Diclofenac

Diclofenac è un farmaco del gruppo FANS. Ha un pronunciato effetto antinfiammatorio, analgesico e debole antipiretico; il principio del suo effetto terapeutico si esprime nel rallentare i processi di legame del PG.

Nel caso dello sviluppo di varie infiammazioni che compaiono dopo lesioni o operazioni, questo farmaco allevia rapidamente il dolore che si verifica durante l'esecuzione dei movimenti, nonché il dolore spontaneo. [1]

Indicazioni Diclofenac

Viene utilizzato per tali violazioni:

• lesioni reumatiche di natura degenerativa e infiammatoria (artrite reumatoide o giovanile, artrosi, spondilite anchilosante e spondiloartrite );
• dolore che si sviluppa nella colonna vertebrale;
• malattie reumatiche che colpiscono i tessuti molli extra-articolari;
• attacchi acuti di gotta ;
• dolore che si sviluppa dopo un intervento chirurgico o una lesione, contro il quale si notano gonfiore e infiammazione (ad esempio, dopo procedure ortopediche o dentistiche);
• patologie ginecologiche in cui si verificano infiammazione e dolore (ad esempio annessite o dismenorrea di natura primaria);
• come medicinale ausiliario per gravi malattie infiammatorie che colpiscono gli organi ENT, accompagnate da forti dolori (ad esempio, otite media o faringotonsillite).

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza terapeutica è realizzato in compresse - 10 pezzi all'interno della piastra cellulare; all'interno della scatola - 1 o 3 di questi piatti.

Farmacodinamica

Il farmaco inibisce l'aggregazione piastrinica. Riduce anche il dolore durante il movimento e il riposo, gonfiore articolare e rigidità al mattino; aiuta a migliorare l'attività funzionale delle articolazioni. [2]

Farmacocinetica

Diclofenac Na viene assorbito nel sangue ad alta velocità, raggiungendo i valori di Cmax plasmatica dopo 1-2 ore. La sintesi proteica è del 99%.

Penetra bene nella sinovia e nei tessuti, dove gli indicatori del farmaco aumentano lentamente; dopo 4 ore raggiunge un livello che supera i valori plasmatici. Il cibo può ridurre il tasso di assorbimento, ma non altera il tasso. Il livello di biodisponibilità è di circa il 5%. [3]

Il termine emivita plasmatica è di 1-2 ore; emivita sinoviale - 3-6 ore. Circa il 35% dei farmaci viene escreto sotto forma di elementi metabolici con le feci; circa il 65% - partecipa ai processi metabolici intraepatici ed è escreto attraverso i reni sotto forma di derivati non attivi; circa l'1% viene visualizzato invariato.

Dosaggio e somministrazione

Il medicinale viene assunto per via orale, nei dosaggi minimi efficaci per il periodo di tempo più breve, per ridurre il rischio di sintomi collaterali. Le compresse vengono assunte con il cibo o dopo di esso, lavate con acqua e non masticate. La dimensione della dose di Diclofenac e la durata del ricovero sono selezionate dal medico, tenendo conto del decorso e della natura della malattia, della risposta del paziente e dell'efficacia del farmaco.

La porzione iniziale è spesso 0,1-0,15 g al giorno. Con lievi manifestazioni del disturbo e trattamento prolungato, è sufficiente un dosaggio di 75-100 mg al giorno. La porzione giornaliera va suddivisa in 2-3 utilizzi.

Nel caso della forma primaria di dismenorrea, il dosaggio giornaliero viene selezionato personalmente, spesso è pari a 0,05-0,15 g La porzione iniziale può essere di 50-100 mg, ma se necessario può aumentare in diversi cicli mestruali per un livello massimo di 0,2 g al giorno. È necessario iniziare a usare il medicinale dopo lo sviluppo delle prime manifestazioni dolorose e continuare per diversi giorni, tenendo conto della dinamica della regressione dei segni del disturbo.

La dimensione della porzione massima raccomandata del farmaco al giorno è di 0,15 g.

• Applicazione per bambini

Le compresse non devono essere utilizzate fino all'età di 14 anni. Per gli adolescenti di 14-18 anni, il medicinale viene prescritto in porzioni da 75-150 mg al giorno, in 2-3 usi.

Utilizzare Diclofenac durante la gravidanza

Diclofenac non deve essere usato durante la gravidanza. Se il medicinale deve essere utilizzato per l'HB, il problema dell'interruzione dell'alimentazione deve essere risolto.

