Egolanza

Lo stabilimento farmaceutico ungherese Egis OJSC fornisce al mercato moderno il neurolettico di nuova generazione Egolanza, dotato di elevate proprietà antipsicotiche.

Indicazioni Egolanza

Il farmaco è stato sviluppato appositamente, pertanto le indicazioni per l'uso di Egolanza sono autentiche e strettamente mirate, sebbene abbiano un effetto sistemico sul corpo umano.

• La schizofrenia è un disturbo mentale polimorfico piuttosto comune, che colpisce circa l'uno per cento dell'intera popolazione mondiale. Il farmaco viene utilizzato sia durante una riacutizzazione, sia come terapia di mantenimento, sia come trattamento anti-ricadute a lungo termine.
• Psicosi maniaco-depressiva, in monoterapia o come parte di un trattamento complesso (in combinazione con acido valproico e composti chimici a base di ioni litio). Nelle fasi acute della malattia, in caso di rapida alternanza di periodi di eccitazione e apatia.
• Arrestare le ricadute del disturbo bipolare.
• Prevenzione delle ricadute dei disturbi bipolari se si osserva una dinamica positiva nel caso di arresto della fase maniacale della patologia.

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Modulo per il rilascio

Il principio attivo alla base di Egolanza è l'olanzapina dicloridrato triidrato. Per facilitare l'uso e mantenere il dosaggio richiesto, il produttore offre diverse modalità di rilascio sul mercato farmacologico.

Si tratta di una compressa rivestita con uno strato di rivestimento giallo duro. La forma dell'unità di farmaco è rotonda, leggermente oblunga, con lati leggermente convessi. Su un piano della compressa è visibile una scanalatura di divisione e sull'altro una goffratura che varia a seconda della concentrazione di olanzapina dicloridrato triidrato nell'unità di farmaco.

1. Sulla compressa è impressa la sigla "E 402", nella quale la concentrazione del principio attivo è di 7,03 mg, corrispondente a 5 mg di olanzapina (olanzapinum).
2. Sulla compressa è impressa la sigla "E 403", nella quale la concentrazione del principio attivo è di 10,55 mg, corrispondente a 7,5 mg di olanzapina (olanzapinum).
3. Un'altra forma di rilascio è una compressa con la scritta in rilievo "E 404" posta su un'unità medicinale, nella quale la concentrazione del principio attivo è di 14,06 mg, che corrisponde a 10 mg di olanzapina (olanzapinum).
4. Sulla compressa è impressa la sigla "E 405", nella quale la concentrazione del principio attivo è di 21,09 mg, corrispondente a 15 mg di olanzapina (olanzapinum).
5. Sulla compressa è impressa la sigla "E 406", nella quale la concentrazione del principio attivo è di 28,12 mg, corrispondente a 20 mg di olanzapina (olanzapinum).

Ulteriori sostanze incluse nella composizione del medicinale in compresse sono cristalli microscopici di cellulosa (da 40,99 mg a 163,94 mg), idrossipropilcellulosa (da 5 mg a 20 mg), lattosio monoidrato (da 40,98 mg a 163,94 mg), magnesio stearato (da 1 mg a 4 mg), crospovidone (da 5 mg a 20 mg).

Lo strato di rivestimento della compressa è costituito da colorante giallo chinino, ipromellosa e opadray.

Un blister contiene sette unità di medicinale. Il produttore produce scatole di cartone contenenti quattro o otto blister.

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Farmacodinamica

Il farmaco è stato sviluppato come neurolettico con uno spettro d'azione farmacologico esteso. La farmacodinamica di Egolanza si basa principalmente sulle proprietà chimiche e fisiche dell'olanzapina, un composto chimico che costituisce la base del farmaco. L'olanzapina è selettiva nel suo effetto e seleziona solo alcuni recettori. Grazie alla similarità della farmacodinamica, il principio attivo inibisce efficacemente o, al contrario, attiva l'azione delle terminazioni nervose serotoninergiche 5HT6, 5HT3 e 5-HT2A/C.

L'egolanza è efficace nell'influenzare i recettori muscarinici (M1-5), H1-istamina e α1-adrenergici. Allo stesso tempo, l'olanzapina è un antagonista persistente delle terminazioni nervose dopaminergiche (D1, D2, D3, D4, D5), colinergiche e 5HT-serotoninergiche.

L'azione del farmaco riduce progressivamente il livello di eccitazione dei neuroni mesolimbici A10 correlati ai recettori dopaminergici. Non è stato confermato alcun effetto significativo sulle vie A9-striatali degli impulsi nervosi.

