Allertek

Allertek è un farmaco antistaminico sistemico, un derivato della piperazina.

La cetirizina, che è un elemento metabolico dell'idrossizina, è un potente antagonista selettivo delle terminazioni H1 periferiche dell'istamina. Quando è stato testato in vitro per la sintesi con terminazioni, non è stata trovata alcuna affinità evidente per terminazioni diverse da H1. [1]

L'uso di porzioni standard di cetirizina porta ad un miglioramento della qualità e della salute nelle persone con rinite stagionale o cronica ad eziologia allergica.

Indicazioni Allertek

È usato per eliminare i segni oculari e nasali della rinite tutto l'anno o stagionale (origine allergica), nonché per eliminare i sintomi dell'orticaria idiopatica (fase cronica).

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene prodotto in compresse - 7 o 20 pezzi all'interno di una confezione di cellule. La scatola contiene 1 confezione di questo tipo.

Farmacodinamica

Oltre all'effetto antagonista sulle terminazioni H1, la cetirizina dimostra attività antiallergica: nelle persone con intolleranza causata dall'azione di un allergene, una porzione da 10 mg assunta 1-2 volte al giorno rallenta l'afflusso di eosinofili nella congiuntiva e nell'epidermide.

Durante i test controllati con placebo, in cui è stata utilizzata una dose elevata di cetirizina (60 mg) per 7 giorni, non è stato rilevato un prolungamento statisticamente significativo dell'intervallo QT. [2]

Farmacocinetica

Persone anziane.

In 16 anziani, quando è stata somministrata una singola dose da 10 mg, l'emivita è aumentata di circa il 50% e la velocità di eliminazione è diminuita del 40% rispetto ad altri pazienti. Si presume che la diminuzione del livello di autorizzazione del farmaco nei volontari anziani sia stata causata da una disfunzione renale.

Bambini, compresi i neonati.

Nel periodo di 6-12 anni, l'emivita della cetirizina è di circa 6 ore e nel sottogruppo di età di 2-6 anni - 5 ore. Nei bambini di età inferiore a 2 anni, questa cifra si riduce a 3,1 ore.

Persone con disfunzione renale.

Le caratteristiche farmacocinetiche dei farmaci con lieve disfunzione renale (livello CC - meno di 40 ml al minuto) erano simili a quelle osservate nelle persone sane. Con una disfunzione renale moderata, il periodo di emivita è stato triplicato e il tasso di clearance è diminuito del 70%.

Negli individui in emodialisi (i valori CC sono inferiori a 7 ml al minuto), quando si utilizza una porzione 1 volta di 10 mg di cetirizina, l'emivita era tre volte più lunga e il valore di clearance era inferiore del 70%. L'emodialisi espelle debolmente la cetirizina dal plasma. Le persone con disfunzione renale grave o moderata potrebbero dover aggiustare il dosaggio del farmaco.

Individui con disfunzione epatica.

Nelle persone con patologie epatiche croniche (cirrosi di tipo biliare e malattie del fegato causate da colestasi), che una volta usavano 10 o 20 mg di Allertek, l'emivita è stata prolungata del 50% e il livello di clearance è diminuito del 40%. Un cambio di dosaggio è richiesto solo con la contemporanea presenza di disfunzioni sia dei reni che del fegato nel paziente.

Dosaggio e somministrazione

La compressa viene assunta per via orale con acqua semplice - inghiottita senza masticare.

Il sottogruppo di età 6-12 anni dovrebbe assumere 0,5 compresse (5 mg) 2 volte al giorno. Persone sopra i 12 anni e adulti - 1 compressa 1 volta al giorno.

Individui con disfunzione renale grave o moderata.

Poiché l'escrezione della cetirizina avviene attraverso i reni, in assenza della possibilità di utilizzare metodi terapeutici alternativi, gli intervalli tra l'uso dei farmaci dovrebbero essere selezionati personalmente (tenendo conto del grado di disfunzione renale).

Modifica del dosaggio per un adulto con disfunzione renale:

Assenza di violazioni (livello CC ≥80 ml al minuto) - 10 mg di farmaci 1 volta al giorno;

Lieve disfunzione (indicatore CC nell'intervallo 50-79 ml al minuto) - 10 mg della sostanza 1 volta al giorno;

Disfunzione moderata (valore CC entro 30-49 ml al minuto) - 5 mg del farmaco 1 volta al giorno;

Grave disfunzione (indicatori CC <30 ml al minuto) - 5 mg di farmaci con 1 applicazione dopo 2 giorni;

Fase terminale dell'insufficienza renale (nelle persone sottoposte a dialisi; livello CC <10 ml al minuto) - è vietato l'uso.

Per i bambini con disfunzione renale, la porzione viene selezionata personalmente, tenendo conto dell'età e del peso, nonché degli indicatori di controllo qualità del bambino.

La durata del corso terapeutico viene scelta personalmente dal medico, tenendo conto della natura della patologia.

• Applicazione per bambini

Allertek non è usato in persone di età inferiore ai 6 anni, perché con questa forma di rilascio del farmaco è impossibile trovare un dosaggio adatto al bambino.

