Alloesale

Allohexal è un medicinale che inibisce la produzione di acido urico.

La sostanza allopurinolo è un analogo strutturale del componente ipoxantina. Interferisce con il legame dell'acido urico ed ha attività urostatica, che agisce principalmente per il fatto che l'allopurinolo è in grado di inibire l'enzima xantina ossidasi. Di conseguenza, l'ossidazione dell'ipoxantina è catalizzata con la formazione di xantina, dalla quale si forma l'acido urico. Ciò consente di abbassare i valori di acido urico e aiuta a dissolvere gli urati. [1]

Indicazioni Alloesale

In pediatria, viene utilizzato per tali violazioni:

• nefropatia del tipo urato, che si è sviluppata durante il trattamento della leucemia;
• iperuricemia della forma secondaria, che ha una natura diversa;
• carenza enzimatica congenita - ad esempio, sindrome di Lesch-Nyhan o carenza congenita del componente APRT.

Negli adulti, è usato in questi casi:

• iperuricemia (valori sierici di acido urico - 500+ μmol), che non possono essere controllati con la dieta;
• psoriasi;
• malattie associate ad un aumento dei livelli ematici di acido urico (soprattutto in caso di nefropatia o urolitiasi da acido urico, nonché gotta);
• iperuricemia di tipo secondario di diversa natura;
• iperuricemia di tipo secondario o primario, che si verifica sullo sfondo di varie emoblastosi (leucemia mieloide di natura cronica, leucemia in fase attiva e linfosarcoma);
• procedure radioterapiche o citostatiche per il trattamento delle neoplasie;
• l'uso di GCS in grandi volumi.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza farmacologica avviene sotto forma di compresse - 10 pezzi all'interno della confezione cellulare; in una scatola - 5 di questi pacchetti.

Farmacocinetica

Quando somministrato per via orale, l'allopurinolo viene completamente e ad alta velocità assorbito nel sangue. L'assorbimento gastrico non è quasi osservato. Condizioni adatte per l'assorbimento si osservano nella regione superiore dell'intestino tenue e del duodeno. Dopo aver assunto una dose terapeutica standard di 0,3 g, la Cmax plasmatica di allopurinolo viene registrata approssimativamente dopo 1 ora ed è pari a 1-2,6 μg/ml (il valore medio è di 1,8 μg/ml).

Le trasformazioni metaboliche consentono di ottenere l'elemento metabolico ossipurinolo, che ha un effetto terapeutico. Raggiunge i suoi valori di Cmax dopo 3-4 ore (sono 5-11 μg/ml (la media è 8,4 μg/ml)). Il tasso di formazione è determinato dalla velocità e dall'intensità dei processi metabolici presistemici di una persona.

L'allopurinolo, insieme all'ossipurinolo, quasi non partecipa alla sintesi con le proteine del sangue.

Il termine emivita plasmatica dell'allopurinolo è di circa 40 minuti e l'ossipurinolo è di 17-21 ore. In quasi un terzo dei pazienti, l'emivita prevista dell'ossipurinolo è di 9-16 ore.

L'80% dei componenti di cui sopra viene escreto attraverso i reni e un altro 20% dall'intestino. Negli individui con funzionalità renale compromessa, l'emivita dell'ossipurinolo è aumentata.

Dosaggio e somministrazione

Per l'età di 3-6 anni, il farmaco viene utilizzato in una porzione di 5 mg / kg. Per persone 6-10 anni - 10 mg / kg. Devi prendere il medicinale 3 volte al giorno.

Per un adulto, il dosaggio giornaliero viene selezionato personalmente, tenendo conto degli indicatori sierici dell'acido urico; spesso equivale a 0,1-0,3 g di farmaci al giorno. Se necessario, la dose può essere gradualmente aumentata di 0,1 g ad intervalli di 1-3 settimane fino ad ottenere il massimo risultato.

La dimensione della porzione di mantenimento è di 0,2-0,6 g al giorno; a volte può essere aumentato a 0,6-0,8 g Con dosaggi giornalieri superiori a 0,3 g, è necessario dividerli in 2-4 porzioni uguali per il consumo. In caso di aumento del dosaggio, è necessario monitorare i livelli sierici di ossipurinolo (non devono essere superiori a 15 μg/ml).

Persone con funzionalità renale compromessa.

È necessario iniziare la terapia con una dose giornaliera di 0,1 g; è consentito aumentarlo solo nei casi in cui l'effetto ottenuto dal farmaco è troppo debole. Schemi di selezione del dosaggio:

• Livello CC superiore a 20 ml al minuto - 0,1-0,3 g di farmaci al giorno;
• indicatore nell'intervallo 10-20 ml al minuto - 0,1-0,2 g di allopurinolo al giorno;
• valori inferiori a 10 ml al minuto - 0,1 g della sostanza o porzioni superiori, ma con l'assunzione dopo pause più lunghe (ad esempio, 1-2 + giorni - tenendo conto delle condizioni del paziente e della funzione renale).

