Duspatalin

Duspatalin (mebeverina) è un farmaco utilizzato per alleviare i sintomi della sindrome dell'intestino irritabile (IBS) e altri disturbi gastrointestinali associati alla muscolatura liscia ipertonica.

Il meccanismo d'azione della mebeverina è il blocco dei canali del calcio nella muscolatura liscia dell'intestino, con conseguente rilassamento. Questo aiuta a ridurre gli spasmi, ridurre il dolore e migliorare la permeabilità intestinale.

Duspatalin viene solitamente assunto per via orale sotto forma di compresse o capsule. Di solito viene assunto prima dei pasti o secondo necessità, come raccomandato dal medico.

Indicazioni Duspatalina

1. Dolore addominale e disagio associati alla sindrome dell'intestino irritabile (IBS).
2. Spasmi intestinali e coliche.
3. Movimento intestinale incompleto e altri sintomi associati a disfunzione intestinale.

Modulo per il rilascio

Duspatalin è solitamente disponibile sotto forma di compresse o capsule per somministrazione orale.

Farmacodinamica

1. Meccanismo d'azione:

   • Effetto antispasmodico selettivo: la mebeverina rilassa selettivamente la muscolatura liscia intestinale senza influenzare in modo significativo la normale motilità intestinale. Ciò consente di ridurre gli spasmi e il dolore associato senza interferire con il normale funzionamento motorio.
   • Blocco dei canali del sodio: la mebeverina blocca i canali del sodio nelle membrane cellulari delle cellule muscolari lisce, determinando la stabilizzazione della membrana e prevenendo l'ingresso incontrollato di sodio nelle cellule. Ciò impedisce la depolarizzazione e la successiva contrazione della muscolatura liscia.
   • Effetto antispasmodico: il farmaco riduce l'aumento del tono e dell'attività ipermotoria della muscolatura liscia intestinale, il che aiuta ad alleviare sintomi come dolore, crampi e disagio addominale.

2. Effetti sul tratto gastrointestinale:

   • Ridurre il dolore e il disagio: rilassando la muscolatura liscia intestinale, la mebeverina aiuta a ridurre il dolore e il disagio associati ai disturbi funzionali intestinali.
   • Nessun effetto sulla normale motilità: a differenza di altri antispastici, la mebeverina non sopprime la normale motilità intestinale, il che evita effetti collaterali come costipazione o rallentamento del movimento intestinale.

3. Effetti clinici:

   • Miglioramento delle condizioni del paziente: la mebeverina è efficace nel trattamento della sindrome dell'intestino irritabile (IBS) e di altri disturbi gastrointestinali funzionali. I pazienti notano una diminuzione dell'intensità del dolore, una diminuzione degli spasmi e un miglioramento del benessere generale.

4. Vantaggi:

   • Effetti sistemici minimi: a causa della selettività dell'azione sui muscoli intestinali, la mebeverina ha effetti collaterali sistemici minimi, che la rendono sicura per l'uso a lungo termine.
   • Nessun effetto anticolinergico: la mebeverina non ha proprietà anticolinergiche, quindi non causa effetti collaterali come secchezza delle fauci, visione offuscata o ritenzione urinaria, che sono caratteristici di alcuni altri antispastici.

Farmacocinetica

1. Aspirazione:

   • Dopo la somministrazione orale, la mebeverina viene rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Le formulazioni a rilascio modificato, come le capsule, forniscono un rilascio prolungato del principio attivo per mantenere livelli plasmatici stabili.

2. Distribuzione:

   • La mebeverina è ben distribuita nei tessuti, soprattutto nella muscolatura liscia dell'intestino, dove esplica la sua azione.
   • Il legame con le proteine plasmatiche è pari a circa il 75%, indicando un legame proteico moderato.

3. Metabolismo:

   • La mebeverina subisce un intenso metabolismo nel fegato attraverso l'idrolisi degli esteri, formando acido veratrico e alcol mebeverina.
   • I principali metaboliti non hanno attività farmacologica, il che riduce al minimo il rischio di effetti collaterali sistemici.

4. Ritiro:

   • I metaboliti della mebeverina vengono escreti principalmente dai reni. Circa il 60% dei metaboliti viene escreto nelle urine sotto forma di acidi carbossilici e loro glucuronidi.
   • Alcuni dei metaboliti possono essere escreti nella bile.

