Bisoprofaro

Bisoprofar appartiene al gruppo dei ß1-bloccanti selettivi. L'uso a dosi terapeutiche non determina la comparsa di VSA né un effetto stabilizzante di membrana clinicamente evidente.

Ha proprietà antianginose: riduce la richiesta di ossigeno del miocardio, riducendo la frequenza cardiaca, la pressione arteriosa e la gittata cardiaca; inoltre, il farmaco aumenta il volume di ossigeno fornito al miocardio, prolungando la diastole e abbassando i valori della pressione telediastolica. [ 1 ]

Indicazioni Bisoprofaro

Viene utilizzato in caso di pressione sanguigna elevata, nonché per il trattamento della malattia coronarica (angina) e dell'insufficienza cardiaca congestizia accompagnata da disfunzione ventricolare sinistra sistolica (in combinazione con diuretici e ACE inibitori e, se necessario, con SG).

Modulo per il rilascio

La sostanza medicinale viene rilasciata in compresse: 10 pezzi in una piastra alveolare; in una confezione ci sono 3 piastre di questo tipo.

Farmacodinamica

Il farmaco ha un effetto antipertensivo, riducendo la gittata cardiaca e rallentando la secrezione renale di renina, influenzando anche i barocettori dell'arco aortico con il seno carotideo. L'uso a lungo termine di bisoprololo porta principalmente a una riduzione dell'aumento della resistenza dei vasi periferici. In caso di insufficienza cardiaca congestizia (ICC), Bisoprofar inibisce il RAAS attivato e il sistema simpatico-surrenale. [ 2 ]

Il bisoprololo ha un'affinità estremamente bassa per le terminazioni ß2 della muscolatura liscia dei vasi sanguigni e dei bronchi e, inoltre, per le terminazioni ß2 del sistema endocrino. Il farmaco può influenzare solo occasionalmente la muscolatura liscia delle arterie periferiche con bronchi e il metabolismo del glucosio. [ 3 ]

Farmacocinetica

Il bisoprololo viene assorbito quasi completamente e rapidamente nel tratto gastrointestinale. In combinazione con l'effetto estremamente debole del primo passaggio intraepatico, ciò determina un elevato indice di biodisponibilità (circa il 90%). Circa il 30% della sostanza viene sintetizzato con le proteine del sangue. Il volume di distribuzione è di 3,5 l/kg. La clearance sistemica è di circa 15 l/ora.

L'emivita plasmatica è di 10-12 ore, per cui con una singola dose giornaliera l'effetto terapeutico si osserva per 24 ore.

L'escrezione del bisoprololo avviene in due modi. Il 50% del dosaggio è coinvolto nei processi metabolici intraepatici con la formazione di metaboliti inattivi, che vengono poi escreti attraverso i reni. Il restante 50% del dosaggio viene escreto attraverso i reni in forma immodificata.

Quando il farmaco viene somministrato a persone con scompenso cardiaco congestizio (stadio 3), il livello plasmatico del farmaco e l'emivita aumentano. I valori di Cmax plasmatica all'equilibrio dinamico sono 64±21 ng/ml dopo la somministrazione di una dose giornaliera di 10 mg; l'emivita è di 17±5 ore.

Dosaggio e somministrazione

Bisoprofar si assume per via orale: la compressa deve essere deglutita intera, senza masticarla, con acqua naturale. Si assume al mattino (può essere assunta con il cibo). Se necessario, la compressa può essere divisa in due porzioni uguali.

Il dosaggio standard per ipertensione e angina è di 5 mg una volta al giorno (non più di 20 mg una volta al giorno). Il regime posologico viene modificato dal medico, individualmente per ciascun paziente.

• Domanda per i bambini

Non ci sono informazioni riguardanti l'effetto terapeutico e la sicurezza dell'uso del farmaco in pediatria.

Utilizzare Bisoprofaro durante la gravidanza

La prescrizione di Bisoprofar durante la gravidanza è consentita solo nei casi in cui il probabile beneficio per la donna sia superiore al rischio di complicazioni per il feto. Spesso, i ß-bloccanti indeboliscono la circolazione sanguigna all'interno della placenta e possono influire sullo sviluppo fetale. Se è necessario l'uso di ß-bloccanti, si raccomanda l'uso di ß1-bloccanti selettivi. È necessario monitorare la circolazione sanguigna all'interno dell'utero e della placenta.

Dopo la nascita, le condizioni del neonato devono essere attentamente monitorate. Lo sviluppo di segni di bradicardia e ipoglicemia si verifica nei primi 3 giorni.

Non ci sono informazioni se il bisoprololo venga escreto nel latte materno, motivo per cui non può essere utilizzato durante l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza al bisoprololo o ad altri componenti del farmaco;
• forma attiva di insufficienza cardiaca o insufficienza cardiaca scompensata, che richiede un trattamento inotropo;
• Blocco di 2-3 gradi (senza utilizzo di pacemaker);
• shock cardiogeno;
• forma grave di blocco senoatriale;
• SSSU;
• bradicardia sintomatica (frequenza cardiaca inferiore a 60 battiti al minuto);
• diminuzione della pressione sanguigna (valori della pressione sanguigna sistolica inferiori a 100 mmHg);
• asma bronchiale grave o lesioni polmonari ostruttive gravi croniche;
• Sindrome di Raynaud e disturbi circolatori periferici nelle fasi avanzate dello sviluppo;
• feocromocitoma non trattato;
• acidosi metabolica.

