Acido aminocaproico

L'acido aminocaproico (noto anche come acido ε-aminocaproico) è un composto amminoacidico sintetico utilizzato nella pratica medica come agente emostatico. È un agente antifibrinolitico, ovvero previene la rottura dei coaguli di sangue e ne previene la dissoluzione.

L'acido aminocaproico è comunemente utilizzato per controllare le emorragie in diverse situazioni, tra cui interventi chirurgici, traumi, prescrizioni per la coagulazione intravascolare disseminata (CID) e per ridurre le emorragie mestruali nelle donne con iperfibrinolisi.

Questo medicinale è disponibile in diverse forme farmaceutiche, tra cui soluzione iniettabile e applicazione topica, come lubrificanti o collutori. Il dosaggio e la via di somministrazione possono variare a seconda della situazione specifica e del parere del medico.

Indicazioni Acido aminocaproico

1. Chirurgia: in chirurgia, soprattutto su organi ad alto rischio di emorragia, come cuore, fegato o prostata, l'acido aminocaproico aiuta a controllare l'emorragia e a ridurre la quantità di sangue perso.
2. Lesioni: per ferite e lesioni gravi per prevenire o ridurre l'emorragia.
3. Iperfibrinolisi: l'acido aminocaproico può essere utilizzato per controllare l'aumentata degradazione dei coaguli di sangue nei pazienti affetti da iperfibrinolisi, come nelle complicazioni associate all'intervento chirurgico e nelle condizioni emorragiche come l'anemia fibrinolitica.
4. Sanguinamento dovuto a coagulazione intravascolare disseminata (CID): l'acido aminocaproico può essere utilizzato per ridurre il rischio di sanguinamento in questa condizione.
5. Emorragia mestruale: per il controllo delle mestruazioni abbondanti e prolungate nelle donne.

Modulo per il rilascio

Soluzione per infusione

Questa è la forma più comune di rilascio dell'acido aminocaproico. La soluzione è solitamente disponibile in una concentrazione del 5% ed è destinata alla somministrazione endovenosa.

• Concentrazioni e confezionamento:
  • Fiale o contenitori di plastica da 100 ml, 200 ml o 250 ml.
  • La soluzione può essere utilizzata per controllare un'emorragia attiva o per prevenirla durante gli interventi chirurgici.

Farmacodinamica

1. Azione antifibrinolitica: il principale meccanismo d'azione dell'acido aminocaproico è la sua capacità di inibire l'attività del sistema plasminogeno-plasmina, responsabile della distruzione della fibrina. La plasmina, la forma attiva del plasminogeno, degrada la fibrina, il componente principale dei coaguli di sangue, favorendone la dissoluzione. L'acido aminocaproico blocca la conversione del plasminogeno in plasmina, riducendo così l'attività del sistema fibrinolitico.
2. Prevenzione delle emorragie: l'acido aminocaproico è spesso utilizzato per prevenire o arrestare le emorragie associate a varie condizioni, quali interventi chirurgici, coagulazione intravascolare disseminata, diatesi emorragica e altre.
3. Uso topico: oltre alla somministrazione endovenosa, l'acido aminocaproico può essere utilizzato per via topica, ad esempio come soluzione per gargarismi, instillazione o impregnazione, per ridurre il sanguinamento negli studi dentistici, in ginecologia e in altri ambiti.
4. Effetti aggiuntivi: In alcuni casi, l'acido aminocaproico può avere effetti antinfiammatori e antiallergici.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'acido aminocaproico è ben assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Le concentrazioni plasmatiche di picco si raggiungono solitamente 2-3 ore dopo la somministrazione.
2. Distribuzione: è ben distribuito in tutto il corpo, inclusi plasma, tessuti e organi. Il legame con le proteine plasmatiche è basso.
3. Metabolismo: l'acido aminocaproico non viene praticamente metabolizzato nel fegato e viene escreto dall'organismo in forma immodificata.
4. Escrezione: la maggior parte dell'acido aminocaproico viene escreto immodificato dai reni.
5. Emivita di escrezione: l'emivita dell'acido aminocaproico dall'organismo è di circa 2 ore.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione:

• Per via endovenosa lenta (per prevenire il rischio di trombosi e altre reazioni avverse).

Dosaggio:

• Adulti: la dose iniziale è di 4-5 g (80-100 ml di soluzione al 5%) somministrata durante la prima ora, quindi 1 g (20 ml di soluzione al 5%) ogni ora per le prime 8 ore o fino all'arresto dell'emorragia. La dose massima giornaliera non deve superare i 30 g.
• Bambini: il dosaggio per i bambini è di 100 mg per kg di peso corporeo nella prima ora, poi 33 mg per kg ogni ora per 8 ore o fino all'arresto dell'emorragia.

