Aprovel

Aprovel è il nome commerciale di un farmaco il cui principio attivo principale è l'irbesartan. L'irbesartan appartiene a una classe di farmaci noti come antagonisti del recettore dell'angiotensina II (ARA II) o bloccanti del recettore dell'angiotensina. È utilizzato per trattare l'ipertensione (pressione alta) e per proteggere i reni nei pazienti con diabete di tipo 2 associato a proteine nelle urine (microalbuminuria), al fine di prevenire la progressione della malattia renale cronica.

L'irbesartan agisce bloccando l'azione dell'angiotensina II, un potente ormone vasocostrittore. Bloccando i recettori dell'angiotensina, l'irbesartan dilata i vasi sanguigni e riduce la resistenza vascolare, con conseguente riduzione della pressione arteriosa. Può anche contribuire a ridurre il carico sui reni e a proteggerli dai danni associati a ipertensione e diabete.

Indicazioni Aprovelz

• Ipertensione: Aprovel è utilizzato per abbassare la pressione alta nei pazienti adulti. Può aiutare a prevenire le complicazioni associate all'ipertensione, come ictus, infarto e danni renali.
• Malattia renale cronica nei pazienti con diabete di tipo 2: Aprovel può essere prescritto per proteggere i reni e ridurre la progressione della malattia renale cronica nei pazienti con diabete di tipo 2, in particolare in quelli con microalbuminuria (proteine nelle urine).
• Insufficienza cardiaca: in alcuni casi, Aprovel può essere utilizzato per trattare l'insufficienza cardiaca nei pazienti, soprattutto se non tollerano gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori) o se gli ACE inibitori non sono sufficientemente efficaci.

Modulo per il rilascio

Aprovel è spesso prodotto in compresse per somministrazione orale. Le compresse sono disponibili in diversi dosaggi, consentendo di scegliere la dose ottimale in base alle esigenze individuali del paziente.

Farmacodinamica

• Blocco del recettore dell'angiotensina II: l'irbesartan si lega ai recettori dell'angiotensina II nel tessuto vascolare e in altri organi, interferendo con gli effetti di questo ormone. L'angiotensina II normalmente causa vasocostrizione, aumentando la pressione sanguigna e stimolando anche il rilascio di aldosterone, che porta a ritenzione di sodio e acqua. Il blocco dei recettori dell'angiotensina II con l'irbesartan provoca vasodilatazione e una riduzione della pressione sanguigna.
• Riduzione della resistenza vascolare periferica: poiché l'irbesartan blocca gli effetti vasocostrittori dell'angiotensina II, ciò determina una riduzione della resistenza vascolare periferica, che a sua volta contribuisce a ridurre la pressione sanguigna.
• Riduzione del carico di lavoro sul cuore: riducendo la pressione sanguigna e la resistenza vascolare, l'irbesartan diminuisce il carico di lavoro sul cuore, il che può essere utile per i pazienti affetti da insufficienza cardiaca.
• Protezione renale: l'irbesartan può avere un effetto protettivo sui reni, soprattutto nei pazienti con diabete mellito, impedendo la progressione delle proteine nelle urine (microalbuminuria) e preservando la funzionalità renale.

Farmacocinetica

• Assorbimento: l'irbesartan è generalmente ben assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Le concentrazioni ematiche di picco si raggiungono solitamente 1-2 ore dopo la somministrazione.
• Biodisponibilità: la biodisponibilità dell'irbesartan dopo somministrazione orale è pari a circa il 60-80% della dose.
• Metabolismo: l'irbesartan è ampiamente metabolizzato nel fegato, dove subisce ossidazione e glucuronidazione. I principali metaboliti sono l'irbesartan-2-O-glucuronide e l'irbesartan-3-carbossimetil etere.
• Legame proteico: circa il 90-95% dell'irbesartan è legato alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina.
• Distribuzione: il volume di distribuzione dell'irbesartan è di circa 53-93 litri. Penetra bene nei tessuti, inclusi reni, fegato e cuore.
• Escrezione: circa il 20% della dose viene escreto immodificato per via renale, mentre il resto viene escreto per via fecale. L'emivita plasmatica di irbesartan è di circa 11-15 ore.
• Effetto del cibo: il cibo non ha effetti clinicamente significativi sull'assorbimento dell'irbesartan, quindi il farmaco può essere assunto con o senza cibo.

Dosaggio e somministrazione

1. Ipertensione:

   • La dose iniziale per gli adulti è solitamente di 150 mg una volta al giorno.
   • Se è necessaria un'ulteriore riduzione della pressione sanguigna, la dose può essere aumentata fino al massimo, che solitamente è di 300 mg una volta al giorno.
   • Nei pazienti affetti da ipertensione da moderata a grave e diabete mellito, si raccomanda di iniziare con una dose da 300 mg.

2. Diabete mellito con microalbuminuria:

   • La dose iniziale per gli adulti è solitamente di 150 mg una volta al giorno.
   • Se necessario, la dose può essere aumentata a 300 mg al giorno.

3. Insufficienza cardiaca:

   • La dose iniziale per gli adulti è solitamente di 75 mg una volta al giorno.
   • Se ben tollerata, la dose può essere aumentata a 150 mg e poi fino a 300 mg al giorno a seconda della risposta al trattamento.

