Antigrippino

Antigrippin è un farmaco combinato indicato per il trattamento sintomatico del raffreddore e dell'influenza. Contiene tre principi attivi: paracetamolo, maleato di clorfenamina e acido ascorbico. Ciascuno di questi componenti ha una propria azione specifica, che insieme offrono un trattamento completo.

1. Paracetamolo:

   • Azione: Ha proprietà analgesiche e antipiretiche. Aiuta a ridurre il dolore e la temperatura.
   • Meccanismo: blocca la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale, riducendo il dolore e abbassando la temperatura corporea.

2. Maleato di clorfenamina:

   • Azione: antistaminico che elimina i sintomi dell'allergia come naso che cola, occhi lacrimanti e prurito.
   • Meccanismo: blocca i recettori dell'istamina H1, riducendo la manifestazione delle reazioni allergiche.

3. Acido ascorbico (vitamina C):

   • Azione: rafforza il sistema immunitario, aumenta la resistenza dell'organismo alle infezioni, migliora la rigenerazione dei tessuti.
   • Meccanismo: Partecipa ai processi di ossidoriduzione, alla sintesi del collagene, al metabolismo dei carboidrati e dei lipidi.

Indicazioni Antigrippina

Antigrippin è utilizzato per alleviare i sintomi del raffreddore e dell'influenza come:

• Mal di testa.
• Temperatura elevata.
• Rinorrea.
• Dolore ai muscoli e alle articolazioni.
• Starnuti e occhi lacrimanti.

Modulo per il rilascio

1. Compresse effervescenti:
   • Compresse che si sciolgono in acqua per preparare una bevanda.
   • Conveniente per un assorbimento rapido ed efficace dei principi attivi.
2. Polvere per preparazione di soluzioni:
   • Una polvere che si scioglie in acqua per preparare una bevanda.
   • Inoltre, garantisce un rapido assorbimento e un sollievo dai sintomi.

Farmacodinamica

Paracetamolo

• Meccanismo d'azione: il paracetamolo ha un effetto analgesico (antidolorifico) e antipiretico bloccando la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale (SNC). Inibisce l'enzima cicloossigenasi (COX), che porta a una riduzione della produzione di prostaglandine, responsabili del dolore e dell'infiammazione.
• Effetti: riduce la temperatura corporea e allevia il dolore durante raffreddore e influenza.

Maleato di clorfenamina

• Meccanismo d'azione: la clorfenamina è un antistaminico che blocca i recettori H1 dell'istamina, inibendo così l'azione dell'istamina, un mediatore delle reazioni allergiche.
• Effetti: Riduce i sintomi allergici come naso che cola, starnuti, prurito al naso e agli occhi e lacrimazione. La clorfenamina ha anche un lieve effetto sedativo, che può aiutare a migliorare il sonno durante il raffreddore.

Acido ascorbico (vitamina C)

• Meccanismo d'azione: l'acido ascorbico è coinvolto in numerosi processi metabolici. È un importante antiossidante che protegge le cellule dai danni causati dai radicali liberi. Svolge inoltre un ruolo chiave nella sintesi del collagene, aumentando la resistenza e l'integrità delle pareti vascolari e dei tessuti.
• Effetti: Rafforza il sistema immunitario, aumenta la resistenza dell'organismo alle infezioni, accelera i processi di guarigione e di ripristino dei tessuti.

Effetto sinergico

La combinazione di questi tre componenti consente ad Antigrippin di combattere efficacemente un'ampia gamma di sintomi del raffreddore e dell'influenza. Il paracetamolo riduce il dolore e la febbre, la clorfenamina riduce le reazioni allergiche e migliora il benessere generale, e l'acido ascorbico rafforza il sistema immunitario e accelera la guarigione.

Questo approccio multicomponente aiuta ad alleviare le condizioni del paziente e a favorire una guarigione più rapida da raffreddore e influenza.

Farmacocinetica

Paracetamolo

• Assorbimento: il paracetamolo viene assorbito rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale. La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta 0,5-2 ore dopo la somministrazione.
• Distribuzione: distribuito uniformemente nei tessuti, penetra la barriera placentare ed entra nel latte materno. Il legame con le proteine plasmatiche è basso, circa il 10-25%.
• Metabolismo: Metabolizzato nel fegato mediante coniugazione con acido glucuronico e solforico. Meno del 5% della dose subisce idrossilazione per formare il metabolita attivo, che viene poi coniugato con glutatione.
• Escrezione: escreto per via renale, principalmente come metaboliti; circa il 3% viene escreto immodificato. L'emivita è di 1-4 ore.

Maleato di clorfenamina

• Assorbimento: la clorfenamina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, raggiungendo la massima concentrazione plasmatica entro 2-6 ore.
• Distribuzione: Penetra bene nei tessuti, incluso il sistema nervoso centrale. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 70%.
• Metabolismo: Metabolizzato nel fegato mediante demetilazione e ossidazione. I principali metaboliti sono desmetilclorfenamina e diidrossiclorfenamina.
• Escrezione: escreto dai reni come metaboliti e immodificato. L'emivita è di 12-15 ore.

