Betaspan

Betaspan è un corticosteroide per uso sistemico. Contiene il principio attivo betametasone.

Indicazioni Betaspan.

Viene utilizzato per la terapia di varie patologie di natura reumatica o endocrina, malattie allergiche, respiratorie, dermatologiche, ematologiche o gastrointestinali, nonché collagenosi e altre patologie sensibili all'azione delle GCS. Il trattamento ormonale con corticosteroidi è un complemento della terapia standard, ma non un suo sostituto. Il farmaco viene prescritto quando è necessario un effetto terapeutico rapido e intensivo delle GCS.

Patologie endocrine:

• insufficienza della corteccia surrenale di forma primaria o secondaria (si consiglia l'uso in combinazione con mineralcorticosteroidi);
• insufficienza surrenalica acuta;
• procedure di supporto prima dell'intervento chirurgico (e anche in caso di lesioni o varie malattie concomitanti), se al paziente è stata diagnosticata un'insufficienza surrenalica o si sospetta che ne sia affetta;
• stato di shock in assenza di risposta alle procedure di trattamento standard, quando vi è il sospetto di danni alla corteccia surrenale;
• surrenectomia bilaterale;
• forma surrenale di iperplasia, che è di natura congenita;
• tiroidite acuta, così come crisi tiroidea e tiroidite non purulenta;
• ipercalcemia correlata al cancro.

Edema cerebrale (aumento dei valori di PIC): il beneficio clinico dei corticosteroidi concomitanti nell'edema cerebrale si sviluppa probabilmente attraverso la soppressione dell'infiammazione cerebrale. Tuttavia, i corticosteroidi non devono essere considerati sostitutivi dell'intervento neurochirurgico. Contribuiscono solo a ridurre o prevenire l'edema cerebrale (che può essere causato da traumi cerebrali di origine chirurgica o di altra origine, segni cerebrovascolari, nonché da tumori cerebrali metastatici o primari).

Situazioni di rigetto di allotrapianto di rene: il farmaco è efficace durante la terapia del rigetto primario, che si presenta in forma acuta, e anche nel caso del rigetto ritardato standard, in combinazione con il trattamento tradizionale per prevenire il rigetto del trapianto di rene.

Viene utilizzato prima del parto per prevenire lo sviluppo di RDSN (malattia della parete ialina) e viene prescritto per prevenire la malattia della parete ialina nei neonati prematuri. Il farmaco viene somministrato alla madre entro la 32a settimana di gravidanza.

Lesioni che interessano lo scheletro e i muscoli: come coadiuvante, prescritto per un breve periodo (per eliminare l'esacerbazione dei processi patologici):

• artrite reumatoide;
• osteoartrite di origine post-traumatica;
• artrite psoriasica;
• Malattia di Bechterew;
• artrite di natura gottosa, che si presenta in forma acuta;
• borsite acuta o subacuta;
• miosite;
• febbre reumatica acuta;
• fibromialgia;
• epicondilite;
• tenosinovite, che si presenta in forma aspecifica, nella fase acuta;
• calli.

Viene utilizzato anche per trattare neoplasie cistiche (gangli) nella zona dell'aponeurosi o del tendine.

Per le collagenosi: in caso di esacerbazione (o talvolta come agente di supporto) nel LES, nella sclerodermia, nella cardite reumatica (fase acuta) e anche nella dermatomiosite.

Malattie di natura dermatologica:

• pemfigo;
• forma bollosa di dermatite di natura erpetiforme;
• grado grave della sindrome di Stevens-Johnson;
• dermatite di natura esfoliativa;
• granuloma fungoide;
• stadio grave della psoriasi e, in aggiunta a questo, eczema di origine allergica (forma cronica di dermatite) e dermatite seborroica grave.