Nelle persone in emodialisi, vengono somministrati 0,3 g di Allohexal in ciascuna delle sessioni (2-3 volte a settimana).

Per prevenire lo sviluppo di iperuricemia durante la chemioterapia e la radioterapia delle neoplasie, viene utilizzata una media di 0,4 g al giorno. È necessario iniziare a prenderlo 2-3 giorni prima dell'inizio o contemporaneamente al trattamento antiblastoma; l'uso di farmaci deve essere continuato per diversi giorni dopo il completamento della terapia specifica.

Le compresse devono essere assunte senza masticare, con una grande quantità di liquido dopo un pasto.

La durata del ciclo di trattamento è determinata dal decorso della patologia sottostante.

• Applicazione per bambini

Il farmaco non è usato in persone di età inferiore a 3 anni.

Utilizzare Alloesale durante la gravidanza

È vietato prescrivere Allohexal durante la gravidanza o l'epatite B.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• forte sensibilità all'allopurinolo o ad altri elementi del farmaco;
• grave disfunzione epatica/renale.

Effetti collaterali Alloesale

Nella fase iniziale della terapia, è possibile lo sviluppo di un attacco gottoso reattivo.

A volte ci sono problemi con il funzionamento del tratto gastrointestinale (vomito, diarrea e nausea) o disturbi dell'epidermide (orticaria, eritema o prurito).

Occasionalmente si verificano affaticamento, paresi, disturbi visivi, debolezza, depressione e neuropatia. Inoltre, si notano atassia, cataratta, convulsioni, vertigini, parestesie, mal di testa, disturbi del gusto e sonnolenza.

Nelle persone con insufficienza renale (quando il dosaggio dei farmaci non è ridotto), può verificarsi vasculite con alterazioni epidermiche, nonché coinvolgimento del fegato e dei reni. Se un paziente ha una vasculite, la terapia deve essere interrotta immediatamente.

Tra gli altri segni collaterali:

• sintomi di intolleranza - manifestazioni epidermiche, febbre, artralgia e brividi;
• alterazioni della conta ematica (leucocitosi o leucopenia, nonché eosinofilia) e gravi danni al midollo osseo (agranulocitosi, trombocitopenia o anemia aplastica), specialmente nelle persone con insufficienza renale;
• lesioni epidermiche - TEH o MEE;
• disfunzione epatica (un aumento curabile dei livelli di transaminasi e fosfatasi alcalina nel sangue), stomatite ed epatite;
• alopecia;
• neurite periferica o mialgia;
• nefrite tubulointerstiziale farmaco-correlata associata a infiltrazione linfocitaria;
• ematuria o uremia;
• colangite in fase attiva;
• calcoli xantogenici;
• ginecomastia o disfunzione erettile;
• un aumento dei valori della pressione sanguigna, diabete mellito o bradicardia.

Overdose

Segni di avvelenamento: vomito, vertigini, diarrea, oliguria e nausea.

Vengono eseguite procedure peritoneali ed emodialisi, nonché diuresi forzata.

Interazioni con altri farmaci

L'effetto terapeutico dell'allopurinolo è indebolito se usato con sostanze che hanno un effetto uricosurico (probenecid, sulfinpirazone e benzbromarone), nonché con grandi porzioni di salicilati.

L'allopurinolo è in grado di potenziare gli effetti di molti farmaci. Ad esempio, a causa del fatto che l'allopurinolo può rallentare l'azione della xantina ossidasi, i processi metabolici dei derivati purinici (mercaptopurina con azatioprina) sono rallentati. Per questo motivo, è necessario ridurre la loro porzione standard del 50-75%. Allo stesso tempo, grandi porzioni di Allohexal inibiscono l'escrezione di probenecid e il metabolismo della teofillina.

L'uso dei farmaci insieme agli anticoagulanti cumarinici richiede una riduzione della quota di questi ultimi; è inoltre necessario monitorare regolarmente i valori della coagulazione del sangue.

Anche il dosaggio degli agenti ipoglicemizzanti della clorpropamide deve essere ridotto.

La medicina può aumentare l'intensità delle manifestazioni negative di alcuni farmaci.

La combinazione con captopril aumenta la probabilità di sviluppare sintomi epidermici, specialmente nell'insufficienza renale cronica.

La somministrazione in combinazione con citostatici aumenta la frequenza dei cambiamenti nelle letture del sangue, motivo per cui è necessario eseguire spesso un esame del sangue.

L'assunzione con amoxicillina o ampicillina aumenta la probabilità di sintomi allergici.

Condizioni di archiviazione

Allohexal deve essere conservato in un luogo chiuso alla penetrazione di bambini piccoli. Valori di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

Allohexal può essere utilizzato entro un termine di 5 anni dalla data di produzione della sostanza terapeutica.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono i farmaci Febux e Allopurinol.