Bi-setto

Bi-sept è un farmaco antimicrobico combinato che contiene due principi attivi: sulfametossazolo e trimetoprim. Questo farmaco è solitamente utilizzato per trattare le infezioni causate da batteri sensibili ai suoi componenti.

1. Sulfametossazolo: questo componente è un antibiotico sulfamidico che inibisce la crescita e la riproduzione dei batteri inibendo la sintesi dell'acido folico, un componente importante necessario per la crescita batterica.
2. Trimetoprim: il trimetoprim è anche un antibiotico che inibisce l'attività di un enzima batterico necessario per la sintesi dell'acido folico. L'associazione di sulfametossazolo e trimetoprim ha un effetto sinergico, potenziando l'azione antibatterica del farmaco.

Indicazioni Bi-setto

Viene utilizzato per varie infezioni, sullo sfondo delle quali si osservano infiammazioni provocate dall'azione di batteri sensibili all'agente terapeutico:

• infezioni che colpiscono l'apparato urogenitale;
• malattie che colpiscono i polmoni con bronchi e organi ORL;
• prevenzione dell'insorgenza di infiammazioni dovute all'esposizione a Pneumocystis carinii nei soggetti a rischio;
• infezioni dell'apparato digerente (paratifo con tifo, colecistite con colera, nonché colite, dissenteria e infezioni intestinali acute);
• patologie che colpiscono i tessuti molli e l'epidermide;
• trattamento combinato per la scarlattina, la meningite con sepsi e anche per la toxoplasmosi, l'osteomielite, la cladotricosi e la febbre di Malta.

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Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata in compresse da 480 mg, contenute in blister da 20 pezzi. La confezione contiene 1 blister.

Farmacodinamica

L'effetto antimicrobico del sulfametossazolo si basa sui processi di antagonismo verso il PABA sintetizzato dai batteri. Il farmaco rallenta selettivamente il suo ingresso nel DHPA e inibisce il legame con la diidropteroato sintetasi, che interrompe la formazione di acidi nucleici microbici, causando la morte dei batteri.

Il trimetoprim interferisce con l'attività dell'enzima diidrofolato reduttasi, bloccando la formazione di aminoacidi. Il sulfametossazolo in associazione al trimetoprim ha un effetto batteriostatico e potenzia l'effetto antimicrobico, potenziando così l'attività antibatterica.

Bi-sept dimostra attività contro Escherichia coli, Brucella con Streptococcus e anche ceppi indolo-positivi di Proteus (comune e Mirabilis), Shigella con Klebsiella, batteri che provocano lo sviluppo della malaria, Enterobacter e bacilli influenzali. Inoltre, l'elenco include Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, agenti causali della pneumocitosi, così come il batterio di Morgan e Nocardia asteroides.

Il farmaco non agisce su funghi e virus.

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Farmacocinetica

Il farmaco viene assorbito dal tratto gastrointestinale e i suoi valori di Cmax vengono registrati dopo 2 ore. L'effetto terapeutico dura al massimo 12 ore, mantenendo il livello ematico desiderato.

La sintesi del trimetoprim con l'albumina raggiunge il 70%, quella del sulfametossazolo fino a valori compresi tra il 44 e il 62%. I valori di picco del farmaco si osservano nelle secrezioni bronchiali, biliari, renali e prostatiche.

L'emivita di Bi-sept è di 10 ore. Il farmaco subisce processi metabolici nel fegato. L'eliminazione avviene con le urine.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco si assume per via orale, a 12 ore di distanza dai pasti. Il farmaco deve essere assunto con almeno 0,3 litri di liquido.

Dosaggio medio del farmaco per adulti: 2 compresse 2 volte al giorno (in caso di terapia di mantenimento a lungo termine, assumere 1 compressa 2 volte al giorno). I bambini di età compresa tra 6 e 12 anni devono assumere 1 compressa 2 volte al giorno. Bambini di età compresa tra 3 e 6 anni: 0,5 compresse 2 volte al giorno.

Come sostanza profilattica, Bi-sept può essere utilizzato entro 3-12 mesi.

Nelle fasi acute delle infezioni, è necessario un ciclo di terapia medio di 7-14 giorni. In caso di febbre tifoide, 28-90 giorni. In caso di febbre maltese, fino a 28 giorni.

Per un bambino con infiammazione delle vie urinarie o otite media, è necessario utilizzare porzioni calcolate secondo lo schema 48 mg/kg al giorno (dividere il dosaggio in 2 utilizzi).

Durante la terapia per la gonorrea, assumere 4-6 compresse del farmaco 3 volte al giorno. Per la faringite di origine gonorroica, 9 compresse una volta per 5 giorni.

In caso di infiammazione dell'apparato respiratorio causata dall'attività di Рneumосуsтіs Ёаrіnіі, assumere 90-120 mg/kg di sostanza al giorno, a intervalli di 6 ore, per 2-3 settimane. I bambini devono assumere 0,5 compresse 2 volte al giorno; il ciclo di trattamento dura 5-14 giorni.

