Eldepryl

Eldepryl è un farmaco antiparkinsoniano appartenente al gruppo degli MAOI di tipo B.

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Indicazioni Eldepryl

Viene utilizzato per trattare la paralisi tremante o il parkinsonismo sintomatico (come monoterapia nella fase iniziale dello sviluppo della patologia o contemporaneamente a farmaci a base di levodopa, e anche in combinazione con farmaci che rallentano l'attività della decarbossilasi periferica, o senza di essi).

Modulo per il rilascio

Il medicinale è disponibile in compresse, in quantità pari a 100 pezzi in 1 flacone. Ogni confezione contiene 1 flacone di questo tipo.

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Farmacodinamica

La selegilina è un farmaco selettivo appartenente alla categoria degli inibitori delle MAO-B. Ha anche la capacità di rallentare la ricaptazione della dopamina e delle sue terminazioni presinaptiche. Questo effetto potenzia l'attività dopaminergica nel cervello.

La selegilina prolunga e potenzia l'azione della levodopa, consentendo di ridurne il dosaggio. In associazione con farmaci a base di levodopa, il farmaco prolunga il periodo "on" e riduce quello "off", riducendo inoltre la gravità del fenomeno di esaurimento osservato dopo l'ultima dose.

Il principio attivo non potenzia l’effetto ipertensivo di sostanze come la tiramina, il cosiddetto “effetto tiramina”.

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Farmacocinetica

La selegilina viene rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale. I livelli massimi si osservano 30-45 minuti dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità dell'elemento è piuttosto bassa. Circa il 10% della sostanza immodificata (in media) raggiunge l'ampio circolo sanguigno sistemico (tuttavia, esiste una differenza significativa in questo componente tra i diversi pazienti).

La selegilina è un elemento lipofilo e leggermente alcalino che penetra facilmente nei tessuti, incluso il cervello. I processi di distribuzione della sostanza all'interno dell'organismo avvengono rapidamente e il volume di distribuzione è di circa 500 litri con l'assunzione di 10 mg del farmaco. Dopo l'assunzione del farmaco in dosi terapeutiche, circa il 75-85% del suo principio attivo viene sintetizzato con le proteine plasmatiche.

Il farmaco subisce rapidi processi metabolici, principalmente nel fegato, trasformandosi durante questi in desmetilselegilina e 1-metanfetamina in 1-amfetamina. Questi prodotti metabolici compaiono nelle urine e nel plasma sanguigno con la somministrazione singola e ripetuta del farmaco.

L'emivita del farmaco è di 1,5-3,5 ore. La sua clearance totale è di circa 240 l/ora. I prodotti del metabolismo del farmaco vengono escreti principalmente nelle urine e circa il 15% si ritrova nelle feci.

Grazie all'irreversibilità del processo di rallentamento delle MAO-B, la durata dell'effetto del farmaco non dipende dal periodo di escrezione della sostanza, il che consente l'assunzione del farmaco una volta al giorno.

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Dosaggio e somministrazione

Eldepril in monoterapia viene utilizzato nelle fasi iniziali della patologia o in combinazione con farmaci a base di levodopa (insieme a farmaci periferici che rallentano l'attività della decarbossilasi, o senza di essi). La dose iniziale per qualsiasi schema terapeutico è di 5 mg, da assumere al mattino. È consentito aumentare la dose giornaliera del farmaco a 10 mg (può essere suddivisa in 2 dosi oppure l'intera dose può essere assunta al mattino).

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Utilizzare Eldepryl durante la gravidanza

Poiché non vi sono sufficienti informazioni sulla sicurezza dell'assunzione di Eldepril durante la gravidanza o l'allattamento, è vietato prescriverlo a questi gruppi di pazienti.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza alla selegilina o ad altri elementi aggiuntivi del farmaco;
• ulcera aggravata;
• in combinazione con SSRI e SNRI (venlafaxina), nonché simpaticomimetici, triciclici, oppioidi (come la petidina) e MAO-inibitori (come il linezolid).

In caso di assunzione contemporanea di levodopa, occorre tenere conto anche delle controindicazioni.

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Effetti collaterali Eldepryl

L'assunzione del farmaco può provocare diversi effetti collaterali:

• Disturbi mentali: si notano spesso allucinazioni e confusione. A volte si verificano sbalzi d'umore. Il controllo degli impulsi e delle compulsioni può essere compromesso (come l'ipersessualità);
• Problemi con il funzionamento del sistema nervoso: spesso si notano mal di testa, discinesia e vertigini. A volte si sviluppano disturbi del sonno temporanei (come l'insonnia). Occasionalmente, compare una sensazione di eccitazione;
• Disfunzione cardiaca: spesso si manifesta bradicardia. Talvolta si osserva una forma sopraventricolare di tachicardia. Occasionalmente si verificano aritmie;
• lesioni che interessano il sistema vascolare: occasionalmente si sviluppa il collasso ortostatico;
• disturbi digestivi: spesso si osserva nausea. A volte si verifica secchezza della mucosa orale;
• sintomi del sistema epatobiliare: l'attività degli enzimi epatici spesso aumenta;
• lesioni nello strato sottocutaneo e nella superficie della pelle: occasionalmente si verifica un'eruzione cutanea;
• Disturbi renali e urinari: occasionalmente si osservano disturbi urinari. È possibile anche la ritenzione urinaria.

