Alventa

Alventa è un antidepressivo che ha una struttura chimica che non è simile alla struttura dei farmaci antidepressivi di altre categorie (triciclici, tetraciclici, ecc.). Il farmaco contiene 2 forme enantiomeriche racemiche con attività terapeutica.

L'effetto antidepressivo dell'elemento farmaco attivo - la venlafaxina - si sviluppa con il potenziamento degli effetti del neurotrasmettitore sul sistema nervoso centrale. Il componente non mostra affinità per le desinenze di benzodiazepine, oppiacei, fenciclidine (CCP), così come per l'elemento NMDA, istamina H1 e desinenze colinergiche dei recettori muscarinici e α-adrenergici.

Indicazioni Alventa

È usato per il trattamento di episodi di grave depressione, GAD, e anche per l'ansia che ha una varietà sociale (fobia sociale). Inoltre, è prescritto per prevenire lo sviluppo di episodi di grave depressione.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza medicinale è implementato in capsule con un effetto esteso - 14 pezzi all'interno della confezione. Nella confezione: 1, 2 o 4 pacchi.

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Farmacodinamica

La venlafaxina con il suo principale elemento metabolico (EFA) è potente SSRIs, così come IOPs, ma allo stesso tempo rallenta leggermente il sequestro di dopamina inverso. Inoltre, il farmaco ha un effetto efficace sui processi di sequestro del neurotrasmettitore inverso e riduce la reattività dei recettori β-adrenergici del sistema nervoso centrale. Inoltre, la venlafaxina non sopprime l'attività degli IMAO. 

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Farmacocinetica

La venlafaxina è quasi completamente assorbita dalla somministrazione orale (circa il 92%), ma viene sottoposta a lunghi processi metabolici generali (un EFA che ha una componente metabolica attiva), a causa del quale la biodisponibilità dei farmaci è approssimativamente del 42 ± 15%.

Quando i farmaci vengono consumati, i valori di Cmax plasmatici di venlafaxina e EFA vengono determinati dopo la scadenza rispettivamente di 6,0 ± 1,5 e 8,8 ± 2,2 ore.

Il tasso di assorbimento del farmaco in capsule con un effetto prolungato è inferiore rispetto al tasso di escrezione. Per questo motivo, il termine di emivita del componente esplicito (15 ± 6 ore) è veramente l'emivita dell'assorbimento invece dell'emivita standard (5 ± 2 ore), osservato nel caso di compresse a rilascio veloce.

Il farmaco è ampiamente distribuito all'interno del corpo. Gli indicatori di sintesi intraplasma di farmaci con proteine sono 27 ± 2% con valori di 2,5-2215 ng / ml. Il livello della sintesi analoga dell'elemento EFA è del 30 ± 12% con gli indici di 100-500 ng / ml.

Una volta assorbita, la venlafaxina subisce un ampio metabolismo intraepatico generale. Il principale componente metabolico della sostanza è EFA, ma in aggiunta viene trasformato in N-desmetilvenlafaxina con N-, così come O-didezmetilvenlafaksin con altri prodotti di decomposizione non essenziali.

Circa l'87% della dose del medicinale viene escreto con le urine per 48 ore dopo l'applicazione di 1 dose singola - sotto forma di venlafaxina (del 5%), e anche EFA non legato (del 29%), EFA legato (del 26%) e altri elementi metabolici (del 27%).

Con la somministrazione a lungo termine di farmaci, non vi è alcun accumulo di venlafaxina nel corpo.

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Dosaggio e somministrazione

La capsula deve essere utilizzata in combinazione con il cibo, inghiottita intera e lavata con acqua normale. È vietato mettere la capsula in acqua, schiacciarla, aprirla o masticarla. Usa il farmaco una volta al giorno, allo stesso tempo - al mattino o alla sera.

Con la depressione.

In caso di depressione, è prescritto di somministrare 75 mg di farmaco una volta al giorno. Dopo 14 giorni, la dose può essere raddoppiata (0,15 g), con una dose di 1 volta al giorno, al fine di ottenere un ulteriore miglioramento delle condizioni cliniche. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 225 mg al giorno con lievi stadi della malattia, così come fino a 375 mg al giorno con le sue varietà pesanti.

Ogni aumento di porzioni deve avvenire a 37,5-75 mg con intervalli di 2 settimane o più (in generale, l'intervallo dovrebbe raggiungere almeno 4 giorni).

In caso di utilizzo di 75 mg di Alventa, l'attività antidepressiva si sviluppa dopo 14 giorni di terapia.

Sociofobia e GAD.

