Genodex

Genodex è un farmaco GCS complesso con effetto antimicrobico.

Indicazioni Genodex

Viene utilizzato per trattare patologie oculari:

• blefarite di origine allergica o infettiva;
• uveite anteriore, congiuntivite o cheratite;
• ulcere nella zona corneale di natura batterica;
• orzo, sclerite o dacriocistite;
• lesioni oculari causate dalla clamidia;
• irite, episclerite o iridociclite;
• uveite simpatica;
• neurite che colpisce il nervo ottico;
• infiammazione che si sviluppa a seguito di lesioni nella zona degli occhi;
• prevenzione dello sviluppo di complicazioni di natura infettiva dopo interventi chirurgici, nonché interventi di rimozione di corpi estranei.

Viene utilizzato anche nel trattamento delle patologie dell'orecchio:

• otite esterna;
• forma localizzata di neurodermite;
• dermatite di natura seborroica;
• eczema;
• prevenzione dell’insorgenza di complicanze di origine infettiva dopo interventi chirurgici.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene somministrato tramite gocce auricolari o oculari. Il farmaco è contenuto in flaconi di vetro da 5 ml; all'interno della confezione è presente un flacone dotato di contagocce.

Farmacodinamica

Genodex ha un effetto antinfiammatorio, dovuto all'attività del desametasone, e un effetto antibatterico, dovuto all'azione di antibiotici come la polimixina B e il cloramfenicolo.

La polimixina B è un antibiotico polipeptidico la cui azione si basa sulla capacità di essere sintetizzato con i fosfolipidi all'interno delle pareti cellulari dei batteri e, inoltre, di distruggere la funzione degli enzimi della catena respiratoria dei microbi sensibili e la permeabilità ionica delle pareti, il che porta alla perdita di ioni potassio da parte delle cellule batteriche.

Dimostra attività contro molti microbi Gram-negativi. Ha un effetto battericida contro la dissenteria, così come contro Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, bacillo del tifo e bacillo del paratifo.

Il cloramfenicolo ha un'ampia gamma di effetti terapeutici. L'effetto antimicrobico si sviluppa rallentando i processi di legame proteico all'interno dei ribosomi dei microbi sensibili. Ha un effetto batteriostatico e, se usato ad alte dosi, un effetto battericida.

L'elemento colpisce sia i microbi Gram-negativi che quelli Gram-positivi, così come la rickettsia con micoplasma e la clamidia. Inoltre, influenza l'attività di ceppi batterici resistenti a streptomicina, penicillina e sulfamidici. Funghi e Pseudomonas aeruginosa sono resistenti al cloramfenicolo. Alcuni tipi di microbi sviluppano lentamente una resistenza moderata, che si manifesta solo in casi isolati come resistenza crociata.

Il desametasone è un GCS artificiale con proprietà antinfiammatorie, immunosoppressive e antiallergiche. La sostanza stabilizza le pareti dei lisosomi leucocitari.

Il componente favorisce il legame e il rilascio della lipomodulina, inibendo l'attività della fosfolipasi A2, rallentando la formazione dei prodotti di degradazione dell'acido arachidonico, riducendo il numero di linfociti con monociti che si spostano verso il sito di infiammazione e prevenendo il rilascio di mediatori infiammatori da parte di labrociti ed eosinofili. Allo stesso tempo, rafforza la resistenza capillare e riduce l'essudazione, normalizza il processo di rilascio di citochine (IL-1 e IL-2, nonché γ-interferone dai monociti con linfociti) e induce l'involuzione nell'area del tessuto linfatico. Inibisce l'attività di proteasi e ialuronidasi.

Il desametasone interagisce con specifiche terminazioni proteiche dei tessuti bersaglio, promuove la regolazione dell'espressione dei geni rilevanti e influenza il legame proteico.

La sostanza stimola i processi di catabolismo proteico e induce l'attività degli enzimi responsabili del metabolismo degli amminoacidi. Il farmaco indebolisce il legame, migliora la degradazione proteica nel tessuto linfatico, nei muscoli, nel tessuto connettivo e nell'epidermide. Inoltre, aiuta a ripristinare la sensibilità degli adrenorecettori alle catecolamine.

Farmacocinetica

La polimixina B non viene assorbita attraverso le mucose e l'epidermide, ma può essere assorbita in caso di somministrazione locale della sostanza nell'occhio quando vi è un danno tissutale.

Dopo l'applicazione topica, il cloramfenicolo attraversa la cornea ad alta velocità (anche in assenza di infiammazione). L'elevata solubilità nei lipidi con l'acqua consente di raggiungere rapidamente i valori farmacologici richiesti nel fluido oculare tissutale.

