Egolanza

L'impianto farmaceutico ungherese OJSC Egis viene fornito al mercato moderno con un neurolettico della nuova generazione Egolansa, che ha elevate caratteristiche antipsicotiche.

Indicazioni Egolanza

Il farmaco è stato sviluppato appositamente, pertanto le indicazioni per l'uso degli Egolani sono autentiche e strettamente orientate, sebbene esercitino un'influenza sistemica sul corpo umano.

• La schizofrenia è un disturbo mentale polimorfico piuttosto comune che colpisce circa l'un per cento della popolazione mondiale. Il farmaco viene utilizzato sia nel periodo di esacerbazione, nel ruolo della terapia di mantenimento, sia con un trattamento prolungato contro la ricaduta.
• Psicosi maniaco-depressiva, come monoterapia o come parte di un trattamento complesso (in combinazione con acido valproico e composti chimici, la base dei quali sono ioni di litio). Nelle fasi acute della malattia, nel caso di una rapida alternanza di periodi di eccitazione e apatia.
• Sollievo dalle ricadute del disturbo bipolare.
• Prevenzione della recidiva dei disturbi bipolari, se esiste una dinamica positiva nel caso di arresto della fase maniacale della patologia.

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Modulo per il rilascio

Il composto chimico attivo attivo che costituisce la base di Egolans è l'olanzapina diidrocloruro triidrato. Per comodità d'uso e manutenzione del livello di dosaggio richiesto, il produttore presenta diverse forme di rilascio sul mercato farmacologico.

Questo è un tablet che ha un rivestimento superiore duro di colore giallo in cima. La forma dell'unità ha un contorno rotondo, leggermente oblungo, con i lati leggermente convessi. Su un piano della compressa si osserva una depressione di separazione e, d'altra parte, la goffratura, che varia a seconda della concentrazione di olanzapina diidrocloridrato triidrato in una unità del farmaco.

1. L'incisione "E 402" è messa su un'unità di medicina in cui la concentrazione del principio attivo è 7,03 mg, che corrisponde a 5 mg di olanzapinum.
2. Stampaggio "E 403" è posto su un'unità di medicina in cui la concentrazione del principio attivo è 10,55 mg, che corrisponde a 7,5 mg di olanzapin.
3. Un'altra forma di rilascio è una compressa con una "E 404" impressa su un'unità di dosaggio in cui la concentrazione del principio attivo è 14,06 mg, che corrisponde a 10 mg di olanzapinum.
4. L'incisione "E 405" è messa su un'unità di medicina in cui la concentrazione del principio attivo è 21,09 mg, che corrisponde a 15 mg di olanzapin.
5. La goffratura "E 406" è posta su un'unità di medicina in cui la concentrazione del principio attivo è 28,12 mg, che corrisponde a 20 mg di olanzapin.

Ulteriori sostanze incluse nella formulazione in compresse farmaco di fabbricazione - cristalli microscopici cellulosa (da 40.99 a 163.94 mg mg), idro-ksipropil-cellulosa (da 5 mg a 20 mg), lattosio monoidrato (da 40.98 a 163.94 mg mg) magnesio stearato (da 1 mg a 4 mg), crospovidone (da 5 mg a 20 mg).

Lo strato che copre la compressa è costituito da un colorante giallo chinino, ipromellosa, oparare.

Sette unità medicinali si trovano su un blister. Il produttore produce scatole di cartone, in cui ci sono quattro o otto blister.

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Farmacodinamica

Il farmaco è stato sviluppato come neurolettico con uno spettro di effetto farmacologico esteso. Farmakodinamika Egolansa si basa principalmente sulle proprietà chimiche e fisiche di olanzapina, il composto chimico che costituisce la base del farmaco. Olanzapina è selettiva nella sua influenza e seleziona solo alcuni recettori. Grazie alla somiglianza della farmacodinamica, il principio attivo inibisce efficacemente o, al contrario, attiva l'azione delle terminazioni nervose della serotonina 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C.

Egolanza è efficace nell'influenzare i recettori α1 - adrenergici muscarinici (M1-5), H1 - istamina, α1 - adrenergici. In cui olanzapina è antagonista resistente della dopamina (D1, D2, D3, D4, D5), colinergici e serotonina 5HT terminazioni nervose.

L'azione del farmaco riduce progressivamente il livello di eccitazione dei neuroni A 10-mesolimbici correlati ai recettori dopaminergici. Non c'è evidenza di un effetto significativo sulle vie A9-striatnyh degli impulsi nervosi.

