Duspatalin

La duspatalina (mebeverina) è un farmaco utilizzato per alleviare i sintomi della sindrome dell'intestino irritabile (IBS) e di altri disturbi gastrointestinali associati all'ipertonicità della muscolatura liscia.

La mebeverina agisce bloccando i canali del calcio nella muscolatura liscia dell'intestino, inducendone il rilassamento. Questo aiuta a ridurre gli spasmi, il dolore e a migliorare la permeabilità intestinale.

La duspatalina viene solitamente assunta per via orale sotto forma di compresse o capsule. Si assume solitamente prima dei pasti o al bisogno, secondo le indicazioni del medico.

Indicazioni Duspatalina

1. Dolore e fastidio addominale associati alla sindrome dell'intestino irritabile (IBS).
2. Spasmi intestinali e dolori simili a coliche.
3. Evacuazione intestinale incompleta e altri sintomi associati alla disfunzione intestinale.

Modulo per il rilascio

La duspatalina è solitamente disponibile sotto forma di compresse o capsule per somministrazione orale.

Farmacodinamica

1. Meccanismo d'azione:

   • Azione antispasmodica selettiva: la mebeverina rilassa selettivamente la muscolatura liscia dell'intestino senza compromettere significativamente la normale peristalsi intestinale. Ciò consente la riduzione degli spasmi e del dolore associato senza compromettere la normale funzione motoria.
   • Blocco dei canali del sodio: la mebeverina blocca i canali del sodio nelle membrane cellulari delle cellule muscolari lisce, stabilizzando la membrana e impedendo l'ingresso incontrollato di sodio nelle cellule. Ciò impedisce la depolarizzazione e la successiva contrazione della muscolatura liscia.
   • Azione antispasmodica: il farmaco riduce l'aumento del tono e l'attività ipermotoria della muscolatura liscia intestinale, contribuendo ad alleviare sintomi quali dolore, spasmi e disturbi addominali.

2. Effetti sul tratto gastrointestinale:

   • Riduzione del dolore e del fastidio: rilassando la muscolatura liscia dell'intestino, la mebeverina aiuta a ridurre il dolore e il fastidio associati ai disturbi funzionali intestinali.
   • Nessun effetto sulla normale motilità: a differenza di altri antispastici, la mebeverina non sopprime la normale motilità intestinale, il che evita effetti collaterali come stitichezza o rallentamento del transito intestinale.

3. Effetti clinici:

   • Miglioramento delle condizioni del paziente: la mebeverina è efficace nel trattamento della sindrome dell'intestino irritabile (IBS) e di altri disturbi gastrointestinali funzionali. I pazienti riferiscono una riduzione del dolore, una riduzione degli spasmi e un miglioramento del benessere generale.

4. Vantaggi:

   • Effetti sistemici minimi: grazie alla sua azione selettiva sui muscoli intestinali, la mebeverina presenta effetti collaterali sistemici minimi, il che la rende sicura per un uso a lungo termine.
   • Nessun effetto anticolinergico: la mebeverina non ha proprietà anticolinergiche, quindi non provoca effetti collaterali come secchezza delle fauci, visione offuscata o ritenzione urinaria, tipici di altri antispastici.

Farmacocinetica

1. Aspirazione:

   • Dopo somministrazione orale, la mebeverina viene assorbita rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale. Le formulazioni a rilascio modificato, come le capsule, garantiscono un rilascio prolungato del principio attivo, contribuendo a mantenere stabili i livelli plasmatici.

2. Distribuzione:

   • La mebeverina è ben distribuita nei tessuti, in particolare nella muscolatura liscia dell'intestino, dove esercita il suo effetto.
   • Il legame con le proteine plasmatiche è pari a circa il 75%, il che indica un legame proteico moderato.

3. Metabolismo:

   • La mebeverina è ampiamente metabolizzata nel fegato tramite idrolisi degli esteri, formando acido veratrico e alcol mebeverinico.
   • I principali metaboliti non hanno attività farmacologica, il che riduce al minimo il rischio di effetti collaterali sistemici.

4. Ritiro:

   • I metaboliti della mebeverina vengono escreti principalmente per via renale. Circa il 60% dei metaboliti viene escreto nelle urine sotto forma di acidi carbossilici e relativi glucuronidi.
   • Alcuni metaboliti possono essere escreti nella bile.