Durante il giorno, con speciali forme di ansia (tra cui la fobia sociale), è necessario applicare 75 mg della sostanza 1 volta. Per ottenere un miglioramento clinico, dopo 14 giorni, è possibile aumentare la porzione a 0,15 g 1 volta al giorno. Inoltre, se necessario, il dosaggio giornaliero può essere aumentato ad una singola dose di 225 mg. È consentito aumentare la porzione di 75 mg al giorno con intervalli di 14 giorni o più (il periodo minimo è di 4 giorni).

Nel caso dell'introduzione di 75 mg del farmaco, l'attività ansiolitica viene osservata dopo 7 giorni di trattamento.

Prevenzione delle ricadute e misure di supporto.

I medici raccomandano di introdurre farmaci per episodi depressivi per almeno 0,5 anni. Le attività di supporto e la prevenzione di ricadute o nuovi processi di violazione vengono eseguite con l'uso di parti che risultano essere efficaci prima. Il medico deve costantemente, almeno 1 volta per 3 mesi, monitorare l'efficacia del trattamento a lungo termine.

Mancanza di funzionalità renale o epatica.

In caso di problemi con la funzionalità renale (valori GFR <30 ml al minuto), la dose giornaliera di venlafaxina deve essere ridotta della metà. Le persone sottoposte a emodialisi devono anche ridurre della metà il dosaggio dei farmaci. È necessario completare una sessione di emodialisi prima di assumere la sostanza.

Nel caso di un moderato grado di insufficienza della funzionalità epatica, una parte del farmaco viene ridotta anche del 50%. A volte il dosaggio può essere ridotto di oltre il 50%.

Trattamento continuo, di supporto o a lungo termine.

Lo stadio acuto della depressione grave dovrebbe essere trattato per almeno alcuni mesi o più. Nel caso di specifiche forme di ansia (anche nella fobia sociale), è richiesto anche un lungo ciclo di trattamento.

A causa dell'elevata probabilità di comparsa di segni negativi a seconda delle dimensioni della porzione, il dosaggio può essere aumentato solo dopo aver eseguito una valutazione clinica. È necessario mantenere la porzione minima effettiva.

Rimozione di venlafaxina.

Con l'abolizione della terapia, è necessaria una graduale riduzione del dosaggio. Se Alventa è stato utilizzato per più di 1,5 mesi, è necessario ridurre la porzione per almeno 14 giorni.

Utilizzare Alventa durante la gravidanza

L'uso di Alventa in caso di sospetto di concepimento, gravidanza o allattamento al seno è proibito.

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Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• forte sensibilità personale per quanto riguarda la venlafaxina o altri elementi del farmaco;
• combinazione con qualsiasi MAOI e contemporaneamente per 2 settimane dal momento della loro introduzione (è necessario annullare la terapia con venlafaxina almeno 7 giorni prima dell'introduzione di qualsiasi IMAO);
• aumento della pressione sanguigna nella fase severa (prima dell'inizio del corso, sono 180/115 mm Hg o più);
• il glaucoma;
• disturbi urinari dovuti a deboli deflussi urinari (ad esempio a causa di malattie che colpiscono la prostata);
• fallimento della funzione renale o epatica in grave.

Effetti collaterali Alventa

Lo sviluppo di eventi avversi dipende dalla dose. La frequenza e la gravità dei disturbi possono aumentare durante la terapia.

Tra le manifestazioni negative più frequenti ci sono insonnia, nervosismo, secchezza che colpisce le mucose orali, iperidrosi, nausea, stitichezza, astenia, vertigini, sonnolenza e anche disturbi dell'orgasmo e dell'eiaculazione.

Altre violazioni:

