Deprivoks

Deprivox è un antidepressivo. È incluso nella categoria degli SSRI elettivi del tipo neuronale.

Indicazioni Deprivoksa

È usato per trattare la depressione, così come il DOC.

Modulo per il rilascio

Rilascio in compresse - 10 pezzi all'interno del blister. In un pacco separato - 2, 5 o 10 piatti di bolla con compresse.

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Farmacodinamica

Test sulla sintesi con terminazioni hanno dimostrato che la sostanza fluvoxamina è un potente SSRI sia in vitro che in vivo. Ha una minima affinità con i sottotipi di recettori della serotonina.

Il farmaco ha una debole capacità di sintesi con α-, nonché ß-adrenorecettori, e in aggiunta con terminazioni muscariniche, istaminergiche, acetilcolina o dopaminergiche.

Farmacocinetica

La fluvoxamina viene completamente assorbita dopo l'ingestione della compressa. I valori plasmatici di picco si osservano circa 3-8 ore dopo l'uso di droghe. A causa del fatto che il farmaco è esposto all'effetto del 1 ° passaggio, il livello di biodisponibilità raggiunge solo il 53%. I parametri farmacocinetici della sostanza non cambiano se associati al cibo.

In uno stato in vitro, la fluvoxamina viene sintetizzata con una proteina plasmatica dell'80%. Il volume di distribuzione è di 25 l / kg.

La sostanza subisce un intenso metabolismo epatico. Sebbene in vitro isoenzima (partecipante farmaco attivo processi metabolici componenti) è un elemento CYP2D6, figure in plasma in individui con livelli ridotti di attività dell'elemento CYP2D6 è solo leggermente superiore quei valori nelle persone con intenso processo metabolico.

L'emivita plasmatica è di circa 13-15 ore dopo un singolo uso del farmaco ed è leggermente prolungata (fino a 17-22 ore) in caso di uso multiplo. In questo caso, i parametri della concentrazione plasmatica di equilibrio dopo l'uso ripetuto della sostanza raggiungono un periodo di 10-14 giorni.

La trasformazione intensiva del componente è osservata all'interno del fegato, principalmente attraverso il processo di demetilazione ossidativa. Allo stesso tempo, si formano almeno 9 prodotti di decadimento escreti dai reni. Inattivi sono i due principali prodotti di decadimento della sostanza. La fluvoxamina è un potente inibitore dell'elemento CYP1A2. Inoltre, rallenta moderatamente gli effetti dei componenti del CYP2C con CYP3A4 e ha anche solo un effetto limitante di ritardo sull'elemento CYP2D6.

La farmacocinetica del componente attivo di Deprivoks è lineare (nel caso di assunzione di una singola dose di LS).

I valori plasmatici di equilibrio superano i valori calcolati dalle informazioni per una singola dose e anche sproporzionatamente più elevati se si utilizzano dosi giornaliere più grandi.

Dosaggio e somministrazione

Il medicinale deve essere ingerito senza masticare, mentre si lava con acqua.

Con la depressione (negli adulti).

La dose della dose iniziale richiesta è di 50 o 100 mg al giorno. Devi mangiarlo una volta al giorno; consigliato prima di coricarsi. Aumentare il dosaggio può essere con la nomina di un medico, farlo gradualmente, fino al momento in cui si ottiene il risultato clinico. La più efficace è una dose giornaliera di 100 mg. È necessario selezionare la dose giornaliera individualmente, tenendo conto della reazione del paziente al medicinale. Un giorno è permesso prendere non più di 300 mg. Nel caso di dosaggi che superano il limite di 150 mg, è necessario dividere il suo uso in diversi metodi al giorno (2-3 volte). Secondo i requisiti dell'OMS, dopo che i sintomi della depressione nel paziente scompaiono, è necessario continuare la terapia almeno per altri 6 mesi.

Per prevenire lo sviluppo di recidive, è necessario assumere 100 mg di Deprivok al giorno.

Nel trattamento del disturbo ossessivo compulsivo (nei bambini di età compresa tra 8 anni e adulti).