Effetti collaterali Bisoprofaro

Gli effetti collaterali includono:

• disturbi del sistema nervoso: sincope, mal di testa*, vertigini*;
• problemi alla funzione visiva: congiuntivite e diminuzione della lacrimazione (da tenere in considerazione per chi usa lenti a contatto);
• disturbi mentali: depressione, parestesia, disturbi del sonno, allucinazioni e incubi;
• sintomi associati al lavoro del sistema cardiovascolare: bradicardia (nelle persone con CHF, malattia coronarica o ipertensione), collasso ortostatico, intorpidimento e freddezza delle estremità, disturbo della conduzione AV, diminuzione della pressione sanguigna, segni di peggioramento di CHF;
• lesioni del tratto gastrointestinale: dolore addominale, vomito, stitichezza, nausea e diarrea;
• disturbi digestivi: epatite o aumento dell'attività degli enzimi epatici (ALT e AST);
• problemi associati agli organi mediastinici e all'apparato respiratorio: rinite allergica o spasmo bronchiale in soggetti con asma o con una storia di malattie respiratorie croniche ostruttive;
• disturbi del tessuto connettivo e muscoloscheletrico: crampi, debolezza muscolare e artropatia;
• disturbi uditivi: perdita dell'udito;
• Problemi dell'epidermide e dello strato sottocutaneo: segni di intolleranza (arrossamento, iperidrosi, prurito ed eruzioni cutanee). Inoltre, i β-bloccanti possono causare lo sviluppo della psoriasi, potenziarne i sintomi o portare alla comparsa di eruzioni cutanee simili alla psoriasi e alopecia;
• disturbi nei processi nutrizionali e metabolici: ipoglicemia e aumento dei livelli di trigliceridi;
• manifestazioni associate all'apparato riproduttivo: disfunzione erettile;
• disturbi immunitari: rinite allergica e sviluppo di anticorpi antinucleari, occasionalmente accompagnati da segni clinici di LES (che scompaiono dopo l'interruzione del trattamento);
• alterazioni nei risultati dei test: aumento dell'attività plasmatica degli enzimi epatici (ALT con AST) e dei livelli di trigliceridi nel sangue;
• disturbi sistemici: affaticamento* o astenia.

*si applica solo a soggetti affetti da cardiopatia coronarica o ipertensione.

Questi sintomi si manifestano spesso all'inizio del trattamento, sono lievi e scompaiono dopo 1-2 settimane.

Overdose

Segni di avvelenamento: blocco AV di terzo grado, insufficienza cardiaca attiva, bradicardia, abbassamento della pressione sanguigna, vertigini, ipoglicemia e spasmo bronchiale.

In caso di intossicazione, la terapia deve essere interrotta immediatamente e il medico deve essere informato. Tenendo conto della gravità dell'avvelenamento, vengono eseguite procedure sintomatiche e di supporto:

• bradicardia – somministrazione di isoprenalina e atropina, installazione di pacemaker;
• pressione bassa – uso di vasocostrittori e somministrazione di liquidi;
• Blocco AV – somministrazione di infusione di isoprenalina e impianto di pacemaker transvenoso;
• spasmo bronchiale – uso di ß-simpaticomimetici e isoprenalina;
• potenziamento dell’insufficienza cardiaca – uso di diuretici, vasodilatatori e sostanze inotrope;
• ipoglicemia – uso di glucosio.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco può potenziare l'attività di altri farmaci antipertensivi.

La somministrazione del farmaco insieme a reserpina, clonidina o guanfacina può ridurre significativamente la frequenza cardiaca e portare a disturbi della conduzione cardiaca.

La nifedipina e altre sostanze che bloccano i canali del Ca possono potenziare l'effetto antipertensivo del Bisoprofar; se associati al farmaco, al diltiazem e al verapamil, possono anche ridurre la frequenza cardiaca.

L'uso combinato con derivati dell'ergotamina (compresi gli agenti antiemicranici contenenti ergotamina) potenzia i segni di disturbi del flusso sanguigno periferico.

L'associazione con farmaci ipoglicemizzanti orali o con insulina porta ad un certo indebolimento o mascheramento delle manifestazioni dell'ipoglicemia (è necessario monitorare costantemente i livelli di zucchero nel sangue).

La somministrazione di farmaci con sostanze antiaritmiche può alterare il ritmo cardiaco.

Gli allergeni utilizzati nell'immunoterapia in combinazione con i beta-bloccanti possono causare gravi sintomi allergici generali.

Quando il farmaco viene utilizzato con sostanze per l'anestesia inalatoria, la funzione miocardica viene soppressa e aumenta la probabilità di sviluppare sintomi antipertensivi.

L'uso combinato con mezzi di contrasto radiologici contenenti iodio aumenta la probabilità di sintomi anafilattici.

L'introduzione della rifampicina riduce leggermente l'emivita del bisoprololo, ma in questo caso non è solitamente necessario aumentare il dosaggio di quest'ultimo.

Condizioni di archiviazione

Bisoprofar deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. La temperatura non deve superare i 25 °C.

Data di scadenza

Bisoprofar può essere utilizzato per un periodo di 24 mesi dalla data di produzione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Bidop, Bisoprorol, Biprolol con Bisoprovel e anche Alotendin, Bisocard con Bicard, Dorez e Bisostad.