Acido aminocaproico

L'acido aminocaproico (noto anche come acido ε-aminocaproico) è un composto di aminoacidi sintetici utilizzato nella pratica medica come agente emostatico. Mostra le sue proprietà come agente antifibrinolitico, cioè previene la rottura dei coaguli di sangue e ne impedisce la dissoluzione.

L'acido aminocaproico è comunemente usato per controllare il sanguinamento in una varietà di situazioni tra cui interventi chirurgici, traumi, prescrizione di coagulazione intravascolare disseminata (DIC) e per ridurre il sanguinamento mestruale nelle donne con iperfibrinolisi.

Questo medicinale è disponibile in varie forme d'uso, inclusa la soluzione iniettabile e l'applicazione topica come lubrificanti o soluzioni per collutorio. Il dosaggio e la via di somministrazione possono variare a seconda della situazione specifica e del parere del medico.

Indicazioni Acido aminocaproico

1. Chirurgia: in chirurgia, soprattutto su organi ad alto rischio di sanguinamento, come cuore, fegato o prostata. L'acido aminocaproico aiuta a controllare il sanguinamento e a ridurre la quantità di sangue perso.
2. Lesioni: per lesioni gravi e ferite per prevenire o ridurre il sanguinamento.
3. Iperfibrinolisi: l'acido aminocaproico può essere utilizzato per controllare l'aumento della rottura dei coaguli di sangue nei pazienti con iperfibrinolisi, come nelle complicazioni associate alla chirurgia e in condizioni emorragiche come l'anemia fibrinolitica.
4. Sanguinamento dovuto alla coagulazione intravascolare disseminata (DIC): l'acido aminocaproico può essere utilizzato per ridurre il rischio di sanguinamento in questa condizione.
5. Sanguinamento mestruale: per il controllo del sanguinamento mestruale abbondante e prolungato nelle donne.

Modulo per il rilascio

Soluzione per infusione

Questa è la forma più comune di rilascio dell'acido aminocaproico. La soluzione è solitamente disponibile in una concentrazione del 5% ed è destinata alla somministrazione endovenosa.

• Concentrazioni e confezionamento:
  • Flaconcini da 100 ml, 200 ml o 250 ml o contenitori di plastica.
  • La soluzione può essere utilizzata per controllare il sanguinamento attivo o per prevenire il sanguinamento durante le procedure chirurgiche.

Farmacodinamica

1. Azione antifibrinolitica : il principale meccanismo d'azione dell'acido aminocaproico è la sua capacità di inibire l'attività del sistema plasminogeno-plasmina, responsabile della distruzione della fibrina. La plasmina, la forma attiva del plasminogeno, scompone la fibrina, il componente principale dei coaguli di sangue, provocandone la dissoluzione. L'acido aminocaproico blocca la conversione del plasminogeno in plasmina, riducendo così l'attività del sistema fibrinolitico.
2. Prevenzione del sanguinamento : l'acido aminocaproico viene spesso utilizzato per prevenire o arrestare il sanguinamento associato a varie condizioni come interventi chirurgici, coagulazione intravascolare disseminata, diatesi emorragica e altre.
3. Uso topico : oltre alla somministrazione endovenosa, l'acido aminocaproico può essere utilizzato localmente, ad esempio come soluzione per gargarismi, instillazioni o impregnazioni, per ridurre il sanguinamento negli studi dentistici, in ginecologia e altri.
4. Effetti aggiuntivi : in alcuni casi, l'acido aminocaproico può avere effetti antinfiammatori e antiallergici.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : l'acido aminocaproico è ben assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono generalmente raggiunte 2-3 ore dopo la somministrazione.
2. Distribuzione : è ben distribuito in tutto il corpo, compreso plasma, tessuti e organi. Il legame con le proteine ​​del plasma sanguigno è basso.
3. Metabolismo : l'acido aminocaproico non viene praticamente metabolizzato nel fegato e viene escreto dal corpo in forma invariata.
4. Escrezione : la maggior parte dell'acido aminocaproico viene escreto immodificato dai reni.
5. Emivita di escrezione : l'emivita dell'acido aminocaproico dal corpo è di circa 2 ore.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione:

• Per via endovenosa lentamente (per prevenire il rischio di trombosi e altre reazioni avverse).

Dosaggio:

• Adulti: la dose iniziale è di 4-5 g (80-100 ml di soluzione al 5%) somministrati durante la prima ora, quindi 1 g (20 ml di soluzione al 5%) ogni ora per le prime 8 ore o fino all'arresto del sanguinamento. La dose massima giornaliera non deve superare i 30 g.
• Bambini: la dose per i bambini è di 100 mg per kg di peso corporeo nella prima ora, poi di 33 mg per kg ogni ora per 8 ore o fino all'arresto del sanguinamento.

