Acido aminocaproico

L'acido aminocaproico (noto anche come acido ε-aminocaproico) è un composto di aminoacidi sintetico che viene utilizzato nella pratica medica come agente emostatico. Mostra le sue proprietà come agente antifibrinolitico, cioè impedisce la rottura dei coaguli di sangue e ne previene la dissoluzione.

L'acido aminocaproico è comunemente usato per controllare il sanguinamento in una varietà di situazioni tra cui chirurgia, trauma, prescrizione per la coagulazione intravascolare disseminata (DIC) e per ridurre il sanguinamento mestruale nelle donne con iperfibrinolisi.

Questo medicinale è disponibile in varie forme per l'uso, inclusa la soluzione per l'iniezione e l'applicazione topica come lubrificanti o soluzioni per collutori. Il dosaggio e la via di amministrazione possono variare a seconda della situazione specifica e dei consigli del medico.

Indicazioni Acido aminocaproico

1. Chirurgia: in chirurgia, in particolare sugli organi ad alto rischio di sanguinamento, come il cuore, il fegato o la prostata. L'acido aminocaproico aiuta a controllare il sanguinamento e ridurre la quantità di sangue perso.
2. Lesioni: per gravi lesioni e ferite per prevenire o ridurre il sanguinamento.
3. Iperfibrinolisi: l'acido aminocaproico può essere usato per controllare l'aumento della rottura dei coaguli di sangue nei pazienti con iperfibrinolisi, come nelle complicanze associate alla chirurgia e in condizioni emorragiche come l'anemia fibrinolitica.
4. Sanguino dovuto alla coagulazione intravascolare diffusa (DIC): l'acido aminocaproico può essere usato per ridurre il rischio di sanguinamento in questa condizione.
5. Sanguinamento mestruale: per il controllo del sanguinamento mestruale pesante e prolungato nelle donne.

Modulo per il rilascio

Soluzione per l'infusione

Questa è la forma più comune di rilascio di acido aminocaproico. La soluzione è generalmente disponibile in una concentrazione del 5% ed è destinata alla somministrazione endovenosa.

• Concentrazioni e imballaggi:
  • 100 ml, 200 ml o 250 ml di fiale o contenitori di plastica.
  • La soluzione può essere utilizzata per controllare il sanguinamento attivo o per prevenire il sanguinamento durante le procedure chirurgiche.

Farmacodinamica

1. Azione antifibrinolitica: il principale meccanismo d'azione dell'acido aminocaproico è la sua capacità di inibire l'attività del sistema plasminogeno-plasmina, che è responsabile della distruzione della fibrina. Il plasmina, la forma attiva del plasminogeno, abbatte la fibrina, la componente principale dei coaguli di sangue, che porta alla loro dissoluzione. L'acido aminocaproico blocca la conversione del plasminogeno in plasmina, riducendo così l'attività del sistema fibrinolitico.
2. Prevenzione del sanguinamento: l'acido aminocaproico viene spesso usato per prevenire o fermare il sanguinamento associato a varie condizioni come chirurgia, coagulazione intravascolare diffusa, diatesi emorragica e altri.
3. Uso topico: oltre alla somministrazione endovenosa, l'acido aminocaproico può essere utilizzato topicamente, ad esempio, come soluzione per gargarismi, instillazione o impregnazione, per ridurre il sanguinamento negli interventi dentali, in ginecologia e altri.
4. Effetti aggiuntivi: in alcuni casi, l'acido aminocaproico può avere alcuni effetti antinfiammatori e anti-allergici.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'acido aminocaproico è ben assorbito dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale. Le concentrazioni plasmatiche di picco sono generalmente raggiunte 2-3 ore dopo la somministrazione.
2. Distribuzione: è ben distribuito in tutto il corpo, inclusi plasma, tessuti e organi. Il legame con le proteine plasmatiche nel sangue è basso.
3. Metabolismo: l'acido aminocaproico non è praticamente metabolizzato nel fegato e viene escreto dal corpo in forma invariata.
4. Escrezione: la maggior parte dell'acido aminocaproico viene escreta invariata dai reni.
5. Excretionhalf-Life: l'emivita dell'acido aminocaproico dal corpo è di circa 2 ore.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione:

• Endovenoso lentamente (per prevenire il rischio di trombosi e altre reazioni avverse).

Dosaggio:

• Adulti: la dose iniziale è di 4-5 g (80-100 ml di soluzione al 5%) somministrata durante la prima ora, quindi 1 g (20 ml di soluzione del 5%) ogni ora per le prime 8 ore o fino a quando il sanguinamento si arresta. La dose massima giornaliera non deve superare i 30 g.
• BAMBINI: il dosaggio per i bambini è di 100 mg per kg di peso corporeo nella prima ora, quindi 33 mg per kg ogni ora in seguito per 8 ore o fino a quando il sanguinamento si arresta.