Acido ascorbico

• Assorbimento: l'acido ascorbico viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta dopo 2-3 ore.
• Distribuzione: distribuito in tutti i tessuti del corpo, con elevate concentrazioni nelle ghiandole endocrine, nel fegato, nei leucociti e nel cristallino. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 25%.
• Metabolismo: metabolizzato nel fegato in acido diidroascorbico e altri metaboliti.
• Escrezione: escreto per via renale, sia immodificato che come metaboliti. L'emivita è di circa 16 giorni a dosi elevate e di 3-4 ore a dosi normali.

Azione combinata

La combinazione di paracetamolo, clorfenamina e acido ascorbico contenuta in Antigrippin offre un sollievo rapido ed efficace dai sintomi del raffreddore e dell'influenza. Ciascuna delle sostanze integra l'azione dell'altra, contribuendo a migliorare le condizioni generali del paziente e ad accelerare il processo di guarigione.

Dosaggio e somministrazione

Pillole:

• Adulti e ragazzi sopra i 15 anni: 1 compressa ogni 4-6 ore, secondo necessità. La dose massima giornaliera è di 4 grammi (8 compresse).
• Bambini dai 10 ai 15 anni: ½-1 compressa ogni 6-8 ore, secondo necessità. La dose massima giornaliera è di 2 grammi (4 compresse).
• Bambini dai 5 ai 10 anni: ½ compressa ogni 6-8 ore, secondo necessità. La dose massima giornaliera è di 1 grammo (2 compresse).
• Bambini dai 3 ai 5 anni: ¼-½ compressa ogni 6-8 ore, secondo necessità. La dose massima giornaliera è di 500 mg (1 compressa).

Polvere per preparazione di soluzioni:

• Adulti e ragazzi sopra i 15 anni: 1-2 bustine 2-3 volte al giorno.
• Ragazzi dai 10 ai 15 anni: 1 bustina 2-3 volte al giorno.
• Per bambini dai 5 ai 10 anni: ½-1 bustina 2-3 volte al giorno.
• Per bambini dai 3 ai 5 anni: ½ bustina 2-3 volte al giorno.

Forma liquida (sciroppo):

Le dosi dello sciroppo sono solitamente indicate in millilitri, non in milligrammi. Seguire le istruzioni sulla confezione o quelle del medico per determinare il dosaggio corretto in millilitri, a seconda dell'età del bambino o delle raccomandazioni per gli adulti.

Spray per uso topico:

• Adulti e bambini sopra i 12 anni: 1-2 spruzzi in ciascuna narice 3-4 volte al giorno.
• Bambini dai 6 ai 12 anni: 1 spruzzo in ciascuna narice 3-4 volte al giorno.
• Bambini dai 3 ai 6 anni: 1 spruzzo in ciascuna narice 1-2 volte al giorno.

Utilizzare Antigrippina durante la gravidanza

1. Paracetamolo (acetaminofene):

   • Il paracetamolo è ampiamente utilizzato per trattare il dolore e la febbre nelle donne in gravidanza. La ricerca dimostra che è considerato relativamente sicuro se assunto alle dosi raccomandate. Tuttavia, alcuni studi hanno collegato l'uso a lungo termine di paracetamolo durante la gravidanza a un aumento del rischio di problemi comportamentali e dello sviluppo neurologico nei bambini, come ADHD e disturbi dello spettro autistico (Liew et al., 2014), (Thiele et al., 2015).

2. Maleato di clorfenamina:

   • La clorfenamina è un antistaminico utilizzato per ridurre i sintomi di allergie e raffreddore. Sebbene i dati sulla sua sicurezza in gravidanza siano limitati, viene generalmente utilizzato a basse dosi ed è considerato relativamente sicuro per un uso a breve termine. Tuttavia, l'uso di antistaminici nel primo trimestre richiede cautela a causa dei potenziali rischi per il feto (Sun et al., 2006).

3. Acido ascorbico:

   • L'acido ascorbico (vitamina C) è sicuro da usare durante la gravidanza se assunto nelle dosi raccomandate. È importante per il mantenimento di un sistema immunitario sano e non rappresenta una minaccia per il feto (Garmonov e Salakhov, 2009).

Controindicazioni

Controindicazioni generali per tutti i componenti

1. Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.
2. Età fino a 15 anni (per i moduli di liberatoria per adulti) o fino a 12 anni (per i moduli per bambini), salvo diversa indicazione nelle istruzioni.

Controindicazioni associate al paracetamolo

1. Malattia epatica grave (inclusa insufficienza epatica acuta).
2. Grave insufficienza renale.
3. Iperbilirubinemia congenita (sindrome di Gilbert, sindrome di Dubin-Johnson, ecc.).
4. Alcolismo.
5. Deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Controindicazioni associate al maleato di clorfenamina

1. Glaucoma ad angolo chiuso.
2. Ipertrofia prostatica con ritenzione urinaria.
3. Gravi malattie cardiovascolari.
4. Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno nella fase acuta.

