Aviks

Avix è prescritto quando è necessario prevenire manifestazioni aterotrombotiche.

Indicazioni Aviksa

Gli aviks sono prescritti quando è necessario prevenire manifestazioni aterotrombotiche:

•  I pazienti che hanno avuto un infarto del miocardio (Aviks somministrato una volta in pochi giorni, e per trentacinque giorni), ictus ischemico (trattamento somministrato durante la settimana e per sei mesi), e se la diagnosi ha mostrato che la malattia delle arterie periferiche hanno;
•  pazienti che hanno una sindrome coronarica acuta senza sollevare i segmenti ST (presenza di angina instabile o infarto del miocardio senza onda Q). Questo include pazienti sottoposti a posizionamento di stent durante una procedura come angioplastica coronarica percutanea, in combinazione con cui è stato somministrato acido acetilsalicilico;
•  pazienti con infarto miocardico acuto con innalzamento del tratto ST (acido acetilsalicilico in combinazione) con trattamento farmacologico standard se è indicata la terapia trombolitica.

Modulo per il rilascio

Il farmaco Avix è disponibile sotto forma di compresse rivestite con una membrana del film.

Farmacodinamica

Clopidogrel ha un'inibizione selettiva del legame di adenosina difosfato (ADP) al suo recettore piastrinico e la successiva attivazione ADP-mediata del complesso GPIIb / IIIa, a causa della quale inibito l'aggregazione piastrinica. La biotrasformazione di clopidogrel è necessaria per sopprimere l'aggregazione delle piastrine.

Clopidogrel aiuta anche a sopprimere l'aggregazione piastrinica, che è influenzata da altri agonisti, bloccando l'aumento dell'attivazione piastrinica da parte dell'ADP rilasciato.

Clopidogrel modifica irreversibilmente i recettori ADP delle piastrine. Per questo motivo, le piastrine cambiano per sempre (purché continui ad esistere un lotto alterato di piastrine). La normale funzione delle piastrine viene ripristinata quando sono completamente rinfrescate. Con una dose ripetuta di 75 mg al giorno a partire dal primo giorno si è verificata una significativa inibizione dell'aggregazione piastrinica, causata dall'ADP. I risultati sono stati in costante aumento e si sono stabilizzati tra tre giorni e una settimana. Lo stato stabile era caratterizzato da un livello medio di depressione, che veniva osservato quando veniva applicata una dose di 75 mg al giorno e dal 40% al 60%. Lo stato di aggregazione piastrinica e la durata del sanguinamento hanno gradualmente acquisito valori iniziali, il più delle volte il periodo era di cinque giorni dopo l'annullamento del trattamento.  

Farmacocinetica

Se assume dosi orali ripetute fino a 75 mg, si verifica un rapido assorbimento di clopidogrel. Ma il composto iniziale è nel plasma a una concentrazione molto bassa, dopo le 2:00 sotto la soglia di quantificazione (0,00025 mg / l). Come dimostrato dai risultati della determinazione, come clopidogrel viene escreto nelle urine, il corpo assorbe non meno della metà di esso. Il fegato metabolizza ampiamente il clopidogrel. Nel plasma sanguigno, il principale metabolita circola in una percentuale dell'85% del composto. Questo metabolita è un derivato degli acidi carbossilici, non è distinto dall'attività. Entro un'ora dall'assunzione del farmaco, si osserva un picco di questo metabolita nel plasma sanguigno. Il livello di picco è di circa 3 mg / L dopo che è stata introdotta una dose orale di 75 mg). Un metabolita attivo, un derivato tiolico, si ottiene dopo aver ossidato clopidogrel in 2-oxo-clopidogrel seguito da idrolisi. Lo stadio di ossidazione è regolato principalmente dagli isoenzimi 2B6 e 3A4 del citocromo P450 e leggermente meno - 1A1, 1A2 e 2C19.

