Amikacina

L'amikacina è un antibiotico aminoglicosidico usato per trattare vari tipi di infezioni batteriche, in particolare quelle causate da batteri Gram-negativi. L’amikacina è efficace contro un’ampia gamma di agenti patogeni, compresi molti tipi di microrganismi resistenti ad altri antibiotici.

L'amikacina si lega alla subunità 30S dei ribosomi batterici, interrompendo così la sintesi proteica, provocando la morte dei batteri. Questo meccanismo d’azione rende l’amikacina efficace contro le infezioni causate da molti batteri aerobi Gram-negativi e da alcuni batteri Gram-positivi.

Indicazioni Amikacina

1. Infezioni del tratto respiratorio: polmonite, comprese infezioni da batteri Gram-negativi come quelle causate da Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae e altri batteri.
2. Infezioni della pelle e dei tessuti molli: comprese ustioni, infezioni purulente e altre infezioni della pelle causate da batteri Gram-negativi.
3. Infezioni del tratto urinario: comprese pielonefrite acuta e cronica, cistite e infezioni causate da Pseudomonas aeruginosa e altri batteri.
4. Infezioni delle ossa e delle articolazioni: osteomielite, artrite infettiva e altre infezioni muscoloscheletriche da batteri gram-negativi.
5. Infezioni addominali: peritonite e altre infezioni addominali causate da batteri gram-negativi.
6. Shock settico: terapia intensiva per la sepsi causata da batteri gram-negativi.

Modulo per il rilascio

1. Soluzione iniettabile

L'amikacina è spesso disponibile come soluzione iniettabile, utilizzata per la somministrazione intramuscolare (IM) o endovenosa (IV). Questa forma agisce rapidamente, rendendola la scelta preferita per il trattamento di infezioni gravi.

• Concentrazioni:
  • 100mg/2ml
  • 250mg/2ml
  • 500mg/2 ml

2. Polvere per preparazione della soluzione iniettabile

L'amikacina può anche essere disponibile sotto forma di polvere liofilizzata che deve essere diluita prima dell'uso. Questa forma consente la conservazione a lungo termine e un dosaggio preciso quando diluito.

• La polvere è generalmente disponibile in flaconcini con diversi contenuti di amikacina, come:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmacodinamica

1. Meccanismo d'azione : l'amikacina agisce legandosi ai ribosomi batterici (subunità 30S), che interferiscono con la sintesi proteica nelle cellule batteriche. Questo meccanismo porta all’interruzione della sintesi proteica e, infine, alla morte della cellula batterica.

2. Ampio spettro di attività : l'amikacina ha un ampio spettro di attività contro molti batteri gram-positivi e gram-negativi, inclusi agenti patogeni come:

Batteri Gram-positivi:

1. Staphylococcus aureus (compresi i ceppi sensibili alla meticillina).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococco pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (streptococco di gruppo A).
5. Streptococcus agalactiae (streptococco di gruppo B).
6. Gruppo Streptococcus viridans.

Batteri Gram-negativi:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloaca.
8. Proteus è meraviglioso.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia avvizzimento.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Resistenza crociata e superinfezioni : è importante notare che la resistenza all'amikacina può svilupparsi in alcuni batteri, soprattutto in caso di uso improprio o frequente. Ciò può portare a superinfezioni o resistenza crociata con altri antibiotici.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : l'amikacina generalmente non viene assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale e viene solitamente somministrata mediante iniezione endovenosa o muscolare.
2. Distribuzione : penetra bene in vari tessuti e fluidi corporei, inclusi plasma, polmoni, reni, pelle, ossa, tessuti molli e liquido cerebrospinale (CSF). Il volume di distribuzione è generalmente ampio.
3. Legame proteico : l'amikacina si lega alle proteine ​​plasmatiche in misura insignificante (circa 10-20%).
4. Metabolism: Amikacin is practically not metabolized in the body.
5. Escrezione : la maggior parte dell'amikacina viene escreta dai reni mediante filtrazione glomerulare. La sua filtrazione glomerulare dipende dalla funzione renale e può essere ridotta nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
6. Emivita di escrezione : l'emivita di eliminazione dell'amikacina dall'organismo dipende dalla velocità di filtrazione glomerulare e solitamente è di circa 2-3 ore negli adulti con funzionalità renale normale.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

L'amikacina viene solitamente somministrata per via intramuscolare (IM) o endovenosa (IV). La somministrazione endovenosa può essere un'infusione continua o un bolo.

1. Iniezione intramuscolare (v/m):

   • Iniettato rapidamente nei muscoli profondi (ad esempio, muscoli glutei) per ridurre al minimo l'irritazione dei tessuti e migliorare l'assorbimento.

2. Somministrazione endovenosa (IV):

   • Somministrazione in bolo: l'amikacina può essere somministrata come bolo lento nell'arco di 2-3 minuti.
   • Infusione: la soluzione per infusione viene preparata diluendo l'amikacina in 100-200 ml di un solvente compatibile (ad es. Soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione di destrosio al 5%) e somministrata in 30-60 minuti.

Dosaggio

Il dosaggio dell'amikacina dipende dalla gravità dell'infezione, dalla funzionalità renale e dal peso del paziente. Di seguito sono riportate raccomandazioni generali:

1. Adulti e bambini di età superiore a 1 mese:

   • Dose abituale: 15 mg/kg di peso corporeo al giorno, suddivisi in 2-3 dosi uguali ogni 8-12 ore.
   • Infezioni gravi: la dose può essere aumentata a 500 mg ogni 8 ore, senza superare 1,5 g al giorno.

