Ciclodolo

Il ciclodolo è un farmaco antiparkinsoniano; contiene il principio attivo triesifenidile. Il farmaco ha un effetto anticolinergico centrale, rompendo i legami che si formano tra acetilcolina e dopamina all'interno del sistema nervoso centrale.

L'esposizione al triesifenidil porta ad un indebolimento dell'attività colinergica associata ad una mancanza di dopamina all'interno del sistema nervoso centrale. Il farmaco ha un potente effetto n-anticolinergico centrale e inoltre periferico m-anticolinergico.[1]

Indicazioni Ciclodolo

È usato per il trattamento mono e complesso (insieme alla levodopa) per il parkinsonismo , che ha una natura diversa.

In compresse con un volume di 5 mg, può essere utilizzato per tali disturbi:

• segni extrapiramidali associati all'uso di antipsicotici o farmaci che hanno un effetto simile;
• diplegia spastica;
• Morbo di Parkinson;
• paralisi spastica causata da disturbi che colpiscono il sistema extrapiramidale;
• a volte aiuta a ridurre il tono e migliorare l'attività motoria con paresi piramidale.

Modulo per il rilascio

Il rilascio di una sostanza terapeutica viene effettuato in compresse con un volume di 2 e 5 mg - 10 pezzi all'interno di un pacchetto di cellule; all'interno della scatola - 4 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

Nel caso del parkinsonismo, Cyclodol, come altri anticolinergici, indebolisce il tremore. Il farmaco meno attivo influisce sulla rigidità muscolare con bradicinesia.

L'effetto anticolinergico del farmaco indebolisce la sudorazione, la salivazione e il sebo. [2]

L'attività antispasmodica dei farmaci è anche associata ad effetti anticolinergici ed effetti miotropi diretti. [3]

Farmacocinetica

Quando somministrato per via orale, il farmaco viene assorbito ad alta velocità; l'elemento attivo supera la BBB. I valori medi del periodo di emivita sono entro 6-10 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio del farmaco viene selezionato individualmente, iniziando dal minimo e aumentando fino a quello più efficace.

Nel caso della sindrome di Parkinson, la dimensione della porzione iniziale è pari a 1 mg di trihexyphenidil cloridrato al giorno (per un dosaggio di 1 mg, Cyclodol non viene utilizzato). A intervalli di 3-5 giorni, questa porzione viene gradualmente aumentata di 1-2 mg al giorno fino a raggiungere l'effetto terapeutico ottimale. Il dosaggio di mantenimento è nell'intervallo di 6-16 mg al giorno (diviso in 3-5 applicazioni). È possibile assumere un massimo di 20 mg di farmaci al giorno.

Per eliminare i disturbi extrapiramidali causati dall'uso di farmaci, utilizzare 2-16 mg del farmaco al giorno (la dimensione della porzione dipende dalla gravità delle manifestazioni). È consentito utilizzare non più di 20 mg di farmaci al giorno.

Durante il trattamento anticolinergico di altri disturbi extrapiramidali, il dosaggio del farmaco viene aggiustato gradualmente, aumentando giornalmente la porzione iniziale (2 mg) al dosaggio di mantenimento efficace più basso (può superare il volume massimo utilizzato per altre indicazioni). È consentito un massimo di 50 mg al giorno.

Per i bambini di età compresa tra 5 e 17 anni, il farmaco è prescritto solo per il trattamento della distonia extrapiramidale. Allo stesso tempo, non possono assumere più di 40 mg di medicinale al giorno.

L'uso del medicinale non è legato all'assunzione di cibo. La compressa deve essere assunta con acqua semplice (0,15-0,2 l). In caso di ipersalivazione, annotata prima dell'inizio della terapia, il farmaco viene assunto dopo aver mangiato del cibo. Se si sviluppa xerostomia durante il trattamento, i farmaci vengono utilizzati prima dei pasti (a condizione che non vi sia nausea).

È necessario annullare gradualmente la terapia, riducendo il dosaggio di triesifenidil nel periodo di 1-2 settimane, fino alla sua completa interruzione. In caso di forte ritiro dei farmaci, le condizioni del paziente potrebbero peggiorare - inizierà un aggravamento dei sintomi della malattia.

La durata del corso terapeutico è scelta personalmente dal medico.