L'uso nelle zone interessate dell'epidermide è prescritto per:

• cicatrici cheloidi;
• area limitata di ipertrofia;
• la comparsa di infiammazione o infiltrazione;
• lichen planus, granuloma anulare e anche placche psoriasiche;
• licheni comuni nella fase cronica (neurodermatite);
• DKV;
• forma lipoide della necrosi, che è di natura diabetica;
• alopecia focale.

Patologie di origine allergica:

• supporto per le manifestazioni allergiche gravi che non possono essere eliminate con i trattamenti standard - tali malattie includono la rinite allergica, che può essere annuale o stagionale, i polipi nasali, l'asma bronchiale (anche in stato asmatico), la dermatite atopica o da contatto, le allergie ai farmaci e alle trasfusioni di sangue;
• gonfiore nella zona della laringe, di natura non infettiva e di natura acuta.

Malattie oftalmologiche: processi che si sviluppano nella zona oculare e nei tessuti adiacenti, di natura infiammatoria o allergica (in fase cronica, acuta o di grado grave). Tra queste rientrano la cheratite, la congiuntivite allergica, le ulcere marginali della cornea e l'herpes zoster oculare. L'elenco include inoltre l'uveite anteriore o irite, un processo infiammatorio del segmento anteriore, la corioretinite, l'uveite posteriore diffusa e la neurite che colpisce il nervo ottico.

Malattie che interessano la funzione respiratoria: manifestazioni della sarcoidosi di Beck e della sindrome di Loeffler, che non potevano essere arrestate con altri metodi. Inoltre, tubercolosi polmonare, che si presenta in forma disseminata o fulminante (il Betaspan è utilizzato come coadiuvante nel trattamento antitubercolare di natura specifica), berilliosi e polmonite ab ingestis.

Malattie di natura ematologica: forma secondaria o idiopatica di trombocitopenia (negli adulti), forma emolitica di anemia di natura acquisita, aplasia eritrocitaria, nonché forma ipoplastica di anemia di natura congenita e segni trasfusionali.

Patologie che si sviluppano nel tratto gastrointestinale: colite ulcerosa (aspecifica) e morbo di Crohn.

Malattie oncologiche: forme acute di leucemia infantile, nonché terapie palliative per linfomi e leucemie che si sviluppano nell'adulto.

In caso di edema causato da LES, oppure per aumentare la diuresi o raggiungere la remissione in caso di proteinuria nel contesto di sindrome nefrosica, che è di natura idiopatica e non accompagnata da uremia.

Altri: meningite tubercolare, accompagnata da blocco subaracnoideo (o minaccia di blocco), e causata da chemioterapia specifica per il trattamento della tubercolosi. Viene inoltre utilizzata per la trichinosi, accompagnata da lesioni miocardiche e neurologiche.

Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata in soluzione, all'interno di fiale da 1 ml. La confezione contiene 1 o 5 fiale. Inoltre, le fiale (5 pezzi) possono essere confezionate in blister, 1 blister all'interno della confezione.

Farmacodinamica

Il betametasone è un preparato sintetico di GCS per uso sistemico. Ha un forte effetto antinfiammatorio, antiallergico e allo stesso tempo antireumatico durante la terapia delle patologie che rispondono all'attività dei GCS.

Il farmaco modifica l'attività del sistema immunitario. Betaspan ha una spiccata attività GCS e un debole effetto mineralcorticoide.

Farmacocinetica

Il principio attivo viene rapidamente assorbito dal sito di iniezione. La sostanza raggiunge la Cmax nel plasma sanguigno dopo 1 ora. Quasi l'intera porzione del farmaco viene escreta dall'organismo entro 24 ore attraverso i reni. Viene sintetizzato in grandi quantità con le proteine del sangue. I processi metabolici avvengono nel fegato. L'emivita del betametasone è di oltre 300 minuti.