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Dosaggio e somministrazione

La dose standard di Avix è di 75 mg una volta al giorno. Nella sindrome coronarica acuta senza innalzamento del tratto ST (presenza di angina instabile o infarto miocardico senza onde Q sul ECG), la prima dose di carico singolo è 300 mg, più prendendo 75 mg una volta al giorno (acido acetilsalicilico oltre 75 - 325 mg al giorno). Alte dosi di acido acetilsalicilico possono portare a sanguinamento, quindi non è consigliabile assumerlo in quantità superiori a 100 mg. I termini di trattamento variano in ciascun caso specifico, la variante ottimale non è stata stabilita fino ad oggi. Nella pratica medica, i casi in cui il trattamento con Avix viene effettuato durante l'anno sono comuni e l'effetto massimo viene raggiunto tre mesi dopo la prima somministrazione del farmaco. I pazienti in cui non c'è un infarto miocardico acuto con sopraslivellamento del tratto ST devono prendere Aviks farmaco alla dose di 75 mg durante il giorno, all'inizio - dose di carico singola di 300 mg insieme ad acido acetilsalicilico (con o senza trombolitica loro). Quando il paziente ha più di settantacinque anni, la dose di clopidogrel non viene caricata. La terapia di associazione deve essere iniziata nel più breve tempo possibile, una volta che i sintomi sono stati stabiliti, il suo periodo non deve essere inferiore a un mese. Se combinato con clopidogrel all'aspirina durante la malattia più di un mese, la pratica della medicina ha studiato l'effetto non è così lontano. 

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Utilizzare Aviksa durante la gravidanza

Oggi l'influenza di Avix sul corso della gravidanza non è investigata dalla scienza moderna, quindi i medici non raccomandano l'assunzione di questo farmaco mentre il bambino è in stato di gravidanza. Le sottigliezze del farmaco nel latte materno non sono state studiate, pertanto, durante l'allattamento Avix non può essere assunto. 

Controindicazioni

Avioks è resistente all'uso di:

•  ipersensibilità ai componenti del farmaco;                                       
•  grave insufficienza epatica;                                                                     
•  sanguinamento acuto (ulcera peptica, emorragia intracranica);
•  intolleranza ereditaria a galattosio, carenza di lattasi di lattina, malassorbimento di glucosio-galattosio;
•  il periodo di gestazione e allattamento;                                                                          
•  il farmaco è controindicato per i bambini.                                                                                 

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Effetti collaterali Aviksa

L'effetto collaterale più comune del farmaco è la presenza di sanguinamento.

Per classificare gli effetti collaterali, inserire tali categorie: spesso (da una volta a 100 domande da una a dieci), a volte (da una per mille ricezioni ad una per cento), raramente (una volta per diecimila ricevimenti - una volta per mille), molto raramente (una volta per più di diecimila ricevimenti).

Effetti collaterali di Avix, classificati secondo diversi sistemi d'organo.

Effetti collaterali di Avix sul sangue e sul sistema linfatico:

•  È raro osservare la presenza di trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia;
•  si verifica raramente neutropenia e grave neutropenia;
•  molto raramente - la presenza di porpora trombotica trombocitopenica, anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, trombocitopenia grave, granulocitopenia, anemia.

Effetti collaterali di Avix sul sistema immunitario:

• casi molto rari di malattia da siero, reazioni anafilattoidi.

Tra le reazioni avverse di Avic possono essere i disturbi psichiatrici:

• molto raramente può manifestare allucinazioni, confusione.

Effetti collaterali di Avix sul sistema nervoso:

• poco frequente nel paziente a causa di assunzione del farmaco può verificarsi sanguinamento intracranico (in casi particolarmente rari, possibile esito fatale), mal di testa, parestesia, vertigini;
• molto raramente gli effetti collaterali del farmaco possono manifestarsi in un cambiamento delle sensazioni gustative.  

Gli effetti collaterali di Aviks possono comparire nelle patologie oculari:

• raramente è possibile incontrare sanguinamento nel campo di bulbi oculari (presenza di congiunture, oculare, retinalny).

Effetti collaterali di Avix nelle patologie dell'orecchio e del labirinto:

• raramente ci sono vertigini.

Effetti collaterali di Avix, che portano a disturbi vascolari:

•  a causa dell'uso del farmaco, gli ematomi sono frequenti;
• molto raramente ci sono emorragie significative, sanguinamento da ferite, vasculite, ipotensione arteriosa.