Il farmaco Egolansa è attivo nei processi regolatori delle capacità motorie del paziente. Sotto la sua influenza, ha luogo una riduzione selettiva dei riflessi della difesa. Questo quadro terapeutico può essere ottenuto a dosi inferiori farmaco che aiuta a prevenire lo sviluppo di disturbi patologici come la catalessi amministrati - un sintomo di disturbi del movimento caratterizzato da affondamento del paziente nella stessa posizione per un lungo periodo o di una improvvisa perdita di tono muscolare, causando la persona cade "come un fascio."

In caso di superamento di un test ansiolitico, che viene condotto per valutare le reazioni emotive-comportamentali allo stress e valutare gli effetti di protezione dallo stress, l'olanzapina migliora il risultato dell'ansia. Il farmaco è buono per i sintomi sia negativi che produttivi, comprese le allucinazioni e le insinuazioni deliranti.

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Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il farmaco è perfettamente assorbito dalla mucosa del tubo digerente. L'assunzione di cibo non ha un effetto così significativo sulle caratteristiche di assorbimento e distribuzione. Farmacocinetica Egolansa mostra la concentrazione massima della sostanza attiva Cmax nel siero del sangue dopo 5-8 ore dalla somministrazione. La variazione della Cmax nel sangue, ad una dose da 1 a 20 mg, viene effettuata secondo le leggi lineari: maggiore è la quantità del farmaco in questione, maggiore è la concentrazione al plasma.

Olanzapina ha un'alta percentuale di legame alle proteine del sangue (circa il 93%). Principalmente funziona con glicoproteina alfa-acida e albumina.

Attraverso l'ossidazione e la coniugazione, l'olanzapina subisce biotrasformazione, che avviene nel fegato. Il risultato del metabolismo è il principale composto chimico 10-N-glucuronide, che successivamente circola attraverso i sistemi del corpo del paziente. Il glucuronide è privo di opportunità per penetrare la barriera emato-encefalica.

Altri metaboliti del farmaco, 2-idrossimetile e N-desmetile, sono biotrasformati con la diretta partecipazione degli isoenzimi CYP2D6 e CYP1A2.

La farmacocinetica di base di Egolans è dovuta a olanzapina, la gravità dei suoi metaboliti è meno evidente. Il farmaco viene escreto dal corpo principalmente sotto forma di metaboliti attraverso i reni, insieme con l'urina.

A seconda delle caratteristiche individuali dell'organismo del paziente, l'emivita del farmaco è mediamente di 33 ore, ma è in grado di mostrare T1 / 2 da 21 a 54 ore. La clearance plasmatica media va da 12 a 47 l / h, il numero medio è di 26 litri all'ora.

L'indicatore dell'emivita di T1 / 2 dipende in larga misura dal sesso e dall'età del paziente, nonché dallo stato del fumatore:

• Se il paziente è di sesso femminile: la clearance plasmatica di olanzapina indica approssimativamente un valore di 18,9 l / h, l'emivita di eliminazione è di 36,7 ore.
• Se il paziente è di sesso maschile: la clearance plasmatica di olanzapina è più alta e può corrispondere a una cifra di 27,3 l / h, l'emivita media è di 32,3 ore.
• Il paziente fuma: la clearance plasmatica di olanzapina mostra approssimativamente una cifra di 27,7 l / h, l'emivita di eliminazione è di 30,4 ore.
• Il paziente non fuma: la clearance plasmatica di olanzapina mostra approssimativamente una figura di 18,6 l / h, l'emivita di eliminazione è di 38,6 ore.
• Se il paziente ha "incrociato" il rubicone all'età di 65 anni: la clearance plasmatica di olanzapina indica approssimativamente un valore di 17,5 l / h, l'emivita è di 51,8 ore.
• Se il paziente ha meno di 65 anni: la clearance plasmatica di olanzapina indica approssimativamente una cifra di 18,2 l / h, l'emivita è di 33,8 ore.

Differenze significative in valori simili in pazienti con disfunzione renale grave e in pazienti senza anomalie patologiche in questa area non sono state stabilite.

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Dosaggio e somministrazione

A seconda della diagnosi, dell'età del paziente e della gravità del decorso della malattia, il medico curante seleziona la modalità di somministrazione e la dose del farmaco da somministrare, necessaria per ottenere l'effetto terapeutico desiderato.

Neololeptic di nuova generazione Egolansa viene introdotta nel corpo per via orale, cioè attraverso la bocca. L'assunzione di droga non è associata al momento del consumo di cibo. Il farmaco viene somministrato una volta al giorno.

Il dosaggio iniziale è di solito prescritto nell'intervallo da 5 a 20 mg. Nel caso di diagnosi di schizofrenia, inizialmente viene prescritto 10 mg.

