Gabapentin

Analoghi di questo farmaco sono Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal et al.

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Indicazioni Gabapentin

L'applicazione principale di questo prodotto - il trattamento di epilessia, che è uno dei più comune malattia neurologica cronica. Come gabapentin in monoterapia somministrato ad adulti e bambini sopra i 12 anni con locali (parziale o focale) negeneralizovannyh convulsioni causate da primaria (idiopatica) epilessia e attacchi tonico-cloniche e somatosensoriali parossismi il (sintomatica) epilessia secondaria (temporale, mesiale e altri).

Anche le indicazioni per l'uso di gabapentin sono l'epilessia parziale dei bambini con un pronunciato ritardo nello sviluppo psicomotorio, in cui il trattamento farmacologico è inefficace (cosiddetta epilessia resistente).

Inoltre, Gabapentin è utilizzato come strumento aggiuntivo nel trattamento di adulti con neuropatia periferica di varie eziologie ( diabetiche, post-epatiche), nonché nevralgie causate da fuoco di Sant'Antonio.

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Modulo per il rilascio

Modulo di rilascio - capsule; una capsula contiene 300 mg di sostanza attiva gabapentin.

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Farmacodinamica

Terapeutiche proprietà neuroprotettive della preparazione di gabapentin e suoi analoghi in base al loro principio attivo - Gabapentin, che è 1-amminometil-cicloesan acetico e strutturalmente è un analogo del neurotrasmettitore endogeno - gamma-amminobutirrico (GABA).

La funzione che esegue GABA nel sistema nervoso centrale è quello di modificare l'attività neuronale rallentamento (inibizione) impulsi di trasmissione sinaptica e la trasmissione di segnali da neuroni al tessuto muscolare. Così, gabapentin - GABA analoghi - agisce come un mediatore inibitoria (mediatore) tra recettori di membrana neuronale e pezzi speciali del sistema nervoso centrale, che si trova nella corteccia degli emisferi cerebrali.

Inoltre, la preparazione del composto attivo gabapentin migliora il livello di acido gamma-amminobutirrico nel plasma sanguigno, che riduce la concentrazione di neurotrasmettitori monoamine attività eccitatoria e patologica eccitazione CNS. Di conseguenza, i processi eccitanti e inibitori arrivano all'equilibrio.

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Farmacocinetica

La concentrazione massima di gabapentin nel plasma sanguigno è annotata 2-3 ore dopo l'assunzione del farmaco all'interno. Con le proteine plasmatiche, non più del 3-5% della sostanza attiva si lega.

La biodisponibilità assoluta del farmaco sotto forma di capsule non supera il 60%, con una diminuzione della biodisponibilità della dose crescente. L'emivita media di gabapentin dal plasma è compresa tra cinque e sette ore e non dipende dalla dose assunta.

Il gabapentin non è metabolizzato e immodificato è espulso dal corpo dai reni. Il farmaco non promuove la produzione di enzimi ossidativi epatici coinvolti nel metabolismo dei farmaci. Nei pazienti anziani e nei pazienti con funzionalità renale compromessa, la velocità di purificazione del plasma sanguigno dal gabapentin è ridotta, pertanto il dosaggio deve essere aggiustato.

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Dosaggio e somministrazione

Le capsule di gabapentin sono assunte per via orale indipendentemente dall'assunzione di cibo, con abbondante acqua. Il dosaggio del farmaco è determinato dal medico curante. Con le crisi epilettiche, il trattamento inizia con l'assunzione di una capsula (300 mg) il primo giorno; due capsule - due volte durante il secondo giorno; tre capsule - tre volte durante il terzo giorno.

Il secondo modo accettabile di usare gabapentin: una capsula (300 mg) tre volte al giorno. Per prevenire la ripresa delle convulsioni, il farmaco deve essere assunto a intervalli non superiori a 12 ore.