Utilizzare Acido aminocaproico durante la gravidanza

L'uso dell'acido aminocaproico durante la gravidanza può essere giustificato solo sotto rigide indicazioni mediche e sotto supervisione medica. Non ci sono dati affidabili sulla sicurezza di questo farmaco per le donne in gravidanza, quindi il suo uso dovrebbe essere basato sulla valutazione di potenziali rischi e benefici per la madre e il feto.

Se una donna incinta ha un'indicazione medica per l'uso di acido aminocaproico, il medico dovrebbe valutare il rischio di possibili complicanze e decidere un trattamento adeguato in base alla situazione clinica individuale.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con ipersensibilità nota all'acido aminocaproico o altri componenti del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.
2. Trombosi e tromboembolia: il farmaco dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con disturbi della coagulazione e in quelli ad aumentato rischio di trombosi o tromboembolia.
3. Malattia cardiovascolare: in presenza di gravi malattie cardiovascolari come fibrillazione atriale o infarto del miocardio, l'uso di acido aminocaproico può essere limitato o richiedere una particolare attenzione.
4. Malattia cerebrovascolare: i pazienti con una storia di malattia cerebrovascolare, come ictus o attacco ischemico transitorio, dovrebbero usare l'acido aminocaproico con cautela.
5. Disturbi renali: a causa del fatto che l'acido aminocaproico viene metabolizzato ed escreto dai reni, il suo uso può richiedere un adattamento della dose nei pazienti con funzionalità renale alterata.
6. Gravidanza e lattazione: le informazioni sull'uso dell'acido aminocaproico durante la gravidanza e l'allattamento sono limitate. Pertanto, l'uso dovrebbe essere eseguito solo quando è rigorosamente indicato e sotto la supervisione di un medico.
7. Età pediatrica: le istruzioni per l'uso possono contenere restrizioni di età per i bambini, quindi leggi attentamente le indicazioni e le istruzioni.

Effetti collaterali Acido aminocaproico

1. Reazioni sistemiche: può includere nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, ipotensione arteriosa e vertigini.
2. Reazioni cardiovascolari: possono includere complicanze tromboemboliche, tra cui trombosi ed embolia.
3. Reazioni del sangue: possono verificarsi disturbi della coagulazione del sangue, che possono portare a trombocitopenia o ipercoagulabilità.
4. Reazioni epatiche: può verificarsi una maggiore attività di enzimi epatici e ittero della pelle.
5. Reazioni allergiche: può includere eruzione cutanea, prurito, orticaria o angiedema.
6. Altre reazioni rare: possono includere mal di testa, ipertensione, insonnia o sonnolenza, convulsioni, aritmie e anemia.

Overdose

1. Trombosi e tromboembolia: il sovradosaggio può portare ad un aumento della coagulazione del sangue e allo sviluppo di trombosi o tromboembolia, che possono portare a gravi complicanze come infarto miocardico, ictus o embolia polmonare.
2. Ipercoagulabilità: un aumento della coagulazione del sangue può portare allo sviluppo dell'ipercoagulabilità, che può essere particolarmente pericoloso nei pazienti con trombofilia o altri disturbi della coagulazione.
3. Aumento della pressione sanguigna: alte dosi di acido aminocaproico possono causare un aumento della pressione sanguigna, che può essere particolarmente pericoloso per i pazienti con ipertensione o malattie cardiache e vascolari.
4. Una maggiore probabilità di sanguinamento: sanguinamento parodontale, naso e altri sanguinamenti possono verificarsi a causa di emostasi alterata a causa del sovradosaggio di acido anminocaproico.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci di protrombina: l'acido aminocaproico può aumentare l'effetto di anticoagulanti come eparina o warfarin. Ciò può portare ad un aumento del tempo di sanguinamento e del rischio di sanguinamento. Pertanto, gli indici di coagulazione del sangue devono essere monitorati con cautela durante l'uso concomitante.
2. Farmaci antifibrinolitici: l'uso combinato di acido aminocaproico con altri farmaci antifibrinolitici, come l'acido transamico, può comportare un aumento della loro azione, che può aumentare il rischio di trombosi.
3. Antibiotici aminoglicosidici: l'acido aminocaproico può aumentare gli effetti nefrotossici degli antibiotici aminoglicosidici come la gentamicina o l'amikacina, quindi il loro uso concomitante può richiedere un cauto monitoraggio della funzione renale.
4. Anticonvulsiranti: l'uso di acido aminocaproico con anticonvulsivanti come la fenitoina o la carbamazepina può ridurre la loro efficacia perché l'acido aminocaproico può competere con loro per i siti di legame sulle proteine plasmatiche.
5. Farmaci che colpiscono la funzione renale: l'acido aminocaproico può avere effetti avversi sulla funzione renale, specialmente se somministrati a dosi elevate o in pazienti con disfunzione renale preesistente. Pertanto, dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti che assumono altri farmaci che possono anche influire sulla funzione renale.