Se diagnosticati con passo flusso acuto mania e hanno scoperto che la causa principale alterazioni patologiche sono bipolari paziente disturbo mentale è assegnato olanzapina in un dosaggio di 15 mg (monoterapia se previsto) o 10 mg in combinazione con farmaci, elemento di base dei quali è uno ione di litio (Li + ). La combinazione con acido valproico è anche praticata in questa situazione. Nel caso della terapia di mantenimento, i preparati in tandem vengono somministrati in dosi simili.

Se viene diagnosticata la schizofrenia, appesantita dalla sindrome maniaco-depressiva, allora la quantità iniziale del farmaco somministrato viene assunta ad una velocità di 10 mg al giorno. Se il paziente ha già subito la terapia con Egolans per interrompere il caso maniacale, quindi con misure preventive di recidiva, si raccomanda il trattamento con gli stessi dosaggi. Se la terapia è primaria, viene prescritta una dose iniziale, che viene aggiustata durante il corso della terapia.

Non è consigliabile interrompere bruscamente l'assunzione di Egolans, in modo da non ottenere una sindrome da fallimento. La dose massima giornaliera del farmaco in questione non deve superare i 20 mg.

Per i pazienti che sono già "sorpassati" per 65 anni, se la terapia è necessaria, la dose iniziale deve essere inferiore (5 mg al giorno). Nei pazienti con funzionalità epatica e / o renale compromessa, la quantità di farmaco è prescritta in dosi più piccole. Se necessario, la dose deve essere aumentata con molta attenzione.

La correzione del dosaggio in base al sesso e allo status di fumatore non viene eseguita. Se il paziente ha più di un fattore che causa l'inibizione del metabolismo, è necessario considerare la questione della riduzione della quantità iniziale del farmaco somministrato a 5 mg al giorno.

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Utilizzare Egolanza durante la gravidanza

Ad oggi non sono disponibili studi e dati rigorosamente condotti sul monitoraggio del quadro clinico, come i risultati dell'introduzione di olanzapina nel periodo di gestazione da parte di una bambina. Pertanto, gli sviluppatori del farmaco utilizzano Egolans durante la gravidanza e l'allattamento non è raccomandato. Un'eccezione può essere solo la decisione del medico curante che, dopo aver ricevuto un'immagine obiettiva della malattia, è in grado di valutare la situazione. E se il vero aiuto alla giovane madre nel risolvere i suoi problemi di salute è più significativo del presunto danno al feto, il farmaco è prescritto.

Egolanza non attraversa la barriera emato-encefalica, non entra nel latte materno, ma, comunque, non dovrebbe essere raccomandata per l'allattamento. Se un tale bisogno si presentasse, è consigliabile per il periodo di trattamento terapeutico, per fermare l'allattamento al seno del bambino.

Controindicazioni

Qualsiasi medicinale mostra come le dinamiche positive attese dell'impatto, quindi può influenzare negativamente gli organi, patologicamente modificati da altre malattie, disponibili nella storia medica del paziente. Procedendo da questo, ci sono anche controindicazioni all'uso di Egolans.

• Intolleranza individuale ai componenti costitutivi del farmaco.
• Il glaucoma ad angolo chiuso è una sorta di glaucoma, in cui la pressione negli occhi aumenta troppo velocemente.
• Psicosi di diversa genesi.
• Malassorbimento di glucosio-galattosio.
• La demenza è un declino in lento sviluppo delle capacità mentali, in cui si verificano disturbi del pensiero, della memoria, della capacità di apprendimento e della concentrazione dell'attenzione.
• La gravidanza e il periodo di alimentazione di un neonato con latte materno.
• Con una mancanza di lattasi nel corpo del paziente.
• L'età dei pazienti di età inferiore ai 18 anni è dovuta alla mancanza di dati clinici.
• Ipersensibilità del corpo del paziente al lattosio.

Con speciale cautela dovrebbe essere nominato olanzapina:

• Disfunzione renale e / o epatica.
• Iperplasia (aumento del numero di elementi strutturali dei tessuti da parte del loro eccesso di neoplasia) della prostata.
• Propensione alle crisi epilettiche.
• Propensione alle convulsioni.
• La mielosoppressione, inclusa neutropenia e leucopenia, è un contenuto ridotto dei corrispondenti costituenti del sangue.
• Ostruzione paralitica dell'intestino.
• Ipotensione arteriosa, compresi i suoi precursori: malattie cardiovascolari e cerebrovascolari.
• Patologie mieloproliferative (nel midollo osseo c'è una maggiore produzione di piastrine, leucociti o eritrociti).
• Patologia congenita del cuore
• Disfunzione cardiaca congestizia.
• Sindrome ipereosinofila.
• Immobilizzazione - immobilità di qualsiasi parte del corpo con qualche danno al corpo.
• Gli anziani

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Effetti collaterali Egolanza

In caso di terapia di passaggio con il farmaco in questione, con una frequenza inferiore o superiore, possono verificarsi effetti collaterali di Egolans.