Durante l'uso di Eldepril possono manifestarsi sintomi negativi quali tremore, vertigini, depressione e psicosi, nonché dolori alla schiena, alla gola, al petto e alle articolazioni, nonché vomito, disturbi della vista, diarrea e stitichezza.

Uso concomitante con levodopa.

Poiché il farmaco potenzia le proprietà della levodopa, i suoi effetti negativi (tra cui ipercinesia, agitazione, sensazione di ansia o confusione, aritmia con movimenti atipici, nonché disfonia, collasso ortostatico e allucinazioni) possono essere ulteriormente potenziati da un trattamento complesso (si consiglia di prescrivere la levodopa insieme a un farmaco che rallenta la decarbossilasi periferica).

Se si verificano effetti collaterali associati alla levodopa con questa combinazione di farmaci, è necessario ridurne il dosaggio. Ad esempio, quando si inizia a usare la selegilina, la dose di levodopa deve essere ridotta in media del 30%.

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Overdose

Non vi sono evidenze di tossicità clinicamente significativa. Gli effetti della selegilina come inibitore selettivo delle MAO-B si verificano alle dosi necessarie per il trattamento della paralisi tremante (5-10 mg/die).

I sintomi di sovradosaggio possono assomigliare a quelli di un'intossicazione da MAO-inibitori non selettivi. Tra questi, irritabilità, sonnolenza, iperattività, irrequietezza e agitazione, nonché vertigini, tremori, allucinazioni, gravi spasmi muscolari e mal di testa. Altri sintomi includono dolore toracico, collasso vascolare, pressione sanguigna bassa o alta, polso irregolare o accelerato, depressione respiratoria, febbre o stato comatoso, insufficienza respiratoria, convulsioni e iperidrosi. I segni di avvelenamento possono comparire entro 24 ore.

Il farmaco non ha antidoto. Vengono adottate misure sintomatiche.

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Interazioni con altri farmaci

Combinazioni di farmaci proibite.

L'associazione con farmaci simpaticomimetici può provocare un forte aumento dei valori della pressione sanguigna.

L'uso con petidina è proibito perché è noto che questi farmaci interagiscono e possono causare la morte, sebbene il meccanismo di questa combinazione non sia ancora stato studiato.

Anche il tramadolo può interagire con il farmaco.

L'uso in combinazione con fluoxetina provoca iperemia, tremori, convulsioni, ipertermia, iperidrosi, atassia e sensazione di confusione o eccitazione. Possono verificarsi anche vertigini, allucinazioni, aumento della frequenza cardiaca, diminuzione o aumento della pressione sanguigna, stato comatoso e delirio. Poiché la fluoxetina e i suoi metaboliti attivi hanno una lunga emivita, è necessario un intervallo di almeno 5 settimane tra l'interruzione del trattamento e l'inizio del trattamento con Eldepryl. La selegilina e i suoi metaboliti hanno una breve emivita, motivo per cui, dopo l'interruzione del trattamento, la fluoxetina può essere ripresa dopo 14 giorni.

L'associazione con i triciclici porta alla comparsa di sintomi tossici a carico del sistema nervoso centrale (sviluppo di tremori, vertigini o convulsioni). Talvolta può manifestarsi iperidrosi o un aumento della pressione arteriosa. Poiché il meccanismo di sviluppo di tali sintomi è poco studiato, tali farmaci non possono essere associati.

L'assunzione contemporanea di MAO-inibitori può provocare un forte e brusco calo o aumento della pressione sanguigna.

Combinazioni di farmaci non consigliate.

È necessario associare Eldepryl con contraccettivi orali combinati (compresi etinilestradiolo con gestageno o etinilestradiolo con levonorgestrel) con cautela, perché questi farmaci possono aumentare la biodisponibilità del farmaco.

Da usare con gli alimenti.

La selegilina è una MAO-B IM specifica che differisce dalle MAO IM standard che inibiscono sia gli elementi MAO-A che MAO-B.

L'uso del farmaco nelle dosi raccomandate dopo i pasti, in presenza di bassi livelli di tiramina, non ha portato allo sviluppo di un effetto ipertensivo ("effetto tiramina"). Ciò consente l'assunzione del farmaco senza dover seguire una dieta specifica.

Ma quando si combina Eldepryl con MAOI standard o MAOI-A, è necessaria una dieta rigorosa (bisogna evitare di mangiare cibi contenenti grandi quantità di tiramina, prodotti che contengono lievito e formaggi stagionati).

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Condizioni di archiviazione

Eldepril deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini. La temperatura di conservazione è compresa tra 15 e 25 °C.

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Data di scadenza

Eldepryl può essere utilizzato per 3 anni a partire dalla data di rilascio dell'agente terapeutico.

Domanda per i bambini

Non ci sono dati sull'uso del farmaco nei bambini, motivo per cui non può essere prescritto a questa categoria di pazienti.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono Pronoran con Ciclodolo, Neomidantan, Madopar e Stalevo, oltre a Bromcriptina-kv, Parlodel, Pramipexolo Orion e Azilect con Yumex. L'elenco include anche Vinpotropil, Bromergon e Pk-merz, oltre a Bromocriptina, Midantan e Amantadina.

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