Il farmaco Egolanza agisce sui processi di regolazione delle capacità motorie del paziente. Sotto la sua influenza, si verifica una riduzione selettiva dei riflessi protettivi. Un tale quadro terapeutico può essere ottenuto con basse dosi del farmaco, contribuendo a prevenire lo sviluppo di un disturbo patologico come la catalessi, un sintomo di disturbi del movimento caratterizzato dal blocco del paziente in una posizione per lungo tempo o da un'improvvisa perdita del tono muscolare, che porta la persona a cadere "come un fascio".

In caso di superamento di un test ansiolitico, che viene effettuato per valutare le reazioni emotive e comportamentali allo stress e gli effetti protettivi sullo stress, l'olanzapina migliora il risultato anti-ansia. Il farmaco è efficace nel bloccare sia i sintomi negativi che quelli costruttivi, comprese allucinazioni e insinuazioni deliranti.

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Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il farmaco viene perfettamente assorbito dalla mucosa del tratto digerente. L'assunzione di cibo non ha un effetto così significativo sulle caratteristiche di assorbimento e distribuzione. La farmacocinetica di Egolanza mostra la massima concentrazione del principio attivo (Cmax) nel siero sanguigno dopo cinque-otto ore dalla somministrazione. La variazione della Cmax nel sangue, con una dose da 1 a 20 mg, avviene secondo leggi lineari: maggiore è la quantità somministrata del farmaco in questione, maggiore è la concentrazione plasmatica.

L'olanzapina ha un elevato tasso di legame proteico (circa il 93%). Si lega principalmente all'alfa-1-glicoproteina acida e all'albumina.

Attraverso processi di ossidazione e coniugazione, l'olanzapina subisce una biotrasformazione che avviene nel fegato. Il risultato del metabolismo è il principale composto chimico, il 10-N-glucuronide, che successivamente circola attraverso gli apparati del paziente. Il glucuronide non è in grado di penetrare la barriera ematoencefalica.

Altri metaboliti del farmaco, 2-idrossimetil e N-desmetil, vengono biotrasformati con la partecipazione diretta degli isoenzimi CYP2D6 e CYP1A2.

La farmacocinetica principale di Egolanza è dovuta all'olanzapina, mentre l'effetto dei suoi metaboliti è meno evidente. Il farmaco viene escreto dall'organismo principalmente sotto forma di metaboliti attraverso i reni, insieme alle urine.

A seconda delle caratteristiche individuali del paziente, l'emivita del farmaco è in media di 33 ore, ma può anche presentare un T1/2 compreso tra 21 e 54 ore. La clearance plasmatica media varia da 12 a 47 l/h, con una media di 26 litri all'ora.

L'indicatore dell'emivita T1/2 dipende in larga misura dal sesso e dall'età del paziente, nonché dallo stato di fumatore:

• Se il paziente è una donna: la clearance plasmatica dell'olanzapina è di circa 18,9 L/h, l'emivita è di 36,7 ore.
• Se il paziente è un uomo: la clearance plasmatica dell'olanzapina è più elevata e può corrispondere a un valore di 27,3 l/h, l'emivita è in media di 32,3 ore.
• Il paziente fuma: la clearance plasmatica dell'olanzapina è di circa 27,7 l/h, l'emivita è di 30,4 ore.
• Il paziente non fuma: la clearance plasmatica dell'olanzapina è di circa 18,6 l/h, l'emivita è di 38,6 ore.
• Se il paziente ha attraversato il Rubicone a 65 anni di età: la clearance plasmatica dell'olanzapina è di circa 17,5 l/h, l'emivita è di 51,8 ore.
• Se il paziente ha meno di 65 anni: la clearance plasmatica dell'olanzapina è di circa 18,2 l/h, l'emivita è di 33,8 ore.

Non sono state riscontrate differenze significative nei valori simili tra pazienti con grave disfunzione renale e pazienti senza anomalie patologiche in quest'area.

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Dosaggio e somministrazione

In base alla diagnosi, all'età del paziente e alla gravità della malattia, il medico curante seleziona il metodo di somministrazione e la dose del farmaco somministrato necessari per ottenere l'effetto terapeutico desiderato.

Il neurolettico di nuova generazione Egolanza viene somministrato per via orale, cioè per via orale. L'assunzione del farmaco non è legata all'orario dei pasti. Il farmaco viene somministrato una volta al giorno.

Il dosaggio iniziale è solitamente compreso tra 5 e 20 mg. In caso di diagnosi di schizofrenia, la dose iniziale raccomandata è di 10 mg.