Utilizzare Acido aminocaproico durante la gravidanza

L'uso di acido aminocaproico durante la gravidanza può essere giustificato solo in presenza di precise indicazioni mediche e sotto stretto controllo medico. Non esistono dati affidabili sulla sicurezza di questo farmaco per le donne in gravidanza, pertanto il suo utilizzo deve essere basato sulla valutazione dei potenziali rischi e benefici per la madre e il feto.

Se una donna incinta ha un'indicazione medica all'uso dell'acido aminocaproico, il medico deve valutare il rischio di possibili complicazioni e decidere un trattamento appropriato in base alla situazione clinica individuale.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità all'acido aminocaproico o a uno qualsiasi degli altri componenti del farmaco devono evitarne l'uso.
2. Trombosi e tromboembolia: il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con disturbi della coagulazione e in quelli ad alto rischio di trombosi o tromboembolia.
3. Malattie cardiovascolari: in presenza di gravi malattie cardiovascolari, come fibrillazione atriale o infarto del miocardio, l'uso dell'acido aminocaproico può essere limitato o richiedere particolari precauzioni.
4. Malattia cerebrovascolare: i pazienti con anamnesi di malattia cerebrovascolare, come ictus o attacco ischemico transitorio, devono usare l'acido aminocaproico con cautela.
5. Patologie renali: poiché l'acido aminocaproico viene metabolizzato ed escreto dai reni, il suo utilizzo potrebbe richiedere un aggiustamento della dose nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
6. Gravidanza e allattamento: le informazioni sull'uso dell'acido aminocaproico durante la gravidanza e l'allattamento sono limitate. Pertanto, l'uso deve essere effettuato solo quando strettamente indicato e sotto la supervisione di un medico.
7. Età pediatrica: le istruzioni per l'uso potrebbero contenere restrizioni di età per i bambini, pertanto leggere attentamente le istruzioni e le indicazioni.

Effetti collaterali Acido aminocaproico

1. Reazioni sistemiche: possono includere nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, ipotensione arteriosa e vertigini.
2. Reazioni cardiovascolari: possono includere complicazioni tromboemboliche, tra cui trombosi ed embolia.
3. Reazioni ematiche: possono verificarsi disturbi della coagulazione del sangue, che possono portare a trombocitopenia o ipercoagulabilità.
4. Reazioni epatiche: possono verificarsi aumento dell'attività degli enzimi epatici e ittero cutaneo.
5. Reazioni allergiche: possono includere eruzioni cutanee, prurito, orticaria o angioedema.
6. Altre reazioni rare: possono includere mal di testa, ipertensione, insonnia o sonnolenza, convulsioni, aritmie e anemia.

Overdose

1. Trombosi e tromboembolia: il sovradosaggio può portare a un aumento della coagulazione del sangue e allo sviluppo di trombosi o tromboembolia, che possono dare origine a gravi complicazioni quali infarto del miocardio, ictus o embolia polmonare.
2. Ipercoagulabilità: l'aumento della coagulazione del sangue può portare allo sviluppo di ipercoagulabilità, che può essere particolarmente pericolosa nei pazienti affetti da trombofilia o altri disturbi della coagulazione.
3. Aumento della pressione sanguigna: dosi elevate di acido aminocaproico possono causare un aumento della pressione sanguigna, che può essere particolarmente pericoloso per i pazienti affetti da ipertensione o malattie cardiache e vascolari.
4. Maggiore probabilità di sanguinamento: possono verificarsi sanguinamenti parodontali, epistassi e altri sanguinamenti a causa dell'emostasi compromessa dovuta al sovradosaggio di acido aminocaproico.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci protrombinici: l'acido aminocaproico può aumentare l'effetto di anticoagulanti come eparina o warfarin. Ciò può comportare un aumento del tempo di sanguinamento e del rischio di sanguinamento. Pertanto, gli indici di coagulazione del sangue devono essere attentamente monitorati durante l'uso concomitante.
2. Farmaci antifibrinolitici: l'uso combinato di acido aminocaproico con altri farmaci antifibrinolitici, come l'acido tranexamico, può determinarne un aumento dell'azione, con conseguente aumento del rischio di trombosi.
3. Antibiotici aminoglicosidici: l'acido aminocaproico può aumentare gli effetti nefrotossici degli antibiotici aminoglicosidici come la gentamicina o l'amikacina, pertanto il loro uso concomitante può richiedere un attento monitoraggio della funzionalità renale.
4. Anticonvulsivanti: l'uso di acido aminocaproico con anticonvulsivanti quali fenitoina o carbamazepina può ridurne l'efficacia perché l'acido aminocaproico può competere con essi per i siti di legame sulle proteine plasmatiche.
5. Farmaci che influenzano la funzionalità renale: l'acido aminocaproico può avere effetti avversi sulla funzionalità renale, soprattutto se somministrato a dosi elevate o in pazienti con disfunzione renale preesistente. Pertanto, deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono altri farmaci che possono influire sulla funzionalità renale.