Bisoprofar

Bisoprofar appartiene al gruppo dei ß1-bloccanti selettivi. L'uso in porzioni terapeutiche non porta alla comparsa di ICA e ad un effetto stabilizzante della membrana clinicamente evidente.

Possiede proprietà antianginose: indebolisce la richiesta di ossigeno del miocardio, riducendo la frequenza cardiaca, la pressione sanguigna e la gittata cardiaca; inoltre, il farmaco aumenta il volume di ossigeno fornito al miocardio - prolungando la diastole e abbassando la pressione telediastolica. [1]

Indicazioni Bisoprofar

È usato con aumento della pressione sanguigna , nonché per il trattamento della malattia coronarica (angina pectoris) e CHF, accompagnata da disfunzione ventricolare sinistra sistolica (in combinazione con diuretici e ACE inibitori, nonché, se necessario, con SG).

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza farmacologica viene effettuato in compresse - 10 pezzi all'interno della piastra cellulare; all'interno della confezione - 3 di questi piatti.

Farmacodinamica

Il farmaco ha un effetto antipertensivo, riducendo la gittata cardiaca e rallentando la secrezione renale di renina e, inoltre, colpisce i barocettori dell'arco aortico con il seno carotideo. L'uso prolungato di bisoprololo porta principalmente a una diminuzione dell'aumento della resistenza dei vasi periferici. In caso di CHF, Bisoprofar inibisce il RAAS attivato e il sistema simpatico-surrenale. [2]

Il bisoprololo ha un'affinità estremamente bassa per le estremità ß2 della muscolatura liscia dei vasi sanguigni e dei bronchi e in aggiunta alle estremità ß2 del sistema endocrino. Il farmaco può influenzare solo singolarmente la muscolatura liscia delle arterie periferiche con i bronchi e i processi metabolici del glucosio. [3]

Farmacocinetica

Il bisoprololo viene assorbito quasi completamente e ad alta velocità all'interno del tratto gastrointestinale. In combinazione con l'effetto estremamente debole del 1° passaggio intraepatico, questo forma un'elevata biodisponibilità (circa il 90%). Circa il 30% della sostanza è sintetizzato con proteine del sangue. Il livello del volume di distribuzione è di 3,5 l/kg. La clearance sistemica è di circa 15 l/h.

Il termine emivita plasmatica è di 10-12 ore, per cui, con un'assunzione una tantum di una porzione giornaliera, si nota l'effetto terapeutico per 24 ore.

L'escrezione di bisoprolol è realizzata in 2 modi. Il 50% del dosaggio è coinvolto nei processi metabolici intraepatici con formazione di metaboliti non attivi, poi escreti per via renale. Il restante 50% del dosaggio viene escreto immodificato attraverso i reni.

Quando i farmaci vengono somministrati a persone con CHF (stadio 3), l'indice plasmatico del farmaco e la durata dell'emivita aumentano. Gli indicatori della Cmax plasmatica all'equilibrio dinamico sono pari a 64 ± 21 ng / ml dopo l'introduzione di un dosaggio giornaliero di 10 mg; il termine emivita è di 17 ± 5 ore.

Dosaggio e somministrazione

Bisoprofar viene assunto per via orale: la compressa deve essere deglutita intera, senza masticare, con acqua naturale. La ricezione viene effettuata al mattino (può essere assunta con il cibo). Se necessario, la compressa può essere divisa in due parti uguali.

La dimensione del dosaggio standard con aumento della pressione sanguigna e angina pectoris è di 5 mg una volta al giorno (non più di 20 mg una volta al giorno). Le modifiche al regime di dosaggio vengono eseguite dal medico, personalmente per ciascun paziente.

• Applicazione per bambini

Non ci sono informazioni sull'effetto terapeutico e sulla sicurezza dell'uso dei farmaci in pediatria.

Utilizzare Bisoprofar durante la gravidanza

La prescrizione di Bisoprofar durante la gravidanza è consentita solo nei casi in cui il probabile beneficio per la donna è più atteso dei rischi di complicanze nel feto. Spesso i beta-bloccanti indeboliscono la circolazione sanguigna all'interno della placenta e possono influenzare lo sviluppo fetale. Se sono necessari ß-bloccanti, si raccomanda di utilizzare ß1-bloccanti selettivi. È necessario monitorare la circolazione sanguigna all'interno dell'utero e della placenta.

Dopo il parto, le condizioni del bambino devono essere attentamente monitorate. Lo sviluppo di segni di bradicardia e ipoglicemia si verifica nei primi 3 giorni.

Non ci sono informazioni sul fatto che il bisoprololo venga escreto nel latte materno, motivo per cui non può essere utilizzato per l'epatite B.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza al bisoprololo o ad altri elementi del farmaco;
• forma attiva di HF o HF scompensato, in cui è necessario un trattamento inotropo;
• blocco del 2-3o grado (senza l'uso di un pacemaker);
• shock cardiogenico;
• forma pronunciata di blocco seno-atriale;
• SSSU;
• bradicardia sintomatica (gli indicatori della frequenza cardiaca sono inferiori a 60 battiti al minuto);
• diminuzione della pressione sanguigna (valori della pressione sanguigna sistolica - meno di 100 mm Hg);
• asma grave o gravi lesioni polmonari ostruttive con una forma cronica;
• sindrome di Raynaud e disturbi del flusso sanguigno periferico in fase avanzata;
• feocromocitoma non trattato;
• acidosi metabolica.

