Carvetrend

Carvetrend ha attività vasodilatatrice e un effetto -bloccante indiscriminato; dimostra anche effetti antiossidanti e blocca selettivamente l'attività dei recettori α1-adrenergici.

Il farmaco indebolisce la resistenza dei vasi periferici, bloccando selettivamente l'azione dei recettori α1-adrenergici e inoltre sopprimendo l'influenza esercitata dal RAAS - attraverso il blocco non selettivo dei recettori β-adrenergici. Insieme a questo, c'è una diminuzione dell'attività della renina plasmatica, che riduce la probabilità di un'escrezione ritardata di liquidi. [1]

Indicazioni Carvetrend

Viene utilizzato nel caso di un tipo stabile di angina pectoris cronica, ipertensione primaria e inoltre in caso di insufficienza cardiaca stabile (tipo cronico).

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza farmacologica è realizzato sotto forma di compresse - 14 pezzi all'interno di una confezione di cellule (il volume delle compresse è 3,125, 6,25 e anche 12,5 mg), 2 confezioni all'interno della confezione. Prodotto anche in 28 pezzi all'interno di una piastra separata (volume 25 mg) - 1 pezzo all'interno della scatola.

Farmacodinamica

Il farmaco non ha ICA e ha un effetto stabilizzante della membrana. È un racemato a due stereoisomeri. Lo sviluppo del blocco dell'azione dei recettori ß1- e ß2-adrenergici è realizzato principalmente con l'aiuto dell'enantiomero S (-), e l'effetto di blocco α1 è fornito dagli enantiomeri S (-), così come R (+). Carvetrend ha un significativo effetto antiossidante e elimina i radicali liberi.

In caso di applicazione con un aumento della pressione sanguigna, la sua diminuzione sotto l'influenza di farmaci non è accompagnata da un cambiamento nei processi di circolazione intrarenale e potenziamento della resistenza sistemica dei vasi periferici, che si osserva spesso con l'introduzione di -bloccanti. [2]

Quando somministrato a persone con angina pectoris, si previene lo sviluppo del dolore e dell'ischemia miocardica. [3]

Negli individui con disfunzione ventricolare sinistra o CHF, il farmaco ha un effetto positivo sull'emodinamica, sulla dimensione del ventricolo sinistro e sulla frazione di eiezione.

Il farmaco non altera il metabolismo lipidico.

Farmacocinetica

La biodisponibilità del farmaco è di circa il 25-30% (forma R) e del 15% (forma S). Il livello plasmatico Cmax è annotato dopo 1 ora. Le proporzioni tra dosaggio e valori plasmatici sono lineari. L'assunzione di cibo non modifica il livello di biodisponibilità del farmaco.

Il Carvedilolo è un elemento altamente lipofilo. Circa il 98-99% della sostanza è sintetizzato con proteine. Il volume di distribuzione è di circa 2 l/kg. Il 60-75% del farmaco assorbito subisce processi metabolici durante il 1° passaggio intraepatico.

L'emivita di un farmaco è nell'intervallo di 6-10 ore. Il livello di clearance è di 590 ml al minuto. L'escrezione viene effettuata principalmente con la bile e quindi con le feci. Una parte di esso viene escreta sotto forma di elementi metabolici attraverso i reni.

I processi metabolici vengono effettuati all'interno del fegato - attraverso l'ossidazione e la glucuronizzazione nell'area dell'anello aromatico. I componenti metabolici dimostrano un intenso blocco adrenergico e un effetto antiossidante.

I livelli plasmatici dei farmaci negli anziani sono più alti di circa il 50%.

Gli individui con pressione sanguigna elevata e insufficienza renale moderata (CC - entro 20-30 ml al minuto) o grave (CC - <20 ml al minuto) hanno mostrato un aumento del 40-55% dei valori plasmatici dei farmaci.

Dosaggio e somministrazione

Carvetrend deve essere assunto per via orale, iniziando la terapia con l'introduzione di piccoli dosaggi. Successivamente, le porzioni vengono gradualmente aumentate fino ad ottenere l'effetto desiderato.