5. Emivita:

   • L'emivita della mebeverina e dei suoi metaboliti è di circa 5-6 ore, il che consente di assumere il farmaco 2 volte al giorno quando si utilizzano capsule a rilascio modificato.

Istruzioni speciali:

• Pazienti anziani e pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa:
  • Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio per i pazienti anziani o con funzionalità renale o epatica compromessa, rendendo la mebeverina conveniente per l'uso in questi gruppi di pazienti.
• Interazioni con il cibo:
  • L'assunzione di cibo non influisce in modo significativo sull'assorbimento della mebeverina, ma si consiglia di assumere il farmaco 20 minuti prima dei pasti per ottenere il miglior effetto terapeutico.

Dosaggio e somministrazione

Le dosi consigliate e i metodi di somministrazione dipendono dalla forma di rilascio.

Capsule a rilascio prolungato (200 mg):

• Dose raccomandata: una capsula (200 mg) due volte al giorno.
• Modalità d'uso: le capsule devono essere assunte intere, senza masticare, con una quantità sufficiente di acqua (almeno mezzo bicchiere). Si consiglia di assumere le capsule 20 minuti prima dei pasti (mattina e sera).

Compresse (135 mg):

• Dose raccomandata: una compressa (135 mg) tre volte al giorno.
• Modalità d'uso: le compresse devono essere assunte intere con abbondante acqua. Si consiglia di assumere le compresse 20 minuti prima dei pasti.

Consigli generali:

1. Durata del trattamento:

   • La durata del ciclo di trattamento è determinata dal medico individualmente in base alle condizioni del paziente e alla sua risposta al trattamento.
   • Il trattamento può essere continuato fino al raggiungimento di un miglioramento stabile della condizione, dopodiché si raccomanda una riduzione graduale della dose.

2. Manca una dose:

   • Se dimentica una capsula o una compressa, la prenda il prima possibile. Se è quasi l'ora della dose successiva, non raddoppiare la dose, continua semplicemente a prendere il farmaco come al solito.

3. Interruzione del trattamento:

   • Il farmaco può essere sospeso gradualmente per evitare una possibile ricomparsa dei sintomi. Si consiglia di consultare un medico per una riduzione graduale della dose.

Istruzioni speciali:

• Pazienti con insufficienza renale o epatica: non è richiesto alcun aggiustamento della dose.
• Pazienti anziani: non è richiesto alcun aggiustamento della dose.
• Donne in gravidanza e in allattamento: l'uso del farmaco deve essere concordato con un medico.

Programma approssimativo di somministrazione:

Capsule a rilascio prolungato:

• Al mattino: 1 capsula 20 minuti prima di colazione.
• La sera: 1 capsula 20 minuti prima di cena.

Compresse:

• Al mattino: 1 compressa 20 minuti prima di colazione.
• Giorno: 1 compressa 20 minuti prima del pranzo.
• La sera: 1 compressa 20 minuti prima di cena.

Utilizzare Duspatalina durante la gravidanza

La questione della sua sicurezza se usata durante la gravidanza è importante per prevenire possibili rischi per la madre e il feto.

Efficacia e sicurezza

1. Trattamento dei disturbi funzionali gastrointestinali: gli studi dimostrano che Duspatalin è efficace nel trattamento degli spasmi gastrointestinali postcolecistectomia. Riduce i sintomi del dolore addominale e della dispepsia, normalizza la frequenza e la consistenza delle feci, migliorando la qualità della vita dei pazienti (Maev et al., 2018).
2. Effetto sui reni e sul feto: uno studio sui ratti bianchi ha dimostrato che la mebeverina può causare cambiamenti istologici nei reni delle ratte gravide e dei loro feti se usata per un lungo periodo durante la gravidanza. Questi dati evidenziano la necessità di un uso attento del farmaco e di una consultazione con un medico prima del suo utilizzo (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolismo e stabilità: la mebeverina viene rapidamente metabolizzata nel corpo, rendendola quasi non rilevabile nel plasma sanguigno. I principali metaboliti della mebeverina includono l'acido desmetilmebeverico (DMAC) e altri derivati che possono influenzare l'effetto farmacologico del farmaco (Moskaleva et al., 2019).

Controindicazioni

Controindicazioni assolute:

1. Ipersensibilità:

   • Ipersensibilità o allergia alla mebeverina o a qualsiasi altro componente del farmaco. Se il paziente ha già manifestato reazioni allergiche a questo farmaco, il suo uso è strettamente controindicato.