L'irbesartan si assume solitamente una volta al giorno, con o senza cibo. La compressa deve essere deglutita intera con acqua.

Utilizzare Aprovelz durante la gravidanza

• Fetotossicità:

  • Studi hanno dimostrato che gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) e gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II possono causare fetotossicità se somministrati durante il secondo e il terzo trimestre di gravidanza. Casi di exencefalia e agenesia renale monolaterale sono stati segnalati nei feti di donne che assumevano irbesartan durante la gravidanza (Boix et al., 2005).

• Esiti negativi della gravidanza:

  • Uno studio sull'uso degli antagonisti del recettore dell'angiotensina II durante la gravidanza ha rilevato che l'uso a lungo termine di questi farmaci era associato a un rischio elevato di esiti avversi della gravidanza, tra cui ritardo nello sviluppo degli arti e aborto spontaneo (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Effetto sul feto:

  • L'uso di irbesartan prima del concepimento e nelle prime fasi della gravidanza può comportare una restrizione della crescita fetale e un aumento del rischio di esiti avversi. In un caso, a una donna in trattamento con irbesartan è stato diagnosticato un feto con sindrome di Turner e ritardo nello sviluppo degli arti (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Controindicazioni

• Ipersensibilità: il farmaco è controindicato in caso di nota ipersensibilità all'irbesartan o a uno qualsiasi dei suoi componenti. Questa può manifestarsi con reazioni allergiche, tra cui eruzione cutanea, prurito, gonfiore del viso o difficoltà respiratorie.
• Gravidanza: l'uso di Aprovel è controindicato durante la gravidanza, soprattutto nel secondo e terzo trimestre, poiché può portare allo sviluppo di gravi anomalie nel feto, come riduzione della funzionalità renale, ipoplasia del cranio e della zona cerebrale posteriore.
• Allattamento: Aprovel viene escreto nel latte materno, pertanto il suo uso è controindicato durante l'allattamento.
• Coagulazione del sangue: il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con disturbi emorragici o nei pazienti che assumono anticoagulanti.
• Ipotensione sintomatica: il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con ipotensione grave, poiché l'irbesartan può causare una diminuzione della pressione sanguigna.
• Insufficienza cardiaca: Aprovel deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca, soprattutto se è presente concomitante compromissione renale.
• Associazione con Alskept (alfa-lisinopril): l'uso combinato di Aprovel e Alskept è controindicato a causa del rischio di effetti ipotensivi.

Effetti collaterali Aprovelz

• Riduzione della pressione sanguigna: questa è una delle azioni tipiche del farmaco. In rari casi, può causare ipotensione (un grave calo della pressione sanguigna), soprattutto nei pazienti con grave ipovolemia (basso contenuto di liquidi nell'organismo), che può portare a vertigini o svenimenti.
• Mal di testa: alcuni pazienti potrebbero avvertire mal di testa durante l'assunzione di Aprovel.
• Vertigini e sonnolenza: questo vale anche per i possibili effetti collaterali, soprattutto all'inizio del trattamento o quando si modifica il dosaggio.
• Iperkaliemia: in rari casi, Aprovel può causare livelli elevati di potassio nel sangue, il che può essere pericoloso, soprattutto nei pazienti con funzionalità renale compromessa o quando si assumono altri medicinali che possono aumentare i livelli di potassio.
• Reazioni allergiche: possono includere eruzione cutanea, prurito, orticaria, gonfiore del viso o difficoltà respiratorie. In caso di segni di allergia, interrompere l'assunzione di Aprovel e consultare un medico.
• Aumento dei livelli di urea e creatinina nel sangue: questo può verificarsi in alcuni pazienti, soprattutto in quelli con funzionalità renale compromessa.
• Dolori muscolari o articolari: anche questo potrebbe essere un effetto collaterale di Aprovel.

Overdose

• Un brusco calo della pressione sanguigna, che può provocare vertigini e svenimenti.
• Sonnolenza, sonnolenza e sensazione generale di debolezza.
• Sono possibili anche aritmie cardiache o problemi respiratori.

Interazioni con altri farmaci

• Farmaci che aumentano il rischio di iperkaliemia: Aprovel può aumentare l'aumento dei livelli di potassio nel sangue se assunto in concomitanza con diuretici risparmiatori di potassio (ad esempio spironolattone, amiloride), integratori di potassio o altri farmaci che possono aumentare i livelli di potassio.
• Altri farmaci antipertensivi: l'uso combinato di Aprovel con altri farmaci antipertensivi, come diuretici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACEI), calcio antagonisti o beta-bloccanti, può portare a un aumento dell'effetto ipotensivo.
• Farmaci che aumentano il rischio di ipotensione: l'uso combinato di Aprovel con alcol, antidepressivi, sedativi o ipnotici può potenziare l'effetto ipotensivo e aumentare il rischio di ipotensione ortostatica (una diminuzione della pressione sanguigna quando si cambia posizione del corpo).
• Litio: l'irbesartan può ridurre la clearance del litio, con conseguente aumento dei livelli ematici di litio e effetti tossici.
• Farmaci nefrotossici: l'irbesartan può aumentare la nefrotossicità di alcuni farmaci, in particolare dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e dei farmaci metabolizzati nel rene.