Se la mania viene diagnosticata nella fase acuta del decorso e si accerta che la causa sottostante alle alterazioni patologiche è un disturbo bipolare, al paziente viene prescritta olanzapina al dosaggio di 15 mg (se è prevista una monoterapia) o 10 mg in combinazione con farmaci a base di ioni di litio (Li+). In questo caso, si pratica anche una combinazione con acido valproico. In caso di terapia di mantenimento, i farmaci in tandem vengono somministrati in dosaggi simili.

In caso di diagnosi di schizofrenia aggravata da sindrome maniaco-depressiva, la dose iniziale del farmaco somministrato viene assunta alla dose di 10 mg al giorno. Se il paziente è già stato sottoposto a terapia con Egolanza per interrompere una forma maniacale, in caso di misure preventive per le ricadute, si raccomanda il trattamento con gli stessi dosaggi. Se la terapia è primaria, viene prescritta una dose iniziale, che viene aggiustata nel corso della terapia.

Si sconsiglia di interrompere bruscamente l'assunzione di Egolanz, per evitare la sindrome da astinenza. La dose massima giornaliera del farmaco in questione non deve superare i 20 mg.

Per i pazienti di età superiore ai 65 anni, se la terapia è necessaria, la dose iniziale deve essere ridotta (5 mg al giorno). Per i pazienti con funzionalità epatica e/o renale compromessa, la dose del farmaco viene prescritta in dosi inferiori. Se necessario, la dose deve essere aumentata con molta cautela.

Non vengono effettuati aggiustamenti del dosaggio in base al sesso e allo stato di fumatore. Se il paziente presenta più di un fattore che causa inibizione metabolica, è necessario considerare la riduzione della dose iniziale del farmaco a 5 mg al giorno.

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Utilizzare Egolanza durante la gravidanza

Ad oggi, non esistono studi e dati rigorosi sul monitoraggio del quadro clinico a seguito dell'assunzione di olanzapina durante il periodo di gestazione. Pertanto, gli sviluppatori del farmaco sconsigliano l'uso di Egolanza durante la gravidanza e l'allattamento. L'unica eccezione può essere la decisione del medico curante, che, avendo ricevuto un quadro obiettivo della malattia, è in grado di valutare la situazione. E se il reale aiuto alla giovane madre nella risoluzione dei suoi problemi di salute è più significativo del danno previsto per il feto, il farmaco viene prescritto.

Egolanza non attraversa la barriera ematoencefalica e non passa nel latte materno, ma se ne sconsiglia tuttavia l'introduzione durante l'allattamento. In caso di necessità, si consiglia di interrompere l'allattamento al seno per tutta la durata del trattamento terapeutico.

Controindicazioni

Ogni farmaco mostra sia le dinamiche di impatto positive attese, sia il rischio di effetti negativi su organi patologicamente alterati da altre patologie presenti nella storia clinica del paziente. Per questo motivo, esistono controindicazioni all'uso di Egolanz.

• Intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
• Il glaucoma ad angolo chiuso è un tipo di glaucoma in cui la pressione nell'occhio aumenta troppo rapidamente.
• Psicosi di varia origine.
• Malassorbimento di glucosio-galattosio.
• La demenza è un declino lento delle capacità mentali che colpisce il pensiero, la memoria, l'apprendimento e la concentrazione.
• Gravidanza e periodo di allattamento del neonato.
• Quando c'è una carenza di lattasi nel corpo del paziente.
• Pazienti di età inferiore a 18 anni a causa di dati clinici insufficienti.
• Ipersensibilità dell'organismo del paziente al lattosio.

L'olanzapina deve essere usata con estrema cautela:

• Disfunzione renale e/o epatica.
• Iperplasia (aumento del numero di elementi strutturali dei tessuti dovuto alla loro eccessiva neoplasia) della ghiandola prostatica.
• Tendenza alle crisi epilettiche.
• Tendenza alle convulsioni.
• Mielosoppressione, inclusa neutropenia e leucopenia: riduzione dei livelli dei corrispondenti componenti del sangue.
• Ileo paralitico.
• Ipotensione arteriosa, compresi i suoi precursori: malattie cardiovascolari e cerebrovascolari.
• Patologie mieloproliferative (si osserva un aumento della produzione di piastrine, leucociti o eritrociti nel midollo osseo).
• Cardiopatia congenita.
• Disfunzione cardiaca congestizia.
• Sindrome ipereosinofila.
• L'immobilizzazione è l'immobilità di una qualsiasi parte del corpo dovuta a determinate lesioni.
• Per gli anziani.