• disturbi sistemici: brividi, anafilassi, astenia, angioedema e fotosensibilità;
• danno alla funzione CVS: diminuzione o aumento dei valori della pressione arteriosa, tachicardia e, inoltre, collasso ortostatico, vasodilatazione (spesso arrossamento della pelle sul viso o comparsa di calore), lampeggiamento ventricolare, prolungamento dei valori dell'intervallo QT e con esso tachicardia ventricolare (una specie di "pirouette è inclusa ") O perdita di coscienza;
• disturbi del tratto gastrointestinale: stitichezza, nausea, perdita di appetito, gnash e vomito;
• problemi associati al sistema sanguigno e alla linfa: trombocitopenia, ecchimosi, sanguinamento nel tratto gastrointestinale o dalle mucose, nonché prolungamento del sanguinamento e delle discrasie ematiche (tra cui anemia aplastica, neutrofili o pancitopenia e agranulocitosi);
• disturbi dei processi metabolici: aumento dei livelli di prolattina, diminuzione o aumento di peso, aumento dei livelli sierici di colesterolo, anormali livelli di funzionalità epatica, diarrea, iponatremia, pancreatite, bruxismo, epatite e sindrome di Parhon;
• Lesioni associate a NA: problemi con il sonno, insonnia, secchezza nell'area delle mucose orali, nervosismo, indebolimento della libido, parestesia e vertigini, e con esso aumento del tono muscolare, sedazione, apatia, convulsioni e tremore. Inoltre, mioclono, ZNS, disturbi di coordinazione, sintomi maniacali, allucinazioni, intossicazione da serotonina, disturbi extrapiramidali (tra cui discinesia e distonia), rumore dell'orecchio, discinesia tardiva, crisi epilettiche, rabdomiolisi e sintomi simili a ZNS sono noti. Si incontrano anche pensieri di suicidio e comportamento corrispondente, delirio o agitazione, che ha natura psicomotoria, aggressività e spersonalizzazione;
• alterazione della funzione respiratoria: eosinofilia polmonare, sbadiglio e sindrome simil-influenzale;
• lesioni epidermiche: rash, SJS, eritema multiforme, iperidrosi (anche di notte), PET e alopecia;
• disturbi della funzione degli organi di senso: cambiamenti nel gusto, disturbi della sistemazione e acufeni;
• problemi con il lavoro degli organi urinari e dei reni: ritenzione urinaria o disuria (principalmente difficoltà con l'inizio del processo urinario);
• disturbi del seno e degli organi riproduttivi: anorgasmia, disturbi urinari (spesso problemi con l'esordio della minzione), disturbi dell'orgasmo (uomini) o eiaculazione e impotenza, oltre a questo disturbo del ciclo mestruale (il loro rafforzamento o irregolarità - metrorragia o menorragia), disturbi dell'orgasmo ( donne) e pollachiuria;
• lesioni degli organi visivi: aumento della dimensione della pupilla, glaucoma, disturbi accomodanti e problemi di vista.

Segni di cancellazione sono stati osservati in persone che soffrivano di depressione o particolari forme di ansia. Con l'annullamento improvviso di farmaci o una diminuzione forte o graduale della sua porzione (a dosaggi diversi), è possibile la comparsa di nuovi segni. L'aumento della frequenza di sviluppo di nuove manifestazioni è associato ad un aumento delle dimensioni delle porzioni e della durata della terapia.

I sintomi di astinenza osservati sono stati: diarrea, secchezza delle mucose orali, ansia, deambulazione senza scopo, ansia con perdita di appetito, disturbi mentali e debolezza, e in aggiunta parestesia, ipomania, nervosismo con mal di testa, iperidrosi, vertigini, sonnolenza, vomito con insonnia, tremore, nausea, sindrome simil-influenzale e sogni vividi. Queste manifestazioni erano leggere e passate da sole.

In caso di annullamento di antidepressivi, è necessario monitorare le condizioni del paziente, riducendo proporzionalmente la porzione di venlafaxina. La durata del periodo di riduzione del dosaggio è determinata dalla porzione stessa, dalla sensibilità personale del paziente e dalla durata della terapia.

Overdose

Nei test post-marketing, l'avvelenamento è stato notato soprattutto quando si utilizza il farmaco con alcool o altri farmaci.

Spesso l'intossicazione si sviluppa tachicardia, midriasi, vomito, coscienza alterata (dalla sonnolenza al coma) e convulsioni. Tra gli altri sintomi: cambiamento nelle letture ECG (aumento complesso QRS, un prolungamento dei marchi dell'intervallo QT o branca), bradicardia, vertigini, tachicardia ventricolare, diminuiscono, valori di pressione del sangue e la morte.

In caso di sovradosaggio, a causa delle proprietà tossiche della venlafaxina, i pazienti hanno un'aumentata probabilità di suicidio, a causa della quale è necessario utilizzare la quantità minima di farmaco che fornisce il risultato desiderato - per ridurre la possibilità di avvelenamento. L'esito fatale è possibile con l'intossicazione da venlafaxina in combinazione con altri farmaci o alcool.

È necessario pulire i condotti respiratori, garantire il passaggio di ossigeno e, se necessario, effettuare la ventilazione meccanica. È inoltre necessario eseguire procedure di trattamento sintomatico e di supporto e monitorare attentamente la frequenza cardiaca e il lavoro di altri organi importanti per la vita.

