Desferal

Desferale: una preparazione che forma legami chelati con il ferro.

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Indicazioni Desferala

Viene usato quando il corpo è sovraccarico di ferro in forma cronica - come agente monoterapeutico:

• trasfusione sidereous, contrassegnata da una forma emolitica di anemia di origine autoimmune, forma sideroblastica di anemia e altra anemia cronica, nonché con grave talassemia;
• emocromatosi di natura primaria nelle persone con patologie concomitanti che interferiscono con la flebotomia (disturbi quali patologie cardiache, anemia grave e ipoproteinemia in aggiunta);
• sovraccarico di ferro dovuto a porfiria cutanea in fase avanzata in persone con intolleranza al flebotomia.

Viene anche usato per eliminare l'intossicazione da ferro in forma acuta.

Esso aiuta ad eliminare la congestione in alluminio con una natura cronica, nelle persone con insufficienza renale il tipo di terminale (sulla manutenzione dialisi), contro la quale ha celebrato alyuminiyzavisimaya origine malattia ossea, anemia o encefalopatia alyuminiyzavisimaya dialisi.

Il medicinale viene anche usato per diagnosticare un eccesso di alluminio o ferro.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio è fatto sotto forma di iniezione liofilizzata, in volume flakonchikah di 0,5 g all'interno della scatola - 10 di tali bottiglie.

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Farmacodinamica

Desferioksamin combina principalmente con ioni Fe, e aggiunta di ioni 3-valente di Al: mentre insiemi di dati costanti, rispettivamente, sono 10, 31 e 10, 25. L'elemento di affinità DFO di tali ioni due valenti, come Cu2 +, con Fe2 +, e oltre a Zn2 + e Ca2 +, è molto più basso (il parametro della costante di tale complessazione è 10 14 e meno). Il processo di chelazione avviene in proporzioni molari 1K1 - 1 g di principio attivo in teoria in grado di sintetizzare 85 mg di 3-valente o 41 mg Fe Al3 +.

L'effetto chelante del componente DFO consente di catturare il ferro libero nelle cellule o nel plasma, determinando la formazione del composto ferrioxamina (PL). L'escrezione di ferro sotto forma di PL insieme con l'urina dimostra principalmente il volume di ferro prelevato dal plasma e l'escrezione con le feci mostra principalmente il numero di Fe chelati nel fegato.

La chelazione del ferro può anche verificarsi da ferritina con emosiderina, ma questo processo, quando la DFO viene somministrata a dosi terapeutiche, è piuttosto lento. Dovrebbe essere chiarito che DFO non causa la rimozione di ferro dall'emoglobina con transferrina o da altri elementi contenenti hemin.

L'elemento DFO è in grado di chelare e mobilizzare l'alluminio, che contribuisce alla successiva formazione di composto di aluminoxamina (AlO).

Poiché entrambi questi composti (PL con AlO) è completamente eliminata dal corpo, elemento DFO aiuta a rimuovere alluminio e ferro con feci e urine, riducendo così le dimensioni di questi componenti all'interno degli organi.

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Farmacocinetica

Aspirazione.

Il DFO viene assorbito abbastanza rapidamente dopo un'iniezione di tipo bolo o una iniezione lenta di p / c. Dal tratto gastrointestinale la sostanza non viene assorbita male a causa della presenza di mucosa intatta. Il livello di biodisponibilità assoluta del 1 ° g del farmaco, assunto per via orale, è inferiore al 2%.

Quando il DFO viene aggiunto al liquido di dialisi, può essere assorbito dalla procedura di dialisi peritoneale.

Processi di distribuzione

L'indice plasmatico di picco è 15,5 μmol / L (o 8,7 μg / ml) - si osserva dopo mezz'ora dopo la somministrazione di 10 mg / kg di farmaco. Dopo 60 minuti dalla somministrazione del farmaco, il picco di PL raggiunge 3,7 μmol / l (o 2,3 μg / ml).

Dopo l'introduzione di 2 g di farmaci (circa 29 mg / kg), dopo 120 minuti il valore DFO assume un valore costante di 30,5 μmol / l. Il processo di distribuzione della materia viene eseguito rapidamente, l'emivita media della distribuzione è di 0,4 ore. Condizioni in vitro, viene sintetizzato con la proteina del plasma sanguigno di meno del 10%.

