Allopurinolo

L'allopurinolo è un farmaco che inibisce la formazione di acido urico. È un farmaco anti-gotta che inibisce il legame dell'acido urico e dei suoi sali all'interno dell'organismo.

Il farmaco è in grado di rallentare l'attività dell'enzima xantina ossidasi, coinvolto nei processi di trasformazione ipoxantina/xantina e xantina/acido urico. A seguito di tali interazioni, il livello sierico di urato diminuisce, impedendone la deposizione nei reni e nei tessuti. [ 1 ]

Indicazioni Allopurinolo

Negli adulti, il farmaco viene utilizzato per i seguenti disturbi:

• iperuricemia (con acido urico sierico 500+ μmol/L) che non può essere controllata con la dieta;
• patologie associate ad aumento dei livelli di acido urico nel sangue (in particolare nefropatia da urati, gotta e urolitiasi da urati);
• iperuricemia secondaria di varia origine (anche psoriasi);
• associata a varie emoblastosi (linfosarcoma, forma attiva di leucemia e mieloleucemia cronica) iperuricemia di tipo primario o secondario;
• Trattamento citotossico delle malattie mieloproliferative e neoplastiche.

Viene prescritto ai bambini per le seguenti patologie:

• forma di nefropatia da urati sviluppatasi durante il trattamento della leucemia;
• iperuricemia secondaria di varia origine;
• deficit enzimatico congenito (incluso deficit completo o parziale di GGPRT; sindrome di Lesch-Nyen) e deficit congenito di APFT.

Modulo per il rilascio

Il principio attivo viene rilasciato sotto forma di compresse - 10 pezzi all'interno di un involucro cellulare. All'interno della scatola - 5 di queste confezioni.

Farmacodinamica

Nell'organismo, l'allopurinolo si trasforma in ossipurinolo, che impedisce la formazione di acido urico, ma la sua attività è più debole di quella dell'allopurinolo.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il farmaco viene assorbito completamente e rapidamente. L'assorbimento nello stomaco è pressoché nullo, mentre avviene nel duodeno e nella parte superiore dell'intestino tenue.

I processi metabolici portano alla formazione del principale componente metabolico farmacologicamente attivo dell'ossipurinolo. I valori di Cmax dell'ossipurinolo si osservano dopo 3-4 ore; la velocità di formazione è associata alla velocità e all'entità dei processi metabolici presistemici individuali. L'ossipurinolo e l'allopurinolo non partecipano quasi per niente alla sintesi proteica.

L'emivita plasmatica dell'allopurinolo è di circa 40 minuti, mentre quella dell'ossipurinolo è di 17-21 ore. L'80% di entrambi gli elementi viene escreto per via renale; il 20% per via intestinale. Nei soggetti con insufficienza renale, l'emivita dell'ossipurinolo è prolungata.

Dosaggio e somministrazione

L'allopurinolo deve essere assunto per via orale dopo i pasti; le compresse vanno deglutite intere con acqua naturale. Le compresse non devono essere masticate. Durante la terapia, il paziente deve bere molti liquidi per mantenere una diuresi stabile. Talvolta, viene eseguita l'alcalinizzazione delle urine per migliorare l'escrezione di acido urico.

Il dosaggio e la durata del trattamento vengono scelti individualmente dal medico curante, tenendo conto della gravità della patologia e della situazione clinica.

Nella scelta del dosaggio giornaliero del farmaco, è necessario tenere conto del livello plasmatico di acido urico. Il paziente può assumere 0,1-0,3 g di farmaco al giorno. Il dosaggio viene aggiustato una volta ogni 1 o 3 settimane. È consentito un massimo di 0,8 g di farmaco al giorno.

• Domanda per i bambini

È vietato l'uso del medicinale nei soggetti di età inferiore ai 3 anni.

Utilizzare Allopurinolo durante la gravidanza

Non ci sono informazioni sull'uso dell'allopurinolo durante la gravidanza. Poiché il principio attivo del farmaco influenza i processi metabolici delle purine e non ci sono informazioni sui potenziali rischi per l'uomo, è vietato prescrivere il farmaco alle donne in gravidanza.

