Allopurinolo

L'allopurinolo appartiene alla categoria dei farmaci che sopprimono la formazione di acido urico. È un farmaco anti-gotta che inibisce il legame dell'acido urico e dei suoi sali all'interno del corpo.

Il farmaco è in grado di rallentare l'attività dell'enzima xantina ossidasi, che partecipa ai processi di trasformazione dell'ipoxantina/xantina e della xantina/acido urico. Come risultato di tali interazioni, il valore sierico degli urati diminuisce, il che impedisce la loro deposizione all'interno dei reni e dei tessuti. [1]

Indicazioni Allopurinolo

Negli adulti, il farmaco viene utilizzato per tali violazioni:

• iperuricemia (con una lettura dell'acido urico sierico di 500+ μmol / l), che non può essere controllata dalla dieta;
• patologie associate ad un aumento dei valori ematici dell'acido urico (soprattutto nefropatia da urato, gotta e urolitiasi da urato);
• iperuricemia di tipo secondario di diversa natura (anche psoriasi);
• associata a varie emoblastosi (linfosarcoma, forma attiva di leucemia e leucemia mieloide cronica), iperuricemia primaria o secondaria;
• trattamento citotossico per malattie di natura mieloproliferativa e neoplastica.

I bambini sono prescritti per tali malattie:

• forma di nefropatia da urato, che si è sviluppata durante il trattamento della leucemia;
• iperuricemia di tipo secondario di varia origine;
• insufficienza enzimatica congenita (incluso deficit completo o parziale di HGFT; sindrome di Lesch-Nien) e deficit congenito di ATPT.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza farmacologica è realizzato sotto forma di compresse - 10 pezzi all'interno della confezione della cellula. Ci sono 5 di questi pacchetti all'interno della scatola.

Farmacodinamica

All'interno del corpo, l'allopurinolo viene convertito in ossipurinolo, che impedisce la formazione di acido urico, ma la sua attività è più debole di quella dell'allopurinolo.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il farmaco viene completamente assorbito e ad alta velocità. Non c'è quasi nessun assorbimento all'interno dello stomaco, l'assorbimento avviene all'interno del duodeno e nella regione superiore dell'intestino tenue.

I processi metabolici portano alla formazione del principale componente metabolico farmaco-attivo dell'ossipurinolo. Gli indicatori Cmax oxypurinol sono annotati dopo di 3-4 ore; il tasso di formazione è associato al tasso e al grado dei processi di scambio presistemico personali. L'ossipurinolo con allopurinolo non è quasi coinvolto nella sintesi proteica.

L'emivita plasmatica dell'allopurinolo è di circa 40 minuti e l'ossipurinolo è di 17-21 ore. L'80% di entrambi gli elementi viene escreto attraverso i reni; l'intestino viene escreto al 20%. Negli individui con funzionalità renale compromessa, il termine emivita dell'ossipurinolo è prolungato.

Dosaggio e somministrazione

L'allopurinolo deve essere assunto per via orale dopo un pasto; le compresse vanno inghiottite intere con semplice acqua. Non puoi masticare le compresse. Durante la terapia, il paziente ha bisogno di assumere molti liquidi per mantenere una funzione diuretica stabile. A volte l'alcalinizzazione delle urine viene eseguita per migliorare l'escrezione di acido urico.

Le dimensioni del dosaggio e la durata del trattamento sono scelte personalmente dal medico curante, tenendo conto della gravità della patologia e della situazione clinica.

Durante la selezione del dosaggio giornaliero del farmaco, è indispensabile tenere conto dell'indicatore plasmatico dell'acido urico. Il paziente può assumere 0,1-0,3 g di farmaci al giorno. L'aggiustamento del dosaggio viene eseguito 1 volta in 1 o 3 settimane. È consentito un massimo di 0,8 g di farmaco al giorno.

• Applicazione per bambini

È vietato usare il medicinale in persone di età inferiore a 3 anni.

Utilizzare Allopurinolo durante la gravidanza

Non sono disponibili informazioni sull'uso di Allopurinolo durante la gravidanza. Poiché l'elemento attivo del farmaco influenza i processi metabolici della purina e non ci sono informazioni sui potenziali rischi per l'uomo, è vietato prescrivere il farmaco alle donne in gravidanza.