Reazioni nevralgiche:

• Sonnolenza e apatia generale.
• La comparsa di movimenti involontari e incontrollati.
• Vertigini.
• I sintomi della malattia di Parkinson.
• Debolezza neuropsichiatrica.
• Convulsioni.
• Sindrome extrapiramidale caratterizzata da movimenti rotatori forzati non ritmici in varie parti del corpo.
• Sono stati osservati singoli casi di insorgenza della sindrome neurolettica maligna.
• Aumento della temperatura corporea.
• Instabilità del sistema vegetativo.
• Attivazione delle ghiandole sudoripare.
• Mancato ritmo e frequenza cardiaca.
• Tremor.
• Disturbi del sonno.
• Instabilità emotiva.

Reazione del sistema cardiovascolare:

• La crescita della pressione sanguigna.
• Bradicardia, che può essere accompagnata da insufficienza vascolare acuta.
• Sono stati registrati singoli casi di tachicardia ventricolare con attività elettrica caotica degli atri con una frequenza di battito di 350-700 al minuto. Una tale immagine può provocare una morte improvvisa.
• Tromboembolismo, vene polmonari e profonde.

Reazione del sistema di scambio:

• Guadagno di peso corporeo del paziente.
• Una costante sensazione di fame.
• Ipertrigliceridemia.
• In rari casi, è possibile osservare l'iperglicemia.
• Possono comparire sintomi di diabete.
• Ipercolesterolemia.
• Accumulo di calore in eccesso nel corpo umano.
• Un risultato letale è possibile.

La reazione del tratto gastrointestinale:

• Crescita delle transaminasi ALT e ACT del fegato.
• Costipazione.
• Epatite.
• Ridurre l'umidità della mucosa orale.
• Meno spesso, si può osservare la sconfitta del tessuto epatico di natura colestatica e / o epatologica.
• Pancreatite.

La reazione di altri sistemi del corpo:

• Il rilascio nel sangue di mioglobina a seguito di un rapido danno ai muscoli scheletrici.
• Ritenzione di urina nel corpo.
• Minzione dolorosa.
• Reazione allergica
• Qualche volta la fotosensibilità è osservata.
• Gonfiore.
• Astenia: il corpo lavora per l'ultimo sforzo.
• Incontinenza urinaria

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Overdose

Ogni persona è individuale, quindi è possibile osservare vari sintomi di assunzione dello stesso farmaco. Se la quantità del farmaco prescritto è stata calcolata in modo errato, può verificarsi un sovradosaggio del farmaco, che si manifesta con una sintomatologia patologica simile:

• Guasto nel battito cardiaco.
• Sovraeccitazione e aggressività.
• Inibizione della respirazione.
• Violazione dell'apparato linguistico, manifestata da un disturbo dell'articolazione.
• Blocco della coscienza, che si esprime in sintomi di varia gravità dalla lieve sedazione al coma.
• Fallimenti extrapiramidali.
• Convulsioni.
• Follia psicologica.
• Problemi con la pressione sanguigna: un rapido aumento o diminuzione degli indicatori della pressione arteriosa.
• Sindrome neurolettica maligna.
• Interrompere la respirazione e / o il cuore.

È abbastanza difficile designare dosi pericolose per la vita umana, poiché un risultato letale è stato registrato dopo aver assunto 450 mg di olanzapina. Quindi, come è noto, quando il paziente entrò in 1500 mg di Egolanza, il paziente rimase in vita.

Quando compaiono i primi segni di sovradosaggio, è prima necessario che la persona colpita risciacqui lo stomaco e induca un riflesso vomitivo. Dopodiché, dovresti assumere qualsiasi sorbente, ad esempio carbone attivo. L'ulteriore trattamento è sintomatico. In questo periodo è necessario un attento controllo medico sulle condizioni del paziente.

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Interazioni con altri farmaci

È molto più facile prevedere la risposta del corpo del paziente alla monoterapia. Ma l'introduzione di un programma di trattamento complesso nasconde una certa imprevedibilità, se il medico non è in grado di predire il risultato della reciproca influenza dei farmaci presenti nel protocollo di trattamento, l'uno sull'altro. Pertanto, al fine di ottenere l'efficacia terapeutica necessaria, evitando le complicazioni patologiche, si dovrebbero conoscere le conseguenze dell'interazione Egolani con altri farmaci.