Effetti collaterali del farmaco Aviks - disturbi respiratori, toracici e mediastinici:

• spesso si verificano epistassi;
• in casi molto rari è possibile il sanguinamento delle vie respiratorie (emottisi, emorragia polmonare), broncospasmo, polmonite interstiziale.

Effetti collaterali del farmaco Avix, manifestato in violazioni del tratto gastrointestinale:

• spesso ci sono sanguinamento gastrointestinale, diarrea, dolore addominale, indigestione
• nella categoria di "raramente" annotano lo stomaco e l'ulcera duodenale, la gastrite, il vomito, la nausea, la stitichezza, la flatulenza, ecc .;
• raramente - emorragie retroperitoneali;
• molto raramente possibile la presenza di sanguinamento gastrointestinale e retroperitoneale (fino al risultato letale), pancreatite, colite (ulcera o linfocitica), stomatite.

Effetti collaterali di Avix, che interessano il sistema epatobiliare:

•  molto raramente - manifestazioni di insufficienza epatica acuta, epatite, risultati anormali della funzionalità epatica

Effetti indesiderati di Avix, che interessano la pelle e il tessuto sottocutaneo:

• le emorragie sottocutanee sono frequenti;
• Manifestazioni rare di eruzione cutanea, prurito, emorragia intradermica (porpora);
• molto rara presenza di dermatite bollosa planus (necrosi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme), angioedema, eruzione cutanea, orticaria, eczema, lichen.

Effetti collaterali di Avix, che interessano il sistema muscolo-scheletrico, tessuto connettivo e osseo:

• molto raramente possibile la presenza di emorragia muscoloscheletrica (emartro), artrite, artralgia, mialgia.

Effetti indesiderati di Avix, che influenzano il funzionamento dei reni e del sistema urinario:

• manifestazione infrequente di ematuria;
• Manifestazioni molto rare di glomerulonefrite, aumentando il livello di creatinina nel sistema circolatorio.

Effetti collaterali di Avix, manifestati nello stato generale e reazioni nell'introduzione della missione:

• manifestazioni di sanguinamento nel sito di iniezione;
• È molto raro incontrare la febbre nei pazienti che assumono Avix.

Effetti collaterali del farmaco Avix, che ha avuto un impatto sulla conduzione degli studi di laboratorio:

• In rari casi, un aumento del tempo durante il quale si osserva sanguinamento, diminuisce il numero di neutrofili e piastrine nel corpo del paziente.

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Overdose

Poiché il principale effetto collaterale del farmaco Aviks è il verificarsi di sanguinamento, overdose, e quindi il suo principale principio attivo - clopidogrel - può provocare l'effetto di aumentare la durata del sanguinamento, e la conseguente comparsa di complicanze. Se il farmaco ha causato emorragie, è necessario prendere le misure appropriate per eliminarlo. Ad oggi, non è noto alcun antidoto contro la moderna scienza medica clopidogrel. In tali situazioni, se un urgente bisogno di eliminare il sanguinamento prolungato, è possibile eseguire una trasfusione di piastrine, che porta al fatto che l'effetto di clopidogrel è ridotta. 

Interazioni con altri farmaci

Clopidogrel ha una proprietà sotto l'azione di CYP2C19 per trasformarsi nel suo metabolita attivo. Pertanto, se si utilizzano farmaci che riducono l'attività di questo enzima, la concentrazione del metabolita attivo di clopidogrel nel plasma diminuirà e, di conseguenza, l'efficacia clinica di Avix diminuirà.

Se il farmaco porta alla soppressione dell'attività di CYP2C19, non deve essere assunto insieme ad Avicom.

Gli inibitori della pompa protonica non devono essere utilizzati contemporaneamente ad Avicom, tranne in situazioni eccezionali.

Ad oggi, l'effetto sull'attività antipiastrinica di clopidogrel non ha dimostrato di ridurre i farmaci che riducono la produzione di acido nel tratto gastrointestinale, ad esempio, gli anti-H2 o gli antiacidi.

Azione эzomeprazola omeprazolo, fluvoxamina, fluoxetina, moclobemide, voriconazolo, fluconazolo, la ticlopidina, ciprofloxacina, cimetidina, carbamazepina, oxcarbazepina e cloramfenicolo sostoit in attività podavlenii CYP2C19.