Nelle persone con malattie epatiche, la clearance del farmaco è inferiore. È stato riscontrato che l'efficacia terapeutica è più strettamente correlata ai valori della frazione non sintetizzata di GCS che ai suoi valori plasmatici totali. La durata dell'effetto del farmaco non dipende dai valori plasmatici di GCS. La sostanza attraversa la barriera emato-encefalica (BEE), la placenta e altre barriere istoematiche senza complicazioni e viene escreta con il latte materno.

Dosaggio e somministrazione

Betaspan può essere somministrato per via endovenosa, intramuscolare o intramuscolare nei tessuti molli e nelle aree interessate.

Le dimensioni delle porzioni e i regimi di trattamento vengono selezionati individualmente per ciascun paziente, tenendo conto delle caratteristiche della patologia, del suo grado di intensità e dell'efficacia terapeutica del farmaco.

La dose iniziale è di massimo 8 mg di farmaco al giorno. Nelle forme più lievi della malattia, è possibile utilizzare un dosaggio inferiore. Inoltre, se necessario, è possibile aumentare le singole dosi iniziali. La dose iniziale deve essere aggiustata fino al raggiungimento del risultato clinico ottimale. Se questo non viene raggiunto dopo un certo periodo di tempo, è necessario interrompere l'uso del farmaco e scegliere un altro trattamento.

Ai bambini viene spesso prescritta inizialmente un'iniezione intramuscolare di 20-125 mcg/kg di farmaco al giorno. Le dosi per i bambini di diverse fasce d'età vengono selezionate in base agli schemi utilizzati per gli adulti.

Nei casi in cui il paziente necessita di cure d'urgenza, si raccomanda di somministrare Betaspan per via endovenosa.

Il farmaco viene somministrato per fleboclisi con soluzione di NaCl allo 0,9% o glucosio. Il farmaco viene aggiunto ai liquidi per infusione durante la somministrazione. Il farmaco non utilizzato può essere conservato in frigorifero (con un utilizzo successivo) per un massimo di 1 giorno.

Una volta ottenuto l'effetto desiderato, il dosaggio iniziale deve essere gradualmente ridotto (a intervalli regolari) fino ai valori minimi che consentono di mantenere l'effetto medicinale desiderato.

Se il paziente manifesta stress (non correlato alla malattia di base), potrebbe essere necessario aumentare la dose di Betaspan.

Se si interrompe la somministrazione del medicinale dopo un uso prolungato, la dose deve essere ridotta gradualmente.

Edema cerebrale.

Con l'iniezione di 2-4 mg del farmaco, la condizione migliora dopo diverse ore. Ai pazienti in coma viene somministrata una dose singola media di 2-4 mg del farmaco 4 volte al giorno.

Sintomi del rigetto del trapianto di rene.

Dopo la comparsa dei primi sintomi e la diagnosi di rigetto (in fase acuta o ritardata), il farmaco viene somministrato per via endovenosa tramite flebo. La dose iniziale è di 60 mg, da assumere entro le prime 24 ore. Sono consentiti anche lievi aggiustamenti del dosaggio, su base individuale.

Prevenzione prenatale dello sviluppo di RDSN nei neonati prematuri.

In caso di stimolazione del travaglio prima della 32a settimana, o se non è possibile prevenire un travaglio prematuro (a causa di complicazioni ostetriche), è necessario somministrare iniezioni intramuscolari di 4-6 mg di Betaspan a intervalli di 12 ore (vengono somministrate 2-4 dosi) 24-48 ore prima della data prevista del parto.

La terapia deve essere iniziata almeno 24 ore (ma 48-72 ore sarebbero più appropriate) prima del parto. Ciò è necessario per garantire che l'effetto della GCS raggiunga la massima efficacia e il risultato terapeutico desiderato.

Il farmaco può essere utilizzato anche a scopo preventivo, nei casi in cui le proporzioni di lecitina e sfingomielina nel liquido amniotico siano ridotte. Nella scelta del dosaggio in questi casi, è necessario seguire le istruzioni sopra riportate, comprese quelle relative alle modalità di somministrazione del farmaco prima del parto.

