Bicard

Bicard è un β1-adrenobloccante altamente selettivo con attività cardiotropa ed effetto sui valori emodinamici.

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Indicazioni Bicarda

Viene utilizzato per le seguenti condizioni dolorose:

• aumento della pressione sanguigna;
• angina pectoris, che può essere stabile o instabile;
• prevenzione dello sviluppo della cardiopatia coronarica secondaria;
• insufficienza cardiaca;
• terapia sintomatica per emicrania, tireotossicosi;
• riduzione perioperatoria della probabilità di mortalità correlata a cause cardiache.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse da 5 o 10 mg, in confezioni da 10 compresse, confezionate in blister. Ogni scatola contiene 3 confezioni di questo tipo.

Farmacodinamica

Il bisoprololo agisce principalmente sulle terminazioni β1-adrenergiche cardiache. Il farmaco viene sintetizzato con queste terminazioni e ne impedisce l'interazione con le catecolamine, inibendo così i processi di legame dell'AMPc. Tali alterazioni interrompono i processi che avvengono all'interno dei canali del calcio di membrana e alterano i livelli di calcio all'interno delle cellule del sistema di conduzione. Ciò determina una riduzione della frequenza cardiaca, la soppressione della conduzione dell'impulso attraverso il fascio di Kent con il nodo AV e, al contempo, un indebolimento dell'automatismo nodale. La soppressione dei processi di conduzione determina un effetto antiaritmico. L'assenza di ioni calcio all'interno dei cardiomiociti causa la distruzione dell'interazione tra miosina e actina, con conseguente riduzione della forza delle contrazioni cardiache.

Una frequenza cardiaca ridotta e un indebolimento dell'intensità di questo processo riducono la richiesta di ossigeno delle fibre miocardiche, con conseguente effetto antianginoso e aumento del livello di perfusione miocardica.

Il bisoprololo può normalizzare le pareti dei lisosomi e delle cellule e rallentare l'aggregazione piastrinica. Il farmaco blocca l'attività dei β1-adrenorecettori all'interno dei reni, con conseguente riduzione dell'angiotensina-2 e della renina. In combinazione con una riduzione della frequenza cardiaca e dell'intensità di contrazione, tali effetti portano a una riduzione persistente della pressione sanguigna.

Bicard agisce sui processi di ristrutturazione delle reazioni baroriflesse dell'arco aortico e del seno carotideo e, contemporaneamente, potenzia il rilascio di componenti vasodilatatori (PNP con PG e ossido nitrico).

Il bisoprololo non ha alcun effetto sui recettori β2-adrenergici, riducendo così la gravità e la frequenza delle sue manifestazioni negative, il che spiega la buona tollerabilità del farmaco. A dosi elevate, il farmaco può influenzare l'attività dei recettori β1-adrenergici e β2-adrenergici.

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Farmacocinetica

Il farmaco ha un buon assorbimento gastrointestinale. I valori ematici di Cmax vengono registrati dopo 1-3 ore.

La sintesi della sostanza con l'albumina ematica è del 30%. Il componente bisoprololo può attraversare la placenta e la barriera ematoencefalica ed è anche escreto in piccole quantità con il latte materno.

L'emivita dell'elemento è fino a 12 ore, mentre la durata della circolazione e dell'effetto medicinale è fino a 24 ore.

Poiché il bisoprololo è un componente anfofilo, il farmaco viene escreto in due modi ugualmente efficaci: circa il 50% viene eliminato attraverso il fegato e un altro 50% viene escreto dai reni sotto forma di prodotti metabolici attivi (con una clearance bilanciata). Per questo motivo, il farmaco può essere utilizzato con pari successo in caso di problemi renali o epatici, senza la necessità di aggiustarne il dosaggio.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale. Si consiglia di assumere una compressa una volta al giorno, preferibilmente al mattino. La compressa deve essere deglutita con acqua naturale, senza masticarla o morderla. Il farmaco può essere assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo.

La dose iniziale del farmaco è di 5 mg una volta al giorno. Il dosaggio può essere aumentato gradualmente (settimanalmente di 5 mg). Talvolta la dose iniziale è di 10 mg. L'aumento della dose può causare la comparsa di sintomi negativi; in questo caso, è necessario tornare alla dose precedente. La dose giornaliera massima consentita è di 20 mg una volta al giorno.

Se un paziente soffre di insufficienza renale cronica in forma grave, non può assumere più di 10 mg della sostanza al giorno.

Il ciclo di trattamento dovrebbe durare a lungo.

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Utilizzare Bicarda durante la gravidanza

Il farmaco non deve essere prescritto a donne in gravidanza o in allattamento. Il farmaco può rallentare lo sviluppo intrauterino, sopprimere il centro respiratorio del feto e, dopo la nascita, causare gravi ipoglicemie nel neonato (durante i primi 3 giorni di vita).

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• segni di blocco AV o senoatriale di gravità 2-3 gradi;
• valori della frequenza cardiaca inferiori a 50 battiti/minuto;
• SSSU;
• bassa pressione sistolica (inferiore a 90 mmHg);
• gravi disturbi del flusso sanguigno periferico;
• BPCO o asma bronchiale;
• psoriasi o feocromocitoma;
• usare insieme agli IMAO.