Con l'ipertensione primaria, è necessario prima assumere 12,5 mg di farmaci al mattino (dopo aver mangiato) o 6,25 mg al mattino e poi alla sera. Dopo 2 giorni di questo regime, la porzione viene aumentata a una dose 1 volta di 25 mg o una dose 2 volte di 12,5 mg. Dopo 2 settimane di trattamento, la porzione viene aumentata a 2 volte al giorno di utilizzo di 25 mg.

In caso di ipertensione non possono essere somministrati più di 50 mg al giorno (divisi per 2 dosi).

Durante l'HF, il farmaco viene prima utilizzato in porzioni di 3,125 mg (2 somministrazioni al giorno).

Per l'angina pectoris di tipo stabile, 12,5 mg vengono somministrati 2 volte al giorno. Dopo un tale ciclo di 2 giorni, la porzione viene aumentata a 2 volte l'uso di 25 mg.

Durante un tipo cronico di angina pectoris, è possibile utilizzare un massimo di 50 mg di farmaci (per 2 usi).

Nelle persone con insufficienza cardiaca che stanno curando l'angina pectoris, il dosaggio iniziale è di 3,125 mg (2 dosi al giorno).

• Applicazione per bambini

Vietato l'uso in pediatria.

Utilizzare Carvetrend durante la gravidanza

Carvetrend non è prescritto per l'HB o la gravidanza.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza agli elementi del farmaco;
• shock cardiogenico;
• avere una forma scompensata di CH (4° stadio secondo la classificazione NYHA), in cui è necessario utilizzare sostanze inotrope;
• acidosi metabolica;
• Cuore polmonare e ipertensione a carico dei polmoni;
• feocromocitoma;
• utilizzare in combinazione con verapamil, diltiazem e altri farmaci antiaritmici;
• Blocco AV di stadio 2-3 (senza l'uso di un pacemaker);
• SSSU;
• bradicardia (i valori della frequenza cardiaca sono inferiori a 50 battiti al minuto);
• diminuzione della pressione sanguigna (il livello di SBP è inferiore a 85 mm Hg);
• avere una forma non compensata di insufficienza cardiaca, in cui è necessario prescrivere farmaci isotropi positivi e farmaci diuretici;
• BA e altre lesioni polmonari ostruttive;
• grave disfunzione epatica;
• utilizzo di prodotti IMAO (ad eccezione delle sostanze del tipo IMAO-V).

Effetti collaterali Carvetrend

Tra i segni laterali:

• cambiamenti nei dati degli esami del sangue: lo sviluppo di ipo- o iperglicemia, ipercolesterolemia, -kaliemia o -trigliceridemia, e inoltre trombocito- o leucopenia, anemia e iponatriemia, nonché un aumento dei valori di fosfatasi alcalina, creatinina e urea e diminuzione dei valori di protrombina;
• sintomi di allergia: manifestazioni anafilattiche;
• convulsioni, vertigini, collasso ortostatico e parestesie, aumento di peso, mal di testa, depressione, disturbi del sonno e perdita di coscienza;
• secchezza della mucosa oculare o irritazione nella zona degli occhi, nonché disturbi visivi;
• gonfiore, angina pectoris, insufficienza cardiaca, bradicardia, dispnea, estremità fredde e ipotensione, palpitazioni, aumento della pressione sanguigna, malattia di Raynaud ed esacerbazione della claudicatio intermittens;
• congestione nasale, edema polmonare e asma;
• dolore addominale, xerostomia, nausea, parodontite, costipazione o diarrea, melena e disfunzione epatica (aumento dei livelli di ALT, AST e GGT);
• esantema, alopecia, orticaria, iperidrosi, prurito e dermatite;
• artralgie e dolori a carico degli arti;
• disturbi urinari, insufficienza renale, incontinenza urinaria ed ematuria;
• iperuricemia, glicosuria o albuminuria;
• disfunzione erettile;
• febbre, astenia e sintomi simil-influenzali.

Overdose

In caso di avvelenamento, si notano HF, bradicardia, shock cardiogeno, diminuzione della pressione sanguigna, vomito, convulsioni generalizzate, disturbi respiratori, confusione e arresto cardiaco.

