Alimta

Alimta è un antimetabolita e ha un forte effetto antitumorale. Il suo principale componente attivo è il pemetrexed, un antifolato multi-target in grado di inibire l'attività di elementi come DHFR, TS e GARFT (i principali enzimi folato-dipendenti coinvolti nella biosintesi dei nucleotidi purinici della timidina).

L'elemento attivo penetra nelle cellule grazie alla partecipazione di strutture proteiche che sintetizzano i folati e che hanno la funzione di favorire il movimento, nonché di trasportatori dei folati precedentemente ripristinati. In questa fase, il pemetrexed viene trasformato sotto l'azione dell'enzima FPGS, acquisendo la forma poliglutammata. [ 1 ]

Indicazioni Alimta

Viene utilizzato nel trattamento dei seguenti tumori di natura maligna:

• mesotelioma pleurico;
• carcinoma polmonare localmente avanzato;
• carcinoma polmonare non a piccole cellule e non squamocellulare che presenta una forma metastatica (adenocarcinoma o carcinoma a grandi cellule).

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Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza terapeutica avviene sotto forma di polvere per infusione, all'interno di fiale. In una scatola - 1 fiala.

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Farmacodinamica

Poiché gli elementi metabolici poliglutammati hanno un'emivita prolungata, aumenta anche la durata dell'effetto terapeutico del farmaco.

L'uso di Alimta in combinazione con cisplatino porta allo sviluppo di un'attività antitumorale sinergica.

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Farmacocinetica

La sintesi proteica intraplasmatica è pari a circa l'81%; i processi di sintesi non cambiano nemmeno nei pazienti con insufficienza renale. Nel fegato si osservano solo limitati processi metabolici del pemetrexed.

Dopo 24 ore dalla somministrazione del farmaco, il 70-90% del componente immodificato viene escreto per via renale. I valori sistemici di clearance intraplasmatica del pemetrexed sono di 92 ml al minuto. L'emivita plasmatica in soggetti con funzionalità renale normale è di 3,5 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Il liquido medicinale preparato viene somministrato per via endovenosa tramite un contagocce (la procedura dura 10 minuti). Spesso il farmaco viene utilizzato in combinazione con cisplatino per aumentarne l'effetto terapeutico.

La durata del ciclo di trattamento e l'entità della dose sono stabilite dal medico curante, tenendo conto dello stadio di sviluppo della patologia. Prima dell'inizio della terapia, si raccomanda l'assunzione di desametasone (4 mg 2 volte al giorno (il giorno prima dell'inizio del trattamento, il giorno dell'inizio del ciclo e anche il giorno successivo)) per ridurre la frequenza e l'intensità delle reazioni epidermiche all'azione del farmaco.

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Utilizzare Alimta durante la gravidanza

Non puoi usare Alimta durante l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Controindicato nei soggetti con anamnesi di ipersensibilità al pemetrexed o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco.

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Effetti collaterali Alimta

Gli effetti collaterali che si verificano durante la somministrazione del fluido per infusione includono:

• danni alla funzione emopoietica: leuco-, trombocito- o neutropenia, nonché anemia;
• problemi all'epidermide e agli annessi cutanei: eruzioni cutanee, eritema multiforme, desquamazione, alopecia e prurito;
• disturbi del SNP: neuropatia di natura motoria o sensoriale;
• disturbi gastrointestinali: vomito, dolore addominale, diarrea o stitichezza, anoressia, stomatite, nausea, aumento dei livelli di AST o ALT, faringite e colite (raramente);
• segni del sistema cardiovascolare: tachicardia di natura sopraventricolare;
• disfunzione urinaria: aumento dei livelli di creatinina;
• altri disturbi: congiuntivite, orticaria, grave affaticamento, febbre neutropenica, forme interstiziali di polmonite, aumento della temperatura e disidratazione.

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Overdose

L'avvelenamento da farmaco può portare a soppressione del midollo osseo, i cui sintomi sono neutropenia e trombocitopenia, nonché anemia. A ciò si possono aggiungere diarrea, infezioni secondarie e infiammazioni a carico delle mucose.

Vengono adottate misure sintomatiche e, inoltre, viene prescritta la somministrazione immediata di leucovorina o timidina.

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Interazioni con altri farmaci

La velocità di eliminazione del pemetrexed può essere significativamente ridotta quando il farmaco viene assunto contemporaneamente a sostanze nefrotossiche ed escrete attraverso i reni.

Il farmaco mostra un'interazione minima con i farmaci i cui processi metabolici sono realizzati con la partecipazione di questi enzimi: CYP3A e CYP2D6 con CYP2C9, nonché CYP1A2.

Per le persone con funzionalità renale sana, il farmaco può essere prescritto in combinazione con l'ibuprofene.

Le persone con compromissione renale moderata o lieve devono usare Alimta in combinazione con FANS con estrema cautela.

Il pemetrexed non deve essere miscelato con liquidi quali soluzioni di Ringer o soluzioni di Ringer lattato.

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Condizioni di archiviazione

Alimta deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. Gli indicatori di temperatura sono compresi tra 15 e 25 °C. Il liquido preparato può essere conservato per 24 ore a temperature comprese tra 2 e 8 °C.

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Data di scadenza

Alimta può essere utilizzato entro un periodo di 3 anni dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.

Domanda per i bambini

Non vi sono informazioni rilevanti riguardanti l'uso del farmaco in pediatria per il trattamento del mesotelioma pleurico maligno e del carcinoma polmonare non a piccole cellule.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Navelbine, Taxotere, Paclitaxel con Tarceva e anche Taxol, Fotoditazina e Lastet con Iressa.

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