Azitromicina

L'azitromicina ha un ampio spettro di attività antibatterica.

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Indicazioni Azitromicina

Viene utilizzato per eliminare i seguenti disturbi:

• infezioni che interessano l'apparato otorinolaringoiatrico e gli organi respiratori (come faringite con laringite e tonsillite, nonché sinusite, otite media, polmonite e bronchite cronica nella fase acuta);
• infezioni batteriche non complicate che si sviluppano nell'apparato genitourinario (causate dall'attività della Chlamydia trachomatis – uretrite o cervicite);
• lesioni che interessano la pelle o i tessuti molli (dermatite infettiva, erisipela o impetigine);
• scarlattina;
• malattia di Lyme in fase iniziale;
• malattie associate all'azione dell'Helicobacter pylori nel duodeno o nello stomaco.

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Modulo per il rilascio

Il prodotto è disponibile in capsule o compresse da 0,25 o 0,5 g. Le capsule da 0,25 g sono confezionate in confezioni da 6 pezzi all'interno di un blister (in una confezione - 1 blister); le capsule da 0,5 g sono confezionate in confezioni da 3 pezzi all'interno di un alveolo del blister (in una scatola - 1 blister).

Inoltre, il farmaco può essere disponibile sotto forma di polvere utilizzata per preparare una sospensione per somministrazione orale (volumi di 0,1 g/20 ml, 0,5 g/20 ml o 0,2 g/20 ml). È confezionato in flaconi di plastica da 20 g (1 flacone per confezione, corredato di misurino).

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Farmacodinamica

L'azitromicina è un antibiotico semisintetico, prodotto artificialmente come derivato dell'eritromicina. Appartiene alla categoria degli azalidi con macrolidi (il primo rappresentante dei farmaci azalidi).

Sintesi con la subunità ribosomiale 50S, il farmaco inibisce il processo di biosintesi proteica e rallenta la crescita microbica, inibendone l'attività vitale. Ad alte concentrazioni, si osserva un effetto battericida.

Il farmaco agisce attivamente sui seguenti microrganismi:

• gram-positivi (ad eccezione della microflora resistente all'eritromicina) – stafilococco epidermico e aureo, pneumococco, streptococco pyogenes e streptococco agalactiae, nonché streptococchi delle categorie C, F e G;
• gram-negativi: bacilli della pertosse e della parapertosse, bacilli dell'influenza, diplococchi della categoria Neisseria, legionella e campylobacter e, inoltre, microbi delle sottospecie monotipiche Moraxella catarrhalis e Gardnerella catarrhalis;
• microflora anaerobica (peptococchi e peptostreptococchi, Clostridia perfringens e anche B. bivius);
• clamidia (come Chlamydophila pneumoniae e Chl. trachomatis);
• micoparassiti appartenenti alla sottospecie dei micobatteri;
• micoplasmi (come Mycoplasma pneumoniae);
• ureaplasmi (come l'ureaplasma urealyticum);
• spirochete (batteri che causano la comparsa di spirochete pallide o lo sviluppo della borreliosi trasmessa dalle zecche).

Il lipofilene mostra resistenza agli ambienti acidi.

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Farmacocinetica

Assumendo una capsula, una compressa o una sospensione, il principio attivo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale.

Gli indicatori di biodisponibilità, assumendo 0,5 g di farmaco, raggiungono il 37%; il picco di biodisponibilità della sostanza impiega 2-3 ore. Il livello di sintesi proteica nel plasma è inversamente proporzionale agli indicatori di farmaco nel sangue e oscilla tra il 7 e il 50%. L'emivita è di 68 ore.

I valori plasmatici del farmaco si stabilizzano dopo 5-7 giorni di terapia.

Il farmaco supera facilmente le barriere ematoparenchimali, penetra nei tessuti, attraverso i quali si sposta nella zona interessata (con l'aiuto dei fagociti con leucociti polimorfonucleati e macrofagi) e poi, in presenza di microbi, viene rilasciato all'interno del focolaio infettivo.

