Cefotaxime-Norton

Il cefotaxime-norton è un antibiotico semiartificiale con un'ampia gamma di effetti terapeutici. Viene somministrato per via parenterale.

Le proprietà battericide del farmaco si sviluppano rallentando i processi di legame alla membrana cellulare batterica. Il farmaco presenta un elevato indice di stabilità sotto l'azione delle β-lattamasi. Allo stesso tempo, dimostra l'attività su un numero relativamente elevato di patogeni resistenti all'azione di ampicillina, altre cefalosporine, gentamicina e altri farmaci antimicrobici.

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Indicazioni Cefotaxime-Norton

Viene utilizzato per le infezioni gravi causate da batteri sensibili all'azione delle cefalosporine:

• lesioni delle vie respiratorie (polmonite di origine batterica, bronchite in fase attiva o cronica, ascesso polmonare, patologia bronchiectasica di origine infettiva e complicanze infettive dopo interventi chirurgici nella zona dello sterno);
• batteriemia o setticemia;
• meningite (tranne la listeria) e altre infezioni che colpiscono il sistema nervoso centrale;
• infezioni delle articolazioni con le ossa (osteomielite o artrite settica);
• lesioni del tessuto sottocutaneo con l'epidermide;
• infezioni ostetriche e ginecologiche (infiammazioni che interessano la zona pelvica);
• infezioni del peritoneo (inclusa la peritonite);
• lesioni delle vie urinarie (cistite, pielonefrite in fase attiva o cronica e batteriuria che si manifesta senza sviluppo di sintomi);
• gonorrea.

Prevenzione delle infezioni nelle persone dopo interventi chirurgici ginecologici o urologici, nonché dopo procedure sul tratto gastrointestinale.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di liofilizzato iniettabile; 1 o 10 fiale con polvere all'interno della confezione.

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Farmacodinamica

In genere, la cefotaxima dimostra attività contro alcuni batteri in contesti clinici e nei test in vitro.

Aerobi Gram-positivi: Staphylococcus aureus (inclusi i ceppi che producono e quelli che non producono penicillinasi), enterococchi, stafilococchi epidermici, pneumococchi, streptococchi piogeni (β-emolitici del sottogruppo A) e streptococchi agalassie.

Aerobi Gram-negativi: enterobacter, meningococchi, specie di Citrobacter, Haemophilus influenzae (compresi quelli resistenti all'ampicillina), Klebsiella (compresa Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonococchi (con ceppi che producono e non producono penicillinasi), batteri Morgan, Proteus mirabilis, Acinetobacter, Providencia Roettgerii e specie di Serratia.

Molti ceppi dei batteri sopra descritti, resistenti ad altri antibiotici (ad esempio cefalosporine, penicilline e aminoglicosidi), sono sensibili al cefotaxime Na.

La cefotaxima dimostra attività contro alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa.

Anaerobi: batterioidi (compresi singoli ceppi di Bacteroides fragilis), peptococchi, clostridi (la maggior parte dei ceppi di Clostridium difficile sono resistenti), specie di Fusobacterium (compreso il bacillo di Plaut) e peptostreptococchi.

Il cefotaxime è attivo in vitro contro Providence, specie di Salmonella (inclusa S. typhi) e Shigella, ma il significato clinico di ciò non è stato ancora determinato.

La cefotaxima, insieme agli aminoglicosidi, esercita un effetto sinergico in vitro contro singoli ceppi di Pseudomonas aeruginosa.

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Farmacocinetica

Il componente cefotaxime penetra facilmente nei tessuti con fluidi, raggiungendo valori che superano significativamente la MIC di un gran numero di microbi patogeni. Con una singola somministrazione di 1 g di cefotaxime, i valori plasmatici medi di Cmax sono di 23,5 mg/l dopo mezz'ora.

L'emivita della sostanza è di 1,2 ore. Dopo 12 ore dalla somministrazione del farmaco, gli indicatori antibiotici sono ancora piuttosto elevati e consentono di rivelare l'effetto battericida sui batteri sensibili.

Il farmaco viene escreto attraverso i reni (circa il 20-36% in forma immodificata). Il 15-25% viene escreto sotto forma del principale elemento metabolico, la desacetilcefotaxima (con attività battericida). Un altro 20-25% del farmaco viene escreto sotto forma di 2 componenti metabolici inattivi. Una parte del farmaco viene escreta anche con la bile.

