Carvidex

Karvidex è un farmaco complesso che blocca indiscriminatamente l'attività dei recettori α1 e -adrenergici. Non mostra effetti simpaticomimetici endogeni; la proporzione dell'effetto di blocco relativo alle terminazioni α1 e ß è 1d100. Il farmaco ha un effetto antiossidante e un moderato effetto antagonista sugli ioni calcio.

L'uso a lungo termine di farmaci ha un effetto positivo sui parametri lipidici all'interno del siero del sangue. Il farmaco non modifica i valori di zucchero nel sangue e riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra. [1]

Indicazioni Carvidex

È usato in caso di cardiopatia ischemica CHF, nonché con aumento della pressione sanguigna.,

Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento farmaco è realizzato sotto forma di compresse - 10 pezzi all'interno di una striscia separata. Ci sono 2 strisce di questo tipo all'interno della scatola.

Farmacodinamica

Il processo di vasodilatazione si realizza per lo più con interazione antagonista con i recettori α-adrenergici. Il farmaco è un composto racemico costituito da 2 stereoisomeri. Gli enantiomeri S (-) hanno un effetto bloccante sui recettori β-adrenergici. Karvidex non ha un proprio effetto simpaticomimetico.

Il farmaco migliora significativamente l'attività miocardica nelle persone con CHF associata a disfunzione ventricolare sinistra - indebolisce il postcarico senza influenzare negativamente il volume telediastolico ventricolare sinistro. [2]

Nelle persone con uno stadio moderato di ipertensione primaria, quando si usano farmaci, c'è una diminuzione dell'ipertrofia ventricolare sinistra. [3]

Farmacocinetica

Quando somministrato per via orale, si verifica un rapido assorbimento con l'ottenimento di valori di Cmax plasmatica dopo 1-2 ore.

Il livello di biodisponibilità è di circa il 25-35%, dovuto a processi metabolici successivi al 1° passaggio intraepatico. Si osserva un aumento dei valori di biodisponibilità nelle persone con patologie epatiche e negli anziani. Con la cirrosi epatica, questa cifra aumenta di quattro volte e oltre. Il consumo con il cibo non modifica il valore Cmax e la biodisponibilità, ma accorcia il periodo di raggiungimento del livello Cmax.

Circa il 99% dei farmaci è coinvolto nella sintesi proteica. Durante l'idrossilazione e la demetilazione intraepatica, si formano 3 elementi metabolici che hanno un effetto -bloccante e un effetto antiossidante più intenso rispetto al carvedilolo.

Il termine emivita dura nell'intervallo 6-10 ore. La maggior parte del farmaco viene escreta nelle feci e nella bile sotto forma di componenti metabolici. Una piccola quantità viene escreta nelle urine.

Dosaggio e somministrazione

Utilizzare con aumento della pressione sanguigna.

La selezione del dosaggio viene effettuata personalmente. Innanzitutto è necessario utilizzare 12,5 mg 1 volta al giorno (durante le prime 1-2 settimane), mentre la porzione può essere suddivisa in 2 somministrazioni alla dose di 6,25 mg; dopodiché, vengono utilizzati 25 mg di farmaci una volta al giorno.

Se è necessario un aumento del dosaggio, dovrebbe essere effettuato con un minimo di 14 giorni; la porzione massima giornaliera è di 50 mg in 1 dose (o questa porzione è suddivisa in 2 applicazioni).

Introduzione alle persone con cardiopatia ischemica.

Le dimensioni delle porzioni sono personalizzate. Nella fase iniziale, 12,5 mg del farmaco vengono consumati 2 volte al giorno (le prime 1-2 settimane) e successivamente utilizzati 2 volte al giorno alla dose di 25 mg.

Se è necessario un aumento del dosaggio, viene effettuato con un minimo di 2 settimane di pausa; il massimo al giorno è 0,1 g (diviso per 2 iniezioni).

Applicazione in persone con CHF.