Attraversa le pareti plasmatiche, rendendolo molto efficace nel trattamento delle infezioni causate dall'attività di batteri patogeni presenti all'interno delle cellule.

Il volume dell'elemento all'interno delle cellule con tessuti è 10-15 volte superiore ai valori plasmatici e il suo livello all'interno del sito dell'infezione è del 24-34% superiore ai livelli all'interno dei tessuti sani.

Dopo l'ultimo utilizzo del farmaco, il livello della sostanza necessario a mantenere l'effetto antibatterico si mantiene per altri 5-7 giorni.

Nel fegato, il farmaco subisce una demetilazione e perde la sua attività. Metà della dose assunta viene escreta immodificata nella bile, mentre un altro 6% viene escreto attraverso i reni.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto una volta al giorno, 60 minuti prima dei pasti o 120 minuti dopo. La dose dimenticata deve essere assunta il più rapidamente possibile e la dose successiva deve essere assunta dopo 24 ore.

Porzioni per adulti e bambini di peso superiore a 45 kg:

• Trattamento delle patologie delle vie respiratorie, dei tessuti molli e della pelle: 0,5 g una volta al giorno. La terapia dura 3 giorni;
• per l'eritema migrante cronico: il 1° giorno assumere 2 compresse del farmaco da 0,5 g, e dal 2° al 5° giorno assumere 0,5 g una volta al giorno;
• trattamento dell'uretrite o della cervicite non complicata: somministrazione singola di 1 g del farmaco.

Utilizzo di Azitromicina Forte.

Per eliminare le malattie dell'apparato respiratorio, della pelle e dei tessuti molli, si consiglia di assumere 1,5 g del farmaco per ciclo (dividere il dosaggio in 3 dosi con intervalli di 24 ore).

Per eliminare l'acne, il farmaco viene assunto per 3 giorni alla dose di 0,5 g/die, e poi per le successive 9 settimane è necessario assumerlo una volta a settimana, alla dose di 500 mg. La quarta compressa deve essere assunta l'ottavo giorno di trattamento. In seguito, le dosi vengono assunte a intervalli di 7 giorni.

Per la terapia della borreliosi trasmessa da zecche, il paziente deve assumere 1 g di farmaco il 1° giorno, e poi 500 mg nei giorni 2-5. In totale, si devono assumere 3 g di sostanza per l'intero ciclo di trattamento.

Il dosaggio per i bambini è determinato in base al peso. Il rapporto standard è di 10 mg/kg al giorno. Il trattamento può essere effettuato secondo il seguente schema:

• 3 dosi da 10 mg/kg a intervalli di 24 ore;
• 1 dose da 10 mg/kg e 4 dosi da 5-10 mg/kg.

Nella fase iniziale dello sviluppo della borreliosi trasmessa da zecche, la dimensione della prima dose per un bambino è di 20 mg/kg e nei successivi 4 giorni il farmaco per bambini viene utilizzato a una dose di 10 mg/kg.

In caso di infiammazione polmonare, il farmaco deve essere somministrato inizialmente per via endovenosa (almeno 2 giorni alla dose di 0,5 g/die). Successivamente, il paziente passa all'assunzione di capsule. Questa terapia dura 1-1,5 settimane. La dose giornaliera raccomandata è di 0,5 g.

In caso di patologie della zona pelvica, nella fase iniziale della terapia, è necessario somministrare anche delle infusioni, dopo le quali il paziente dovrà assumere capsule da 0,25 g (2 pezzi al giorno per 7 giorni).

Il momento del passaggio all'assunzione di capsule/compresse viene determinato tenendo conto delle variazioni del quadro clinico e dei dati di laboratorio.

Per preparare la sospensione, occorre diluire 2 g della sostanza in acqua (60 ml).

Per preparare una soluzione iniettabile, 0,5 g di liofilizzato devono essere sciolti in acqua diluita (4,8 ml).

Se sono necessarie infusioni, 500 mg di liofilizzato vengono diluiti a una concentrazione di 1-2 mg/ml (rispettivamente fino a 0,5 o 0,25 l) utilizzando soluzione di Ringer, soluzione di cloruro di sodio (0,9%) o destrosio (5%). Nel primo caso, la procedura di infusione dovrebbe durare 3 ore, nel secondo 1 ora.