I farmaci che eccitano gli isoenzimi (induttori) del CYP1A2, sono in grado di influenzare il metabolismo del principio attivo nel corpo del paziente. In questo caso, la clearance di olanzapina aumenta le sue prestazioni se il paziente "si abbandona" alla nicotina. Una situazione simile con l'introduzione congiunta di Egolans con un gruppo di farmaci, che include carbamazepina. Questa combinazione di composti chimici può provocare una diminuzione della quantità di olanzapina nel plasma sanguigno del paziente. In tal caso, potrebbe essere necessario aumentare il dosaggio.

I farmaci che inibiscono l'isoenzima CYP1A2 (inibitori) possono influenzare il metabolismo del principio attivo nel corpo del paziente.

La stessa reazione è indicata dall'entrata in tandem del farmaco e della fluvoxamina. Questo riduce la clearance della sostanza attiva, mentre la concentrazione massima nel siero aumenta: 55% per i non fumatori del sesso debole e per il 77% per gli uomini che hanno una predilezione per la nicotina. Sulla base di questi indicatori, Egolanza l'interazione con altri farmaci, in particolare fluvoxamina, o qualsiasi altro inibitore di isoenzima CYP1A2 (per esempio, come ciprofloxacina), ridurre il dosaggio iniziale di olanzapina.

Un'influenza significativa sulle proprietà fisico-chimiche del farmaco in questione non è resa dall'iniezione congiunta con etanolo, ma si può osservare solo un aumento delle caratteristiche sedative del primo.

La fluoxetina, un azione del farmaco si ferma CYP2D6 enzima, farmaci antiacido, sulla base di magnesio e alluminio ioni, così come cimetidina non ha influenzato significativamente la farmacodinamica e farmacocinetica Egolanza.

Con l'uso simultaneo del farmaco in questione con preparazioni di adsorbimento, come ad esempio carbone attivo, la biodisponibilità di olanzapina è significativamente ridotta. Il cambiamento di questo indicatore può variare dal cinquanta al sessanta percento. Per evitare una situazione del genere, è necessario diffondere in tempo l'introduzione di due farmaci. L'intervallo tra i ricevimenti non dovrebbe essere inferiore a due ore.

L'acido valproico può ridurre leggermente la capacità di olanzapina di biotrasformare. Mentre il principio attivo Egolansa inibisce la sintesi dell'acido valproico glucuronide. L'interazione farmacodinamica terapeuticamente sensibile tra i due farmaci è improbabile.

Quando si diagnostica un paziente con malattia di Parkinson, somministrare olanzapina, quando viene eseguita la terapia antiparkinsoniana, non è auspicabile.

Con estrema cautela dovrebbe essere presa in farmaci parallele come amitriptilina, sotalolo, sulfametossazolo, ketoconazolo, trimetoprim, clorpromazina, droperidolo, terbutatin, eritromicina, tioridazina, fluconazolo, pimozide, efedrina, chinidina, adrenalina, procainamide e altri farmaci che la loro influenza può estendere l'intervallo QTc. Questo fatto viola l'equilibrio elettrolitico nel corpo del paziente, inibisce la biotrasformazione di olanzapina nel fegato.

Non somministrare contemporaneamente olanzapina con dopamina o levodopa. Dal momento che il primo deprime l'azione del secondo, essendo il loro antagonista.

Nessuna significativa influenza reciproca in caso di co-somministrazione di un soggetto con isoenzimi farmaco CYP1A2 (teofillina), CYP 2D6 (antidepressivi triciclici), CYP 2C9 (warfarin), così come diazepam CYP2C19 e CYP3A4 biperidenom.

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Condizioni di archiviazione

Le alte caratteristiche farmacologiche del farmaco dipendono in gran parte dalla completezza delle condizioni di conservazione di Egolange.

• Il farmaco deve essere conservato in una stanza in cui i valori di temperatura non superano i 30 ° C.
• La stanza deve essere asciutta.
• La posizione di archiviazione non dovrebbe essere accessibile ai bambini.

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Data di scadenza

Se tutti i requisiti per la conservazione del medicinale sono soddisfatti, la durata di conservazione è di tre anni. Dopo la scadenza di questo periodo, l'uso di Egolans è inaccettabile. I tempi per l'uso efficace e sicuro del farmaco si riflettono necessariamente sul cartone e su ciascun blister del farmaco.