Amikacina

L'amikacina è un antibiotico aminoglicosidico usato per trattare vari tipi di infezioni batteriche, in particolare quelle causate da batteri Gram-negativi. L'amikacina è efficace contro una vasta gamma di agenti patogeni, tra cui molti tipi di microrganismi resistenti ad altri antibiotici.

L'amikacina si lega alla subunità 30S di ribosomi batterici, interrompendo così la sintesi proteica, con conseguente morte batterica. Questo meccanismo d'azione rende l'amikacina efficace contro le infezioni causate da molti batteri aerobici gram-negativi e alcuni gram-positivi.

Indicazioni Amikacina

1. Infezioni del tratto respiratorio: polmonite, comprese le infezioni gram-negative come quelle causate da Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae e altri batteri.
2. Infezioni della pelle e dei tessuti molli: comprese ustioni, infezioni purulente e altre infezioni della pelle causate da batteri Gram-negativi.
3. Infezioni del tratto urinario: compresa la pieelonefrite acuta e cronica, la cistite e le infezioni causate da Pseudomonas aeruginosa e altri batteri.
4. Infezioni ossee e articolari: osteomielite, artrite infettiva e altre infezioni muscoloscheletriche Gram-negative.
5. Infezioni addominali: peritonite e altre infezioni addominali causate da batteri Gram-negativi.
6. Shock settico: terapia intensiva per la sepsi causata da batteri Gram-negativi.

Modulo per il rilascio

1. Soluzione per l'iniezione

L'amikacina è spesso disponibile come soluzione per l'iniezione, che viene utilizzata per la somministrazione intramuscolare (IM) o endovenosa (IV). Questa forma è una recitazione rapida, rendendola la scelta preferita per il trattamento delle infezioni gravi.

• Concentrazioni:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Polvere per la preparazione della soluzione per l'iniezione

L'amikacina può anche essere disponibile come polvere liofilizzata che deve essere diluita prima dell'uso. Questo modulo consente l'archiviazione a lungo termine e il dosaggio preciso se diluito.

• La polvere è generalmente disponibile in fiale con diversi contenuti di amikacina, come:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmacodinamica

1. Meccanismo d'azione: l'amikacina agisce legandosi ai ribosomi batterici (subunità 30S), che interferisce con la sintesi proteica nelle cellule batteriche. Questo meccanismo porta all'interruzione della sintesi proteica e alla fine alla morte della cellula batterica.

2. Ampia spettro di attività: l'amikacina ha un ampio spettro di attività contro molti batteri Gram-positivi e Gram-negativi, inclusi agenti patogeni come:

Batteri gram-positivi:

1. Staphylococcus aureus (compresi ceppi sensibili alla meticillina).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (gruppo A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (gruppo B Streptococcus).
6. Streptococcus viridans Group.

Batteri Gram-negativi:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter Aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. Resistenza incrociata e superinfezioni: è importante notare che la resistenza all'amikacina può svilupparsi in alcuni batteri, in particolare con un uso improprio o frequente. Ciò può portare a superinfezioni o resistenza incrociata con altri antibiotici.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'amikacina non viene generalmente assorbita dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale e di solito viene somministrata mediante iniezione endovenosa o muscolare.
2. Distribuzione: penetra bene in vari tessuti e fluidi corporei, tra cui plasma, polmone, rene, pelle, osso, tessuto molle e liquido cerebrospinale (CSF). Il volume di distribuzione è generalmente grande.
3. Legatura delle proteine: l'amikacina si lega alle proteine plasmatiche nel sangue in misura insignificante (circa il 10-20%).
4. Metabolismo: l'amikacina non è praticamente metabolizzata nel corpo.
5. Escrezione: la maggior parte dell'amikacina viene escreta dai reni mediante filtrazione glomerulare. La sua filtrazione glomerulare dipende dalla funzione renale e può essere ridotta nei pazienti con funzionalità renale alterata.
6. Excretionhalf-Life: l'emivita di eliminazione dell'amikacina dal corpo dipende dal tasso di filtrazione glomerulare e di solito è di circa 2-3 ore negli adulti con funzione renale normale.

Dosaggio e somministrazione

Metodo di applicazione

L'amikacina viene solitamente somministrata per via intramuscolare (IM) o per via endovenosa (IV). La somministrazione endovenosa può essere un'infusione continua o un bolo.

1. Iniezione intramuscolare (V/M):

   • Iniettato rapidamente nei muscoli profondi (ad es. Muscoli glutei) per ridurre al minimo l'irritazione dei tessuti e migliorare l'assorbimento.

2. Somministrazione endovenosa (iv):

   • Amministrazione del bolo: l'amikacina può essere somministrata come bolo lento per 2-3 minuti.
   • Infusione: la soluzione di infusione viene preparata diluendo l'amikacina in 100-200 ml di un solvente compatibile (ad es. Soluzione di cloruro di sodio 0,9% o soluzione di destrosio al 5%) e somministrata per oltre 30-60 minuti.

Dosaggio

Il dosaggio di amikacina dipende dalla gravità dell'infezione, dalla funzione renale e dal peso del paziente. Di seguito sono riportate le raccomandazioni generali:

1. Adulti e bambini di età superiore a 1 mese:

   • Dose abituale: 15 mg/kg di peso corporeo al giorno, diviso in 2-3 dosi uguali ogni 8-12 ore.
   • Infezioni gravi: la dose può essere aumentata a 500 mg ogni 8 ore, non per superare 1,5 g al giorno.