Il farmaco ha un effetto negativo sulla fertilità di una donna, motivo per cui non viene prescritto quando si pianifica il concepimento. Le donne che hanno problemi a concepire o si sottopongono a test di infertilità dovrebbero prendere in considerazione l'interruzione del farmaco.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza all'elemento attivo o ad altri componenti del farmaco;
• forma attiva di ulcere nel tratto gastrointestinale;
• perforazione o sanguinamento nell'area gastrointestinale;
• una storia di perforazione o sanguinamento nel tratto gastrointestinale causata dall'uso di FANS;
• storia di sanguinamento/ulcera acuta o ricorrente (2+ episodi diagnosticati separati di sanguinamento o ulcera);
• infiammazione nella regione intestinale (ad esempio, colite ulcerosa o enterite regionale);
• fallimento della funzionalità renale / epatica;
• forma grave o stagnante di insufficienza cardiaca;
• IHD in persone con infarto miocardico o angina pectoris;
• lesioni cerebrovascolari in persone che hanno avuto un ictus o che hanno avuto episodi di TIA;
• malattie che colpiscono le arterie periferiche;
• per il trattamento del dolore postoperatorio nel bypass coronarico (o in caso di utilizzo di AIC);
• con lo sviluppo in risposta all'uso di FANS di reazioni come orticaria, attacchi d'asma, polipi nasali, una forma attiva del comune raffreddore, edema di Quincke e altri segni di allergia;
• disturbi dell'emopoiesi.

Effetti collaterali Diclofenac

Tra gli effetti collaterali:

• disturbi della funzione linfatica e del sistema ematopoietico: leuco- o trombocitopenia, agranulocitosi, anemia (anche aplastica o emolitica);
• disturbi immunitari: aumento della temperatura, edema di Quincke (anche gonfiore del viso), ipersensibilità, sintomi anafilattoidi e anafilattici (compresi shock e diminuzione della pressione sanguigna);
• problemi mentali: insonnia, disorientamento, incubi, irritabilità, depressione e disturbi psicotici;
• sintomi associati alla funzione NS: sonnolenza, convulsioni, parestesia, cefalea e affaticamento, nonché vertigini, disturbi del gusto, problemi di memoria e tremori. Inoltre, la forma asettica di meningite, astenia, ansia, ictus e confusione, disturbo del flusso sanguigno intracerebrale, ridotta sensibilità e allucinazioni;
• disturbi visivi: problemi alla vista, diplopia, visione offuscata e neurite a carico del nervo ottico;
• disturbi del labirinto e dell'udito: ronzio nelle orecchie, vertigini e disturbi dell'udito;
• problemi nel campo del CVS: palpitazioni, aumento della frequenza respiratoria, astenia, insufficienza cardiaca, dispnea, aumento della frequenza cardiaca, aumento/diminuzione della pressione sanguigna, infarto del miocardio, dolore toracico e vasculite;
• lesioni che colpiscono gli organi dello sterno, dell'apparato respiratorio e del mediastino: polmonite e asma (compresa la dispnea);
• disturbi della funzione digestiva: diarrea, nausea, perdita di appetito e flatulenza, vomito, bruciore di stomaco, dispepsia, dolori addominali e disturbi del gusto. Inoltre, gastrite, costipazione, glossite, anoressia, sanguinamento nel tratto gastrointestinale (melena, vomito e diarrea sanguinolenta), colite (anche forma emorragica, enterite regionale ed esacerbazione di colite ulcerosa), ulcere del tratto gastrointestinale, in cui la perforazione può verificarsi o sanguinamento (a volte fatale, soprattutto negli anziani). Si sviluppano anche stomatite (compresa la sua forma ulcerosa), pancreatite, erosione gastrica, disfunzione esofagea, stenosi intestinale di tipo diaframmatico e gastroenteropatia, accompagnate da polisierosite, malassorbimento e cattiva digestione;
• violazioni della funzione epatobiliare: epatite (anche forma fulminante), insufficienza epatica e aumento dei valori delle transaminasi, disturbi epatici, ittero e necrosi epatica;
• lesioni dello strato sottocutaneo e dell'epidermide: iperemia, SS, eruzioni cutanee (orticaria papulare, puntiforme o maculare), eritema poliforme, TEN, orticaria, alopecia, eruzioni vescicole, porpora (anche allergica), eczema, segni esfoliativi, pruriginosi e dermatiti di fotosensibilità;
• problemi dell'attività urinaria e renale: ematuria, sindrome nefrosica, insufficienza renale acuta, necrosi papillare renale, proteinuria e nefrite tubulointerstiziale;
• disturbi sistemici: gonfiore;
• disturbi del sistema riproduttivo: impotenza.

Test clinici e dati epidemiologici mostrano che il diclofenac, soprattutto a dosi elevate (0,15 g al giorno) e in caso di uso prolungato, può aumentare la probabilità di sviluppare tromboembolia arteriosa (ad esempio ictus o infarto miocardico).

Overdose

In caso di avvelenamento, possono verificarsi dolore epigastrico, diarrea, nausea, sanguinamento nel tratto gastrointestinale, vomito, disorientamento, cefalea, agitazione, sonnolenza, vertigini, convulsioni, rumore all'orecchio o coma. In caso di sovradosaggio grave, possono svilupparsi danno epatico e insufficienza renale acuta.