2. Età fino a 18 anni:

   • L'uso del farmaco non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni poiché i dati sulla sicurezza e sull'efficacia in questa fascia di età sono limitati.

Controindicazioni relative:

1. Gravidanza e allattamento:

   • Gravidanza: L'uso della mebeverina durante la gravidanza è possibile solo in casi di estrema necessità e sotto lo stretto controllo di un medico. I dati sulla sicurezza del farmaco nelle donne in gravidanza sono limitati.
   • Allattamento: non è noto se la mebeverina venga escreta nel latte materno, pertanto il suo uso durante l'allattamento non è raccomandato. Se il trattamento è necessario, si deve prendere in considerazione la sospensione dell'allattamento al seno.

2. Grave disfunzione epatica o renale:

   • I pazienti con grave insufficienza epatica o renale devono usare la mebeverina con cautela e sotto controllo medico.

Istruzioni speciali:

• Pazienti con porfiria:
  • Non esistono dati sull'uso della mebeverina in pazienti affetti da porfiria, pertanto il suo uso in tali pazienti non è raccomandato.

Effetti collaterali Duspatalina

Possibili effetti collaterali:

1. Reazioni allergiche:

   • Eruzioni cutanee
   • Prurito
   • Orticaria (orticaria)
   • Angioedema (angioedema), ovvero gonfiore del viso, delle labbra, della lingua o della gola che può causare difficoltà di respirazione e richiede cure mediche immediate
   • Reazioni anafilattiche (molto rare)

2. Tratto gastrointestinale:

   • Nausea
   • Diarrea
   • Stitichezza
   • Dolore allo stomaco

3. Da parte del sistema nervoso:

   • Mal di testa
   • Vertigini (raro)

4. Sistema cardiovascolare:

   • Palpitazioni (battito cardiaco accelerato) (molto raro)

Note:

• Rarità degli effetti collaterali: in generale, la mebeverina è ben tollerata e gli effetti collaterali gravi sono rari.
• Reazione individuale: la reazione al farmaco può variare individualmente e alcuni pazienti potrebbero manifestare effetti collaterali non elencati sopra. Se si verificano sintomi insoliti o gravi, consultare il medico.

Overdose

1. Dal sistema nervoso centrale:

   • Eccitazione
   • Vertigini
   • Mal di testa

2. Sistema cardiovascolare:

   • Tachicardia (battito cardiaco accelerato)

3. Tratto gastrointestinale:

   • Nausea
   • Vomito
   • Diarrea

4. Reazioni allergiche:

   • Eruzione cutanea
   • Prurito
   • Orticaria

Interazioni con altri farmaci

Interazioni farmacologiche:

1. Medicinali che agiscono sul sistema nervoso centrale:

   • Sebbene la mebeverina di per sé non abbia effetti centrali significativi, il suo uso concomitante con sedativi, antidepressivi o anticonvulsivanti può richiedere il monitoraggio del paziente per un possibile aumento degli effetti sedativi o altre reazioni centrali.

2. Anticolinergici:

   • La mebeverina non ha proprietà anticolinergiche, ma teoricamente la sua combinazione con altri farmaci anticolinergici può aumentare l'effetto antispasmodico sull'intestino, il che potrebbe richiedere un aggiustamento del dosaggio e un monitoraggio.

3. Farmaci antifungini (ad esempio ketoconazolo):

   • Non sono note interazioni significative tra mebeverina e antifungini, ma il ketoconazolo può alterare il metabolismo di alcuni farmaci. È necessario considerare le potenziali interazioni e monitorare il paziente durante la terapia di combinazione.

4. Farmaci che colpiscono il tratto gastrointestinale:

   • La mebeverina può interagire con altri farmaci che influenzano la motilità intestinale. Ciò può includere prodotti procinetici (ad esempio metoclopramide), che possono avere effetti opposti sulla motilità intestinale.

Interazioni con cibo e alcol:

1. Cibo:

   • Il cibo non ha un effetto significativo sull'assorbimento e sull'efficacia della mebeverina. Si consiglia di assumere Duspatalin 20 minuti prima dei pasti per ottenere un effetto ottimale.

2. Alcool:

   • L'alcol può aumentare gli effetti collaterali della mebeverina, come vertigini e sedazione. Si raccomanda di evitare di bere alcolici durante il trattamento con Duspatalin.