• Applicazione per bambini

Il medicinale è utilizzato in pediatria nei bambini di età superiore a 5 anni e solo per il trattamento della distonia extrapiramidale.

Utilizzare Ciclodolo durante la gravidanza

Cyclodol non deve essere usato durante la gravidanza.

A causa della mancanza di informazioni sull'eliminazione del trihexyphenidil con il latte materno, se è necessario assumere farmaci, è necessario interrompere l'allattamento.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza al triesifenidil o ad altri elementi del farmaco;
• ritardo nella minzione;
• glaucoma;
• ipertrofia della prostata, in cui vi è una violazione del deflusso urinario e adenoma prostatico;
• forme stenosanti di malattie che colpiscono il tratto gastrointestinale (acalasia, stenosi piloroduodenale, ecc.);
• atonia intestinale, ostruzione intestinale di tipo paralitico o meccanico, forme atonico di costipazione e megacolon;
• tachiaritmia, inclusa la fibrillazione atriale;
• cardiopatia scompensata.

Effetti collaterali Ciclodolo

Problemi mentali e NS correlati: mal di testa, irritabilità, debolezza e disturbi del sonno (inclusa sonnolenza), nonché vertigini, vomito e nausea. Potrebbe esserci un'esacerbazione del decorso della miastenia grave.

In caso di assunzione di dosaggi troppo elevati o grave intolleranza ai farmaci, nervosismo, disfunzione cognitiva (disturbo della memoria a breve termine e istantanea, confusione), ansia, euforia e agitazione, e inoltre, delirio, insonnia, allucinazioni e segni paranoici possono essere notato (soprattutto negli anziani e nelle persone con aterosclerosi).

Esistono informazioni sullo sviluppo della discinesia sotto forma di movimenti involontari del corpo, delle labbra, del viso e delle estremità (specialmente nelle persone che usano la levodopa) che hanno un carattere simile alla corea. Se compaiono disturbi mentali, potrebbe essere necessario cancellare Cyclodol. Ci sono segnalazioni di abuso di triesifenidile associato alla sua attività allucinogena ed euforica.

Impatto associato all'effetto anticolinergico: secchezza delle mucose e dell'epidermide (anche sviluppo di xerostomia con possibile comparsa di disfagia), ipoidrosi, sete, vampate di calore e ipertermia; inoltre, indebolimento della secrezione bronchiale, tachicardia, disturbi urinari (ritenzione urinaria e difficoltà all'inizio del processo) e costipazione. Si possono osservare disturbi dell'accomodamento (questo include la cicloplegia), offuscamento visivo, midriasi, aumento della IOP, fotofobia e sviluppo di glaucoma ad angolo chiuso (a volte con cecità).

Vi sono prove del verificarsi di bradicardia sinusale paradossale, casi isolati di sviluppo di una forma purulenta di parotite, che è secondaria a un'eccessiva xerostomia e, inoltre, la comparsa di ostruzione intestinale e dilatazione dell'intestino crasso.

Disturbi immunitari: segni di intolleranza, inclusa un'eruzione cutanea.

In caso di interruzione improvvisa del farmaco, c'è un'esacerbazione delle manifestazioni di parkinsonismo e l'insorgenza di ZNS.

I bambini hanno mostrato psicosi, corea, ipercinesia, perdita di peso, disturbi della memoria e del sonno e ansia.

La maggior parte dei segni descritti scompare durante la terapia o scompare dopo una riduzione del dosaggio o un aumento dell'intervallo tra le applicazioni del farmaco.

Overdose

L'uso di porzioni eccessivamente grandi di trihexyphenidil può provocare pericolose intossicazioni.

Tra i segni di avvelenamento con anticolinergici ci sono secchezza delle mucose e dell'epidermide, iperemia facciale, paralisi accomodativa, midriasi e inoltre aumento della pressione sanguigna e della temperatura, disturbi della deglutizione e della frequenza cardiaca (tra cui tachicardia), vomito, rapida respirazione e nausea. È possibile un'eruzione cutanea sulla parte superiore del busto e sul viso. In caso di avvelenamento grave, compaiono disturbi urinari, debolezza muscolare e indebolimento della peristalsi intestinale.