Con un'alta probabilità di aspirazione, non si può indurre il vomito. La lavanda gastrica è possibile se viene effettuata poco dopo l'assunzione del farmaco o quando compaiono i sintomi corrispondenti. L'accettazione del carbone attivo è anche in grado di ridurre l'assorbimento dei farmaci. La dialisi, la diuresi forzata, l'emoperfusione, e anche lo scambio di trasfusione del sangue sono inefficaci. Non ci sono antidoti per la venlafaxina.

Interazioni con altri farmaci

Applicazione con IMAO.

La combinazione di farmaci e MAOI è vietata.

Le persone che hanno annullato l'introduzione di un IMA poco prima di assumere il farmaco o che hanno completato il trattamento con Alventa poco prima del trattamento con l'IMA, hanno sperimentato effetti collaterali di natura grave. Tra questi ci sono vomito, vertigini, convulsioni, tremore, convulsioni, nausea, sudorazione profusa e febbre combinata con NNS e convulsioni (può portare alla morte).

È consentito iniziare la somministrazione di venlafaxina dopo almeno 2 settimane dalla fine della terapia con IMAO.

Il termine tra l'abolizione dell'uso di MAOI reversibili, l'uso del moclobemide e l'inizio del trattamento con Alventa dovrebbero durare almeno 2 settimane. Con l'introduzione di un IMAO nella fase di trasferimento di una persona da moklobemid ad Alvent, il termine per la sostituzione del farmaco dovrebbe durare almeno 1 settimana.

Farmaci che influenzano la funzione del sistema nervoso centrale.

In relazione al principio dell'effetto medico della venlafaxina e un'alta probabilità di intossicazione da serotonina, è necessario essere estremamente attenti a combinare farmaci e sostanze con un possibile effetto sul processo di trasmissione serotoninergica di impulsi neuronali (ad esempio, SSRI, triptani o litio).

Indinavir.

La combinazione del farmaco e dell'indinavira porta ad una diminuzione dei valori di AUC e Cmax di quest'ultimo - rispettivamente del 28% e del 36%. L'indinavir non modifica i parametri farmacocinetici di venlafaxina e EFA.

Warfarin.

Nelle persone che hanno usato il warfarin, all'inizio del trattamento con Alventa, l'attività anticoagulante può aumentare, così come i livelli di PTV possono aumentare.

Cimetidina.

Negli anziani e nelle persone con problemi al fegato che usano il farmaco con cimetidina, l'interazione terapeutica non è stata studiata, pertanto tali pazienti devono essere monitorati per il controllo clinico.

Alcol etilico

Quando si usa la venlafaxina non si può bere alcolici.

Sostanze che rallentano l'attività di CYP2D6.

L'isoenzima CYP2D6, che è coinvolto nel polimorfismo genetico in relazione ai processi metabolici di molti antidepressivi, trasforma l'elemento venlafaxina nel principale componente metabolico di EFA, che ha attività medicinale. Pertanto, possiamo aspettarci lo sviluppo dell'interazione con la condivisione di farmaci e agenti che rallentano l'effetto di CYP2D6.

Combinazioni che causano un indebolimento dei processi di trasformazione della venlafaxina in EFA, in teoria, sono in grado di aumentare gli indicatori sierici di venlafaxina e ridurre i valori di EFA.

Farmaci ipoglicemici e antiipertensivi.

Al completamento della terapia farmacologica, vi è un aumento dei valori della clozapina, che comporta la comparsa temporanea di sintomi avversi, tra cui convulsioni convulsive.

Metoprololo.

La combinazione del farmaco con il metoprololo provoca un aumento del livello plasmatico di quest'ultimo, mentre non porta ad un cambiamento negli indici della sua componente metabolica attiva, l'α-idrossimetoprololo. Le conseguenze cliniche di un tale effetto per individui con elevati valori di PA non sono definite, pertanto è necessario combinare molto attentamente questi farmaci.

Aloperidolo.

Va tenuto presente che l'uso combinato di farmaci e aloperidolo riduce la clearance e aumenta la Cmax e l'AUC, lasciando invariato il termine dell'emivita di aloperidolo. Non ci sono informazioni riguardo al significato clinico di questa interazione.

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Condizioni di archiviazione

Alventa può essere conservato in un luogo chiuso per bambini piccoli. Valori di temperatura - non più alti di 30 ° C.

Data di scadenza

Alventa può essere utilizzato entro il termine di 5 anni dalla vendita della sostanza farmaceutica.

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Domanda per bambini

È impossibile nominare in pediatria (prima del diciottesimo anniversario).

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Analoghi

Analoghi di droghe sono i mezzi Velaksin, Dapfiks, Venlafaksin con Velafax, Voksemel, Efevelon con Venlaksor, Newevelong e Venlift OD.

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