Utilizzare Allertek durante la gravidanza

Non ci sono abbastanza informazioni sull'effetto del farmaco sulle donne in gravidanza. I test sugli animali non mostrano effetti diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo fetale ed embrionale, travaglio o sviluppo postnatale. È necessario usare il medicinale con molta attenzione durante la gravidanza, solo in situazioni in cui il medico determina che i benefici della somministrazione del farmaco sono più probabili dei rischi di complicanze per il feto.

La cetirizina può essere escreta nel latte materno in valori che sono il 25-90% dell'indicatore plasmatico (a seconda della lunghezza dell'intervallo di tempo trascorso dall'assunzione del farmaco). Per questo motivo, con l'epatite B, il farmaco viene usato con estrema cautela.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata all'elemento attivo o ai componenti ausiliari del farmaco e in aggiunta all'idrossizina o a qualsiasi derivato della piperazina;
• grave disfunzione renale (livello CC - inferiore a 10 ml al minuto);
• rare forme di intolleranza al galattosio (ereditaria), deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio (queste controindicazioni si riferiscono al farmaco sotto forma di compresse rivestite).

Effetti collaterali Allertek

Tra i segni laterali:

• disturbi che colpiscono il sistema sanguigno e linfatico: la trombocitopenia è osservata singolarmente;
• lesioni immunitarie: raramente si osserva intolleranza. L'anafilassi si sviluppa singolarmente;
• problemi con il regime nutrizionale e i processi metabolici: possibile aumento dell'appetito;
• disturbi mentali: a volte c'è agitazione, accompagnata da ansia. La depressione, l'insonnia, la confusione, l'aggressività e le allucinazioni sono rare. Si sviluppa un singolo tic nervoso. Forse la comparsa di pensieri suicidi;
• problemi con il lavoro di NA: a volte ci sono parestesie. Occasionalmente compaiono disturbi del movimento o convulsioni. Discinesia, sincope, disgeusia, distonia o tremore si sviluppano singolarmente. Forse un disturbo della memoria o la comparsa di amnesia;
• lesioni che colpiscono gli organi visivi: appare offuscamento visivo, disturbo dell'accomodazione o disturbo del movimento che colpisce i bulbi oculari;
• disfunzione degli organi uditivi e dell'equilibrio: possono verificarsi vertigini;
• problemi cardiaci: occasionalmente compare tachicardia;
• disturbi nel tratto digestivo: a volte si osserva diarrea;
• sintomi dal sistema epatobiliare: occasionalmente si nota disfunzione epatica (aumento dei valori di fosfatasi alcalina, bilirubina, transaminasi e GGT);
• lesioni nell'epidermide e nello strato sottocutaneo: a volte si sviluppano eruzioni cutanee o prurito. Occasionalmente, si verifica l'orticaria. Si osserva un singolo eritema medico fisso o edema di Quincke;
• disturbi che colpiscono i reni e l'uretra: l'enuresi o la disuria si notano singolarmente. È possibile lo sviluppo di ritenzione urinaria;
• problemi sistemici: a volte si verifica malessere o astenia. Occasionalmente appare gonfiore;
• cambiamento nelle indicazioni della diagnostica e degli esami di laboratorio: occasionalmente, aumento di peso.

Overdose

I segni di intossicazione da cetirizina sono principalmente associati ad effetti sul sistema nervoso centrale oa sintomi simili all'effetto anticolinergico.

Con un sovradosaggio molto grave (che supera la dose giornaliera standard di almeno cinque volte), sono stati osservati diarrea, midriasi, stupore, confusione, mal di testa, ansia, grave affaticamento, tachicardia e vertigini. Inoltre, malessere, prurito, tremori, sonnolenza, ritenzione urinaria e sedazione.

La medicina non ha antidoto. In caso di avvelenamento, viene eseguita una lavanda gastrica (in situazioni in cui sono trascorsi meno di 60 minuti dall'assunzione del farmaco) e azioni sintomatiche. La procedura di dialisi non sarà efficace.

Interazioni con altri farmaci

Nei test con uso multiplo di teofillina (0,4 g una volta al giorno) insieme a cetirizina, è stata osservata una diminuzione insignificante (del 16%) del livello della clearance di quest'ultima. Allo stesso tempo, si sono verificati cambiamenti nei valori di teofillina con tale combinazione.

Durante i test con somministrazione ripetuta di ritonavir (0,6 g 2 volte al giorno) insieme a cetirizina (10 mg al giorno), la durata dell'esposizione di quest'ultima è aumentata di circa il 40%. Ritonavir ha mostrato una diminuzione dell'11%.

Il volume di assorbimento della cetirizina non diminuisce se consumato con il cibo, mentre la velocità di assorbimento rallenta di 60 minuti.

Condizioni di archiviazione

Allertek deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce solare, dall'umidità e dai bambini piccoli. Livello di temperatura - massimo 25 ° C.

Data di scadenza

Allertek può essere utilizzato entro un periodo di 4 anni dalla data di produzione della sostanza farmaceutica.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono i farmaci Zirtek, Tsetrilev, Alergolik, Zodak con Aleron, Analergin e Ksizal con Alercetin. Inoltre, l'elenco include Letizen, Amertil, Lazin con Contrahist Alerji, Cetirinax e Glenzet con Levzirin, Cetrin, Egizin e Cetirizin con Cetrinal.