La dose massima giornaliera di questo farmaco è di 3600 mg, che è divisa in tre uguali in volume di ricezione. La selezione di una dose per l'insufficienza renale viene effettuata sulla base dei dati dei test sull'efficacia dei reni sulla purificazione del sangue da prodotti metabolici - clearance della creatinina.

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Utilizzare Gabapentin durante la gravidanza

Poiché non ci sono dati sull'uso di gabapentin durante la gravidanza, l'uso di questo farmaco (e dei suoi analoghi) per il trattamento delle donne in gravidanza è giustificato solo se i benefici attesi per la salute della madre in attesa superano il possibile rischio per il feto.
Il gabapentin penetra nel latte materno, ma l'effetto di questo farmaco sul bambino non viene studiato. Per questo motivo, se l'assunzione di gabapentin coincide con il periodo di allattamento, si raccomanda di interrompere l'allattamento al seno.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso di farmaci antiepilettici Gabapentin e suoi analoghi sono l'ipersensibilità ai componenti che compongono il farmaco, così come l'età fino a 12 anni. La somministrazione di questo farmaco a pazienti con insufficienza renale richiede cautela.

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Effetti collaterali Gabapentin

Effetti indesiderati di gabapentin e tutti i suoi analoghi con il sistema cardiovascolare si manifestano nella forma di tachicardia (palpitazioni), aumento della pressione sanguigna e aumentare il lume dei vasi sanguigni (vasodilatazione) che si verifica a causa della riduzione temporanea del tono muscolare della parete vascolare.

Una diminuzione reversibile visione (ambliopia) e le immagini fantasma (visione doppia) - CNS effetti collaterali vertigini, mal di testa, tinnito, affaticamento, disturbi del sonno, ansia, confusione e allucinazioni, amnesia, depressione e disturbi della vista osservate.

L'assunzione di questo farmaco può anche causare dolori addominali, diarrea, flatulenza, secchezza delle fauci, nausea e vomito, ittero. Possibile edema e reazioni cutanee allergiche (prurito, eruzione cutanea, eritema essudativo). Spesso ci sono dolori muscolari, sensazioni dolorose alla schiena e alle articolazioni, fragilità degli aumenti ossei.

Tra i possibili effetti collaterali del gabapentin si notano anche un aumento del peso corporeo e le fluttuazioni dei livelli di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete mellito.

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Overdose

Dosi in eccesso di farmaci di gabapentin e suoi analoghi sono manifestate con sintomi quali vertigini, sonnolenza, perdita di feci (diarrea), diplopia (visione doppia immagine), il discorso così come la manifestazione più intensa degli effetti collaterali di questo farmaco.

In caso di sovradosaggio di Gabapentin, deve essere eseguita una lavanda gastrica, deve essere assunto carbone attivo e devono essere eseguiti gli appuntamenti del prescrittore diretti alla terapia sintomatica. In caso di grave insufficienza renale, i pazienti possono sottoporsi a purificazione del sangue extrarenale (emodialisi).

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Interazioni con altri farmaci

L'uso di gabapentin insieme ad altri farmaci antiepilettici è considerato possibile, ma questa combinazione riduce l'efficacia dei contraccettivi ormonali orali. L'alcol e i sedativi possono migliorare tutti gli effetti collaterali di gabapentin di cui sopra.

La biodisponibilità di gabapentin riduce significativamente alcuni antiacidi contenenti magnesio e alluminio (usati nel trattamento delle malattie gastrointestinali dipendenti dall'acido). Pertanto, si raccomanda di assumere gabapentin non meno di due ore dopo l'assunzione di un antiacido.

Utilizzato con ulcera gastrica e ulcera duodenale, l'antistaminico cimetidina riduce la produzione di gabapentin dai reni.

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Condizioni di archiviazione

Gabapentin e tutti i suoi analoghi dovrebbero essere conservati ad una temperatura non superiore a + 24-25 ° C - in un luogo asciutto, al riparo dalla luce e inaccessibile ai bambini.

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Data di scadenza

La durata del farmaco è di 24 mesi.