Schemi di applicazione per patologie dei tessuti molli e lesioni dello scheletro e dei muscoli:

• zona delle grandi articolazioni (ad esempio, articolazioni dell'anca) – somministrazione di 2-4 mg del farmaco;
• zona delle piccole articolazioni – uso di 0,8-2 mg del farmaco;
• zona della borsa sinoviale – iniezione di 2-3 mg di sostanza;
• guaina tendinea o zona del callo – uso di 0,4-1 mg di LS;
• area dei tessuti molli – somministrazione di 2-6 mg di farmaco;
• zona gangliare – uso di 1-2 mg di betametasone.

Per prevenire complicazioni trasfusionali, è necessario somministrare il farmaco per via endovenosa in una dose di 1-2 ml (contiene 4-8 mg di betametasone) immediatamente prima dell'inizio della procedura trasfusionale. È severamente vietato aggiungere il farmaco al sangue trasfuso.

Se vengono effettuate trasfusioni di sangue ripetute, la dose totale del farmaco può essere fino a 4 volte superiore alla dose somministrata, se necessario, nell'arco di 24 ore.

Le iniezioni sottocongiuntivali vengono solitamente somministrate in dosi pari a 0,5 ml di farmaco (contenenti 2 mg della sostanza medicinale).

Utilizzare Betaspan. durante la gravidanza

Non ci sono informazioni sulla sicurezza dell'uso di Betaspan nelle donne in gravidanza, motivo per cui viene utilizzato in questo periodo solo in situazioni in cui la probabilità di beneficio dal farmaco è superiore al rischio di complicanze fetali. I medici devono attenersi alle stesse istruzioni nel decidere sull'opportunità di utilizzare il farmaco per la prevenzione prenatale dello sviluppo di RDS dopo la 32a settimana di gravidanza.

È necessario esaminare i neonati di donne a cui sono state somministrate dosi elevate di GCS durante la gravidanza al fine di determinare i sintomi di insufficienza surrenalica. Nei neonati di donne a cui sono state somministrate iniezioni del farmaco durante la gravidanza, è stata osservata una temporanea soppressione della somatotropina embrionale e, a quanto pare, anche degli ormoni ipofisari responsabili della produzione di corticosteroidi nelle parti fetali e definitive delle ghiandole surrenali. Tuttavia, la soppressione dell'attività dell'idrocortisone embrionale non ha avuto alcun effetto sui processi di risposta ipofisi-corticosurrene durante lo stress postnatale.

Poiché i corticosteroidi possono attraversare la placenta, i neonati di donne che hanno assunto corticosteroidi durante la gravidanza devono essere attentamente monitorati per la possibilità che sviluppino cataratta congenita (un fenomeno che si verifica raramente).

Le madri che hanno utilizzato GCS durante la gravidanza devono essere attentamente monitorate durante il parto e per un certo periodo successivo per prevenire lo sviluppo di insufficienza surrenalica (dovuta allo stress del parto).

Poiché i GCS vengono escreti nel latte materno, è necessario interrompere l'uso del farmaco durante l'allattamento o l'allattamento al seno durante la terapia, per evitare la comparsa di sintomi negativi nel bambino.

Controindicazioni

Controindicato in caso di micosi sistemiche, nonché in caso di intolleranza al betametasone, ad altri componenti del farmaco e ad altri farmaci GCS.

Effetti collaterali Betaspan.