Effetti collaterali Bisoprofar

Tra i segni laterali:

• violazioni nell'area dell'Assemblea nazionale: sincope, cefalea *, vertigini *;
• problemi con la funzione visiva: congiuntivite e diminuzione della lacrimazione (da tenere in considerazione per le persone che usano lenti a contatto);
• disturbi mentali: depressione, parestesie, disturbi del sonno, allucinazioni e incubi;
• sintomi associati al lavoro del CVS: bradicardia (in persone con CHF, IHD o pressione alta), collasso ortostatico, intorpidimento e raffreddamento delle estremità, disturbo della conduzione AV, diminuzione della pressione sanguigna, manifestazioni di peggioramento di CHF;
• lesioni nel tratto gastrointestinale: dolore addominale, vomito, costipazione, nausea e diarrea;
• disturbi digestivi: epatite o aumento dell'attività degli enzimi epatici (ALT e AST);
• problemi associati agli organi mediastinici e all'apparato respiratorio: naso che cola di tipo allergico o spasmo bronchiale in persone con asma o una storia di malattie croniche ostruttive delle vie respiratorie;
• lesioni del tessuto connettivo e dell'apparato locomotore: crampi, debolezza muscolare e artropatia;
• disturbi dell'udito: disturbi dell'udito;
• problemi dell'epidermide e dello strato sottocutaneo: segni di intolleranza (arrossamento, iperidrosi, prurito ed eruzioni cutanee). Inoltre, i beta-bloccanti possono causare lo sviluppo della psoriasi, potenziarne i sintomi o portare alla comparsa di eruzioni cutanee e alopecia simili alla psoriasi;
• disturbi della nutrizione e del metabolismo: ipoglicemia e aumento degli indicatori di trigliceridi;
• manifestazioni associate al sistema riproduttivo: disfunzione erettile;
• disturbi immunitari: naso che cola di natura allergica e comparsa di anticorpi antinucleo, che è individualmente accompagnato da segni clinici di LES (scompare dopo l'interruzione del trattamento);
• cambiamento nelle letture del test: un aumento dell'attività plasmatica degli enzimi epatici (ALT con AST) e dei trigliceridi nel sangue;
• disturbi sistemici: affaticamento * o astenia.

* si applica solo a persone con malattia coronarica o pressione sanguigna elevata.

Queste manifestazioni si sviluppano spesso all'inizio del trattamento, sono lievi e scompaiono dopo 1-2 settimane.

Overdose

Segni di avvelenamento: blocco AV di 3° grado, insufficienza cardiaca attiva, bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna, vertigini, ipoglicemia e spasmo bronchiale.

In caso di intossicazione, è necessario annullare immediatamente la terapia e informarne il medico. Tenendo conto della gravità dell'avvelenamento, vengono eseguite procedure sintomatiche e di supporto:

• bradicardia - somministrazione di isoprenalina e atropina, pacemaker;
• bassi valori di pressione sanguigna - l'uso di vasocostrittori e l'introduzione di liquidi;
• Blocco AV - somministrazione di infusione di isoprenalina e impianto di pacemaker transvenoso;
• spasmo bronchiale - l'uso di ß-simpaticomimetici e isoprenalina;
• potenziamento di CH - l'uso di diuretici, vasodilatatori e sostanze inotrope;
• ipoglicemia - l'uso di glucosio.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco può potenziare l'attività di altri farmaci antipertensivi.

L'introduzione del farmaco insieme a reserpina, clonidina o guanfacina può ridurre significativamente la frequenza cardiaca e portare a disturbi della conduzione cardiaca.

La nifedipina e altre sostanze che bloccano i canali del Ca sono in grado di potenziare l'effetto antipertensivo di Bisoprofar; quando un farmaco è combinato con diltiazem e verapamil, anche la frequenza cardiaca può diminuire.

L'uso combinato con derivati dell'ergotamina (compresi i farmaci antiemicranici contenenti ergotamina) potenzia i segni dei disturbi del flusso sanguigno periferico.

La combinazione con farmaci ipoglicemizzanti orali o insulina porta ad un certo indebolimento o mascheramento delle manifestazioni di ipoglicemia (è necessario monitorare costantemente i parametri di zucchero nel sangue).

L'introduzione di un farmaco con sostanze antiaritmiche può disturbare il ritmo cardiaco.

Gli allergeni utilizzati nell'immunoterapia in combinazione con i beta-bloccanti possono causare gravi sintomi allergici generali.

Quando si utilizza il farmaco con sostanze per l'anestesia per inalazione, il miocardio viene soppresso e aumenta la probabilità di sintomi antipertensivi.

L'uso combinato con agenti di contrasto per raggi X contenenti iodio aumenta la probabilità di sintomi anafilattici.

L'introduzione della rifampicina riduce in qualche modo l'emivita del bisoprololo, ma in questo caso di solito non è richiesto un aumento del dosaggio di quest'ultimo.

Condizioni di archiviazione

Bisoprofar deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. Valori di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

Bisoprofar può essere utilizzato per un periodo di 24 mesi dalla data di produzione del farmaco.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Bidop, Bisoprol, Biprolol con Bisopropel e, inoltre, Alotendin, Bisokard con Bikard, Dorez e Bisostad.