Carvethrand

Carvetrend ha attività vasodilatatrice ed effetto β-bloccante non selettivo; dimostra inoltre effetto antiossidante e blocca selettivamente l'attività dei recettori α1-adrenergici.

Il farmaco riduce la resistenza vascolare periferica bloccando selettivamente l'azione dei recettori α1-adrenergici e, inoltre, sopprimendo l'effetto del RAAS attraverso il blocco non selettivo dei recettori β-adrenergici. Allo stesso tempo, si verifica una diminuzione dell'attività della renina plasmatica, che riduce la probabilità di ritenzione idrica. [ 1 ]

Indicazioni Carvethrand

Viene utilizzato nei casi di angina pectoris stabile di grado cronico, di ipertensione primaria e anche nei casi di insufficienza cardiaca stabile (di tipo cronico).

Modulo per il rilascio

Il principio attivo è disponibile sotto forma di compresse: 14 compresse in blister (volume della compressa: 3,125, 6,25 e 12,5 mg), 2 compresse in una confezione. È disponibile anche in compresse da 28 compresse in una piastra separata (volume della compressa: 25 mg), 1 compressa in una scatola.

Farmacodinamica

Il farmaco non contiene BCA e ha un effetto stabilizzante di membrana. È un racemo bistereoisomerico. L'effetto di blocco dell'azione dei recettori adrenergici ß1- e ß2- è ottenuto principalmente grazie all'enantiomero S(-), mentre l'effetto di blocco degli α1- è fornito dagli enantiomeri S(-) e R(+). Carvetrend ha un significativo effetto antiossidante e assorbe i radicali liberi.

In caso di utilizzo a pressione sanguigna elevata, la sua diminuzione sotto l'influenza del farmaco non è accompagnata da cambiamenti nei processi di circolazione sanguigna intrarenale e potenziamento della resistenza sistemica dei vasi periferici, che si osserva spesso durante la somministrazione di β-bloccanti. [ 2 ]

Somministrato a soggetti con angina pectoris, previene lo sviluppo del dolore e dell'ischemia miocardica. [ 3 ]

Nei soggetti affetti da disfunzione ventricolare sinistra o CHF, il farmaco ha un effetto positivo sull'emodinamica, sulle dimensioni del ventricolo sinistro e sulla sua frazione di eiezione.

Il farmaco non altera il metabolismo dei lipidi.

Farmacocinetica

La biodisponibilità del farmaco è di circa il 25-30% (forma R) e il 15% (forma S). La Cmax plasmatica viene rilevata dopo 1 ora. Le proporzioni tra dosaggio e valori plasmatici sono lineari. L'assunzione di cibo non modifica la biodisponibilità del farmaco.

Il carvedilolo è un elemento altamente lipofilo. Circa il 98-99% della sostanza viene sintetizzato con le proteine. Il volume di distribuzione è di circa 2 l/kg. Il 60-75% del farmaco assorbito subisce processi metabolici durante il primo passaggio intraepatico.

L'emivita del farmaco è compresa tra 6 e 10 ore. La velocità di eliminazione è di 590 ml al minuto. L'escrezione avviene principalmente con la bile e poi con le feci. Una parte viene escreta sotto forma di elementi metabolici attraverso i reni.

I processi metabolici avvengono all'interno del fegato, attraverso l'ossidazione e la glucuronidazione nella zona dell'anello aromatico. I componenti metabolici mostrano un intenso effetto adrenobloccante e antiossidante.

Nelle persone anziane i livelli plasmatici del farmaco sono circa il 50% più alti.

Nei soggetti con pressione sanguigna elevata e compromissione renale moderata (CC – entro 20-30 ml al minuto) o grave (CC – <20 ml al minuto), è stato osservato un aumento del 40-55% nei valori plasmatici di LS.

Dosaggio e somministrazione

Carvetrend deve essere assunto per via orale, iniziando la terapia con piccole dosi. Successivamente, le dosi vengono gradualmente aumentate fino al raggiungimento dell'effetto desiderato.