L'intensità e la frequenza dei sintomi negativi (come con qualsiasi GCS) sono determinate dalla durata del ciclo di trattamento e dall'entità della dose utilizzata. Spesso, tali sintomi sono curabili o possono essere minimizzati riducendo il dosaggio (il che consentirà di evitare l'interruzione del farmaco). Tra gli effetti collaterali:

• disturbi del sistema cardiovascolare: insufficienza cardiaca congestizia nelle persone predisposte e, in aggiunta, aumento della pressione sanguigna;
• disfunzione del sistema nervoso: mal di testa, aumento della pressione intracranica, con conseguente rigonfiamento dei dischi del nervo ottico (spesso osservato dopo la fine della terapia), vertigini, convulsioni ed emicranie;
• complicazioni mentali: labilità psico-emotiva, sensazione di euforia, insonnia, cambiamenti di personalità, una fase grave di depressione, che porta allo sviluppo di forti sintomi psicotici (spesso in persone con una storia di problemi psichiatrici), nonché maggiore irritabilità;
• manifestazioni degli organi visivi: aumento della pressione intraoculare, esoftalmo, cataratta sottocapsulare posteriore e glaucoma;
• Disturbi del sistema endocrino: insufficienza ipofisaria e surrenalica secondaria (spesso dovuta a stress - interventi chirurgici, lesioni, malattie), indebolimento della tolleranza ai carboidrati. Inoltre, si manifestano prediabete, aumento del fabbisogno di ipoglicemizzanti orali e insulina nei diabetici, ipercorticismo con irsutismo, disturbi del ciclo mestruale, acne e smagliature cutanee, nonché soppressione della crescita fetale o infantile;
• disturbi metabolici: valori negativi del bilancio azotato (dovuti al catabolismo proteico), lipomatosi (incluse le sue forme epidurale e mediastinica), che può causare complicazioni neurologiche, e aumento di peso. Inoltre, si può osservare un disturbo da EBV, che si manifesta sotto forma di perdita di potassio, ritenzione di sodio, aumentata escrezione di calcio, alcalosi ipokaliemica, insufficienza cardiaca congestizia (ICC) (in soggetti con intolleranza), ritenzione idrica e aumento della pressione sanguigna;
• lesioni dell'apparato muscoloscheletrico: miopatia di origine corticosteroidea, debolezza muscolare, potenziamento dei segni di miastenia (sullo sfondo della forma pseudoparalitica della malattia in fase grave), riduzione della massa muscolare e osteoporosi, talvolta accompagnata da forti dolori ossei e fratture spontanee (fratture vertebrali da compressione). Possono inoltre svilupparsi necrosi a livello delle teste ossee delle spalle o dell'anca (forma asettica della patologia), ernia tendinea, fratture di ossa grandi correlate alla malattia, instabilità articolare (dovuta a continue iniezioni nell'articolazione) e rotture tendinee;
• disturbi digestivi: ulcere o erosioni gastriche (che possono poi evolversi in sanguinamento e perforazione), pancreatite, singhiozzo, ulcere nell'esofago, vomito, perforazione intestinale, esofagite ulcerosa, nausea e gonfiore;
• lesioni dei tessuti sottocutanei e dell'epidermide: rallentamento dei processi di rigenerazione delle ferite, strato epidermico fragile e sottile, contusioni, ecchimosi, atrofia, nonché petecchie, eritema facciale, orticaria, dermatite di origine allergica, iperidrosi ed edema di Quincke;
• Disturbi del sistema immunitario: i corticosteroidi possono alterare i risultati dei test cutanei, mascherare segni di infezione o attivare lesioni latenti, e possono anche ridurre la resistenza alle infezioni (ad esempio, virus e micobatteri con Candida albicans). Inoltre, possono verificarsi reazioni anafilattoidi o di ipersensibilità, nonché condizioni con ipotensione e shock.

Oltre a ciò, tra le reazioni negative sono stati notati casi isolati di cecità (associati alle zone in cui sono state eseguite le procedure di trattamento, ad esempio testa e viso), nonché atrofia dell'epidermide e degli strati sottocutanei, disturbi della pigmentazione, infiammazione post-iniezione (in caso di iniezioni nelle articolazioni), ascesso sterile e artropatia di Charcot.