Regime terapeutico per il trattamento dell'ureaplasma.

Per eliminare l'ureaplasmosi è necessario ricorrere a una terapia complessa.

Pochi giorni prima dell'inizio del trattamento con azitromicina, al paziente devono essere prescritti immunomodulatori. Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare, una volta al giorno, a intervalli di 1 giorno. Tali iniezioni devono essere effettuate durante l'intero ciclo terapeutico.

Con il secondo utilizzo dell'immunomodulatore, si inizia a somministrare un antibiotico battericida. Dopo aver terminato la sua assunzione, si dovrebbe passare all'azitromicina. Durante i primi 5 giorni, il farmaco deve essere assunto quotidianamente, alla dose di 1 g, prima di colazione (1,5 ore).

Al termine di questo periodo, è necessario interrompere l'assunzione per 5 giorni, dopodiché si riprende l'assunzione seguendo lo schema sopra descritto. Dopo i successivi 5 giorni, è necessario seguire un altro ciclo di 5 giorni di azitromicina, per l'ultima, terza volta. La dose rimane la stessa ovunque: 1 g.

Durante il periodo di terapia con Azitromicina di 15-16 giorni, il paziente deve assumere anche 2-3 volte al giorno farmaci che stimolano il legame dei propri interferoni, nonché farmaci antimicotici della categoria dei polieni.

Dopo aver completato un ciclo di antibiotici, è necessario sottoporsi a un trattamento ricostituente, che prevede l'uso di agenti che stabilizzano il tratto gastrointestinale e contribuiscono a ripristinarne la microflora. La terapia di mantenimento dovrebbe durare almeno 14 giorni.

Regime terapeutico per l'eliminazione della clamidia.

Per la clamidia del tratto urogenitale inferiore, l'azitromicina è il farmaco più spesso prescritto, perché è ben tollerato e può essere assunto anche da adolescenti e donne in gravidanza.

Nel trattamento della forma descritta della malattia, il farmaco viene assunto una volta alla dose di 1 g.

Se si riscontra la clamidia del tratto genitourinario superiore, la terapia viene effettuata in cicli brevi, tra i quali è necessario mantenere intervalli lunghi.

Il ciclo prevede l'assunzione del farmaco tre volte (il dosaggio è di 1 g). Gli intervalli tra le dosi sono di 7 giorni. Pertanto, il farmaco deve essere assunto il 1°, il 7° e il 14° giorno.

Usare farmaci per alleviare il mal di gola.

Tutti gli antibiotici usati per curare la tonsillite devono essere assunti per un ciclo di 10 giorni, ma l'azitromicina viene utilizzata secondo uno schema diverso: il ciclo di somministrazione dura 3-5 giorni.

Un altro vantaggio del farmaco è la sua maggiore tollerabilità (migliore rispetto agli antibiotici a base di penicillina): i macrolidi sono considerati quelli con la minore tossicità.

Per adulti e bambini di peso superiore a 45 kg, la dose giornaliera è di 0,5 g. Se si dimentica una dose, assumerla non appena ci si ricorda e tutte le dosi successive devono essere assunte a intervalli di 24 ore.

I bambini di età superiore ai 6 mesi e fino ai 12 anni devono assumere il farmaco sotto forma di sospensione. La somministrazione avviene una volta al giorno. La terapia dura almeno 3 giorni e la dose giornaliera viene scelta individualmente.

Uso di farmaci per la sinusite.

Per curare la sinusite è necessario utilizzare il farmaco secondo uno dei seguenti schemi posologici:

• Il primo giorno assumere 0,5 g di medicinale, poi continuare con la stessa posologia per altri 3 giorni;
• Assumere 0,5 g di Azitromicina il primo giorno, quindi assumere 0,25 g per altri 4 giorni.