Controindicazioni associate all'acido ascorbico

1. Iperossaluria (aumentata escrezione di ossalati nelle urine).
2. Grave malattia renale.
3. Tromboflebite e tendenza alla trombosi.
4. Deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (può portare ad anemia emolitica).

Ulteriori controindicazioni

1. Gravidanza e allattamento: si sconsiglia l'uso del farmaco senza consultare un medico, poiché la sicurezza dell'uso durante questi periodi non è stata stabilita.
2. Diabete mellito: poiché il farmaco può contenere zucchero o altri dolcificanti, è necessario tenere conto di questo fattore quando viene utilizzato nei pazienti affetti da diabete mellito.

Effetti collaterali Antigrippina

Effetti collaterali comuni:

1. Sonnolenza o vertigini: particolarmente comuni con le formule contenenti maleato di clorfenamina.
2. Secchezza delle fauci: dovuta alle proprietà anticolinergiche della clorfenamina.
3. Disturbi allo stomaco: possono includere nausea, vomito, diarrea o indigestione.
4. Reazioni allergiche: includono eruzioni cutanee, prurito, orticaria o gonfiore del viso, delle labbra, della lingua e della gola.

Relativo al paracetamolo:

1. Danni al fegato: se si supera la dose raccomandata di paracetamolo, può svilupparsi epatotossicità, inclusa insufficienza epatica acuta.
2. Reazioni allergiche: possono includere orticaria, prurito, eruzione cutanea o angioedema.

Correlato al maleato di clorfenamina:

1. Sonnolenza e diminuzione dello stato di vigilanza: questi effetti possono provocare una riduzione della coordinazione motoria e dei tempi di reazione.
2. Stenosi uretrale: possibile peggioramento del decorso delle condizioni disuriche negli uomini con ipertrofia prostatica.

Correlati all'acido ascorbico:

1. Disturbi allo stomaco: includono nausea, vomito, bruciore di stomaco o diarrea, soprattutto con dosi elevate.
2. Calcoli renali: l'uso prolungato e/o eccessivo di vitamina C può aumentare il rischio di calcoli renali in alcune persone.

Overdose

1. Sintomi del paracetamolo:

   • Nausea.
   • Vomito.
   • Mal di stomaco.
   • Perdita di appetito.
   • Sonnolenza o debolezza.
   • Aumento dell'attività degli enzimi epatici nel sangue (secondo i risultati degli esami).
   • Danni al fegato, inclusa insufficienza epatica acuta (nei casi gravi).

2. Sintomi del maleato di clorfenamina:

   • Sonnolenza.
   • Visione offuscata.
   • Bocca secca.
   • Abbassare la pressione sanguigna.
   • Tachicardia (aumento della frequenza cardiaca).

3. Sintomi dell'acido ascorbico:

   • Aumento dell'acidità del succo gastrico.
   • Diarrea.
   • Rischio di calcoli renali (in caso di uso prolungato e/o eccessivo).

Interazioni con altri farmaci

1. Medicinali contenenti paracetamolo:

   • L'assunzione contemporanea di diversi medicinali contenenti paracetamolo può provocare sovradosaggio e danni al fegato.
   • Questo è particolarmente importante da tenere in considerazione quando si assumono contemporaneamente antidolorifici, antiemicranici o antipiretici.

2. Farmaci che hanno un effetto epatotossico:

   • L'uso combinato di Antigrippin con altri farmaci che possono danneggiare il fegato può aumentare il rischio di sviluppare effetti epatotossici.
   • Questi farmaci possono includere alcuni antibiotici, farmaci antivirali e farmaci usati per trattare le convulsioni.

3. Farmaci ad effetto sedativo:

   • Antigrippin contiene clorfenamina, che ha un effetto sedativo. L'uso combinato con altri farmaci che hanno anch'essi un effetto sedativo (ad esempio sonniferi, tranquillanti, antidepressivi) può potenziarne l'effetto e portare a una maggiore sonnolenza e inibizione.

4. Farmaci ad azione anticolinergica:

   • Il maleato di clorfenamina, contenuto in Antigrippin, ha proprietà anticolinergiche. L'uso concomitante con altri farmaci con effetti anticolinergici (ad esempio antidolorifici, antistaminici) può aumentare questi effetti, come secchezza delle fauci, stitichezza e ritenzione urinaria.

5. Farmaci che agiscono sul sistema circolatorio:

   • Il maleato di clorfenamina può aumentare l'effetto ipotensivo dei farmaci antipertensivi e può anche aumentare la tachicardia causata dalle ammine simpaticomimetiche.

6. Preparati contenenti vitamina C:

   • L'uso prolungato e/o eccessivo di farmaci contenenti vitamina C insieme ad Antigrippin può aumentare il rischio di calcoli renali.