Per il trattamento dell'intossicazione acuta da FANS, vengono eseguite procedure sintomatiche e di supporto. Ad esempio, in caso di insufficienza renale, soppressione della respirazione, diminuzione della pressione sanguigna, convulsioni e disturbi del tratto gastrointestinale. Quando si utilizzano dosaggi potenzialmente tossici, è possibile utilizzare carbone attivo e, se è stata assunta una dose pericolosa per la vita, è necessario indurre il vomito ed eseguire una lavanda gastrica.

Interazioni con altri farmaci

L'uso del farmaco insieme al litio o alla digossina aumenta l'indice plasmatico di quest'ultimo, motivo per cui è necessario controllare i valori sierici di litio e digossina.

Farmaci antipertensivi e diuretici.

L'introduzione di un farmaco insieme ad un ACE inibitore o -bloccanti può ridurre la loro attività ipotensiva a causa di un rallentamento del legame dei PG vasodilatatori. A questo proposito, questa combinazione deve essere usata con cautela, soprattutto negli anziani, che hanno bisogno di monitorare attentamente i valori della pressione sanguigna. I pazienti necessitano di un'adeguata idratazione e controllo della funzione renale (soprattutto per quanto riguarda ACE inibitori e diuretici, poiché aumenta la probabilità di nefrotossicità).

Medicinali che possono provocare iperkaliemia.

L'assunzione in combinazione con ciclosporina, trimetoprim, diuretici risparmiatori di potassio o tacrolimus può portare ad un aumento del potassio sierico. Per questo motivo, è necessario monitorare regolarmente le condizioni del paziente.

Farmaci antitrombotici e anticoagulanti.

L'uso con Diclofenac può aumentare la possibilità di sanguinamento, quindi è necessario prestare attenzione. Grandi dosi del farmaco possono sopprimere temporaneamente l'aggregazione piastrinica.

Altri FANS, inclusi GCS e inibitori selettivi della COX-2.

Con tali combinazioni, aumenta la probabilità di sviluppare un'ulcera o un sanguinamento nel tratto gastrointestinale, quindi è necessario abbandonare l'uso congiunto di 2+ FANS.

Preparativi dal gruppo SSRI.

Tali combinazioni aumentano la probabilità di sviluppare sanguinamento nel tratto gastrointestinale.

Metotrexato.

Il farmaco è in grado di inibire la clearance del metotrexato all'interno dei tubuli renali, a causa della quale aumentano gli indicatori di quest'ultimo. È necessario applicare con attenzione il diclofen almeno 24 ore prima dell'introduzione del metotrexato, poiché ciò può aumentare il livello ematico di metotrexato e potenziarne l'attività tossica.

Ciclosporina.

L'effetto del farmaco sul legame dei GHG all'interno dei reni può potenziare le proprietà nefrotossiche della ciclosporina, motivo per cui il diclofenac deve essere somministrato a dosaggi ridotti rispetto alle persone che non fanno uso di ciclosporina.

Tacrolimo.

La combinazione di tacrolimus e FANS aumenta la probabilità di nefrotossicità, che può essere mediata da reazioni antiprostaglandine intrarenali dei FANS e di una sostanza che rallenta l'azione della calcineurina.

Chinoloni antibatterici.

Con questa combinazione, possono comparire convulsioni (probabilmente in persone con o senza convulsioni o una storia di epilessia). Questo deve essere preso in considerazione quando si decide se usare i chinoloni in persone che stanno già usando i FANS.

Fenitoina.

L'uso del farmaco insieme alla fenitoina richiede un monitoraggio costante dei valori plasmatici di quest'ultimo, poiché il suo effetto può aumentare.

Colestiramina e colestipolo.

Questi farmaci possono indebolire o ritardare l'assorbimento del diclofenac, quindi viene prescritto almeno 1 ora prima o 4-6 ore dopo l'uso di colestiramina / colestipolo.

SG.

L'introduzione di diclofenac con SG può potenziare l'insufficienza cardiaca, aumentare l'indice di glicosidi plasmatici e diminuire i valori di GFR.

Mifepristone.

I FANS non possono essere utilizzati entro 8-12 giorni dal momento della somministrazione del mifepristone, poiché ne indeboliscono l'attività terapeutica.

Sostanze che rallentano l'azione del CYP2C9.

Quando si utilizza il farmaco insieme a tali agenti (ad esempio voriconazolo), è possibile un aumento significativo dell'esposizione e dei valori della Cmax plasmatica di Diclofenac a causa della soppressione dei processi metabolici di quest'ultimo.

Condizioni di archiviazione

Diclofenac deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. Indicatori di temperatura - non più di 25 ° C.

Data di scadenza

Diclofenac può essere utilizzato per 36 mesi dalla data di produzione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono i farmaci Voltaren, Naklofen e Ortofen con Diclofarm, nonché Diklovit e Dialrapid.