Alendra

Alendra è un farmaco che agisce sulla mineralizzazione e sulla struttura ossea.

L'alendronato Na appartiene alla categoria degli aminobifosfonati, un analogo artificiale del pirofosfato naturale. Il farmaco sopprime i processi di precipitazione del fosfato di calcio, blocca il processo di conversione in idrossiapatite e, inoltre, rallenta l'aggregazione dei cristalli di apatite, formando cristalli più grandi, e aumenta la velocità di dissoluzione inversa di questi cristalli. [ 1 ]

L'effetto selettivo è correlato alla forte affinità osservata nei bifosfonati per gli elementi minerali ossei. Il farmaco agisce come una sostanza specifica efficace (non ormonale) che rallenta il riassorbimento osseo mediato dagli osteoclasti. L'esatto principio di sviluppo di questo processo non è stato ancora completamente determinato.

Indicazioni Alendra

Viene utilizzato per trattare l'osteoporosi che si sviluppa durante la postmenopausa. Il farmaco riduce la probabilità di fratture nella zona dell'osso dell'anca, così come nella colonna vertebrale. [ 2 ]

Modulo per il rilascio

Il rilascio del principio attivo è effettuato in compresse - 4 pezzi in blister. In una scatola - 1 confezione.

Farmacodinamica

Il farmaco aiuta a stabilire un equilibrio positivo in relazione al ripristino e al riassorbimento osseo. Aumenta la densità minerale ossea nell'area pelvica con la colonna vertebrale e aiuta a formare tessuti ossei con una struttura istologica sana. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra previene l'insorgenza di nuove fratture ossee. Riduce i livelli sierici di Ca, rallentando il riassorbimento osseo e riducendone i volumi rilasciati dal tessuto osseo.

L'effetto ipocalcifico del farmaco, mediato dall'inibizione degli osteoclasti, si sviluppa dopo 1-2 giorni.

Farmacocinetica

L'alendronato Na viene assorbito al 25% nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta delle compresse (entro 5-10 mg), assunte a stomaco vuoto 2 ore prima dei pasti, è dello 0,64% (nelle donne) e dello 0,59% (negli uomini). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

L'indice di biodisponibilità diminuisce (di circa il 40%) se il farmaco viene assunto da 0,5 a 1 ora prima della colazione abituale. I valori di biodisponibilità del farmaco saranno bassi se assunto con il cibo o entro 2 ore dal pasto. L'assunzione del farmaco con qualsiasi bevanda (inclusi caffè, acqua minerale e succo d'arancia) ne riduce i valori di biodisponibilità del 60%.

Studi sugli animali hanno dimostrato che dopo l'iniezione endovenosa di 1 mg/kg di alendronato Na, la sostanza si distribuisce temporaneamente nei tessuti molli, per poi ridistribuirsi abbastanza rapidamente.

Metà della porzione assorbita viene escreta immodificata principalmente attraverso i reni (nell'arco di 72 ore), mentre la restante parte si accumula a lungo nel tessuto osseo. La sua escrezione avviene con estrema lentezza, grazie alla sintesi con il tessuto osseo. L'emivita del farmaco dalle ossa è di diversi anni.

Circa il 78% della sostanza è sintetizzato con proteine intraplasmatiche e non partecipa ai processi metabolici. I valori plasmatici del farmaco sono piuttosto bassi (inferiori a 5 ng/ml) e diminuiscono del 95% nel periodo di 6 ore dopo l'infusione. [ 9 ]

Con un singolo utilizzo di 10 mg del farmaco, la clearance intrarenale è stata pari a 71 ml al minuto; la clearance totale è stata di massimo 0,2 l al minuto. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere utilizzato in una dose di 70 mg (1 compressa), 1 volta alla settimana.

Non esiste una durata ottimale di un ciclo di terapia con bifosfonati per l'osteoporosi. La decisione sulla necessità di proseguire il trattamento spetta al medico curante, individualmente per ciascun paziente, tenendo conto del rapporto rischio-beneficio (soprattutto dopo oltre 5 anni di assunzione del farmaco).

La compressa deve essere deglutita con acqua naturale, almeno mezz'ora prima del primo pasto, bevanda o altro farmaco. Altre bevande (inclusa l'acqua minerale), cibo e alcuni farmaci possono ridurre l'assorbimento di alendronato Na+.

Per facilitare il passaggio del farmaco nello stomaco, riducendo così l'effetto irritante sulle mucose dell'orofaringe e dell'esofago, è necessario assumere il farmaco con almeno 0,2 litri di acqua naturale (al mattino, dopo il sonno); non è possibile masticare la compressa, poiché ciò può provocare la comparsa di ulcere nell'orofaringe. Il primo pasto della giornata deve essere consumato almeno mezz'ora dopo l'assunzione della prima compressa. Il paziente non deve sdraiarsi per almeno mezz'ora dopo l'assunzione del farmaco. È vietato assumere il farmaco la sera prima di coricarsi o appena alzati dal letto al mattino.