Il farmaco viene escreto nel latte materno, motivo per cui non viene utilizzato per l'epatite B. È necessario rifiutare l'allattamento al seno durante la terapia.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza all'allopurinolo o ad altri elementi del farmaco;
• grave disfunzione epatica/renale (valori CC inferiori a 2 ml al minuto);
• fase attiva di un attacco gottoso.

Effetti collaterali Allopurinolo

Tra i segni laterali:

• disturbi metabolici: nella fase iniziale della terapia, può svilupparsi un attacco gottoso attivo, che è associato alla mobilitazione dell'acido urico nell'area dei noduli gottosi e di altri depositi;
• problemi di funzionalità epatica e del tratto gastrointestinale: vomito, aumento curabile dei livelli ematici di fosfatasi alcalina e transaminasi, stomatite, nausea, epatite, diarrea e forma attiva di colangite;
• disturbi dei processi ematopoietici: leucocitosi, leucopenia o eosinofilia. Grave danno al midollo osseo (agranulocitosi, trombocitopenia e anemia aplastica), specialmente nelle persone con funzionalità renale compromessa;
• sintomi associati all'attività del CVS: aumento della pressione sanguigna e bradicardia;
• lesioni nel sistema nervoso centrale: sonnolenza, cefalea, affaticamento, vertigini, atassia, debolezza, convulsioni e neuropatia, nonché mialgia, depressione, parestesia e paresi, nonché una forma periferica di neurite;
• manifestazioni associate agli organi sensoriali: cataratta, disturbi del gusto o della vista;
• disturbi dei processi urinari: uremia, nefrite tubulointerstiziale, accompagnata da infiltrazione di linfociti, calcoli xantogenici ed ematuria;
• segni di allergie: orticaria, elementi riscaldanti, brividi, MEE, prurito, eritema, febbre e artralgia;
• altri: impotenza, diabete mellito, calvizie e ginecomastia.

Nelle persone con funzionalità renale compromessa, quando si utilizza un dosaggio standard, può verificarsi vasculite con alterazioni epidermiche; in seguito questo processo può andare al fegato con i reni. Se si sviluppa vasculite, interrompere immediatamente l'assunzione di Allopurinolo.

Overdose

A volte le persone che non hanno disfunzioni renali che assumono 20 g di farmaci al giorno manifestano vomito, disturbi delle feci, nausea e vertigini.

L'uso a lungo termine di farmaci nelle persone con disfunzione renale a volte provoca eosinofilia, ipertermia, rash epidermico ed esacerbazione di patologie renali. Non esiste un antidoto per il farmaco, motivo per cui devono essere eseguite azioni sintomatiche in caso di avvelenamento.

Interazioni con altri farmaci

L'effetto del farmaco è indebolito quando si usano farmaci con un effetto uricosurico (probenecid, sulfinpirazone e benzbromarone), nonché con grandi dosi di salicilati.

L'allopurinolo è in grado di rallentare l'attività della xantina ossidasi, nonché i processi metabolici dei derivati purinici (tra cui mercaptopurina e azatioprina), motivo per cui la loro dose standard dovrebbe essere ridotta del 50-75%.

Grandi dosaggi del farmaco riducono il tasso di escrezione del probenecid e inibiscono il metabolismo della teofillina.

La combinazione del farmaco con la clorpropamide richiede una diminuzione del dosaggio di quest'ultimo.

L'introduzione di allopurinolo in combinazione con anticoagulanti cumarinici richiede una diminuzione della loro porzione. Inoltre, è necessario monitorare regolarmente i tassi di coagulazione del sangue.

L'uso del farmaco insieme al captopril aumenta la probabilità di sviluppare sintomi epidermici, specialmente se il paziente ha IRC.

La combinazione con i citostatici può provocare un aumento della frequenza delle variazioni dei parametri del sangue (rispetto all'uso separato di questi medicinali), motivo per cui si consiglia di eseguire un esame del sangue più spesso del solito.

La combinazione del farmaco con amoxicillina e ampicillina aumenta la probabilità di sviluppare segni di allergia.

Condizioni di archiviazione

L'allopurinolo deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini. Valori di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

L'allopurinolo può essere utilizzato entro un termine di 5 anni dalla data di produzione della sostanza farmaceutica.

Analoghi

Un analogo del farmaco è il farmaco Allohexal.