5. Metà vita:

   • L'emivita della mebeverina e dei suoi metaboliti è di circa 5-6 ore, consentendo l'assunzione del farmaco due volte al giorno se si utilizzano capsule a rilascio modificato.

Istruzioni speciali:

• Pazienti anziani e pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa:
  • Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti anziani o nei pazienti con compromissione renale o epatica, il che rende la mebeverina adatta all'uso in queste categorie di pazienti.
• Interazioni con il cibo:
  • L'assunzione di cibo non influisce in modo significativo sull'assorbimento della mebeverina, ma si consiglia di assumere il farmaco 20 minuti prima dei pasti per ottenere il migliore effetto terapeutico.

Dosaggio e somministrazione

Le dosi e i metodi di somministrazione raccomandati dipendono dalla forma di rilascio.

Capsule a rilascio prolungato (200 mg):

• Dose consigliata: una capsula (200 mg) due volte al giorno.
• Modalità d'uso: Assumere le capsule intere, senza masticarle, con una quantità sufficiente di acqua (almeno mezzo bicchiere). Si consiglia di assumere le capsule 20 minuti prima dei pasti (mattina e sera).

Compresse (135 mg):

• Dose raccomandata: una compressa (135 mg) tre volte al giorno.
• Modalità d'uso: le compresse devono essere assunte intere con abbondante acqua. Si consiglia di assumere le compresse 20 minuti prima dei pasti.

Raccomandazioni generali:

1. Durata del trattamento:

   • La durata del ciclo di trattamento viene determinata individualmente dal medico, in base alle condizioni del paziente e alla sua risposta alla terapia.
   • Il trattamento può essere continuato fino al raggiungimento di un miglioramento duraturo delle condizioni, dopodiché si raccomanda una riduzione graduale della dose.

2. Dose dimenticata:

   • Se dimentica una capsula o una compressa, la prenda il prima possibile. Se è quasi ora della dose successiva, non raddoppi la dose, ma continui ad assumere il medicinale come al solito.

3. Sospensione del trattamento:

   • Il farmaco può essere interrotto gradualmente per evitare una possibile ricaduta dei sintomi. Si raccomanda di consultare un medico per una riduzione graduale della dose.

Istruzioni speciali:

• Pazienti con compromissione renale o epatica: non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio.
• Pazienti anziani: non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio.
• Donne in gravidanza e in allattamento: l'uso del farmaco deve essere concordato con il medico.

Calendario approssimativo delle ammissioni:

Capsule a rilascio prolungato:

• Al mattino: 1 capsula 20 minuti prima della colazione.
• La sera: 1 capsula 20 minuti prima di cena.

Pillole:

• Al mattino: 1 compressa 20 minuti prima di colazione.
• Durante il giorno: 1 compressa 20 minuti prima di pranzo.
• La sera: 1 compressa 20 minuti prima di cena.

Utilizzare Duspatalina durante la gravidanza

La questione della sua sicurezza durante la gravidanza è importante per prevenire possibili rischi per la madre e il feto.

Efficienza e sicurezza

1. Trattamento dei disturbi gastrointestinali funzionali: studi dimostrano che la duspatalina è efficace nel trattamento degli spasmi gastrointestinali post-colecistectomia. Riduce i sintomi di dolore addominale e dispepsia, normalizza la frequenza e la consistenza delle feci, migliorando la qualità della vita dei pazienti (Maev et al., 2018).
2. Effetti su reni e feto: uno studio su ratti bianchi ha dimostrato che la mebeverina può causare alterazioni istologiche nei reni di ratte gravide e dei loro feti se utilizzata per un periodo prolungato durante la gravidanza. Questi risultati evidenziano la necessità di cautela e di consultare un medico prima dell'uso (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolismo e stabilità: la mebeverina viene rapidamente metabolizzata dall'organismo, il che la rende praticamente indetectabile nel plasma. I principali metaboliti della mebeverina includono l'acido desmetilmebeverico (DMAC) e altri derivati che possono influenzare l'effetto farmacologico del farmaco (Moskaleva et al., 2019).

Controindicazioni

Controindicazioni assolute:

1. Ipersensibilità:

   • Ipersensibilità o allergia alla mebeverina o a qualsiasi altro componente del farmaco. Se il paziente ha precedentemente manifestato reazioni allergiche a questo farmaco, il suo uso è severamente controindicato.