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Effetti collaterali Bicarda

Il bisoprololo ha un buon profilo di sicurezza. Gli effetti collaterali dopo il suo utilizzo si verificano piuttosto raramente.

Il farmaco può causare disturbi del sistema nervoso centrale, tra cui vertigini, sintomi astenici e mal di testa, che si verificano nella fase iniziale del trattamento. Inoltre, possono svilupparsi depressione, disturbi del sonno o parestesie; sporadicamente sono state segnalate allucinazioni. Tali disturbi scompaiono spontaneamente dopo 10-14 giorni dall'inizio della terapia.

Possono verificarsi disturbi visivi: congiuntivite, diminuzione della lacrimazione e compromissione della vista.

Si possono osservare segni negativi nel funzionamento del sistema cardiovascolare: diminuzione della pressione sanguigna o della frequenza cardiaca, disturbo dei processi di blocco e ritmo, insufficienza cardiaca accompagnata da sintomi di edema periferico e claudicazione intermittente temporanea nella fase iniziale dell'uso del farmaco.

Occasionalmente si verificano disfunzioni dell'apparato respiratorio come spasmi bronchiali.

Si notano la comparsa di disturbi delle feci, sintomi dispeptici e un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; può manifestarsi un'epatite.

Occasionalmente si registra lo sviluppo di debolezza muscolare, artralgia o crampi.

Il trattamento può provocare la comparsa di segni di allergia: in questi casi è necessario interrompere l'uso di Bicard.

Nei diabetici, il farmaco può causare sintomi ipoglicemici; nei non diabetici, sono stati segnalati raramente livelli elevati di TG e una ridotta tolleranza al glucosio.

Negli uomini, l'uso di bisprool può causare problemi di funzione erettile o lo sviluppo di alopecia.

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Overdose

Quando il farmaco viene somministrato in dosi elevate, si verificano disturbi del ritmo cardiaco, sintomi di bradicardia, spasmi bronchiali, convulsioni, svenimenti e segni di insufficienza cardiaca e, inoltre, la pressione sanguigna diminuisce.

Per eliminare questi disturbi, si esegue la lavanda gastrica e la somministrazione di assorbenti. Quando la pressione sanguigna e i livelli di bradicardia diminuiscono, si somministrano per via endovenosa 1,5-2 mg di atropina, oltre a dopamina ed adrenalina.

In caso di insufficienza cardiaca si utilizzano diuretici, glucagone e CG.

In caso di sviluppo di spasmi bronchiali si effettuano inalazioni di agenti β2-adrenergici.

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Interazioni con altri farmaci

Il bisoprololo interagisce con i farmaci antipertensivi, manifestando un effetto sinergico; di conseguenza, le loro proprietà terapeutiche risultano potenziate.

Lo sviluppo di grave bradicardia si osserva nel caso di una combinazione del farmaco con clonidina, reserpina, nonché α-metildopa o guanfacina.

L'uso concomitante di farmaci a base di guanfacina, clonidina o digitale provoca disturbi della conduzione e lo sviluppo di blocco AV.

I simpaticomimetici indeboliscono le proprietà terapeutiche del bisoprololo.

I farmaci che bloccano i canali del Ca (derivati della diidropiridina), come la nifedipina, provocano una forte diminuzione dei valori della pressione sanguigna.

Il diltiazem con verapamil e farmaci antiaritmici, se usati insieme al Bicard, provocano una diminuzione della pressione sanguigna, lo sviluppo di una forma persistente di bradicardia, disturbi del ritmo cardiaco, fino al raggiungimento dell'insufficienza cardiaca e all'arresto cardiaco.

I derivati dell'ergotamina, combinati con il farmaco, aumentano i segni dei disturbi del flusso sanguigno periferico.

La rifampicina riduce l'emivita del bisoprololo, ma questo fatto non è clinicamente significativo.

Il farmaco distrugge l'efficacia dei processi di controllo glicemico nei diabetici.

I FANS riducono l'attività antipertensiva del farmaco.

Il farmaco aumenta l'emivita degli anticoagulanti cumarinici e dei miorilassanti.

I sonniferi e i sedativi, gli antidepressivi, l'alcol etilico e i neurolettici sopprimono significativamente il funzionamento del sistema nervoso centrale se assunti con farmaci.

Gli IMAO interferiscono con i processi metabolici di Bicard, aumentandone la gravità delle manifestazioni negative. L'intervallo tra l'assunzione del farmaco e quella degli IMAO deve essere di almeno 14 giorni.

La sulfasalazina, se associata al farmaco, ne aumenta i valori plasmatici di Cmax.

Gli agenti di contrasto radiologici contenenti iodio, se somministrati durante l'uso di bisoprololo, possono raramente causare gravi sintomi anafilattici.

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Condizioni di archiviazione

Il Bicard deve essere conservato a temperature intorno ai 25°C.

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Data di scadenza

Bicard può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.

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Domanda per i bambini

Non ci sono informazioni sulla sicurezza e l'efficacia medicinale di Bicard in ambito pediatrico, motivo per cui non viene prescritto ai bambini.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono Bisoprolol, Bisogamma, Aritel con Concor, Niperten e Coronal con Aritel Cor, nonché Bidop e Biprolol.

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