Il farmaco viene escreto nel latte materno, motivo per cui non deve essere utilizzato durante l'allattamento. L'allattamento deve essere interrotto durante la terapia.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza all'allopurinolo o ad altri componenti del farmaco;
• grave disfunzione epatica/renale (clearance della creatinina inferiore a 2 ml al minuto);
• fase attiva di un attacco di gotta.

Effetti collaterali Allopurinolo

Gli effetti collaterali includono:

• disturbi metabolici: nella fase iniziale della terapia può svilupparsi un attacco attivo di gotta, associato alla mobilizzazione dell'acido urico nella zona dei noduli gottosi e di altri depositi;
• problemi alla funzionalità epatica e al tratto gastrointestinale: vomito, aumento trattabile dei livelli ematici di fosfatasi alcalina e transaminasi, stomatite, nausea, epatite, diarrea e colangite attiva;
• disturbi dell'ematopoiesi: leucocitosi, leucopenia o eosinofilia. Gravi danni al midollo osseo (agranulocitosi, trombocitopenia e anemia aplastica), soprattutto nei soggetti con insufficienza renale;
• sintomi associati all'attività del sistema cardiovascolare: aumento della pressione sanguigna e bradicardia;
• Lesioni del SNC: sonnolenza, cefalea, affaticamento, vertigini, atassia, debolezza, convulsioni e neuropatie, nonché mialgia, depressione, parestesia e paresi, nonché neurite periferica;
• manifestazioni legate ai sensi: cataratta, disturbi del gusto o della vista;
• disturbi urinari: uremia, nefrite tubulointerstiziale accompagnata da infiltrazione linfocitaria, calcoli xantogeni ed ematuria;
• segni di allergia: orticaria, nevicata nevosa, brividi, eruzioni cutanee medie, prurito, eritema, febbre e artralgia;
• Altri: impotenza, diabete, calvizie e ginecomastia.

Nei pazienti con insufficienza renale, può verificarsi vasculite con alterazioni epidermiche con l'uso del dosaggio standard; in seguito, questo processo può diffondersi al fegato e ai reni. In caso di vasculite, l'allopurinolo deve essere interrotto immediatamente.

Overdose

Talvolta, in soggetti che non soffrono di disfunzione renale e assumono 20 g di farmaco al giorno, si osservano vomito, disturbi intestinali, nausea e vertigini.

L'uso prolungato del farmaco in soggetti con disfunzione renale può talvolta causare eosinofilia, ipertermia, rash cutaneo e aggravamento delle patologie renali. Non esiste un antidoto per il farmaco, pertanto in caso di avvelenamento è necessario adottare misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

L'effetto del farmaco risulta indebolito dall'assunzione di farmaci con effetto uricosurico (probenecid, sulfinpirazone e benzbromarone), nonché da dosi elevate di salicilati.

L'allopurinolo è in grado di rallentare l'attività della xantina ossidasi, nonché i processi metabolici dei derivati purinici (tra cui mercaptopurina e azatioprina), motivo per cui la loro dose standard dovrebbe essere ridotta del 50-75%.

Dosi elevate del farmaco riducono la velocità di escrezione del probenecid e sopprimono i processi metabolici della teofillina.

L'associazione del farmaco con la clorpropamide richiede una riduzione del dosaggio di quest'ultima.

L'introduzione di allopurinolo in associazione ad anticoagulanti cumarinici richiede una riduzione del dosaggio. Inoltre, è necessario monitorare regolarmente i parametri della coagulazione del sangue.

L'uso del farmaco insieme al captopril aumenta la probabilità di sviluppare sintomi epidermici, soprattutto se il paziente è affetto da insufficienza renale cronica.

L'associazione con citostatici può provocare un aumento della frequenza delle alterazioni dei parametri ematici (rispetto all'uso separato di questi farmaci), motivo per cui si raccomanda di effettuare gli esami del sangue più spesso del solito.

L'associazione del farmaco con amoxicillina e ampicillina aumenta la probabilità di sviluppare segni di allergia.

Condizioni di archiviazione

L'allopurinolo deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini. Temperatura di conservazione: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

L'allopurinolo può essere utilizzato entro un periodo di 5 anni dalla data di fabbricazione della sostanza medicinale.

Analoghi

Un analogo del farmaco è il farmaco Allohexal.