2. Neonati (compresi i neonati prematuri):

   • Primi 7 giorni di vita (se l'intervallo tra il parto e l'ultimo ciclo mestruale della madre è <40 settimane): 10 mg/kg ogni 12 ore.
   • Dopo la prima settimana di vita: 7,5 mg/kg ogni 12 ore.

Utilizzare Amikacina durante la gravidanza

L'uso dell'amikacina (antibiotico aminoglicosidico) durante la gravidanza deve essere basato su rigorose indicazioni mediche e sotto la supervisione di un medico. Il medico può prescrivere l’amikacina quando il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

È importante considerare che gli antibiotici aminoglicosidici come l’amikacina possono passare attraverso la placenta e influenzare lo sviluppo del feto. Studi sugli animali hanno dimostrato che gli aminoglicosidi possono causare anomalie congenite e altri effetti avversi sullo sviluppo fetale. Tuttavia, nei pazienti umani, i dati sulla sicurezza dell’amikacina durante la gravidanza sono limitati.

Se l’amikacina è necessaria per trattare un’infezione in una donna in gravidanza, il medico deve valutare attentamente i potenziali benefici e rischi. Se l'amikacina viene prescritta durante la gravidanza, si raccomanda un attento monitoraggio del feto e il monitoraggio dei possibili effetti collaterali.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità : le persone con nota ipersensibilità agli antibiotici aminoglicosidici, inclusa l'amikacina, devono usare il farmaco con cautela o evitarlo completamente.
2. Insufficienza renale : i pazienti con funzionalità renale compromessa possono manifestare un accumulo di amikacina nell'organismo, che può portare a effetti tossici. Il dosaggio deve essere aggiustato in base al grado di insufficienza renale.
3. Malattie neuromuscolari : l'uso di amikacina può essere pericoloso per le persone affette da miastenia grave (un disturbo della trasmissione neuromuscolare), poiché può potenziare i bloccanti neuromuscolari.
4. Gravidanza e attivazione: le informazioni sull'uso dell'amikacina durante la gravidanza sono limitate. Pertanto, l'uso dell'amikacina durante questo periodo deve essere effettuato solo sotto rigorose indicazioni e sotto controllo medico. È inoltre necessario consultare un medico riguardo alla possibilità di utilizzare l'amikacina durante l'allattamento.
5. Neurite acustica : quando si utilizzano aminoglicosidi, inclusa l'amikacina, può svilupparsi neurite acustica, con conseguente compromissione dell'udito. Ciò è particolarmente importante nei pazienti con problemi di udito.
6. Miastenia grave : nella miastenia grave, caratterizzata da ridotta trasmissione neuromuscolare, l'uso di amikacina può potenziare i bloccanti neuromuscolari e peggiorare i sintomi della malattia.

Effetti collaterali Amikacina

1. Danno renale: l'amikacina può causare tossicità renale, soprattutto nei pazienti con predisposizione all'insufficienza renale. Ciò può manifestarsi con un peggioramento della funzionalità renale, una sindrome urinaria proteica o sangue nelle urine.
2. Danni all'udito : uno degli effetti collaterali più gravi dell'amikacina è il danno all'udito, inclusa la perdita dell'udito o l'acufene. Questo di solito è temporaneo, ma in rari casi può essere permanente.
3. Disturbi dell'equilibrio e della coordinazione: alcuni pazienti possono manifestare vertigini o disturbi dell'equilibrio a causa dell'amikacina.
4. Reazioni allergiche: inclusi orticaria, prurito, eruzione cutanea, gonfiore delle labbra o del viso, angioedema e anafilassi. In caso di segni di reazione allergica, consultare immediatamente un medico.
5. Altri effetti collaterali: possono verificarsi anche nausea e vomito

Overdose

1. Disfunzione renale : il sovradosaggio di amikacina può causare effetti tossici sui reni, che possono manifestarsi come deterioramento della funzionalità renale, edema e disturbi dell'equilibrio elettrolitico.
2. Complicazioni uditive : l'amikacina può causare effetti tossici sull'apparato vestibolare e sul nervo uditivo, che possono provocare perdita dell'udito o vertigini.
3. Neurotossicità : alcuni pazienti possono sviluppare sintomi di neurotossicità come debolezza muscolare, paresi, tremori o dolore alle estremità.
4. Anemia e altri sanguinamenti : possono verificarsi complicazioni dell'ematopoiesi come anemia, trombocitopenia e leucopenia.
5. Sintomi comuni di sovradosaggio : possono includere nausea, vomito, mal di testa, convulsioni e debolezza generale.

Interazioni con altri farmaci

1. Altri antibiotici aminoglicosidici : l'uso combinato di amikacina con altri antibiotici aminoglicosidici può aumentare i loro effetti tossici sui reni e sull'udito.
2. Farmaci nefrotossici : l'uso di amikacina con altri farmaci nefrotossici come l'amfotericina B o la ciclosporina può aumentare il rischio di insufficienza renale.
3. Farmaci neurotossici : l'uso combinato di amikacina con farmaci che hanno effetti neurotossici, come bismuto, vincristina o anestetici, può aumentare gli effetti neurotossici.
4. Miorilassanti : l'amikacina può aumentare gli effetti miorilassanti dei miorilassanti come il pancuronio o il vecuronio.
5. Farmaci che influenzano la funzione renale : l'uso di amikacina con farmaci che influenzano la funzione renale, come i diuretici, può aumentare il rischio di insufficienza renale.
6. Farmaci che aumentano i livelli di potassio nel sangue : l'uso combinato di amikacina con farmaci che aumentano i livelli di potassio nel sangue, come lo spironolattone o gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACEI), può provocare iperkaliemia.