I processi del metabolismo.

All'interno dell'urina di persone in cui l'elemento Fe è sovraccarico, vengono rilevati e registrati 4 metaboliti dell'elemento DFO. È stato rivelato che questa sostanza subisce biotrasformazione tali processi: ossidazione con transaminazione formando così un metabolita acido, e in aggiunta, N-idrossilazione e decarbossilazione, al quale i prodotti di decomposizione sono formate neutro.

L'escrezione.

Dopo la somministrazione al paziente di Desferal, i componenti di DFO e PL hanno un'escrezione a due stadi. Il semiciclo di distribuzione esplicito della sostanza DFO è di 60 minuti, mentre il PL è di 2,4 ore. Il semiperiodo finale apparente di escrezione in entrambi gli elementi è di 6 ore. Con un'iniezione di 6 ore, il 22% della dose viene rilevato nell'urina sotto forma di DFO e l'1% sotto forma di FL.

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Dosaggio e somministrazione

La dimensione media della porzione iniziale al giorno è di 1 g (1-2 iniezioni); e manutenzione - 500 mg / giorno. Il farmaco viene spesso iniettato in modo / m. Usa una soluzione al 10%. Per ottenerlo, dovresti sciogliere 0,5 g della sostanza (1 fiala) in un liquido iniettabile sterile (5 ml).

Per via endovenosa, il farmaco viene somministrato solo attraverso un contagocce in un rapporto di massimo 15 mg / kg / h. Per un giorno è permesso entrare in non più di 80 mg / kg.

Per eliminare l'intossicazione acuta con ferro, è necessario prendere Desferal per via parenterale o orale.

Per sintetizzare il ferro che non è ancora stato assorbito dal tratto digestivo, è necessario bere 5-10 g della sostanza (10-20 fiale), che devono essere sciolte in acqua normale da bere.

Per rimuovere il ferro assorbito, deve iniettare il farmaco in / m metodo - 1-2 grammi, con intervalli di 3-12 ore. In caso di gravi violazioni endovenose, 1 g di sostanza viene somministrato attraverso un contagocce.

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Utilizzare Desferala durante la gravidanza

Test su conigli hanno dimostrato che il DFO può avere un effetto teratogeno. Al momento, tutte le donne che hanno usato Desferal durante la gravidanza, hanno dato alla luce bambini che non presentavano anomalie congenite. Ma allo stesso tempo usare il farmaco durante questo periodo, specialmente nel primo trimestre, dovrebbe essere solo in casi estremi, prima abbinando i benefici e i rischi del suo uso.

Non ci sono informazioni sul fatto che il principio attivo del farmaco passi nel latte materno, quindi durante la terapia, i pazienti infermieri sono tenuti a rifiutare l'allattamento al seno.

Controindicazioni

È vietato utilizzare il farmaco in presenza di intolleranza rispetto all'elemento attivo (eccetto per le situazioni in cui la corretta attuazione della desensibilizzazione consente la terapia).

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Effetti collaterali Desferala

I singoli segni percepiti come reazioni negative all'uso di droghe possono infatti rivelarsi sintomi di patologia concomitante (sovraccarico di alluminio o ferro).

• lesioni di natura infettiva o invasiva: occasionalmente si osserva mucormicosi. La gastroenterite, provocata dall'attività di yersinia, si sviluppa sporadicamente;
• violazioni della funzione della linfa e del sistema circolatorio: esiste una singola patologia dei livelli ematici (inclusa la trombocitopenia);
• disturbi immunitari: i sintomi anafilattici si sviluppano singolarmente, edema di Quincke o anafilassi;
• problemi con il lavoro dell'Assemblea nazionale: spesso si verificano mal di testa. Separatamente, si notano disturbi neurologici, progressione o inibizione dell'encefalopatia causata da un aumento degli indici di alluminio con emodialisi e, in più, vertigini, parestesia e polineuropatia;
• disturbi della funzione visiva: occasionalmente c'è una perdita della vista, processi degenerativi nella retina, scotoma, cataratta e neurite nel nervo ottico. Inoltre, si verificano sfocatura visiva, torbidità nella cornea, perdita della vista, emorragia, cromatopsia e disturbi del campo visivo;
• problemi con il lavoro di organi uditivi: qualche volta c'è un orecchio che squilla o una sordità di carattere neurosensoriale;
• lesioni che colpiscono il sistema vascolare: spesso, in caso di non conformità con il regime di utilizzo, si nota una diminuzione dei valori della pressione arteriosa;
• disturbi nello sterno, nel mediastino e negli organi respiratori: a volte c'è l'asma. Sviluppo singolo di ARDS e infiltrazione nei polmoni;
• disturbi digestivi: spesso c'è nausea. A volte può verificarsi dolore addominale o vomito. La diarrea si sviluppa singolarmente;
• lesioni che colpiscono lo strato sottocutaneo e la superficie della pelle: spesso iniziano gli alveari. Le singole lesioni appaiono generalizzate;
• disturbi che interessano il sistema urinario e i reni: problemi con l'attività renale;
• disturbi sistemici e lesioni nel sito di somministrazione: spesso ci sono sintomi come gonfiore, dolore, prurito, arrossamento, infiltrazione e scabbia. Può anche svilupparsi una condizione febbrile; c'è bruciore, gonfiore o vescicole nel sito di iniezione.

