Approvato

Aprovel è il nome commerciale di un farmaco il cui principale ingrediente attivo è l'irbesartan. L'irbesartan appartiene a una classe di farmaci noti come antagonisti del recettore dell'angiotensina II (ARA II) o bloccanti del recettore dell'angiotensina. Viene utilizzato per trattare l'ipertensione (pressione alta) e per proteggere i reni nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 accompagnato da proteine nelle urine (microalbuminuria) per prevenire la progressione della malattia renale cronica.

L'irbesartan agisce bloccando l'azione dell'angiotensina II, che è un potente ormone vasocostrittore. Bloccando i recettori dell'angiotensina, l'irbesartan dilata i vasi sanguigni e riduce la resistenza vascolare, il che porta a una diminuzione della pressione sanguigna. Può anche aiutare a ridurre lo stress sui reni e a proteggerli dai danni associati all'ipertensione e al diabete.

Indicazioni Approvato

• Ipertensione: Aprovel è utilizzato per ridurre la pressione sanguigna elevata nei pazienti adulti. Ciò può aiutare a prevenire complicazioni associate all'ipertensione, come ictus, infarto e danni renali.
• Malattia renale cronica nei pazienti con diabete di tipo 2: Aprovel può essere prescritto per proteggere i reni e ridurre la progressione della malattia renale cronica nei pazienti con diabete di tipo 2, in particolare quelli che presentano microalbuminuria (presenza di proteine nelle urine).
• Insufficienza cardiaca: in alcuni casi, Aprovel può essere utilizzato per trattare l'insufficienza cardiaca nei pazienti, soprattutto se non tollerano gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACEI) o se gli ACEI non sono sufficientemente efficaci.

Modulo per il rilascio

Aprovel viene spesso prodotto sotto forma di compresse per somministrazione orale. Le compresse possono avere dosaggi diversi, il che consente di selezionare la dose ottimale in base alle esigenze individuali del paziente.

Farmacodinamica

• Blocco dei recettori dell'angiotensina II: l'irbesartan si lega ai recettori dell'angiotensina II nei tessuti vascolari e in altri organi, interferendo con gli effetti di questo ormone. L'angiotensina II provoca generalmente vasocostrizione, aumento della pressione sanguigna e stimola anche il rilascio di aldosterone, che porta alla ritenzione di sodio e acqua. Il blocco dei recettori dell'angiotensina II con irbesartan porta alla vasodilatazione e alla diminuzione della pressione sanguigna.
• Ridotta resistenza vascolare periferica: poiché l'irbesartan blocca gli effetti vasocostrittori dell'angiotensina II, ciò porta ad una diminuzione della resistenza vascolare periferica, che a sua volta aiuta ad abbassare la pressione sanguigna.
• Riduzione del carico di lavoro sul cuore: riducendo la pressione sanguigna e la resistenza vascolare periferica, l'irbesartan riduce il carico di lavoro sul cuore, il che può essere utile per i pazienti con insufficienza cardiaca.
• Protezione renale: l'irbesartan può avere un effetto protettivo sui reni, soprattutto nei pazienti con diabete, prevenendo la progressione delle proteine nelle urine (microalbuminuria) e preservando la funzionalità renale.

Farmacocinetica

• Assorbimento: l'irbesartan è generalmente ben assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Le concentrazioni ematiche di picco vengono solitamente raggiunte 1-2 ore dopo la somministrazione.
• Biodisponibilità: la biodisponibilità dell'irbesartan dopo somministrazione orale è pari a circa il 60-80% della dose.
• Metabolismo: l'irbesartan subisce un ampio metabolismo nel fegato, dove subisce ossidazione e glucuronidazione. I principali metaboliti sono irbesartan-2-O-glucuronide e irbesartan-3-carbossimetil etere.
• Legame con le proteine: circa il 90-95% dell'irbesartan si lega alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina.
• Distribuzione: il volume di distribuzione dell'irbesartan è di circa 53-93 litri. Penetra bene nei tessuti, compresi i reni, il fegato e il cuore.
• Escrezione: circa il 20% della dose viene escreta immodificata attraverso i reni e il resto attraverso l'intestino. L'emivita dell'irbesartan dal plasma è di circa 11-15 ore.
• Effetto del cibo: il cibo non ha un effetto clinicamente significativo sull'assorbimento dell'irbesartan, pertanto il farmaco può essere assunto indipendentemente dai pasti.

Dosaggio e somministrazione

1. Ipertensione:

   • La dose iniziale per gli adulti è solitamente di 150 mg una volta al giorno.
   • Se è necessaria un'ulteriore riduzione della pressione arteriosa, la dose può essere aumentata al massimo, che solitamente è di 300 mg una volta al giorno.
   • Nei pazienti con ipertensione da moderata a grave e diabete mellito, si raccomanda di iniziare con una dose di 300 mg.

2. Diabete mellito con microalbuminuria:

   • La dose iniziale per gli adulti è solitamente di 150 mg una volta al giorno.
   • Se necessario, la dose può essere aumentata a 300 mg al giorno.

3. Insufficienza cardiaca:

   • La dose iniziale per gli adulti è solitamente di 75 mg una volta al giorno.
   • Se ben tollerata, la dose può essere aumentata a 150 mg e ulteriormente a 300 mg al giorno a seconda della risposta al trattamento.