I bambini di età inferiore ai 12 anni devono assumere la sospensione. Il dosaggio è stabilito in base a 10 mg/kg di peso corporeo. Il farmaco deve essere assunto una volta al giorno per 3 giorni. Talvolta i medici prescrivono un regime leggermente modificato: assumere 10 mg/kg il primo giorno e poi, nei successivi 4 giorni, ridurre la dose a 5 mg/kg. È consentito un massimo di 30 mg/kg per ciclo.

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Utilizzare Azitromicina durante la gravidanza

Durante l'allattamento o la gravidanza, il farmaco viene utilizzato solo in situazioni in cui la probabilità di beneficio dalla terapia per la donna è maggiore della possibilità di complicazioni per il bambino o il feto.

Secondo alcuni studi (come quelli condotti nell'ambito del programma Motherisk), l'azitromicina è considerata del tutto sicura per le donne in gravidanza.

In ciascuno dei gruppi di controllo (le donne del 1° gruppo hanno utilizzato azitromicina; del 2° gruppo hanno utilizzato altri antibiotici; del 3° gruppo non hanno utilizzato farmaci antimicrobici durante la terapia), la frequenza di comparsa di gravi anomalie dello sviluppo nel feto non ha presentato differenze significative.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di intolleranza ai macrolidi;
• stadi gravi di malattie epatiche o renali.

È vietato l'uso della sospensione nei neonati di peso inferiore a 5 kg, mentre è vietato l'uso di compresse e capsule nei bambini di peso inferiore a 45 kg.

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Effetti collaterali Azitromicina

Gli effetti collaterali più comunemente segnalati includono vomito, linfopenia, disturbi addominali, disturbi della vista, nausea, diminuzione dei livelli di bicarbonato nel sangue e diarrea.

Talvolta i pazienti manifestano: sviluppo di candidosi orale, infezioni vaginali, eosinofilia, leucopenia, ipoestesia, vertigini, convulsioni (è stato riscontrato che anche altri macrolidi possono causare convulsioni), sensazione di sonnolenza e sincope. Inoltre, si osserva una riduzione della frequenza delle evacuazioni intestinali, un disturbo dei recettori olfattivi e gustativi (o una completa perdita di olfatto e gusto), mal di testa, anoressia, disturbi digestivi, gastrite e gonfiore, nonché un aumento dell'affaticamento. Insieme a ciò, possono aumentare i livelli di bilirubina e creatinina, AST con ALT e urea, e in aggiunta a questo, i livelli di potassio nel sangue. Si osserva anche lo sviluppo di artralgia, prurito, rash o vaginite.

Occasionalmente si osservano trombocitopenia, iperattività (motoria o mentale), neutrofilia, aggressività, ansia, letargia o nervosismo, e anche una forma emolitica di anemia. Si verificano anche parestesia, nevrosi, astenia, disturbi del sonno, stitichezza, epatite (anche i valori di FPP variano), insonnia e colestasi intraepatica. Si osservano alterazioni del colore della lingua, esantema, edema di Quincke, necrolisi epidermica tossica (NET), nefrite tubulointerstiziale, orticaria con insufficienza renale acuta, fotofobia, eritema multiforme, candidosi e shock anafilattico.

Occasionalmente possono comparire dolore toracico e tachicardia ventricolare, e inoltre può verificarsi un aumento della frequenza cardiaca. È stato riscontrato che gli stessi sintomi possono essere provocati da altri macrolidi. Inoltre, sono stati riscontrati effetti sul prolungamento dell'intervallo QT e sulla riduzione della pressione sanguigna.

Sono inoltre prevedibili reazioni quali disfunzione epatica, ansia, miastenia grave o epatite necrotica o fulminante.

I macrolidi possono occasionalmente causare perdita dell'udito. In alcuni pazienti si sono verificati deficit uditivi, acufene o sordità completa.

Per lo più, questi casi sono stati registrati nella fase di ricerca, in cui il farmaco è stato utilizzato in dosi elevate per un lungo periodo. I rapporti dimostrano che i disturbi sopra menzionati sono curabili.

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Overdose

In caso di intossicazione si osservano vomito, disturbi intestinali, nausea e perdita transitoria dell'udito.