2. Neonati (compresi i bambini prematuri):

   • Primi 7 giorni di vita (se l'intervallo tra la consegna e l'ultimo periodo mestruale della madre e LT; 40 settimane): 10 mg/kg ogni 12 ore.
   • Dopo la prima settimana di vita: 7,5 mg/kg ogni 12 ore.

Utilizzare Amikacina durante la gravidanza

L'uso dell'amikacina (antibiotico aminoglicoside) durante la gravidanza dovrebbe essere basato su rigide indicazioni mediche e sotto la supervisione di un medico. Il medico può prescrivere l'amikacin quando il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

È importante considerare che gli antibiotici aminoglicosidici come l'amikacina possono passare attraverso la placenta e influenzare il feto in via di sviluppo. Studi sugli animali hanno dimostrato che gli aminoglicosidi possono causare anomalie congenite e altri effetti avversi sullo sviluppo fetale. Tuttavia, nei pazienti umani, i dati sulla sicurezza dell'amikacina durante la gravidanza sono limitati.

Se è necessaria l'amikacina per trattare un'infezione in una donna incinta, il medico dovrebbe valutare attentamente i potenziali benefici e i rischi. Se durante la gravidanza viene prescritta l'amikacina, si raccomandano un attento monitoraggio e monitoraggio fetale dei possibili effetti collaterali.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con ipersensibilità nota agli antibiotici di aminoglicoside, compresa l'amikacina, dovrebbero usare il farmaco con cautela o evitarlo completamente.
2. Duratezza renale: i pazienti con funzionalità renale alterata possono sperimentare l'accumulo di amikacina nel corpo, che può portare a effetti tossici. Il dosaggio deve essere regolato a seconda del grado di compromissione renale.
3. Malattie neuromuscolari: l'uso di amikacina può essere pericoloso per le persone con miastenia grave (un disturbo della trasmissione neuromuscolare), in quanto può potenziare i bloccanti neuromuscolari.
4. Gravidanza e allattamento: le informazioni sull'uso dell'amikacina durante la gravidanza sono limitate. Pertanto, l'uso di amikacina durante questo periodo dovrebbe essere eseguito solo sotto rigide indicazioni e sotto supervisione medica. È inoltre necessario consultare un medico per quanto riguarda la possibilità di usare l'amikacina durante l'allattamento al seno.
5. Acousticneurite: quando si utilizzano aminoglicosidi, tra cui amikacina, può svilupparsi la neurite acustica, con conseguente insufficienza uditiva. Ciò è particolarmente importante nei pazienti con problemi di udito.
6. Myastenia gravis: nella miastenia grave, caratterizzata da una compromissione della trasmissione neuromuscolare, l'uso di amikacina può potenziare i bloccanti neuromuscolari e peggiorare i sintomi della malattia.

Effetti collaterali Amikacina

1. Danno renale: l'amikacina può causare tossicità renale, specialmente nei pazienti con una predisposizione all'insufficienza renale. Ciò può essere manifestato dal peggioramento della funzione renale, dalla sindrome urinaria proteica o dal sangue nelle urine.
2. Audito: uno degli effetti collaterali più gravi dell'amikacina è il danno da udito, tra cui perdita dell'udito o acufene. Questo è di solito temporaneo, ma in rari casi può essere permanente.
3. Disturbi dell'equilibrio e di coordinamento: alcuni pazienti possono sperimentare vertigini o disturbi dell'equilibrio a seguito di amikacina.
4. Reazioni allergiche: tra cui orticaria, prurito, eruzione cutanea, gonfiore delle labbra o del viso, dell'angiedema e dell'anafilassi. In caso di segni di una reazione allergica, consultare immediatamente un medico.
5. Altri effetti collaterali: nausea, vomito può anche verificarsi

Overdose

1. Disfunzione renale: il sovradosaggio di amikacina può causare effetti tossici sui reni, che possono manifestarsi come deterioramento dei disturbi della funzione renale, dell'edema ed elettrolitico.
2. Complicanze dell'udito: l'amikacina può causare effetti tossici sull'apparato vestibolare e sul nervo uditivo, che possono provocare perdita dell'udito o vertigini.
3. Neurotossicità: alcuni pazienti possono sviluppare sintomi di neurotossicità come debolezza muscolare, paresi, scuotimento o dolore alle estremità.
4. Anemia e altri sanguinamenti: possono verificarsi complicanze dell'ematopoiesi come anemia, trombocitopenia e leucopenia.
5. Sintomi comuni di sovradosaggio: ciò può includere nausea, vomito, mal di testa, convulsioni e debolezza generale.

Interazioni con altri farmaci

1. Altri antibiotici di aminoglicosidi: l'uso combinato di amikacina con altri antibiotici di aminoglicoside può aumentare i loro effetti tossici sui reni e sull'udito.
2. Farmaci nefrotossici: l'uso di amikacina con altri farmaci nefrotossici come l'amfotericina B o la ciclosporina può aumentare il rischio di insufficienza renale.
3. Farmaci neurotossici: l'uso combinato di amikacina con farmaci che hanno effetti neurotossici, come bismuto, vincristina o anestetica, può aumentare gli effetti neurotossici.
4. Myorelaxants: l'amikacina può aumentare gli effetti miorelaxanti di miorelaxants come pancuronio o vecuronium.
5. I farmaci che colpiscono la funzione renale: l'uso di amikacina con farmaci che colpiscono la funzione renale, come i diuretici, possono aumentare il rischio di insufficienza renale.
6. I farmaci che aumentano i livelli di potassio nel sangue: l'uso combinato di amikacina con farmaci che aumentano i livelli di potassio nel sangue, come lo spironolattone o gli inibitori degli enzimi di conversione dell'angiotensina (ACEI), possono provocare iperkaliemia.