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Effetti collaterali Egolanza

In caso di terapia con l'uso del farmaco in questione, gli effetti collaterali di Egolanza possono manifestarsi con una frequenza più o meno frequente.

Reazioni nevralgiche:

• Sonnolenza e apatia generale.
• La comparsa di movimenti involontari e incontrollati.
• Vertigini.
• Sintomi del morbo di Parkinson.
• Debolezza nervosa e mentale.
• Crampi.
• Sindrome extrapiramidale caratterizzata da movimenti rotatori forzati aritmici in varie parti del corpo.
• Sono stati osservati casi isolati di sviluppo della sindrome neurolettica maligna.
• Temperatura corporea elevata.
• Instabilità del sistema nervoso autonomo.
• Attivazione delle ghiandole sudoripare.
• Irregolarità nel ritmo e nella frequenza cardiaca.
• Tremore.
• Disturbi del sonno.
• Instabilità emotiva.

Risposta cardiovascolare:

• Aumento della pressione sanguigna.
• Bradicardia, che può essere accompagnata da insufficienza vascolare acuta.
• Sono stati segnalati casi isolati di tachicardia ventricolare, che si manifesta con un'attività elettrica caotica degli atri con una frequenza cardiaca di 350-700 pulsazioni al minuto. Un quadro simile può provocare morte improvvisa.
• Tromboembolia, sia polmonare che venosa profonda.

Reazione del sistema di scambio:

• Aumento del peso corporeo del paziente.
• Sensazione costante di fame.
• Ipertrigliceridemia.
• In rari casi si può osservare iperglicemia.
• Possono comparire sintomi di diabete.
• Ipercolesterolemia.
• Accumulo di calore in eccesso nel corpo umano.
• È possibile un esito fatale.

Reazione gastrointestinale:

• Aumento delle transaminasi epatiche ALT e AST.
• Stipsi.
• Epatite.
• Diminuzione dell’umidità della mucosa orale.
• Meno frequentemente si possono osservare danni al tessuto epatico di natura colestatica e/o epatologica.
• Pancreatite.

Reazione di altri sistemi corporei:

• Rilascio di mioglobina nel sangue a seguito di un rapido danno ai muscoli scheletrici.
• Ritenzione di urina nel corpo.
• Minzione dolorosa.
• Reazione allergica.
• Talvolta si osserva fotosensibilità.
• Rigonfiamento.
• Astenia: il corpo lavora allo stremo delle sue forze.
• Incontinenza urinaria.

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Overdose

Ogni persona è diversa, quindi si possono osservare sintomi diversi a seguito dell'assunzione dello stesso farmaco. Se la quantità del farmaco prescritto è stata calcolata in modo errato, può verificarsi un sovradosaggio, che si manifesta con i seguenti sintomi patologici:

• Disturbo del ritmo cardiaco.
• Sovraeccitabilità e aggressività.
• Depressione respiratoria.
• Disturbo dell'apparato fonatorio che si manifesta con un disturbo dell'articolazione.
• Blocco della coscienza, che si manifesta con sintomi di gravità variabile, da una lieve sedazione allo stato comatoso.
• Disturbi extrapiramidali.
• Crampi.
• Follia psicologica.
• Problemi di pressione sanguigna: rapido aumento o calo dei valori della pressione sanguigna.
• Sindrome maligna da neurolettici.
• Arresto respiratorio e/o cardiaco.

È piuttosto difficile definire dosi pericolose per la vita umana, poiché è stato registrato un esito fatale dopo l'assunzione di 450 mg di olanzapina. Esiste invece un caso noto in cui, dopo l'assunzione di 1500 mg di Egolanz, il paziente è sopravvissuto.

Alla comparsa dei primi segni di sovradosaggio, la vittima deve innanzitutto lavare lo stomaco e indurre il riflesso del vomito. Successivamente, si deve assumere un qualsiasi assorbente, ad esempio il carbone attivo. Il trattamento successivo è sintomatico. Durante questo periodo, è necessario un attento monitoraggio medico delle condizioni del paziente.

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Interazioni con altri farmaci

È molto più facile prevedere la reazione del paziente alla monoterapia. Tuttavia, l'introduzione di un programma di trattamento complesso è gravata da una certa imprevedibilità se il medico non è in grado di prevedere l'esito dell'influenza reciproca dei farmaci presenti nel protocollo terapeutico. Pertanto, al fine di ottenere la necessaria efficacia terapeutica, prevenendo al contempo le complicanze patologiche, è importante conoscere le conseguenze dell'interazione di Egolanz con altri farmaci.