La dose giornaliera iniziale è pari a 50 mg durante i primi 3-4 giorni del corso, quindi viene gradualmente aumentata fino a raggiungere il dosaggio massimo possibile efficace (in generale, la sua dimensione è 100-300 mg al giorno). La dose massima giornaliera per gli adulti è di 300 mg e il bambino (di età superiore a 8 anni) è di 200 mg. I dosaggi, le cui dimensioni non superano 150 mg, vengono consumati una volta al giorno (consigliato prima di coricarsi). Nel caso di dosaggi di dosaggio superiori a 150 mg, è necessario dividere la porzione in 2-3 usi al giorno. Dopo aver raggiunto l'effetto del farmaco, è necessario continuare il corso ulteriormente, in un dosaggio che viene selezionato tenendo conto del risultato terapeutico. In assenza di sintomi di miglioramento dopo 10 settimane di corso, è necessario riconsiderare l'adeguatezza della successiva somministrazione di farmaci.

Anche se non ci sono informazioni sui test sistematici per quanto riguarda l'identificazione dei confini di durata ammissibile l'uso di farmaci, a causa del fatto che OCD è una malattia cronica, si ritiene opportuno di continuare il trattamento per 10 settimane, anche le persone che hanno sia rispettato il risultato terapeutico. Il dosaggio viene selezionato per ciascun paziente separatamente, in modo attento - per garantire che una persona mantenga il trattamento di mantenimento nelle parti meno efficaci. Periodicamente, è necessario rivedere la necessità di continuare il corso. Le persone che sono state aiutate dalla farmacoterapia possono anche ricevere una psicoterapia comportamentale come trattamento ausiliario.

Per cancellare una medicina è necessario gradualmente, senza farlo bruscamente. Dopo aver deciso di abolire il farmaco, il dosaggio deve essere gradualmente ridotto nel periodo 1-2 settimane per ridurre la probabilità di sindrome da astinenza. Se, a seguito di una diminuzione del dosaggio o dopo la fine del consumo di droga, compaiono ancora i sintomi della sindrome di cui sopra, è necessario tornare al precedente regime di trattamento. Un'ulteriore riduzione del dosaggio può continuare (sotto la supervisione di un medico), ma anche più gradualmente.

Rene o fegato inadeguati e patologie cardiache.

Le persone con questi disturbi devono iniziare il trattamento con Deprivox usando le dosi più basse possibili. Nello stesso momento durante la terapia il paziente deve essere costantemente monitorato dal medico responsabile.

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Utilizzare Deprivoksa durante la gravidanza

I dati epidemiologici indicano che la tecnica di SSRI polling (compresi i materiali e fluvoxamina) durante la gravidanza, specialmente nelle sue fasi successive, può aumentare la probabilità di sviluppare ipertensione, polmone neonatale (tipo persistente). L'incidenza di tale violazione a seguito dell'uso di droghe è stata fissata a 5 su 1000 gravidanze. In generale, ci sono 1-2 di questi casi per 1000.

È vietato prescrivere Deprivox alle donne in gravidanza. Tale domanda può essere giustificata esclusivamente in situazioni in cui le condizioni del paziente richiedono l'uso di questo farmaco.

Sono stati osservati singoli casi di sviluppo della sindrome da astinenza nei neonati a seguito dell'uso di droghe nelle fasi successive della gravidanza. Due ore SSRI durante il 3 ° trimestre di singoli bambini hanno problemi di respirazione / deglutizione, e in aggiunta l'ipoglicemia, convulsioni, disturbi del tono muscolare, tremori e cianosi. Inoltre evidenziato l'instabilità di indicatori di temperatura, tremore, sensazione di sonnolenza, letargia e irritabilità, pianto costante, disturbi del sonno e vomito. Tutte queste manifestazioni possono richiedere un'estensione del periodo di ospedalizzazione.

Piccole parti della medicina passano nel latte materno, per cui è vietato prescriverlo alle madri che allattano.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni: uso combinato con ramelteon, tizanidina o MAOI. La terapia è permesso di iniziare almeno 2 settimane dopo l'interruzione dell'uso di irreversibile MAO e il giorno seguente dopo l'interruzione del reversibili MAO (come linezolid o moclobemide). Per iniziare a utilizzare qualsiasi medicinale della categoria MAOI è consentito almeno una settimana dopo la fine dell'applicazione Deprivoks.

È vietato nominare anche persone con intolleranza alla sostanza fluvoxamina maleata o altri elementi del farmaco.