Per eliminare i disturbi si adottano misure sintomatiche.

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Interazioni con altri farmaci

L'assorbimento del farmaco è ridotto se assunto contemporaneamente ad alcol etilico, cibo e antiacidi contenenti Al3+ o Mg2+.

Quando i macrolidi vengono combinati con il warfarin, l'effetto anticoagulante può essere potenziato, motivo per cui i soggetti che utilizzano questa combinazione (sebbene i test non abbiano mostrato cambiamenti nei livelli di PT quando questi farmaci vengono assunti in dosi standard) devono monitorare attentamente questi valori.

L'azitromicina non interagisce con teofillina, carbamazepina, triazolam, terfenadina e digossina, il che la distingue dagli altri macrolidi.

L'associazione di terfenadina e diversi antibiotici può causare un prolungamento dell'intervallo QT e la comparsa di aritmie. Pertanto, l'azitromicina deve essere usata con cautela nei soggetti che assumono terfenadina.

I macrolidi aumentano i valori plasmatici, potenziano le proprietà tossiche e inibiscono l'escrezione di sostanze come la cicloserina, il metilprednisolone con felodipina, nonché di farmaci ossidati con l'intervento dei microsomi e di coagulanti indiretti. Tuttavia, con l'uso di azitromicina (e altri azalidi), tale interazione non è stata osservata.

L'efficacia del farmaco aumenta se assunto contemporaneamente a tetraciclina o cloramfenicolo. In associazione a lincosamidi, l'effetto del farmaco risulta ridotto.

Si nota un'incompatibilità del farmaco con l'eparina.

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Condizioni di archiviazione

L'azitromicina (in qualsiasi forma di rilascio) deve essere conservata in un luogo buio e asciutto, a una temperatura di 15-25 °C. Allo stesso tempo, la sospensione finale del farmaco deve essere conservata a una temperatura di 2-8 °C.

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Data di scadenza

L'azitromicina in capsule e polvere può essere utilizzata per 2 anni dalla data di rilascio del farmaco. Le compresse hanno una durata di conservazione di 3 anni e la sospensione pronta può essere conservata per non più di 3 giorni.

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Recensioni

L'azitromicina, quando utilizzata per trattare tonsillite, sinusite frontale, clamidia, nonché sinusite e altre patologie causate dall'azione di batteri sensibili al farmaco, riceve per lo più buone recensioni.

Il farmaco ha un'efficacia potente nel trattamento delle infezioni batteriche ed è tollerato dai pazienti senza complicazioni. Gli effetti collaterali associati al farmaco sono rari e scompaiono completamente al termine della terapia.

Anche i medici parlano positivamente del farmaco. Tra i principali vantaggi del farmaco, a loro avviso:

• la presenza di proprietà immunomodulatorie e antinfiammatorie;
• effetto potente sui microbi relativamente probabili che causano infezioni che si sviluppano all'interno del sistema respiratorio;
• formando elevati valori della sostanza all'interno dei tessuti, dimostra azione battericida contro Haemophilus influenzae, Moraxella cartalais, Helicobacter pylori, gonococco, pneumococco, Streptococcus pyogenes, Campylobacter, Streptococcus agalactiae, batteri di Bordet-Gengou e Corynebacterium diphtheriae;
• agisce efficacemente sui microbi patogeni atipici che si riproducono a livello intracellulare (tra cui clamidia e micoplasma);
• approvato per l'uso nelle donne in gravidanza;
• ha una forma medicinale che può essere prescritta ai bambini.

Poiché l'azitromicina ha un effetto post-antibiotico, può essere assunta per brevi cicli. Allo stesso tempo, l'effetto del farmaco consente di aumentare la sensibilità all'impatto dei fattori immunitari anche nei batteri resistenti.

La base dei macrolidi, l'eritromicina, si decompone nell'ambiente acido dello stomaco e ha anche un forte effetto sulla motilità intestinale. A sua volta, l'azitromicina non è influenzata dall'ambiente acido dello stomaco e agisce meno attivamente sulla funzione intestinale.