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Dosaggio e somministrazione

Il metodo di applicazione, le dimensioni del dosaggio e gli intervalli tra le applicazioni sono determinati dal grado di sensibilità dei batteri che hanno causato la patologia e dalla gravità della lesione.

Il farmaco può essere somministrato per via endovenosa (tramite infusione o bolo) e intramuscolare dopo aver eseguito un test cutaneo per la tolleranza agli antibiotici.

Somministrazione di bolo (getto).

È necessario diluire 0,25, 0,5 o 1 g di liofilizzato in liquido iniettabile sterile (4 ml). Se si assumono 2 g di polvere, sono necessari 10 ml di liquido. Il farmaco viene somministrato con metodo jet, a bassa velocità (3-5 minuti).

Somministrazione di infusioni endovenose.

È necessario diluire 1-2 g del farmaco in una soluzione di NaCl allo 0,9% o di glucosio al 5% (soluzione di lattato di Ringer o altro liquido per infusione, escluso il carbonato di Na): sono necessari 40-100 ml di liquido.

Un'infusione breve (2 g di polvere per 40 ml di liquido) dura 20 minuti. Un'infusione più lunga (2 g di liofilizzato per 0,1 l di liquido) viene somministrata entro 50-60 minuti.

Iniezioni intramuscolari.

1 g di farmaco deve essere diluito in un liquido sterile o in una soluzione di lidocaina all'1% (4 ml; oppure 2 ml per 0,25-0,5 g di sostanza). Il farmaco viene iniettato profondamente nel muscolo gluteo.

Dosaggio delle diverse porzioni per diverse patologie.

Per gli adulti:

• gonorrea in fase attiva senza complicazioni – 1 iniezione intramuscolare di 1 g del farmaco;
• infezioni che interessano le vie urinarie e lesioni non complicate: iniezione endovenosa a getto o iniezione intramuscolare di 1 g della sostanza a intervalli di 12 ore;
• lesioni di gravità moderata: somministrare 1-2 g di farmaco per via intramuscolare o endovenosa con pause di 12 ore;
• forme di infezione molto gravi (ad esempio meningite): somministrazione endovenosa di 2 g del farmaco a intervalli di 6-8 ore;
• Per prevenire le complicanze infettive postoperatorie: contemporaneamente all'introduzione dell'anestesia, si somministra 1 g del farmaco per via endovenosa una volta. Se necessario, è possibile ripetere l'iniezione dopo 6-12 ore.

È consentito l'uso di non più di 12 g di Cefotaxime-Norton al giorno.

Bambini di età superiore a 1 mese e fino a 12 anni (peso inferiore a 50 kg): somministrare 0,1-0,15 g/kg di sostanza per via intramuscolare o endovenosa al giorno (solo per bambini di età superiore a 2,5 anni). Questa dose è suddivisa in 3-4 iniezioni (con un intervallo di 6-8 ore), tenendo conto dell'intensità dell'infezione. In caso di stadi gravi dell'infezione, è possibile utilizzare dosi giornaliere di 0,2 g/kg.

Ai bambini di peso superiore a 50 kg vengono prescritte le dosi standard per adulti, con una dose massima giornaliera di 12 g.

Neonati di età compresa tra 1 e 4 settimane e prematuri: è consentita la somministrazione endovenosa di 50 mg/kg al giorno (in 3-4 iniezioni, a intervalli di 6-8 ore). In caso di gravi patologie, è consentita la somministrazione di 0,15-0,2 g/kg di farmaco al giorno.

Neonati fino a 7 giorni di età e neonati prematuri: iniezione endovenosa di 50 mg/kg al giorno, suddivisa in 2 iniezioni in dosi uguali (intervalli di 12 ore).

La durata del ciclo di trattamento viene scelta individualmente.

In caso di problemi di funzionalità renale, la dose viene selezionata tenendo conto della gravità della patologia renale. Nella fase iniziale dell'anuria (livello di CC inferiore a 10 ml al minuto), la dose standard del farmaco viene dimezzata, senza modificare l'intervallo tra le dosi.