L'irbesartan viene solitamente assunto una volta al giorno, indipendentemente dai pasti. La compressa deve essere deglutita intera con acqua.

Utilizzare Approvato durante la gravidanza

• Fetotossicità:

  • Gli studi indicano che gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) e gli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II possono causare fetotossicità se utilizzati nel secondo e terzo trimestre di gravidanza. Casi di exencefalia e agenesia renale unilaterale sono stati segnalati nei feti di donne che assumevano irbesartan durante la gravidanza (Boix et al., 2005).

• Esiti negativi della gravidanza:

  • Uno studio che ha esaminato l'uso degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II durante la gravidanza ha rilevato che l'uso a lungo termine di questi farmaci è associato ad un alto rischio di esiti avversi della gravidanza, incluso il ritardo nello sviluppo degli arti e l'aborto spontaneo (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Effetto sul feto:

  • L'uso di irbesartan prima del concepimento e all'inizio della gravidanza può provocare un ritardo nella crescita fetale e un aumento del rischio di esiti avversi. In un caso, a una donna che assumeva irbesartan è stato diagnosticato un feto affetto da sindrome di Turner e ritardo nello sviluppo degli arti (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Controindicazioni

• Ipersensibilità: il farmaco è controindicato nei casi di ipersensibilità nota all'irbesartan o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco. Ciò può manifestarsi come reazioni allergiche, tra cui eruzione cutanea, prurito, gonfiore del viso o difficoltà di respirazione.
• Gravidanza: l'uso di Aprovel è controindicato durante la gravidanza, soprattutto nel secondo e terzo trimestre, poiché ciò può portare allo sviluppo di gravi disturbi nel feto, come ridotta funzionalità renale, ipoplasia del cranio e della regione posteriore del feto. Il cervello.
• Allattamento: Aprovel viene escreto nel latte materno, quindi il suo uso è controindicato durante l'allattamento.
• Coagulazione del sangue: il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con disturbi emorragici o nei pazienti che ricevono anticoagulanti.
• Ipotensione sintomatica: il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con grave ipotensione, poiché l'irbesartan può causare una diminuzione della pressione sanguigna.
• Insufficienza cardiaca: Aprovel deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca, soprattutto in quelli con concomitante insufficienza renale.
• Combinazione con Alskept (alfa-lisinopril): l'uso combinato di Aprovel e Alskept è controindicato a causa del rischio di effetti ipotensivi.

Effetti collaterali Approvato

• Abbassare la pressione sanguigna: questo è uno degli effetti tipici del medicinale. In rari casi, ciò può causare ipotensione (grave bassa pressione sanguigna), specialmente nei pazienti con grave ipovolemia (bassi liquidi corporei), che può portare a vertigini o svenimenti.
• Mal di testa: alcuni pazienti possono avere mal di testa durante l'assunzione di Aprovel.
• Vertigini e sonnolenza: questo vale anche per i possibili effetti collaterali, specialmente all'inizio del trattamento o quando si cambia il dosaggio.
• Iperkaliemia: in rari casi, Aprovel può causare un aumento dei livelli di potassio nel sangue, che può essere pericoloso, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa o quando si assumono altri farmaci che possono anche aumentare i livelli di potassio.
• Reazioni allergiche: includono eruzione cutanea, prurito, orticaria, gonfiore del viso o difficoltà respiratorie. Se si verificano segni di allergia, dovresti interrompere l'assunzione di Aprovel e consultare un medico.
• Livelli elevati di urea e creatinina nel sangue: questo può verificarsi in alcuni pazienti, in particolare quelli con funzionalità renale compromessa.
• Dolore muscolare o articolare: questo può anche essere un effetto collaterale di Aprovel.

Overdose

• Grave diminuzione della pressione sanguigna, che può portare a vertigini e svenimenti.
• Sonnolenza, sonnolenza e sensazione generale di debolezza.
• Sono possibili anche aritmie cardiache o disturbi respiratori.

Interazioni con altri farmaci

• Farmaci che aumentano il rischio di iperkaliemia: Aprovel può aumentare i livelli di potassio nel sangue se assunto in concomitanza con diuretici risparmiatori di potassio (ad esempio spironolattone, amiloride), integratori di potassio o altri farmaci che possono anche aumentare i livelli di potassio.
• Altri farmaci antipertensivi: l'uso combinato di Aprovel con altri farmaci antipertensivi, come diuretici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACEI), calcio antagonisti o beta-bloccanti, può portare ad un aumento dell'effetto ipotensivo.
• Farmaci che aumentano il rischio di ipotensione: l'uso combinato di Aprovel con alcol, antidepressivi, sedativi o ipnotici può aumentare l'effetto ipotensivo e aumentare il rischio di ipotensione ortostatica (una diminuzione della pressione sanguigna con cambiamenti nella posizione del corpo). li>
• Litio: l'irbesartan può ridurre la clearance del litio, il che può comportare un aumento dei livelli ematici di litio ed effetti tossici.
• Farmaci nefrotossici: l'irbesartan può aumentare la nefrotossicità di alcuni farmaci, in particolare i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e i farmaci metabolizzati dai reni.