Nei soggetti affetti da insufficienza renale cronica, la dose viene ridotta della metà e se il SCF è inferiore a 15 ml/minuto, il farmaco non viene prescritto.

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Utilizzare Bi-setto durante la gravidanza

Il farmaco non deve essere prescritto alle donne in gravidanza o in allattamento, perché attraversa la placenta e viene escreto nel latte materno.

• Rischio di anomalie congenite:

  • Studi suggeriscono che l'uso di trimetoprim e sulfametossazolo nel primo trimestre di gravidanza possa essere associato a un aumento del rischio di anomalie congenite, come difetti del tubo neurale e anomalie cardiovascolari. Uno studio ha riscontrato un aumento del rischio di anomalie congenite nelle donne che assumevano trimetoprim-sulfametossazolo all'inizio della gravidanza (Czeizel et al., 2001).

• Effetto sulla gravidanza:

  • Secondo uno studio retrospettivo, l'uso di trimetoprim-sulfametossazolo durante la gravidanza è associato a un aumento del rischio di parto pretermine e basso peso alla nascita. È stato riscontrato che l'uso di questo farmaco aumenta il rischio di parto pretermine (OR medio 1,51) e basso peso alla nascita (OR medio 1,67) (Yang et al., 2011).

• Fetotossicità:

  • Studi hanno dimostrato che il sulfametossazolo attraversa la placenta e può raggiungere concentrazioni significative nei tessuti fetali, il che può essere dannoso per l'embrione in via di sviluppo (Prokopczyk et al., 1979).

• Utilizzo nelle infezioni:

  • Nonostante i potenziali rischi, il trimetoprim-sulfametossazolo può essere necessario per il trattamento di infezioni gravi nelle donne in gravidanza. In tali casi, il suo utilizzo deve essere attentamente valutato in rapporto ai benefici e ai rischi (Muanda et al., 2018).

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• uso in persone con grave intolleranza ai componenti del farmaco;
• forma megaloblastica di anemia, accompagnata da carenza di vitamina B9, per la quale si riscontrano anche valori SCF inferiori a 15 ml/minuto.

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Effetti collaterali Bi-setto

Il Bi-sept è generalmente tollerato senza complicazioni. Tra i sintomi negativi più frequenti figurano segni di dispepsia. Se il paziente presenta ipersensibilità individuale, possono manifestarsi manifestazioni allergiche sotto forma di eritema, prurito e orticaria. Sono stati segnalati anche casi con sviluppo di colite pseudomembranosa, infiammazione del fegato e del pancreas, oltre a infiammazioni come mialgia o artralgia e sintomi di tromboflebite.

Occasionalmente si manifestano NET, necrosi epatica acuta, anemia emolitica o aplastica, porpora allergica, agranulocitosi e soppressione dell'attività del midollo osseo.

Il farmaco può causare sintomi di disfunzione renale, ipoglicemia o neurite, nonché la comparsa di tremori, nefrite tubulointerstiziale o mal di testa.

Occasionalmente si verificano sintomi di fotosensibilità.

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Overdose

In caso di somministrazione di dosi eccessive del farmaco, possono verificarsi mal di testa, sintomi dispeptici, sensazione di sonnolenza e tendenza a perdere conoscenza a causa di vertigini. Per fornire assistenza in questi casi, vengono eseguite lavanda gastrica e procedure sintomatiche.

Se vengono somministrate dosi elevate del farmaco per un lungo periodo di tempo, i processi di formazione dei globuli rossi vengono soppressi, il che può portare a trombocitopenia e leucopenia.

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Interazioni con altri farmaci

L'associazione del farmaco con i diuretici tiazidici negli anziani determina un potenziamento dei processi di soppressione dell'attività del midollo osseo.

Il farmaco potenzia le proprietà degli anticoagulanti indiretti e degli ipoglicemizzanti della categoria delle sulfoniluree.

Bi-sept è in grado di sopprimere i processi metabolici della fenitoina, aumentando così la durata del suo effetto medicinale.

Il farmaco aumenta i livelli ematici di ciclosporina, aumentando la probabilità di sviluppare sintomi negativi di quest'ultima e potenziando i segni di nefrotossicità.

L'associazione di metotrexato con trimetoprim può potenziare i sintomi della pancitopenia.

Il farmaco aumenta la frazione libera di metotrexato quando usato contemporaneamente a causa dell'interruzione della sintesi di quest'ultimo con le proteine del sangue.

Il farmaco e la dofetilide non possono essere somministrati insieme, poiché ciò potrebbe portare allo sviluppo di aritmie ventricolari.

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Condizioni di archiviazione

Bi-sept deve essere conservato in un luogo protetto dall'umidità e dai bambini piccoli. Le temperature indicate sono comprese tra 15 e 25 °C.

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Data di scadenza

Bi-sept può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di produzione del farmaco terapeutico.

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Domanda per i bambini

Il farmaco non deve essere prescritto ai bambini di età inferiore ai 3 anni.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono il cotrimossazolo e il biseptolo con sospensione di Bactrim.

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