Effetti collaterali Deprivoksa

Il ricevimento di targhe può provocare l'occorrenza di tali effetti collaterali:

• reazioni del flusso sanguigno sistemico e della linfa: si verifica sanguinamento (questo include sanguinamento nel tratto gastrointestinale, tipo ginecologico, nonché porpora con ecchimosi);
• patologie endocrine: un indicatore inadeguato della secrezione di ADH e lo sviluppo di iperprolattinemia;
• disturbi alimentari e disordini metabolici: perdita di appetito, accompagnata da anoressia, diminuzione o aumento di peso, così come lo sviluppo di iponatriemia;
• malattia mentale: senso di confusione, comparsa di pensieri suicidi, allucinazioni, sviluppo di mania o comportamento suicidario;
• disturbi nei lavori dell'Assemblea nazionale: la comparsa di una sensazione di nervosismo, sonnolenza, agitazione e ansia. Tremore, insonnia, mal di testa, atassia e in aggiunta possono svilupparsi disturbi extrapiramidali e vertigini. Ci sono anche convulsioni, sintomi simili alla sindrome neurolettica maligna, e in aggiunta intossicazione da serotonina, disgeusia e parestesia con agitazione acuta / psicomotoria;
• manifestazioni nel campo degli organi visivi: lo sviluppo di midriasi o glaucoma;
• violazioni della funzione cardiaca: tachicardia e aumento della frequenza cardiaca;
• disturbi cardiovascolari: collasso ortostatico;
• reazioni dal tratto digestivo: sviluppo di stitichezza, nausea, dolore addominale, dispepsia, vomito, diarrea e secchezza delle mucose orali;
• manifestazioni del sistema epatobiliare: una malattia nel fegato;
• disturbi dermatologici e reazioni dello strato sottocutaneo: comparsa di iperidrosi, segni di fotosensibilità, nonché manifestazioni di allergie (come prurito, eritema ed edema Quincke);
• disfunzione di APS, ossa e tessuti connettivi: lo sviluppo di mialgia o artralgia, nonché fratture delle ossa. Test epidemiologici, che sono stati eseguiti principalmente con pazienti di età superiore ai 50 anni, hanno dimostrato una maggiore probabilità di fratture ossee nelle persone che assumono triciclici o SSRI. Non è stato possibile determinare il meccanismo che ha causato tale violazione;
• compromissione della funzione renale e del sistema urinario: problemi con la minzione (inclusi l'incontinenza urinaria e la ritenzione, così come l'enuresi e la nicturia con la pollachiuria);
• manifestazioni da parte delle ghiandole mammarie e organi riproduttivi: lo sviluppo di anorgasmia o galattorrea, e eiaculazione ritardata e disturbi mestruali (compresi gipomenoreya con amenorrea, così come sanguinamento dall'utero e ipermenorrea);

Disturbi sistemici: sviluppo di astenia o condizione generale di malessere, nonché sindrome da astinenza.

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Overdose

Segni di overdose - vomito, diarrea e nausea, così come vertigini e una sensazione di sonnolenza. Inoltre, ci sono state segnalazioni di disturbi della funzione renale, bradicardia con tachicardia e una diminuzione della pressione, oltre allo stato di coma e convulsioni.

La fluvoxamina ha una vasta gamma di sicurezza in caso di intossicazione. I dati sull'esito fatale a causa dell'avvelenamento con fluvoxamina sono singoli. Il dosaggio più alto, che è stato registrato in caso di sovradosaggio, è di 12 g. Il paziente che ha utilizzato la dose, successivamente ha recuperato completamente. Ci sono stati casi di sviluppo di gravi complicanze con sovradosaggio intenzionale di Deprivox in combinazione con altri farmaci.

La fluvoxamina non ha un antidoto. In caso di avvelenamento con una medicina, è necessario eseguire la lavanda gastrica il più rapidamente possibile, quindi eseguire procedure volte ad eliminare i segni di disturbo, nonché a mantenere le condizioni della vittima. Insieme a questo, è necessario prendere carbone attivo e anche, se necessario, un LS lassativo di tipo osmotico. Le procedure per l'emodialisi o la diuresi forzata saranno inefficaci.

Interazioni con altri farmaci

E 'vietato combinare la medicina con MAOI (tra cui linezolid), perché c'è la possibilità di sviluppare intossicazione da serotonina.

L'effetto della fluvoxamina sul metabolismo ossidativo di altri farmaci.

La fluvoxamina è in grado di inibire il metabolismo di quei farmaci che sono metabolizzati dai singoli isoenzimi dell'emoproteina (CYP). Test in vitro e in vivo dimostrano un forte effetto ritardante del farmaco rispetto a CYP1A2 2C19, ma l'elemento di ritardo con CYP2C9 CYP2D6, e CYRZA4 è meno evidente. I mezzi metabolizzati principalmente con la partecipazione di questi isoenzimi sono escreti più lentamente e possono avere un aumento dei valori plasmatici nel caso di una combinazione con la sostanza fluvoxamina.