I farmaci che stimolano l'isoenzima CYP1A2 (induttori) possono influenzare i processi metabolici del principio attivo nell'organismo del paziente. In questo caso, la clearance dell'olanzapina aumenta se il paziente "si abbandona" alla nicotina. Una situazione simile si verifica con la somministrazione combinata di Egolanza con un gruppo di farmaci che include la carbamazepina. Tale combinazione di composti chimici può provocare una diminuzione della quantità di olanzapina nel plasma del paziente. In questo caso, potrebbe essere necessario aumentarne il dosaggio.

I farmaci che hanno un effetto inibitorio sull'isoenzima CYP1A2 (inibitori) sono in grado di influenzare i processi di metabolismo del principio attivo nell'organismo del paziente.

La stessa reazione si manifesta con la somministrazione concomitante del farmaco in questione e di fluvoxamina. In questo caso, si osserva una diminuzione della clearance del principio attivo, mentre la sua concentrazione massima nel siero aumenta: del 55% nei rappresentanti del sesso debole non fumatori e del 77% negli uomini dipendenti dalla nicotina. Sulla base di questi indicatori, quando Egolanza interagisce con altri farmaci, in particolare con la fluvoxamina, o con qualsiasi altro inibitore dell'isoenzima CYP1A2 (ad esempio, come la ciprofloxacina), è necessario ridurre il dosaggio iniziale di olanzapina.

La somministrazione combinata con etanolo non ha un effetto significativo sulle proprietà fisico-chimiche del farmaco in questione; si può osservare solo un aumento delle proprietà sedative del primo.

La fluoxetina, un farmaco che inibisce l'azione dell'enzima CYP2D6, i farmaci antiacidi a base di ioni magnesio e alluminio, nonché la cimetidina non influenzano significativamente la farmacodinamica e la farmacocinetica di Egolanza.

Quando il farmaco in questione viene utilizzato contemporaneamente a farmaci adsorbenti, come il carbone attivo, la biodisponibilità dell'olanzapina diminuisce significativamente. La variazione di questo indicatore può variare dal cinquanta al sessanta percento. Per evitare tale situazione, è necessario separare la somministrazione dei due farmaci. L'intervallo tra le dosi non deve essere inferiore a due ore.

L'acido valproico può ridurre leggermente il potenziale di biotrasformazione dell'olanzapina. Mentre il principio attivo di Egolanza inibisce la sintesi del glucuronide dell'acido valproico, è improbabile che interagiscano con i due farmaci in modo farmacodinamico.

Se a un paziente viene diagnosticato il morbo di Parkinson, non è consigliabile somministrare olanzapina quando si sta seguendo una terapia antiparkinsoniana.

Particolare cautela deve essere adottata in concomitanza con farmaci quali amitriptilina, sotalolo, sulfametossazolo, ketoconazolo, trimetoprim, clorpromazina, droperidolo, terbutatina, eritromicina, tioridazina, fluconazolo, pimozide, efedrina, chinidina, adrenalina, procainamide e altri farmaci che possono prolungare l'intervallo QTc. Questo altera l'equilibrio elettrolitico nell'organismo del paziente e inibisce la biotrasformazione dell'olanzapina nel fegato.

L'olanzapina non deve essere somministrata contemporaneamente alla dopamina o alla levodopa, poiché la prima inibisce l'azione della seconda, essendone antagonista.

Non si osserva alcuna significativa influenza reciproca in caso di somministrazione concomitante del farmaco in questione con gli isoenzimi CYP1A2 (teofilline), CYP 2D6 (antidepressivi triciclici), CYP 2C9 (warfarin), nonché diazepam CYP 2C19 e CYP 3A4, biperiden.

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Condizioni di archiviazione

Le elevate caratteristiche farmacologiche del farmaco dipendono in larga misura dall'attenta osservanza delle condizioni di conservazione di Egolanza.

• Il farmaco deve essere conservato in un locale in cui la temperatura non superi i 30°C.
• La stanza deve essere asciutta.
• Il luogo di conservazione non deve essere accessibile ai bambini.

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Data di scadenza

Se tutti i requisiti per le condizioni di conservazione del farmaco sono soddisfatti, la durata di conservazione è di tre anni. Dopo questo periodo, l'uso di Egolanz non è accettabile. Il periodo di tempo per un uso efficace e sicuro del farmaco è necessariamente riportato sulla confezione di cartone e su ciascun blister.