Carvidex

Karvidex è un farmaco complesso che blocca in modo non selettivo l'attività dei recettori adrenergici α1 e β-adrenergici. Non mostra effetti simpaticomimetici endogeni; la proporzione di effetti bloccanti rispetto alle terminazioni α1 e β è di 1:100. Il farmaco ha un effetto antiossidante e un moderato effetto antagonista nei confronti degli ioni calcio.

L'uso prolungato del farmaco ha un effetto positivo sui parametri lipidici del siero sanguigno. Il farmaco non provoca alterazioni dei valori glicemici e riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra. [ 1 ]

Indicazioni Carvidex

Viene utilizzato nei casi di CHF, malattia coronarica e anche in caso di aumento della pressione sanguigna.

Modulo per il rilascio

L'elemento medicinale viene rilasciato sotto forma di compresse: 10 pezzi all'interno di una striscia separata. Nella confezione sono presenti 2 strisce di questo tipo.

Farmacodinamica

Il processo di vasodilatazione si realizza principalmente attraverso l'interazione antagonista con i recettori α-adrenergici. Il farmaco è un composto racemico costituito da due stereoisomeri. L'effetto bloccante sui recettori β-adrenergici è svolto dagli enantiomeri S(-). Carvidex non ha un proprio effetto simpaticomimetico.

Il farmaco migliora significativamente l’attività miocardica nelle persone con CHF associata a disfunzione ventricolare sinistra – riduce il postcarico senza avere un effetto negativo sul volume telediastolico del ventricolo sinistro. [ 2 ]

Nei soggetti con ipertensione primaria moderata, l'uso di farmaci determina una diminuzione dell'ipertrofia ventricolare sinistra. [ 3 ]

Farmacocinetica

Se somministrato per via orale, l'assorbimento è rapido e i valori plasmatici di Cmax si ottengono dopo 1-2 ore.

Il livello di biodisponibilità è di circa il 25-35%, dovuto ai processi di scambio dopo il primo passaggio intraepatico. Valori di biodisponibilità aumentati si osservano nelle persone con patologie epatiche e negli anziani. Nella cirrosi epatica, questo indicatore aumenta di quattro volte o più. L'assunzione con il cibo non modifica i valori di Cmax e biodisponibilità, ma riduce il tempo necessario al raggiungimento del livello di Cmax.

Circa il 99% del farmaco è coinvolto nella sintesi proteica. Durante l'idrossilazione e la demetilazione intraepatiche, si formano 3 elementi metabolici che hanno un effetto ß-bloccante e antiossidante più intenso rispetto al carvedilolo.

L'emivita è compresa tra 6 e 10 ore. La maggior parte del farmaco viene escreta nelle feci e nella bile sotto forma di componenti metabolici. Una piccola quantità viene escreta nelle urine.

Dosaggio e somministrazione

Da utilizzare in caso di pressione sanguigna elevata.

Il dosaggio viene scelto individualmente. Inizialmente, è necessario assumere 12,5 mg una volta al giorno (durante le prime 1-2 settimane), e la dose può essere suddivisa in 2 somministrazioni alla dose di 6,25 mg; successivamente, si assumono 25 mg del farmaco una volta al giorno.

Se è necessario aumentare il dosaggio, ciò deve essere effettuato con un intervallo minimo di 14 giorni; la dose massima giornaliera è di 50 mg con somministrazione unica (oppure questa dose è divisa in 2 applicazioni).

Somministrazione a soggetti affetti da cardiopatia coronarica.

Le dimensioni delle porzioni vengono selezionate individualmente. Nella fase iniziale, si assumono 12,5 mg di farmaco due volte al giorno (le prime 1-2 settimane), e successivamente si assumono 25 mg due volte al giorno.

Se è necessario un aumento del dosaggio, questo viene effettuato con una pausa minima di 2 settimane; il massimo al giorno è di 0,1 g (suddivisi in 2 somministrazioni).