In caso di ipertensione primaria, si consiglia di assumere inizialmente 12,5 mg di farmaco al mattino (dopo i pasti) oppure 6,25 mg al mattino e poi alla sera. Dopo 2 giorni di questo regime terapeutico, la dose viene aumentata a una dose singola di 25 mg o a due dosi di 12,5 mg. Dopo 2 settimane di trattamento, la dose viene aumentata a due dosi di 25 mg al giorno.

In caso di ipertensione non si possono somministrare più di 50 mg al giorno (suddivisi in 2 dosi).

Durante l'IC, il farmaco viene inizialmente utilizzato in una dose di 3,125 mg (2 dosi al giorno).

Per l'angina di tipo stabile, si somministrano 12,5 mg due volte al giorno. Dopo questo ciclo di 2 giorni, la dose viene aumentata a 25 mg due volte al giorno.

In caso di angina cronica si possono usare al massimo 50 mg del farmaco (in 2 dosi).

Nei pazienti con insufficienza cardiaca trattati per angina, il dosaggio iniziale è di 3,125 mg (2 dosi al giorno).

• Domanda per i bambini

Non adatto all'uso pediatrico.

Utilizzare Carvethrand durante la gravidanza

Carvetrend non è prescritto durante l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza ai componenti del farmaco;
• shock cardiogeno;
• affetti da una forma scompensata di insufficienza cardiaca (stadio 4 secondo la classificazione NYHA), nella quale è necessario l'uso di sostanze inotrope;
• acidosi metabolica;
• "cardiopatia polmonare" e ipertensione che colpisce i polmoni;
• feocromocitoma;
• usare in combinazione con verapamil, diltiazem e altri farmaci antiaritmici;
• Blocco AV stadio 2-3 (senza l'uso di un pacemaker);
• SSSU;
• bradicardia (valori della frequenza cardiaca inferiori a 50 battiti al minuto);
• riduzione della pressione sanguigna (livello di pressione sanguigna sistolica inferiore a 85 mm Hg);
• che presentano una forma di insufficienza cardiaca non compensata, in cui è necessario prescrivere agenti isotropi positivi e farmaci diuretici;
• BA e altre malattie polmonari di natura ostruttiva;
• grave disfunzione epatica;
• uso di MAOI (eccetto le sostanze di tipo MAOI-B).

Effetti collaterali Carvethrand

Gli effetti collaterali includono:

• alterazioni dei dati degli esami del sangue: comparsa di ipo- o iperglicemia, ipercolesterolemia, -kaliemia o -trigliceridemia, nonché trombocito- o leucopenia, anemia e iponatriemia, nonché aumento dei valori della fosfatasi alcalina, della creatinina e dell'urea e diminuzione dei livelli di protrombina;
• sintomi allergici: reazioni anafilattiche;
• convulsioni, vertigini, collasso ortostatico e parestesia, aumento di peso, mal di testa, depressione, disturbi del sonno e perdita di coscienza;
• secchezza della mucosa dell'occhio o irritazione della zona oculare, nonché disturbi visivi;
• edema, angina pectoris, insufficienza cardiaca, bradicardia, dispnea, estremità fredde e ipotensione, palpitazioni, aumento della pressione sanguigna, fenomeno di Raynaud e esacerbazione della claudicazione intermittente;
• congestione nasale, edema polmonare e asma;
• dolori addominali, xerostomia, nausea, parodontite, stitichezza o diarrea, melena e disfunzione epatica (aumento dei livelli di ALT, AST e GGT);
• esantema, alopecia, orticaria, iperidrosi, prurito e dermatite;
• artralgia e dolori che colpiscono gli arti;
• disturbi urinari, insufficienza renale, incontinenza urinaria ed ematuria;
• iperuricemia, glicosuria o albuminuria;
• disfunzione erettile;
• aumento della temperatura, astenia e sintomi simil-influenzali.

Overdose

In caso di avvelenamento si osservano insufficienza cardiaca, bradicardia, shock cardiogeno, calo della pressione sanguigna, vomito, convulsioni generalizzate, difficoltà respiratorie, confusione e arresto cardiaco.