2. Età inferiore a 18 anni:

   • L'uso del farmaco non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, poiché i dati sulla sicurezza e l'efficacia per questa fascia d'età sono limitati.

Controindicazioni relative:

1. Gravidanza e allattamento:

   • Gravidanza: l'uso di mebeverina durante la gravidanza è possibile solo in caso di estrema necessità e sotto stretto controllo medico. I dati sulla sicurezza del farmaco nelle donne in gravidanza sono limitati.
   • Allattamento: non è noto se la mebeverina venga escreta nel latte materno, pertanto il suo uso durante l'allattamento non è raccomandato. Se il trattamento è necessario, si deve considerare l'interruzione dell'allattamento.

2. Grave disfunzione epatica o renale:

   • I pazienti affetti da gravi disfunzioni epatiche o renali devono usare la mebeverina con cautela e sotto supervisione medica.

Istruzioni speciali:

• Pazienti con porfiria:
  • Non ci sono dati sull'uso della mebeverina nei pazienti affetti da porfiria, pertanto il suo uso in tali pazienti non è raccomandato.

Effetti collaterali Duspatalina

Possibili effetti collaterali:

1. Reazioni allergiche:

   • Eruzioni cutanee
   • Prurito
   • Orticaria
   • Angioedema (edema di Quincke), che causa gonfiore del viso, delle labbra, della lingua o della gola che può causare difficoltà respiratorie e richiede cure mediche immediate
   • Reazioni anafilattiche (molto rare)

2. Dal tratto gastrointestinale:

   • Nausea
   • Diarrea
   • Stipsi
   • Dolore addominale

3. Dal sistema nervoso:

   • Mal di testa
   • Vertigini (raro)

4. Dal sistema cardiovascolare:

   • Palpitazioni (battito cardiaco accelerato) (molto raro)

Note:

• Rarità degli effetti collaterali: in generale, la mebeverina è ben tollerata e gli effetti collaterali gravi sono rari.
• Reazione individuale: la reazione al farmaco può essere individuale e alcuni pazienti potrebbero manifestare effetti collaterali non elencati sopra. In caso di sintomi insoliti o gravi, consultare un medico.

Overdose

1. Dal sistema nervoso centrale:

   • Eccitazione
   • Vertigini
   • Mal di testa

2. Dal sistema cardiovascolare:

   • Tachicardia (battito cardiaco accelerato)

3. Dal tratto gastrointestinale:

   • Nausea
   • Vomito
   • Diarrea

4. Reazioni allergiche:

   • Eruzione cutanea
   • Prurito
   • Orticaria

Interazioni con altri farmaci

Interazioni farmacologiche:

1. Medicinali che agiscono sul sistema nervoso centrale:

   • Sebbene la mebeverina di per sé non abbia effetti centrali significativi, il suo uso concomitante con sedativi, antidepressivi o anticonvulsivanti può richiedere il monitoraggio del paziente per un possibile aumento degli effetti sedativi o altre reazioni centrali.

2. Anticolinergici:

   • La mebeverina non ha proprietà anticolinergiche, ma teoricamente la sua combinazione con altri agenti anticolinergici può aumentare l'effetto spasmolitico sull'intestino, il che potrebbe richiedere un aggiustamento del dosaggio e un monitoraggio.

3. Farmaci antimicotici (ad esempio, ketoconazolo):

   • Non sono note interazioni significative tra mebeverina e agenti antimicotici, tuttavia il ketoconazolo può alterare il metabolismo di alcuni farmaci. Le potenziali interazioni devono essere considerate e il paziente deve essere monitorato durante la terapia di combinazione.

4. Farmaci che agiscono sul tratto gastrointestinale:

   • La mebeverina può interagire con altri farmaci che influenzano la motilità intestinale. Tra questi, possono rientrare i procinetici (ad esempio, la metoclopramide), che possono avere effetti opposti sulla motilità intestinale.

Interazioni con cibo e alcol:

1. Cibo:

   • Il cibo non influenza significativamente l'assorbimento e l'efficacia della mebeverina. Si consiglia di assumere Duspatalin 20 minuti prima dei pasti per ottenere l'effetto ottimale.

2. Alcol:

   • L'alcol può aumentare gli effetti collaterali della mebeverina, come vertigini e sedazione. Si raccomanda di evitare il consumo di alcol durante il trattamento con Duspatalin.