Da utilizzare nei soggetti affetti da CHF.

Il dosaggio deve essere scelto individualmente, sotto controllo medico. Inizialmente, si somministrano 3,125 mg del farmaco due volte al giorno (per i primi 14 giorni). Se questa dose è ben tollerata, si aumenta con almeno 14 giorni di interruzione fino a 6,25 mg due volte al giorno. Successivamente, si aumenta a 12,5 mg due volte al giorno e infine a 25 mg due volte al giorno. Il dosaggio deve essere aumentato fino al limite massimo entro il quale il farmaco è tollerato senza complicazioni.

Le persone affette da CHF grave (e le persone affette da CHF lieve o moderata con peso inferiore a 85 kg) possono assumere un massimo di 25 mg del farmaco 2 volte al giorno.

I soggetti con peso superiore a 85 kg e affetti da CHF moderata o lieve devono assumere al massimo 50 mg di Carvidex 2 volte al giorno.

Prima di aumentare il dosaggio, il paziente deve essere visitato da un medico per determinare se le manifestazioni di vasodilatazione o di insufficienza cardiaca sono peggiorate.

Se è necessario interrompere il trattamento, la sospensione avviene gradualmente, nell'arco di 7-14 giorni. Se la terapia è stata interrotta per un periodo superiore a 2 settimane, si riprende con una dose di 3,125 mg, 2 volte al giorno, per poi scegliere il dosaggio più adatto, attenendosi alle istruzioni sopra riportate.

Il farmaco deve essere assunto con il cibo per ridurre la velocità di assorbimento della sostanza terapeutica e la gravità dei sintomi ortostatici.

Se sono necessari dosaggi inferiori a 6,25 mg, si utilizzano compresse del volume appropriato.

• Domanda per i bambini

Non deve essere prescritto in pediatria (età inferiore ai 18 anni).

Utilizzare Carvidex durante la gravidanza

Carvidex non deve essere utilizzato durante l'allattamento e la gravidanza.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza causata dal carvedilolo o da altri componenti del farmaco;
• fase attiva dell'insufficienza cardiaca o CHF nella fase di scompenso;
• disfunzione epatica;
• blocco nel 2°-3° stadio (in assenza di pacemaker permanente);
• bradicardia grave (inferiore a 50 battiti al minuto);
• SSSU;
• Blocco SA;
• un forte calo dei valori della pressione sanguigna;
• che presentano lesioni ostruttive delle vie respiratorie, tra cui spasmo bronchiale;
• presenza di una storia di asma.

Effetti collaterali Carvidex

Principali effetti collaterali:

• Problemi al sistema nervoso centrale: vertigini, mal di testa e debolezza. Occasionalmente si osservano parestesie, umore depresso, astenia e disturbi del sonno;
• Disfunzione del CVS: riduzione della pressione arteriosa, bradicardia e sintomi ortostatici. Occasionalmente, il flusso sanguigno periferico è compromesso (estremità fredde), le manifestazioni del fenomeno di Raynaud o della claudicatio intermittens sono esacerbate e si verificano svenimenti. Sporadicamente si osservano progressione dell'insufficienza cardiaca e disturbi della conduzione atrioventricolare;
• Disturbi gastrointestinali: dolore gastrico, nausea, diarrea e xerostomia. Occasionalmente si osservano stitichezza, vomito e aumento delle transaminasi intraepatiche;
• cambiamenti nei processi metabolici: ipo- o iperglicemia, nonché ipercolesterolemia e aumento di peso;
• disturbi dei processi emopoietici: leucopenia o trombocitopenia;
• Disturbi del tratto urinario: nelle persone con disfunzione renale, i disturbi possono peggiorare. Occasionalmente, possono verificarsi gonfiore o insufficienza renale;
• disturbi respiratori: starnuti, congestione nasale e spasmo bronchiale;
• segni di allergia: manifestazioni epidermiche dell'allergia (orticaria e prurito), nonché esacerbazione dell'eczema;
• danni agli organi visivi: irritazione della zona oculare e compromissione della vista;
• Altri: artralgia o mialgia. Raramente: disfunzione erettile.