Il trattamento con deprivox in combinazione con farmaci simili deve essere corretto al dosaggio più basso e allo stesso tempo efficace. Gli indici all'interno del plasma, gli effetti o gli effetti collaterali dei farmaci concomitanti devono essere attentamente monitorati, seguiti da una riduzione del dosaggio se necessario. In particolare, questo è importante con i farmaci che hanno un indice di droga stretto.

La sostanza è ramelteon.

Ammissione fluvoxamina 100 mg due volte al giorno per 3 giorni, e quindi utilizzare un unico ramelteon dosaggio (16 mg) insieme con il dosaggio fluvoxamina indotto un aumento della AUC valori ramelteon circa 190 volte in confronto con l'uso di quest'ultimo in monoterapia. Anche aumentato e il livello di picco del farmaco (70 volte).

Combinazioni con farmaci che hanno uno stretto indice di droga.

È necessario monitorare da vicino lo stato delle persone che assumono fluvoxamina insieme ai farmaci della categoria di cui sopra (tra tali teofillina con fenitoina, tacrina e ciclosporina con metadone e carbamazepina e mexiletina). Il loro metabolismo viene effettuato esclusivamente con l'aiuto del sistema CYP o con la partecipazione di CYP, che sono rallentati dalla fluvoxamina. Se necessario, dovresti cambiare il dosaggio di questo farmaco.

Neurolettici e tricicli.

Ci sono segnalazioni di aumento dei valori plasmatici triciclici (come amitriptilina, clomipramina, imipramina) e antipsicotici (compresi olanzapina e quetiapina klozepinom), che sono metabolizzati principalmente con la partecipazione di emoproteina P450 1A2 in combinazione con fluvoxamina. Richiede realizzazione visti dati di dosaggio droga ribasso in caso di loro combinazione con Deprivoksom.

Benzodiazepine.

Nel caso di una combinazione con Deprivox, è possibile osservare un aumento del livello plasmatico delle benzodiazepine metabolizzate per ossidazione (tra cui midazolam con diazepam e triazolam con alprazolam). È necessario ridurre il dosaggio di questi agenti quando combinato con la sostanza fluvoxamina.

Situazioni con indici crescenti all'interno del plasma.

Come risultato dell'uso simultaneo con ropinirolo, è possibile un aumento del livello plasmatico di questo farmaco, che aumenta la probabilità di intossicazione. Pertanto, nel corso della terapia, è necessario monitorare le condizioni del paziente e ridurre la dose di ropinirolo, se necessario (quando combinato con fluvoxamina e dopo la sospensione di quest'ultimo).

Poiché i valori plasmatici del propranololo quando associati a Deprivoksom aumentano, ci si può aspettare di ridurre le dimensioni della dose.

La combinazione con warfarin porta ad un significativo aumento del livello plasmatico e ad un aumento del PTV.

Situazioni con un aumentato rischio di effetti collaterali.

Esistono dati separati sullo sviluppo degli effetti cardiotossici nel caso di combinazione del farmaco con tioridazina.

L'indice plasmatico della caffeina può aumentare se combinato con fluvoxamina. Possibile sviluppo di effetti collaterali della caffeina (come palpitazioni cardiache, insonnia, tremori e nausea, nonché un senso di ansia). Di conseguenza, le persone che consumano spesso bevande contenenti caffeina devono ridurre l'assunzione durante l'uso di fluvoxamina.

Interazioni farmacologiche.

Forse il potenziamento degli effetti serotoninergici quando il farmaco è combinato con altri farmaci serotoninergici (tra questi ci sono l'erba di San Giovanni, i triptani, gli SSRI e il tramadolo).

Il trattamento simultaneo con litio PM (pazienti che soffrono di gravi forme di malattia) deve essere eseguita con attenzione, perché il litio (e sostanza possa triptofano) in grado di potenziare le proprietà serotoninergici fluvoxamina. Per questo motivo, la combinazione di questi farmaci deve essere limitata all'uso solo in soggetti con depressione grave, resistenti alla terapia.

È necessario monitorare da vicino le condizioni delle persone che combinano Deprivox con anticoagulanti orali, poiché in questo caso è possibile aumentare la probabilità di sanguinamento.

È necessario astenersi dal bere alcolici durante il periodo di utilizzo della fluvoxamina.

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Condizioni di archiviazione

Deprivox deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. Condizioni di temperatura - non più di 25 ° С.

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Data di scadenza

Deprivox può essere utilizzato nel periodo di 3 anni dalla data di rilascio del farmaco.