I GCS vengono assorbiti attraverso l'iride, la cornea, il fluido oculare, la retina con coroide ed epitelio ciliato. Il desametasone instillato nel sacco congiuntivale passa nella congiuntiva e nell'epitelio corneale senza complicazioni. Le concentrazioni del farmaco vengono rilevate all'interno dell'ambiente acquoso oculare. In caso di infiammazione dei tessuti oculari o di danni alla cornea/mucosa, il tasso di assorbimento dell'elemento aumenta significativamente. L'utilizzo di gocce nelle porzioni farmacologiche necessarie non determina effetti sistemici.

La durata dell'effetto antinfiammatorio del farmaco, instillando 1 goccia di una sostanza allo 0,1% nell'occhio, è di 4-8 ore. Circa il 60-70% del desametasone che entra nel sistema circolatorio viene sintetizzato a partire dalle proteine plasmatiche. Il metabolismo di questo elemento avviene nel fegato con la partecipazione degli enzimi emoproteici CYP2C; l'escrezione dei prodotti metabolici avviene principalmente con le feci. L'emivita è generalmente di 3 ore.

Dosaggio e somministrazione

Genodex dimostra una maggiore efficacia quando utilizzato nel trattamento delle forme acute delle patologie, piuttosto che in quelle croniche.

In caso di patologie oculari, è necessario instillare 1-2 gocce del farmaco nel sacco congiuntivale ogni ora durante il giorno, e poi la sera, a intervalli di 2 ore, nella fase iniziale della terapia. Se il farmaco ha un effetto positivo, il dosaggio viene ridotto a 1 goccia con intervalli di 4 ore tra le procedure. Successivamente, la dose viene ridotta a 1 goccia 3-4 volte al giorno: questo schema dovrebbe essere ottimale per monitorare le condizioni del paziente.

Terapia per le patologie dell'orecchio: innanzitutto, è necessario pulire accuratamente l'area del condotto uditivo esterno. Inizialmente, è necessario instillare 3-4 gocce del farmaco 2-3 volte al giorno. Dopo aver ottenuto il risultato desiderato, il dosaggio viene gradualmente ridotto, fino a giungere alla sospensione del farmaco. La durata di tale terapia può variare a seconda del tipo di disturbo e dell'efficacia terapeutica del farmaco; deve essere stabilita dal medico, individualmente per ciascun paziente (minimo - diversi giorni, massimo - diverse settimane).

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Utilizzare Genodex durante la gravidanza

Il farmaco non deve essere prescritto alle madri che allattano o alle donne in gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• tubercolosi nell'area dell'orecchio o degli occhi, che è di natura infettiva;
• lichene comune;
• varicella;
• stadio iniziale dell'herpes simplex in forma acuta;
• malattie della palpebra e della congiuntiva di natura purulenta o virale;
• patologie che interessano la cornea e accompagnate da difetti epiteliali;
• tracoma o glaucoma;
• sospetto della presenza di un'infezione di origine fungina;
• timpano rotto;
• la presenza di intolleranza ai componenti del farmaco.

Effetti collaterali Genodex

L'uso delle gocce può causare la comparsa di alcuni effetti collaterali:

• aumento degli indicatori IOP;
• glaucoma, caratterizzato da danni che colpiscono il nervo ottico;
• diminuzione dell'acuità visiva e restringimento del campo visivo;
• fotosensibilità;
• la comparsa di una forma sottocapsulare di cataratta posteriore;
• un'infezione che colpisce gli occhi, di natura secondaria e causata dall'attività di agenti patogeni, tra cui l'herpes simplex, isolati dal tessuto oculare;
• rottura nella zona del bulbo oculare.

Se la cornea si assottiglia, c'è il rischio di rottura. Con l'uso prolungato di colliri, si può verificare la cataratta.

Occasionalmente, è stato segnalato pemfigo filtrante con l'uso di steroidi locali dopo un intervento di cataratta. L'uso di steroidi può anche esacerbare infezioni corneali di origine fungina o virale. Talvolta può verificarsi una sensazione di bruciore o formicolio.

Quando la sostanza viene instillata nell'orecchio, può verificarsi prurito e talvolta tinnito o vertigini.

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Interazioni con altri farmaci

È vietato combinare Genodex con streptomicina o monomicina, poiché potrebbe potenziare l'ototossicità.

Il farmaco non può essere assunto in combinazione con l'eritromicina, perché è un antagonista del componente cloramfenicolo.

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Condizioni di archiviazione

Genodex deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini. La temperatura non deve superare i 25 °C.

Data di scadenza

Genodex può essere utilizzato entro 18 mesi dalla data di rilascio dell'agente terapeutico. La durata di conservazione della soluzione in un flacone già aperto è di 30 giorni.

Domanda per i bambini

Genodex non è indicato per il trattamento di bambini di età inferiore a 3 anni.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Garazon, Pledrex, Dexa con Sofradex e Combinil Duo.