Utilizzare Acido aminocaproico durante la gravidanza

L'uso dell'acido aminocaproico durante la gravidanza può essere giustificato solo sotto rigorose indicazioni mediche e sotto controllo medico. Non esistono dati affidabili sulla sicurezza di questo farmaco per le donne in gravidanza, pertanto il suo utilizzo dovrebbe basarsi sulla valutazione dei potenziali rischi e benefici per la madre e il feto.

Se una donna incinta ha un'indicazione medica per l'uso dell'acido aminocaproico, il medico deve valutare il rischio di possibili complicanze e decidere un trattamento appropriato in base alla situazione clinica individuale.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità : le persone con nota ipersensibilità all'acido aminocaproico o ad altri componenti del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.
2. Trombosi e tromboembolia : il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con disturbi della coagulazione e in quelli ad aumentato rischio di trombosi o tromboembolia.
3. Malattie cardiovascolari : in presenza di gravi malattie cardiovascolari come la fibrillazione atriale o l'infarto del miocardio, l'uso dell'acido aminocaproico può essere limitato o richiedere particolare cautela.
4. Malattia cerebrovascolare : i pazienti con una storia di malattia cerebrovascolare, come ictus o attacco ischemico transitorio, devono usare l'acido aminocaproico con cautela.
5. Patologie renali : poiché l'acido aminocaproico viene metabolizzato ed escreto dai reni, il suo utilizzo può richiedere un aggiustamento della dose nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
6. Gravidanza e allattamento: le informazioni sull'uso dell'acido aminocaproico durante la gravidanza e l'allattamento sono limitate. Pertanto l'uso va effettuato solo quando strettamente indicato e sotto il controllo del medico.
7. Età pediatrica : le istruzioni per l'uso possono contenere limiti di età per i bambini, quindi leggere attentamente le indicazioni e le istruzioni.

Effetti collaterali Acido aminocaproico

1. Reazioni sistemiche: possono includere nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, ipotensione arteriosa e vertigini.
2. Reazioni cardiovascolari: possono includere complicanze tromboemboliche, comprese trombosi ed embolia.
3. Reazioni del sangue: possono verificarsi disturbi della coagulazione del sangue, che possono portare a trombocitopenia o ipercoagulabilità.
4. Reazioni epatiche: possono verificarsi aumento dell'attività degli enzimi epatici e ittero della pelle.
5. Reazioni allergiche: possono includere eruzioni cutanee, prurito, orticaria o angioedema.
6. Altre reazioni rare: possono includere mal di testa, ipertensione, insonnia o sonnolenza, convulsioni, aritmie e anemia.

Overdose

1. Trombosi e tromboembolia : il sovradosaggio può portare ad un aumento della coagulazione del sangue e allo sviluppo di trombosi o tromboembolia, che possono portare a gravi complicazioni come infarto del miocardio, ictus o embolia polmonare.
2. Ipercoagulabilità : un aumento della coagulazione del sangue può portare allo sviluppo di ipercoagulabilità, che può essere particolarmente pericolosa nei pazienti con trombofilia o altri disturbi della coagulazione.
3. Aumento della pressione sanguigna : alte dosi di acido aminocaproico possono causare un aumento della pressione sanguigna, che può essere particolarmente pericoloso per i pazienti con ipertensione o malattie cardiache e vascolari.
4. Aumento della probabilità di sanguinamento : possono verificarsi sanguinamento parodontale, sangue dal naso e altri sanguinamenti a causa della compromissione dell’emostasi dovuta al sovradosaggio di acido aminocaproico.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci protrombinici : l'acido aminocaproico può aumentare l'effetto degli anticoagulanti come l'eparina o il warfarin. Ciò può portare ad un aumento del tempo di sanguinamento e al rischio di sanguinamento. Pertanto, gli indici di coagulazione del sangue devono essere attentamente monitorati durante l'uso concomitante.
2. Farmaci antifibrinolitici : l'uso combinato di acido aminocaproico con altri farmaci antifibrinolitici, come l'acido tranexamico, può comportare un aumento della loro azione, che può aumentare il rischio di trombosi.
3. Antibiotici aminoglicosidici : l'acido aminocaproico può aumentare gli effetti nefrotossici degli antibiotici aminoglicosidici come la gentamicina o l'amikacina, pertanto il loro uso concomitante può richiedere un attento monitoraggio della funzionalità renale.
4. Anticonvulsivanti : l'uso di acido aminocaproico con anticonvulsivanti come fenitoina o carbamazepina può ridurne l'efficacia perché l'acido aminocaproico può competere con loro per i siti di legame sulle proteine ​​plasmatiche.
5. Farmaci che influiscono sulla funzionalità renale: l'acido aminocaproico può avere effetti avversi sulla funzionalità renale, soprattutto se somministrato a dosi elevate o in pazienti con disfunzione renale preesistente. Pertanto deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono altri farmaci che possono influenzare la funzionalità renale.