Ripetute iniezioni nella zona articolare possono causare danni alle articolazioni, con conseguente rischio di infezioni.

[ 1 ]

Overdose

In caso di avvelenamento acuto da corticosteroidi, tra cui il betametasone, non si sviluppano condizioni potenzialmente fatali. Fatta eccezione per l'uso di dosaggi troppo elevati, la somministrazione eccessiva di GCS non causa (se il paziente non presenta controindicazioni, non è affetto da glaucoma, diabete o ulcera in fase attiva e non assume anticoagulanti indiretti, digitalici e diuretici depletivi di potassio) la comparsa di sintomi negativi.

In caso di sovradosaggio, vengono eseguite procedure sintomatiche per aiutare a eliminare le complicazioni sorte sotto l'influenza delle proprietà metaboliche del GCS, patologie primarie o concomitanti o interazioni farmacologiche.

È necessario garantire la presenza del volume di liquidi necessario nell'organismo e, inoltre, monitorare gli indicatori elettrolitici nelle urine e nel siero, monitorando attentamente in particolare l'equilibrio tra potassio e sodio. Se necessario, si ripristina l'equilibrio salino.

Interazioni con altri farmaci

L'associazione con rifampicina, efedrina, fenitoina o fenobarbitale può aumentare la velocità del metabolismo del GCS, riducendone l'effetto medicinale.

Nei pazienti che assumono corticosteroidi con estrogeni possono verificarsi effetti più accentuati derivanti dall'uso di corticosteroidi.

L'uso combinato del farmaco con diuretici che perdono potassio può provocare lo sviluppo di ipokaliemia.

L'uso concomitante del farmaco con sostanze glicosidiche può aumentare il rischio di aritmie o aumentare gli effetti tossici dei glicosidi associati all'ipokaliemia.

Le sostanze GCS sono in grado di potenziare l'escrezione di ioni potassio causata dall'amfotericina B. Tutti i pazienti che utilizzano una qualsiasi delle combinazioni di farmaci indicate necessitano di un attento monitoraggio dei valori degli elettroliti sierici, in particolare dei livelli di potassio.

L'associazione di corticosteroidi con anticoagulanti indiretti può causare un potenziamento o una riduzione dell'effetto medicinale di questi ultimi, il che potrebbe richiedere un aggiustamento della dose.

L'associazione di GCS con bevande alcoliche o FANS può aumentare l'incidenza dei sintomi ulcerativi nel tratto gastrointestinale o aumentarne la gravità.

L'uso di corticosteroidi aiuta a ridurre i livelli ematici di salicilati. L'aspirina deve essere associata con cautela ai GCS se al paziente viene diagnosticata ipoprotrombinemia.

L'uso di GCS nei diabetici potrebbe richiedere modifiche nei dosaggi dei farmaci ipoglicemizzanti usati in combinazione.

La risposta agli effetti della somatotropina può essere indebolita dall'uso di GCS. Pertanto, durante l'uso di somatotropina, è necessario evitare dosaggi di Betaspan superiori a 300-450 mcg/m² ⁽ o 0,3-0,45 mg) al giorno.

I farmaci GCS possono influenzare i risultati dei test che utilizzano nitroblu di tetrazolio per le infezioni di origine batterica e causare risultati falsi negativi.

[ 2 ]

Condizioni di archiviazione

Betaspan deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini. È vietato congelare il medicinale. Temperatura di conservazione: massimo 25 °C.

Data di scadenza

Il Betaspan può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di fabbricazione del farmaco terapeutico.

Domanda per i bambini

In caso di uso prolungato nei neonati e nei bambini, è necessario monitorare il loro sviluppo e la loro crescita (poiché il farmaco può sopprimere la produzione interna di corticosteroidi e i processi di crescita).

I bambini che assumono corticosteroidi in dosi immunosoppressive devono evitare il contatto con persone affette da morbillo o varicella.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Depos e Flosteron con Diprospan.