Per quanto riguarda il warfarin, vpeste con lui non è consigliato usare clopidogrel, poiché il sanguinamento a causa di ciò può diventare più intenso.

Nella situazione degli inibitori IIb / IIIa, se i pazienti li ricevono, aumentano i rischi di sanguinamento dovuti a lesioni, interventi chirurgici o altre condizioni patologiche.

Aspirina non produce modifiche clopidogrel mediata inibizione dell'aggregazione piastrinica, tuttavia, a causa di clopidogrel viene amplificato acido acetilsalicilico kolagenindutsirovannuyu aggregazione piastrinica influenza. Ma quando cinquecento milligrammi di acido acetilsalicilico venivano applicati due volte al giorno, non vi era un aumento significativo della durata del sanguinamento a causa di clopidogrel. Clopidogrel e acido acetilsalicilico possono interagire farmacodinamicamente, in tale situazione l'acido acetilsalicilico può influenzare il rischio di sanguinamento. Perché allo stesso tempo prendere questi due farmaci dovrebbe essere molto attento.

Se clopidogrel viene usato insieme all'eparina, non è necessario modificare la dose di quest'ultimo, la modificazione dell'effetto dell'eparina sul modo in cui il sangue è coagulato non si verifica. Clopidogrel ed eparina possono interagire con la farmacodinamica, per questo aumenta il rischio di sanguinamento. Perché questi due farmaci devono anche essere presi con cautela.

Quando il paziente ha un infarto miocardico acuto, se entrambi clopidogrel e applicare agenti trombolitici ed eparina fibrina-fibrina-specifici o non specifici, sanguinamento clinicamente significativo si verificano più spesso quando utilizzati agenti thrombolytically attivi ed eparina insieme con l'acido acetilsalicilico.

Se clopidogrel e naproxen sono usati contemporaneamente, il sanguinamento gastrointestinale nascosto può diventare più frequente. Ma l'interazione di clopidogrel con altri farmaci infiammatori non steroidei non è ben compresa, quindi non è chiaro fino ad oggi se la probabilità di infiammazioni gastrointestinali aumenta se vengono utilizzati farmaci antinfiammatori non steroidei. Pertanto, l'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei, inclusi gli inibitori della COX-2, insieme con clopidogrel, deve essere eseguito con cautela.

Interazioni farmacodinamiche clinicamente significative non sono state osservate con l'uso concomitante di clopidogrel con farmaci come atenololo, nifedipina o con due di loro in una volta. Inoltre, la farmacodinamica di clopidogrel quasi non è cambiata, anche quando pentobarbital, cimetidina o estrogeni sono stati utilizzati contemporaneamente. Non ci sono cambiamenti nella farmacocinetica se clopidogrel viene usato insieme a digossina e teofillina. Non c'è alcun effetto su come il clopidogrel viene assorbito dagli antiacidi. La soppressione dell'attività del citocromo P4502C9 può essere causata dai metaboliti carbossilici di clopidogrel. Esiste una potenziale possibilità che aumenti il livello dei livelli plasmatici di fenitoina e tolbutamide, nonché di farmaci antinfiammatori non steroidei, metabolizzati da P4502C9. Clopidogrel si combina in modo sicuro con fenitoina e tolbutamide.

Interazioni specifiche di clopidogrel, che fa parte di Avix, abbiamo descritto. Altri dati sull'interazione di clopidogrel con alcuni altri farmaci che sono solitamente prescritti per il trattamento di pazienti con malattia aterotrombotica non sono attualmente disponibili.

Ci dovevano essere un sacco di casi, quando i pazienti sono stati dati il passaggio di vari terapia medica abbinamento con diuretici, beta-bloccanti, inibitori agiotenzinkonvertiruyuschego enzimi, calcio-antagonisti, farmaci che riducono il colesterolo, vasodilatatori vasi coronarici, antidiabetici (inclusa insulina), farmaci antiepilettici, ormonale sostitutiva terapia e antagonisti della glicoproteina IIb / IIIa e qualsiasi interazione avversa clinicamente rilevante Via assente.

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Condizioni di archiviazione

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, temperatura di conservazione 15-30 ° C.

Data di scadenza

La durata di conservazione di Avix è di due anni.