Bilumid

Bilumid contiene il componente bicalutamide, che è una sostanza anti-androgena di natura non steroidea; Il farmaco non ha alcun altro effetto sul sistema endocrino. Inserendo il composto con terminazioni androgene e senza portare all'espressione genica, il farmaco blocca l'attività androgenica, contribuendo così alla regressione della neoplasia nella prostata.

La bicalutamide è un racemo ma solo l'enantiomero R (-) ha effetto antiandrogenico.

Indicazioni Bilumida

Un dosaggio di 50 mg è usato per una forma comune di carcinoma della prostata (negli stadi successivi) in combinazione con un analogo dell'elemento del PHGR o con una procedura di castrazione chirurgica.

Una porzione di 0,15 g somministrato carcinoma prostatico locale (TK-T4, ogni N, M0, e inoltre T1-T2, N + e M0) sotto forma di una monoterapia o come coadiuvante radioterapia o prostatectomia radicale.

Utilizzato localmente per il carcinoma della prostata che si manifesta senza metastasi, quando la castrazione chirurgica o altre procedure mediche sono considerate impossibili o poco pratiche.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco è fatto in compresse - 7 pezzi all'interno di un pacchetto di cellule, 4 confezioni in una scatola (volume da 50 mg) e 28 pezzi in un contenitore speciale dotato di coperchio SC (volume 0,15 g).

Farmacocinetica

La bicalutamide ha un buon assorbimento all'interno del tratto gastrointestinale quando ingerita. Non ci sono informazioni sull'effetto clinicamente significativo del cibo sulla biodisponibilità dei farmaci. L'escrezione dell'enantiomero (S) procede molto più velocemente rispetto al processo analogo nell'enantiomero (R); Il termine dell'emivita di quest'ultimo è di circa 7 giorni.

Nel caso della somministrazione giornaliera del farmaco, i valori plasmatici dell'enantiomero (R) aumentano di circa dieci volte, a causa del prolungato periodo di emivita.

Dopo somministrazione giornaliera di 0,15 g del farmaco, il livello plasmatico dell'enantiomero (R) è di circa 22 μg / ml. Allo stesso tempo, quasi il 99% di tutti gli enantiomeri che circolano nel sangue sono enantiomeri attivi (R).

I parametri farmacocinetici dell'enantiomero (R) sono indipendenti dall'età, dalla funzione renale e dal grado di compromissione epatica.

Vi sono informazioni che in pazienti con gravi disturbi nel fegato, si verifica l'eliminazione plasmatica dell'enantiomero (R).

Il farmaco ha un'elevata capacità di sintesi proteica (nel racemo del 96%, e in R-bicalutamide del 99,6%), oltre al metabolismo intensivo (ossidazione e formazione di acido glucuronico con coniugati).

Le componenti metaboliche sono escrete con la bile e l'urina in approssimativamente le stesse proporzioni.

Dosaggio e somministrazione

In caso di carcinoma della prostata di natura comune: uomini (anche anziani) dovrebbero usare la prima compressa di farmaci (50 mg) 1 volta al giorno. La terapia deve essere avviata con l'uso di un analogo di KHRLH o eseguendo la castrazione chirurgica.

In caso di carcinoma localmente progressivo della prostata: per gli uomini (e anche per gli anziani) è necessario assumere 1 compressa da 0,15 g 1 volta al giorno. La forma di dosaggio di 0,15 g deve essere applicata in modo continuo per almeno 2 anni o fino alla comparsa di cambiamenti nel corso della patologia.

Nel caso di un disturbo epatico grave o moderato, la bicalutamide può accumularsi all'interno del corpo - pertanto, Bilumid è prescritto con estrema cautela per tali pazienti.

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Utilizzare Bilumida durante la gravidanza

Il bilumid è usato nel trattamento della prostata, quindi non è prescritto alle donne.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza contro bicalutamide o altri elementi del farmaco;
• combinazione di farmaci con astemizolo, terfenadina o cisapride.