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Utilizzare Cefotaxime-Norton durante la gravidanza

Cefotaxime-Norton è vietato prescrivere alle donne in gravidanza, soprattutto nel primo trimestre. Le uniche eccezioni sono i casi in cui l'uso avviene secondo indicazioni rigorose. Ciò è dovuto al fatto che non esistono dati confermati sulla sicurezza del farmaco per le donne in gravidanza.

Una piccola quantità del farmaco viene escreta nel latte materno, pertanto, se è necessario somministrare il componente durante l'allattamento, è necessario prima interrompere l'allattamento per tutta la durata della terapia.

Controindicazioni

Le controindicazioni includono: grave intolleranza agli effetti degli antibiotici cefalosporinici.

Nei casi in cui il fluido iniettato contiene lidocaina:

• intolleranza personale alla lidocaina;
• blocchi intracardiaci in soggetti non portatori di pacemaker;
• avere grave insufficienza cardiaca;
• iniezioni endovenose.

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Effetti collaterali Cefotaxime-Norton

Principali effetti collaterali:

• Segni di allergia: rash, broncospasmo, orticaria, prurito ed edema di Quincke. Occasionalmente si osservano SJS, emicrania mestruale, anafilassi, eosinofilia, necrolisi epidermica tossica e febbre;
• Danni al fegato e all'apparato digerente: occasionalmente si osservano vomito, diarrea, perdita di appetito, dolore addominale e nausea, nonché un aumento delle transaminasi o della bilirubina, della fosfatasi alcalina e della LDH. Durante l'uso di Cefotaxime Norton o dopo la fine della terapia, può verificarsi colite pseudomembranosa causata dall'azione di Clostridium difficile;
• disturbi dei processi emopoietici: trombocito-, neutro- o leucopenia, anemia emolitica, agranulocitosi ed eosinofilia;
• disfunzione urinaria: nefrite tubulointerstiziale;
• problemi al sistema nervoso centrale: mal di testa o encefalopatia curabile (quando si usano dosi elevate, soprattutto nelle persone con insufficienza renale);
• Effetti avversi causati da influenze biologiche: la terapia a lungo termine può portare a candidosi, disbatteriosi o superinfezione causata da ceppi resistenti ai farmaci;
• Altri: candidosi a carico delle mucose e aumento della temperatura. Un'assunzione eccessiva di liquidi può causare aritmie;
• sintomi locali: dolore nella zona dell'iniezione, nonché flebite che si verifica in caso di iniezione endovenosa.

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Overdose

I possibili segni di avvelenamento includono: trombocitopenia o leucopenia, febbre, dispnea, anemia emolitica attiva, anoressia, manifestazioni gastrointestinali o epidermiche e manifestazioni epatiche, nonché stomatite, perdita dell'orientamento spaziale, insufficienza renale, perdita transitoria dell'udito ed encefalopatia (soprattutto in caso di insufficienza renale).

Il farmaco non ha antidoto. Vengono adottate le misure sintomatiche necessarie per supportare le funzioni vitali dell'organismo.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato del farmaco con aminoglicosidi ha causato un aumento dell'effetto nefrotossico. Effetti simili sono esercitati anche dai diuretici, derivati dell'acido etacrinico con piretadina e altri farmaci diuretici (ad esempio, furosemide).

L'associazione con nifedipina aumenta la biodisponibilità del cefotaxime del 70%.

Utilizzando il probenecid, l'escrezione del cefotaxime attraverso i tubuli viene bloccata e la sua emivita viene prolungata.

La somministrazione concomitante con FANS (come diclofenac, aspirina o indometacina) aumenta il rischio di emorragie (anche a carico dell'apparato digerente).

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Condizioni di archiviazione

Cefotaxime-Norton deve essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini. Indicatori di temperatura: non superiore a 25 °C. La soluzione preparata rimane stabile per 24 ore a temperature comprese tra 2 e 8 °C.

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Data di scadenza

Cefotaxime-Norton può essere utilizzato per un periodo di 24 mesi dalla data di vendita del farmaco.

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Domanda per i bambini

Il farmaco può essere somministrato ai neonati di età compresa tra 1 e 12 mesi solo in presenza di indicazioni specifiche. Il farmaco non deve essere somministrato per via intramuscolare a bambini di età inferiore a 2 anni e mezzo.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Loraxim, Cefotaxime con Taxtam e inoltre Sefotak, Cefantral e Fagocef con Tax-O-Bid.

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