Il dosaggio deve essere selezionato personalmente, sotto controllo medico. Innanzitutto, viene prescritta un'iniezione 2 volte al giorno di 3,125 mg del farmaco (per i primi 14 giorni). Con una buona tolleranza di questa porzione, viene aumentata con un minimo di 14 giorni di pausa fino a 2 volte l'uso al giorno di 6,25 mg. Inoltre, viene effettuato un aumento fino a un'assunzione 2 volte di 12,5 mg al giorno e quindi fino a un'assunzione 2 volte di 25 mg. Il dosaggio deve essere aumentato ai limiti massimi in cui il farmaco è tollerato senza complicazioni.

Le persone con uno stadio grave di CHF (e le persone con CHF lieve o moderato di peso inferiore a 85 kg) possono assumere un massimo di 25 mg del farmaco 2 volte al giorno.

Le persone di peso superiore a 85 kg, con CHF moderato o lieve, dovrebbero usare un massimo di 50 mg di Karvidex 2 volte al giorno.

Prima di aumentare il dosaggio, è necessario condurre una visita medica del paziente per determinare se sono aumentate le manifestazioni di vasodilatazione o HF.

Se è necessario annullare il farmaco, viene eseguito gradualmente, nel periodo di 7-14 giorni. Se la terapia è stata interrotta per un periodo superiore a 2 settimane, viene ripresa con una porzione di 3,125 mg, 2 volte al giorno, dopodiché si seleziona il dosaggio, seguendo le indicazioni sopra riportate.

Il medicinale deve essere assunto con il cibo per ridurre la velocità di assorbimento della sostanza terapeutica e la gravità dei sintomi ortostatici.

Se sono necessari dosaggi inferiori a 6,25 mg, vengono utilizzate compresse del volume appropriato.

• Applicazione per bambini

Non può essere prescritto in pediatria (sotto i 18 anni).

Utilizzare Carvidex durante la gravidanza

Carvidex non è usato per l'allattamento al seno o la gravidanza.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza causata da carvedilolo o altri elementi del farmaco;
• fase attiva di insufficienza cardiaca o insufficienza cardiaca nella fase di scompenso;
• disfunzione epatica;
• blocco nella 2-3a fase (in assenza di un pacemaker permanente);
• bradicardia grave (sotto i 50 battiti al minuto);
• SSSU;
• blocco SA;
• una forte diminuzione dei valori della pressione sanguigna;
• avere una forma ostruttiva di lesioni delle vie respiratorie, incluso lo spasmo bronchiale;
• una storia di asma.

Effetti collaterali Carvidex

I principali sintomi collaterali:

• problemi con il lavoro del sistema nervoso centrale: vertigini, mal di testa e debolezza. Parestesie, soppressione dell'umore, astenia e disturbi del sonno sono rari;
• disfunzione del CVS: diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia e segni ortostatici. Occasionalmente, il flusso sanguigno periferico è disturbato (estremità fredde), le manifestazioni della malattia di Raynaud o la claudicatio intermittens sono aggravate e si verificano svenimenti. La progressione dell'HF e il disturbo della conduzione AV sono osservati singolarmente;
• disturbi del tratto gastrointestinale: mal di stomaco, nausea, diarrea e xerostomia. Occasionalmente si notano costipazione, vomito e aumento dei valori delle transaminasi intraepatiche;
• cambiamenti nei processi metabolici: ipo o iperglicemia, nonché ipercolesterolemia e aumento di peso;
• violazioni dei processi ematopoietici: leuco- o trombocitopenia;
• danno del tratto urinario: nelle persone con disfunzione renale, il danno può peggiorare. Occasionalmente compare gonfiore o insufficienza renale;
• disturbi respiratori: starnuti, congestione nasale e spasmo bronchiale;
• segni di allergie: manifestazioni epidermiche di allergie (orticaria e prurito), nonché esacerbazione del decorso dell'eczema;
• danno agli organi visivi: irritazione nella zona degli occhi e disabilità visiva;
• altri: artralgia o mialgia. Occasionalmente, disfunzione erettile.