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Overdose

Manifestazioni di intossicazione.

Nel caso di introduzione accidentale di una parte troppo grande di farmaci, random O bolo / o carattere infusione rapida possono sviluppare alcuni disturbi. Tra questi, tachicardia, diminuzione indicatori di pressione, disfunzioni gastrointestinali, uno stato di eccitazione, afasia, nausea, cefalea, bradicardia, e in aggiunta, un acuto, ma la perdita transitorio della vista, insufficienza renale e nella fase acuta.

Terapia.

Il farmaco non ha un antidoto. È necessario cancellare l'introduzione di farmaci e quindi eseguire le corrispondenti procedure sintomatiche.

Desferal subisce la dialisi.

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Interazioni con altri farmaci

Quando il farmaco è combinato con proclorperazina (derivato della fenotiazina), può svilupparsi un disturbo transitorio della coscienza.

Nelle persone con grave carenza di ferro in forma cronica, l'uso combinato del farmaco e ampie porzioni di acido ascorbico (al giorno di 0,5 g) ha portato a problemi con il lavoro del cuore, che scomparve dopo la cessazione della ricezione di quest'ultimo.

I dati del test di contrasto con il gallio ⁶⁷  possono essere distorti a causa della rapida escrezione attraverso i reni causati dal desolfato di gallio. Si raccomanda di annullare l'uso del farmaco 48 ore prima di eseguire la scintigrafia.

Ha un'incompatibilità con la soluzione iniettabile di eparina.

Non utilizzare una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per diluire il liofilizzato secco, sebbene dopo la ricostituzione con il liquido di iniezione, questo solvente possa essere utilizzato per la successiva diluizione.

Condizioni di archiviazione

Il desferale sotto forma di un liofilizzato secco viene conservato in un luogo che è chiuso dall'accesso dei bambini piccoli, a temperature non superiori a 25 ° C. Ogni fiala è intesa esclusivamente per uso singolo. La soluzione medica ricostituita viene utilizzata immediatamente dopo la produzione (massimo - nel periodo di 3 ore). Quando si esegue la procedura di recupero asettico, il tempo di conservazione della soluzione viene aumentato a 24 ore.

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Data di scadenza

Desferal può essere utilizzato per 4 anni dalla data di produzione del farmaco.

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Domanda per i bambini

Bambini di età inferiore ai 3 anni, la procedura di chelazione deve essere eseguita sotto supervisione speciale. La dimensione media delle porzioni al giorno non dovrebbe essere superiore a 40 mg / kg, perché l'uso di grandi dosi porta a ritardo di crescita e disturbi di funzionamento osso (ad esempio, lo sviluppo metafisaria osteodysplasia).

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Analoghi

Analoghe del farmaco sono preparazioni di Eksidzhad, così come Deferoxamine con Defoxamine.

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Recensioni

Desferal ottiene un buon riscontro sul suo effetto medicinale. Si nota che si adatta perfettamente alla funzione di escrezione del ferro dal corpo e, allo stesso tempo, ha a volte un livello di tossicità più basso rispetto ad alcuni dei suoi analoghi - pertanto, la frequenza di sviluppo dei sintomi avversi in questo medicinale è molto più bassa.