Dovrebbe intercorrere almeno mezz'ora tra l'assunzione di Alendra e quella di altri farmaci (assunti per via orale).

Un apporto aggiuntivo di calciferolo con Ca è necessario nei casi in cui non vengono fornite quantità sufficienti di questi elementi con gli alimenti. [ 19 ], [ 20 ]

Il farmaco deve essere assunto lo stesso giorno della settimana. Se si dimentica accidentalmente una dose, la compressa viene assunta la mattina successiva. Successivamente, l'assunzione prosegue secondo lo schema abituale: una nuova compressa viene assunta il giorno scelto inizialmente.

Utilizzare Alendra durante la gravidanza

Alendra non deve essere somministrato a donne in gravidanza o in allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza associata all'alendronato Na o ad un altro elemento del farmaco;
• ipocalcemia;
• malattie che colpiscono l'esofago (acalasia o stenosi), nelle quali si verifica un ritardo nell'eliminazione del suo contenuto;
• incapacità di stare in piedi o seduti in posizione eretta per almeno mezz'ora;
• insufficienza renale grave (valori di clearance della creatinina <35 ml al minuto). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Effetti collaterali Alendra

Principali effetti collaterali:

• danno immunitario: segni di intolleranza, tra cui manifestazioni di allergie, orticaria ed edema di Quincke;
• disturbi associati alla funzione del sistema nervoso: vertigini o mal di testa, nonché disturbi del gusto (comparsa di un sapore insolito o amaro dopo l'assunzione di un farmaco);
• disturbi visivi: episclerite o sclerite, nonché uveite;
• problemi al funzionamento degli organi uditivi: osteonecrosi che colpisce la parte esterna del condotto uditivo (complicanza spesso riscontrata con l'uso di bifosfonati) e vertigini;
• segni correlati al tratto gastrointestinale: stitichezza, ulcere in bocca, esofago o faringe, bruciore di stomaco, dolore addominale, gonfiore, disfagia e dispepsia, nonché vomito, erosione esofagea, tensione della parete addominale, nausea, esofagite e rigurgito del contenuto gastrico. Inoltre, possono comparire stenosi all'interno dell'esofago, melena e perforazioni, sanguinamento o ulcere nel tratto gastrointestinale (cavità orale, stomaco con esofago e faringe);
• lesioni degli strati sottocutanei e dell'epidermide: eritema, alopecia, eruzioni cutanee, fotosensibilità, prurito e manifestazioni epidermiche, tra cui NET e SJS;
• problemi al funzionamento dei tessuti connettivi e dell'apparato muscolo-scheletrico: osteonecrosi della mandibola, dolori che interessano le articolazioni con ossa o muscoli, gonfiore nella zona dell'articolazione e fratture atipiche nella zona del femore;
• disturbi metabolici: ipocalcemia, che è accompagnata da segni clinici corrispondenti (solitamente associati alla presenza di fattori scatenanti);
• manifestazioni sistemiche: disturbi temporanei (malessere e dolori muscolari; occasionalmente – febbre), spesso insorti nella fase iniziale della terapia, e in aggiunta edema periferico e astenia;
• risultati degli esami di laboratorio: ipocalcemia o -fosfatemia (in caso di utilizzo di 10 mg/kg di alendronato al giorno). [ 17 ], [ 18 ]

Overdose

In caso di avvelenamento si sviluppano ipofosfatemia e -calcemia, nonché manifestazioni negative a carico del tratto gastrointestinale superiore (bruciore di stomaco, disfunzione gastrica, gastrite, esofagite o ulcera gastrica).

Per sintetizzare l'alendronato, è necessario bere latte o assumere antiacidi. A causa della possibile irritazione dell'esofago, non si deve indurre il vomito; inoltre, la vittima deve rimanere sempre in posizione eretta.

Interazioni con altri farmaci

L'assorbimento del farmaco può risultare compromesso in caso di assunzione concomitante di bevande (inclusa l'acqua minerale), cibo, antiacidi, sostanze a base di calcio (inclusi additivi alimentari) e alcuni altri farmaci per via orale. L'intervallo tra l'assunzione di tali sostanze deve essere di almeno mezz'ora.

La somministrazione di FANS può avere un effetto irritante sulla mucosa gastrointestinale. Pertanto, è necessario associare tali farmaci ad Alendra con molta attenzione. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Condizioni di archiviazione

Alendra deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. I valori di temperatura non devono superare i 25°C. [ 26 ]

Data di scadenza

Alendra può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.

Domanda per i bambini

Il farmaco non è utilizzato in pediatria (età inferiore ai 18 anni).

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Londromax e Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]