Overdose

Con intossicazione, HF, bradicardia, vomito, shock cardiogeno, possono svilupparsi una forte diminuzione della pressione sanguigna e, inoltre, convulsioni generalizzate, confusione, difficoltà respiratoria e arresto cardiaco.

Vengono eseguite azioni sintomatiche. Viene effettuato il controllo e la correzione dell'attività di organi importanti per la vita; se necessario, il paziente può essere ricoverato in terapia intensiva.

Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato del farmaco con la digossina provoca un aumento di quest'ultima. La somministrazione insieme a SG prolunga il periodo di conduzione AV. Per questo motivo, con l'inizio dell'uso di carvedilolo, durante la selezione del suo dosaggio o quando il farmaco viene annullato, è necessario monitorare costantemente i valori plasmatici della digossina.

Il farmaco può potenziare l'attività di altri farmaci antipertensivi o sostanze che hanno un effetto antipertensivo.

Esiste il rischio di un aumento dei livelli plasmatici di ciclosporina quando combinato con carvedilolo. È necessario monitorare costantemente il livello di ciclosporina con l'inizio dell'uso di Karvidex e, se necessario, regolare il dosaggio del primo.

Con estrema attenzione è necessario eseguire l'anestesia generale nelle persone che usano il farmaco, perché quando combinato con anestetici individuali, si può notare un effetto isotropo negativo sinergico dei farmaci.

Le sostanze che hanno attività ß-bloccante possono aumentare l'effetto antidiabetico dell'insulina o dei farmaci ipoglicemizzanti assunti per via orale.

L'associazione con la clonidina può provocare bradicardia e potenziare l'effetto ipotensivo del carvedilolo. Durante l'annullamento del trattamento combinato con clonidina, prima devi interrompere l'assunzione di Karvidex e dopo alcuni giorni - clonidina.

Le sostanze che inducono le ossidasi dei microsomi intraepatici (come la rifampicina con il fenobarbital) aumentano la velocità dei processi metabolici, riducendo i valori plasmatici di carvedilolo; allo stesso tempo, gli agenti che rallentano il suddetto processo (come la cimetidina) aumentano il livello plasmatico dei farmaci.

L'uso del farmaco insieme ad agenti che bloccano l'attività dei canali del Ca (con verapamil) o sostanze antiaritmiche di tipo I richiede il monitoraggio delle letture dell'ECG e dei livelli di pressione sanguigna, poiché vi sono prove di disturbi della conduzione quando i farmaci vengono utilizzati insieme al diltiazem. Il farmaco non deve essere usato in persone a cui vengono somministrate iniezioni endovenose di verapamil o diltiazem, poiché ciò può provocare una grave bradicardia e una diminuzione della pressione sanguigna.

I medicinali che riducono i livelli di catecolamine (inclusi gli IMAO e la reserpina) aumentano la probabilità di bradicardia intensa e di diminuzione della pressione sanguigna.

È necessario combinare molto attentamente il farmaco con sostanze che rallentano l'azione degli enzimi della struttura dell'emoproteina P450 2D6 (questo include propafenone e omeprazolo con chinidina e triciclici), poiché partecipa ai processi metabolici del carvedilolo ( può aumentare la probabilità di sintomi negativi dei farmaci, in particolare l'abbassamento della pressione sanguigna).

Condizioni di archiviazione

Carvidex deve essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini piccoli, protetto dalla penetrazione dell'umidità. Indicatori di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

Carvidex può essere utilizzato per un periodo di 2 anni dalla data di rilascio del prodotto farmaceutico.

Analoghi

Gli analoghi dei farmaci sono i farmaci Coriol, Cardivas e Corvazan con Carvedigama, e inoltre Carvid, Carvedilol, Cardiostad con Carvetrend e Cardilol. Inoltre, Medocardil con Talliton, Protekard e Lacardia sono nella lista.