Si eseguono lavanda gastrica, utilizzo di assorbenti e misure sintomatiche, monitoraggio e modifica dei valori degli organi vitali; in caso di bradicardia si prescrive la somministrazione di 0,5-2 mg di atropina.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco non deve essere usato in combinazione con verapamil, diltiazem o altri agenti antiaritmici di tipo I (EV), così come con gli IMAO (diversi dagli IMAO-B).

Utilizzo di SG.

La co-somministrazione di digossina ne aumenta il livello allo stato stazionario di circa il 16% (anche la digitossina aumenta di circa il 13%) nei soggetti con pressione sanguigna elevata. I livelli plasmatici di digossina devono essere monitorati all'inizio del trattamento con Carvetrend, al termine del trattamento e durante gli aggiustamenti della dose.

Se utilizzato con sostanze SG, può verificarsi un prolungamento della conduzione AV.

È necessario un attento monitoraggio delle condizioni dei soggetti che assumono ß-bloccanti o farmaci che abbassano i livelli di catecolamine (tra cui reserpina o MAOI), poiché ciò potrebbe provocare grave bradicardia o lo sviluppo di sintomi di abbassamento della pressione sanguigna.

Altri farmaci antipertensivi.

Il farmaco potenzia l'attività di altri farmaci ipotensivi (inclusi gli antagonisti dei recettori α1). È anche possibile un potenziamento degli effetti antipertensivi negativi di fenotiazine, vasodilatatori, barbiturici in associazione con alcol e triciclici.

Ciclosporina.

Durante l'uso di Carvetrend è necessario monitorare i livelli plasmatici di ciclosporina, poiché questa combinazione ne aumenta l'efficacia.

Farmaci ipoglicemizzanti, tra cui l'insulina.

Poiché l'insulina e altri agenti ipoglicemizzanti possono ridurre più intensamente i livelli di zucchero nel sangue quando il farmaco viene somministrato, e il carvedilolo stesso può mascherare i segni dell'ipoglicemia, è molto importante monitorare costantemente i livelli di glucosio nel sangue.

Clonidina.

Quando si interrompe la terapia di combinazione con Carvetrend e clonidina, interrompere prima l'uso del primo e poi ridurre gradualmente la dose di clonidina.

Anestetici somministrati per inalazione.

Durante la somministrazione dell'anestesia è necessario tenere conto dell'interazione antipertensiva e isotropa negativa del farmaco con gli anestetici.

Farmaci che inducono o inibiscono l'azione degli enzimi dell'emoproteina 450.

I soggetti che assumono farmaci che inducono gli enzimi della struttura dell'emoproteina 450 (barbiturici con rifampicina) o li inibiscono (tra cui ketoconazolo, eritromicina con cimetidina, aloperidolo e verapamil con fluoxetina) devono essere sottoposti a costante controllo medico quando assumono tali farmaci contemporaneamente al carvedilolo, perché gli induttori enzimatici possono ridurre i livelli sierici di quest'ultimo, mentre gli inibitori possono aumentarli.

Estrogeni con FANS e corticosteroidi.

L'effetto ipotensivo dei farmaci si riduce in caso di assunzione di medicinali che trattengono Na e liquidi nell'organismo.

Simpaticomimetici e agonisti α- e β-adrenergici.

La somministrazione concomitante con questi farmaci potenzia l'effetto vasocostrittore.

Rilassanti muscolari ed ergotamina.

La combinazione del farmaco con miorilassanti o ergotamina porta a un potenziamento dell'effetto bloccante neuromuscolare.

Derivati della xantina.

È necessario prestare la massima attenzione quando si combina il farmaco con derivati xantinici (tra cui teofillina e aminofillina), perché ciò indebolisce l'attività bloccante β-adrenergica.

Condizioni di archiviazione

Carvetrend deve essere conservato a temperature comprese tra 15 e 25°C.

Data di scadenza

Carvetrend può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di vendita della sostanza terapeutica.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Atram, Kardivas e Coriol con Karvid, così come Dilator, Cardoz e Carvedigamma con Karvidex, Carvedilol e Cardiostad con Protecard, così come Karvium, Talliton e Corvazan con Medocardil.