Effetti collaterali Bilumida

Il bilumid è spesso tollerato senza la comparsa di complicanze. Solo occasionalmente con lo sviluppo di segni negativi richiede l'abolizione del farmaco. L'uso di droghe può provocare tali violazioni:

• più spesso: vampate di calore, ginecomastia o dolore allo sterno;
• anche abbastanza spesso: nausea, aumento di peso, diarrea, colestasi, un aumento temporaneo dell'attività transaminasica intraepatica, ittero e anche astenia, impotenza, prurito, indebolimento della libido e alopecia;
• a volte: depressione, ematuria, dolore addominale, dispepsia e processo interstiziale che colpisce i polmoni. Inoltre, si notano segni di intolleranza, tra cui orticaria e angioedema;
• singolo: secchezza della pelle, vomito e insufficienza della funzione epatica.

I disturbi legati al fegato sono per lo più temporanei e indeboliti o scompaiono completamente se la terapia viene continuata o dopo che è stata cancellata. È stato notato solo un singolo fallimento del fegato, senza riuscire a identificare un nesso causale con il farmaco. È richiesto un monitoraggio periodico dell'attività epatica.

Allo stesso tempo, quando si combina un farmaco con un analogo LHRH, possono comparire tali effetti collaterali:

• Lesioni CAS: sviluppo di HF;
• problemi con il lavoro del tubo digerente: dispepsia, anoressia, gonfiore, secchezza, che colpisce le mucose orali e costipazione;
• disfunzione del sistema nervoso centrale: sonnolenza, vertigini, indebolimento della libido e insonnia;
• disturbi dell'apparato respiratorio: dispnea;
• lesioni del tratto urogenitale: nicturia o impotenza;
• disturbi del sangue: anemia;
• infezione del tessuto sottocutaneo e dell'epidermide: irsutismo o alopecia, iperidrosi e rash;
• disordini metabolici: edema, diabete, perdita di peso o aumento di peso e iperglicemia;
• manifestazioni sistemiche: dolore che colpisce lo sterno, zona addominale o pelvi, così come febbre e mal di testa.

Overdose

Mancano informazioni sull'intossicazione in una persona.

Non esiste antidoto, quindi al paziente vengono prescritte procedure sintomatiche. La dialisi non deve essere eseguita, perché il farmaco ha un'elevata capacità di sintesi proteica e non viene rilevato all'interno delle urine in uno stato invariato. Richiede l'implementazione di attività di supporto generale e il monitoraggio del lavoro degli organi vitali.

Interazioni con altri farmaci

Non ci sono dati riguardanti le interazioni farmacologiche quando si combinano analoghi di bicalutamide e LHRH.

È stato stabilito che R-bicalutamide inibisce l'azione del CYP 3A4 e, meno attivamente, CYP 2С9 e 2С19 con 2D6. L'introduzione del componente per 28 giorni e l'uso di midazolam hanno causato un aumento dei valori di AUC di quest'ultimo dell'80%.

La combinazione di Bilumid con astemizolo, terfenadina o cisapride è proibita.

È necessario combinare molto attentamente il farmaco con sostanze che bloccano l'attività dei canali del Ca o delle ciclosporine. Potrebbe essere necessario ridurre le porzioni di questi farmaci, specialmente se si sospetta o si sviluppano sintomi negativi.

Le persone che usano la ciclosporina devono essere attentamente monitorate, specialmente nella fase iniziale della terapia e alla sua conclusione.

È necessaria cautela quando combinato con farmaci che inibiscono i processi metabolici dei farmaci (ketoconazolo o cimetidina). Potenzialmente, una tale combinazione può causare un aumento dei valori di Bilumide, che aumenta l'incidenza degli effetti collaterali.

La bicalutamide è in grado di spostare il warfarin (anticoagulante cumarinico) dalle aree della sua sintesi proteica. Per questo motivo, con l'introduzione di farmaci in soggetti che usano anticoagulanti cumarinici, è necessario monitorare costantemente le prestazioni del PTV.

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Condizioni di archiviazione

Bilumid deve essere tenuto in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. Valori di temperatura - non più di 25 ° C.

Data di scadenza

Bilumid può essere usato per un periodo di 24 mesi dal momento dell'implementazione del farmaco.

Domanda per bambini

In pediatria, il farmaco non è usato.

Analoghi

Analoghi dei farmaci sono le sostanze Androblock, Kalumid, Balutar con Bikana, e in aggiunta Bikalutamid, Bikaprost e Bicalutera con Casodex.