Segni di irritazione del sistema nervoso centrale sono: disorientamento, confusione, delirio, agitazione, allucinazioni e iperattività; inoltre, ansia, atassia, incoerenza, aggressività e disturbi paranoici; a volte compaiono convulsioni. Può svilupparsi una progressione, fino a raggiungere la depressione del sistema nervoso centrale, l'insufficienza respiratoria e cardiovascolare, nonché il coma e la morte.

La terapia deve essere avviata molto rapidamente, garantendo la pervietà delle vie respiratorie. L'emodialisi l'emoperfusione può essere eseguita esclusivamente nelle prime ore dopo l'intossicazione. Le sostanze antiaritmiche non devono essere prescritte per lo sviluppo di aritmie. Il diazepam può essere usato per controllare le convulsioni e l'agitazione, ma deve essere preso in considerazione il rischio di depressione del SNC. È necessario compensare l'acidosi con l'ipossia. L'uso di lattato o bicarbonato di sodio è necessario per eliminare le complicanze che colpiscono il CVS.

La fisostigmina viene somministrata per rimuovere alcuni segni di avvelenamento (coma, delirio, disturbi extrapiramidali), frequenti extrasistoli ventricolari, tachiaritmie e vari blocchi. La sostanza viene somministrata durante il monitoraggio ECG (2-8 mg, tramite infusione). In caso di avvelenamento da fisostigmina (il periodo di emivita è di 20-40 minuti), l'atropina è il farmaco di scelta: per contrastare 1 mg di fisostigmina sono necessari 0,5 mg di atropina.

Interazioni con altri farmaci

I cannabinoidi barbiturici, alcol, oppiacei e altri depressivi del SNC possono portare allo sviluppo di un effetto additivo se usati con il triesifenidil, nonché ad un aumento della sedazione. C'è il rischio di abusi.

Clozapina, nefopam, fenotiazine (tra cui clorpromazina), disopiramide, antistaminici (questo include diprazina con difenidramina) e amantadina possono potenziare gli effetti collaterali colinolitici.

I triciclici con effetti anticolinergici e IMAO possono portare a un potenziamento dell'effetto anticolinergico del farmaco a causa dello sviluppo di un effetto additivo. Tra le manifestazioni di questo effetto ci sono costipazione, xerostomia, ritenzione urinaria, glaucoma attivo, visione offuscata, difficoltà all'inizio del processo urinario e blocco intestinale paralitico (soprattutto negli anziani). Gli anticolinergici sono usati con molta attenzione in combinazione con IMAO o triciclici. Quando si utilizzano antidepressivi, è necessario iniziare a prendere il trihexyphenidil con un dosaggio ridotto; in questo caso, è necessario monitorare costantemente le condizioni del paziente.

Quando somministrato con tranquillanti, aumenta la probabilità di una forma tardiva di discinesia, motivo per cui è vietato l'uso di Cyclodol per prevenire il parkinsonismo indotto da farmaci durante il trattamento con tranquillanti. La discinesia associata all'uso di tranquillanti è potenziata quando vengono somministrati in combinazione con triesifenidile.

Il farmaco riduce l'effetto di domperidone con metoclopramide in relazione al tratto gastrointestinale.

L'uso del farmaco in combinazione con levodopa ne indebolisce l'assorbimento e riduce i parametri sistemici; al riguardo è necessaria una rettifica della sua quota. Poiché questa combinazione è in grado di potenziare la discinesia farmaco-indotta (soprattutto all'inizio della terapia), il dosaggio standard di triesifenidil o levodopa deve essere ridotto quando vengono combinati.

L'effetto terapeutico del farmaco può essere antagonista all'attività esibita dai parasimpaticomimetici.

Gli anticolinergici antiaritmici (tra cui la chinidina) potenziano l'effetto anticolinergico sul lavoro del cuore (rallentamento della conduzione AV).

La reserpina riduce l'attività antiparkinsoniana del triesifenidil, motivo per cui la sindrome di Parkinson è potenziata.

Condizioni di archiviazione

Cyclodol deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. Indicatori di temperatura - non superiore a 25 ° С.

Data di scadenza

Cyclodol può essere utilizzato entro un termine di 5 anni dalla data di produzione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Romparkin, Parkopan con Tryfen e Trihexyphenidil.