Vengono eseguite la lavanda gastrica, l'uso di assorbenti e anche azioni sintomatiche, il monitoraggio e la modifica dei valori dei sistemi importanti per la vita; in caso di bradicardia viene prescritta la somministrazione di 0,5-2 mg di atropina.

Interazioni con altri farmaci

Non è possibile utilizzare il farmaco in combinazione con verapamil, diltiazem o altre sostanze antiaritmiche di tipo I (IV), nonché MAOI (oltre a MAO-B).

Usando SG.

La somministrazione insieme alla digossina aumenta il suo livello di equilibrio di circa il 16% (anche l'indice di digitossina aumenta di circa il 13%) nelle persone con pressione sanguigna elevata. È necessario monitorare il livello plasmatico di digossina all'inizio del trattamento con Carvetrend, alla sua fine, nonché regolare le porzioni.

Se usato con sostanze SG, può svilupparsi un prolungamento della conduzione AV.

È necessario monitorare attentamente le condizioni delle persone che usano ß-bloccanti o farmaci che abbassano gli indicatori delle catecolamine (come reserpina o IMAO), poiché ciò può provocare una grave bradicardia o lo sviluppo di sintomi di diminuzione della pressione sanguigna.

Il resto dei farmaci antipertensivi.

Il farmaco potenzia l'attività di altri farmaci antipertensivi (tra questi ci sono gli antagonisti α1-terminali). È anche possibile potenziare le manifestazioni antiipertensive negative di fenotiazine, vasodilatatori, barbiturici con alcol e triciclici.

Ciclosporina.

È necessario monitorare il livello plasmatico di ciclosporina quando si utilizza Carverend, perché aumenta con questa combinazione.

Farmaci ipoglicemizzanti, compresa l'insulina.

A causa del fatto che quando viene somministrato il farmaco, l'insulina e altre sostanze ipoglicemizzanti possono ridurre più intensamente l'indice di zucchero nel sangue e il carvedilolo stesso è in grado di mascherare i segni dell'ipoglicemia, è molto importante monitorare costantemente i valori della glicemia.

Clonidina.

Durante l'annullamento del complesso trattamento con l'uso di Carvetrend e clonidina, interrompere prima l'uso del primo, quindi ridurre gradualmente la porzione di clonidina.

Anestetici inalati.

Durante l'introduzione dell'anestesia, è necessario tenere conto dell'interazione antipertensiva e isotropa negativa del farmaco con gli anestetici.

Medicinali che inducono o rallentano l'azione degli enzimi emoproteici 450.

Le persone che usano farmaci che inducono enzimi della struttura dell'emoproteina 450 (barbiturici con rifampicina) o li rallentano (compresi ketoconazolo, eritromicina con cimetidina, aloperidolo e verapamil con fluoxetina) dovrebbero essere sotto costante controllo mentre usano tali farmaci con carvedilolo come induttori enzimatici sono in grado di ridurre i valori sierici di quest'ultimo e gli inibitori - per aumentarli.

Estrogeni con FANS e corticosteroidi.

L'effetto antipertensivo dei farmaci è ridotto nel caso dell'uso di farmaci che trattengono Na e liquidi all'interno del corpo.

Simpaticomimetici e α-, così come agonisti ß-adrenergici.

La somministrazione insieme a questi farmaci potenzia l'effetto vasocostrittore.

Rilassanti muscolari ed ergotamina.

La combinazione di un farmaco e miorilassanti o ergotamina porta a un potenziamento dell'effetto neuromuscolare bloccante.

Derivati della xantina.

È necessario combinare molto attentamente il farmaco con i derivati della xantina (questo include la teofillina con l'aminofillina), perché questo indebolisce l'attività di blocco β-adrenergico.

Condizioni di archiviazione

Il carvetrend deve essere conservato a temperature nell'intervallo 15-25 ° C.

Data di scadenza

Carvetrend può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dal momento in cui la sostanza terapeutica è commercializzata.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Atram, Cardivas e Coriol con Carvid, e inoltre Dilator, Cardoz e Carvedigamma con Carvidex, Carvedilol e Cardiostad con Protecard, nonché Carvium, Talliton e Corvazan con Medocardil.