Overdose

In caso di intossicazione possono manifestarsi insufficienza cardiaca, bradicardia, vomito, shock cardiogeno, forte calo della pressione sanguigna, convulsioni generalizzate, confusione, difficoltà respiratorie e arresto cardiaco.

Vengono eseguite azioni sintomatiche. L'attività degli organi vitali viene monitorata e corretta; se necessario, il paziente può essere ricoverato in terapia intensiva.

Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato del farmaco con digossina determina un aumento degli indicatori di quest'ultima. La somministrazione concomitante con SG prolunga il periodo di conduzione AV. Per questo motivo, all'inizio dell'uso di carvedilolo, durante la selezione del dosaggio o alla sospensione del farmaco, è necessario monitorare costantemente i valori plasmatici di digossina.

Il farmaco può potenziare l'attività di altri farmaci antipertensivi o di sostanze con effetti antipertensivi.

Esiste il rischio di un aumento dei livelli plasmatici di ciclosporina in caso di associazione con carvedilolo. I livelli di ciclosporina devono essere monitorati costantemente dall'inizio della terapia con Carvidex e il dosaggio di quest'ultimo deve essere aggiustato secondo necessità.

L'anestesia generale deve essere somministrata con estrema cautela alle persone che utilizzano il farmaco, perché quando viene combinata con singoli anestetici, si può osservare un effetto isotropico negativo sinergico del farmaco.

Le sostanze che presentano attività ß-bloccante sono in grado di aumentare l'effetto antidiabetico dell'insulina o dei farmaci ipoglicemizzanti assunti per via orale.

L'associazione con clonidina può provocare bradicardia e potenziare l'effetto ipotensivo del carvedilolo. Quando si interrompe il trattamento con clonidina, interrompere prima l'assunzione di Carvidex e, dopo alcuni giorni, di clonidina.

Le sostanze che inducono le ossidasi microsomiali intraepatiche (come la rifampicina con il fenobarbital) aumentano la velocità dei processi metabolici, diminuendo i livelli plasmatici di carvedilolo; allo stesso tempo, gli agenti che rallentano il suddetto processo (come la cimetidina) aumentano il livello plasmatico del farmaco.

L'uso del farmaco in concomitanza con agenti che bloccano l'attività dei canali del Ca (come verapamil) o antiaritmici di tipo I richiede il monitoraggio dell'ECG e dei livelli di pressione arteriosa, poiché sono disponibili dati su disturbi della conduzione in caso di assunzione concomitante di diltiazem. Il farmaco non può essere utilizzato in pazienti sottoposti a iniezioni endovenose di verapamil o diltiazem, poiché ciò può provocare grave bradicardia e un calo della pressione arteriosa.

I farmaci che riducono i livelli di catecolamine (tra cui gli inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO) e la reserpina) aumentano la probabilità di bradicardia intensa e di riduzione della pressione sanguigna.

È necessario combinare il farmaco con molta attenzione con sostanze che rallentano l'azione degli enzimi della struttura dell'emoproteina P450 2D6 (questo include propafenone e omeprazolo con chinidina, nonché triciclici), poiché è coinvolto nei processi metabolici del carvedilolo (può aumentare la probabilità di comparsa di sintomi negativi del farmaco, in particolare una diminuzione della pressione sanguigna).

Condizioni di archiviazione

Carvidex deve essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini piccoli e al riparo dall'umidità. Indicatori di temperatura: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Carvidex può essere utilizzato per un periodo di 2 anni dalla data di rilascio del prodotto farmaceutico.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Coriol, Kardivas e Corvazan con Carvedigama, e anche Carvid, Carvedilol, Cardiostad con Carvetrend e Cardilol. Inoltre, l'elenco include Medocardil con Talliton, Protecard e Lacardia.