Eldepril

Eldepril è un medicinale antiparkinsoniano appartenente al gruppo MAO di tipo B.

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Indicazioni Eldeprila

Esso è usato nel trattamento agitante paralisi o forme sintomatiche di parkinsonismo (come monoterapia nella fase iniziale di sviluppo o patologia contemporaneamente con farmaci levodopa, e inoltre in combinazione con farmaci inibitori periferici decarbossilasi tipo attività, o senza di loro).

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco avviene in compresse, in una quantità di 100 pezzi all'interno della 1 ° fiala. In un pacchetto - 1 una bottiglia del genere.

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Farmacodinamica

La selegilina è un farmaco elettivo della categoria IMAO-B. Ha anche la capacità di rallentare i processi di re-uptake della dopamina insieme alle sue desinenze presinaptiche. Questo effetto aumenta l'attività dopaminergica nel cervello.

La selegilina prolunga e intensifica l'azione della levodopa, così da ridurne il dosaggio. Quando combinato con i medicinali a base di levodopa, il farmaco prolunga il periodo "on", oltre a ridurre il periodo di "off" e inoltre riduce la manifestazione del fenomeno di esaurimento osservato dopo la dose finale.

L'elemento attivo non aumenta gli effetti ipertensivi di sostanze come la tiramina, il cosiddetto "effetto tiramina".

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Farmacocinetica

La selegilina subisce un rapido assorbimento nel tratto gastrointestinale. I valori di picco sono rilevati dopo un intervallo di 30-45 minuti dopo la somministrazione orale. Il livello di biodisponibilità dell'elemento è piuttosto basso. Circa il 10% della sostanza invariata (in media) raggiunge una vasta gamma di flusso sanguigno sistemico (ma tra i diversi pazienti vi è una differenza percepibile in questo componente).

La selegilina è un elemento lipofilo e leggermente alcalino che passa facilmente nei tessuti, incluso il cervello. I processi di distribuzione della sostanza all'interno del corpo avvengono rapidamente e il volume di distribuzione è di circa 500 litri con l'assunzione di 10 mg di LS. Dopo aver usato il medicinale in dosi medicinali, circa il 75-85% del suo componente attivo è sintetizzato con una proteina del plasma sanguigno.

Il farmaco passa rapidamente i processi metabolici, principalmente all'interno del fegato, convertendoli durante la desmetilsilegilina, e in aggiunta 1-metanfetamina con 1-amfetamina. Questi prodotti metabolici compaiono nell'urina e nel plasma sanguigno per un farmaco monouso e a dosi multiple.

L'emivita dei farmaci è di 1,5-3,5 ore. L'indicatore della sua clearance totale è di circa 240 litri / ora. I prodotti metabolici del farmaco sono principalmente escreti nelle urine e circa il 15% si trovano nelle feci.

A causa dell'irreversibilità del processo di decelerazione di MAO-B, la durata dell'esposizione al farmaco non dipende dal periodo di escrezione della sostanza, che consente di assumere il farmaco una volta al giorno.

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Dosaggio e somministrazione

Eldepril in monoterapia viene utilizzato in uno stadio precoce della patologia o in combinazione con medicinali a base di levodopa (insieme a farmaci periferici che rallentano l'attività della decarbossilasi o senza di essi). La dimensione della dose iniziale per qualsiasi schema è 5 mg - prendilo al mattino. È consentito aumentare la dose giornaliera del farmaco a 10 mg (può essere diviso in 2 usi o assumere l'intera dose al mattino).

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Utilizzare Eldeprila durante la gravidanza

Poiché non vi sono sufficienti informazioni sulla sicurezza di assunzione di Eldepril durante la gravidanza o l'allattamento, è vietato prescriverlo a questi gruppi di pazienti.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza in relazione alla selegilina o ad altri elementi aggiuntivi di farmaci;
• ulcera esacerbata;
• combinazione con SRIs e NRI (venlafaxina) e simpaticomimetici, triciclici, oppioidi (come petidina) e MAO (come linezolid).

Quando prende in concomitanza con levodopa, è anche necessario prendere in considerazione le sue controindicazioni.

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Effetti collaterali Eldeprila

L'assunzione di farmaci può portare alla comparsa di vari sintomi collaterali:

• disturbi mentali: spesso allucinazioni e sensazione di confusione. A volte ci sono cambiamenti di umore. Possibile violazione del controllo nel campo degli impulsi e delle compulsioni (come l'ipersessualità);
• problemi nel lavoro dell'Assemblea nazionale: spesso segnano mal di testa, discinesia e vertigini. A volte sviluppare disturbi del sonno temporanei (come l'insonnia). Occasionalmente appare una sensazione di eccitazione;
• violazioni della funzione cardiaca: spesso c'è una bradicardia. A volte si nota la forma sopraventricolare di tachicardia. Occasionalmente, si verificano aritmie;
• lesioni che colpiscono il sistema vascolare: il collasso ortostatico si sviluppa occasionalmente;
• disturbi della funzione digestiva: spesso c'è nausea. A volte c'è secchezza della mucosa orale;
• sintomi dal sistema epatobiliare: l'attività dell'azione degli enzimi epatici è spesso aumentata;
• lesioni nello strato sottocutaneo e sulla superficie della pelle: occasionalmente c'è un'eruzione cutanea;
• insufficienza renale e problemi con la funzione urinaria: occasionalmente si ha una minzione irritata. Potrebbe esserci anche un ritardo nella minzione.

Durante l'uso Eldeprila pogut appaiono sintomi negativi come tremore, vertigini, depressione e psicosi, e in aggiunta, dolore alla schiena, al collo, dello sterno e delle articolazioni, così come il vomito, disturbi visivi, diarrea e costipazione.

Uso simultaneo con levodopa.

Perché il farmaco potenzia le proprietà di levodopa, sue manifestazioni negative (compresi ipercinesia, agitazione, sensazione di ansia o confusione, aritmia con movimenti atipici, ed inoltre disfonia, ipotensione ortostatica e allucinazioni) può essere ulteriormente aggravata dal trattamento combinato (raccomandato di prescrivere levodopa insieme con un farmaco che rallenta la decarbossilasi periferica).

Quando è associato agli effetti collaterali della levodopa associati a tale combinazione di farmaci, è necessario ridurne il dosaggio. Ad esempio, quando inizi a utilizzare selegilina, la dimensione della porzione di levodopa deve essere ridotta in media del 30%.

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Overdose

Non ci sono informazioni sull'intossicazione clinicamente significativa. L'effetto della selegilina sotto forma di MAOI-B selettivo si sviluppa utilizzando le porzioni richieste per il trattamento di una paralisi da tremore (5-10 mg / die).

I segni di un sovradosaggio possono essere come manifestazioni di intossicazione con MAOI indiscriminati. Tra loro un senso di irritabilità, sonnolenza, iperattività, ansia e l'eccitazione, e oltre a vertigini, tremori, allucinazioni, forti crampi nei muscoli e mal di testa. L'elenco comprende anche il dolore toracico, collasso, che colpisce il sistema cardiovascolare, abbassando o alzando la pressione arteriosa, frequenza cardiaca irregolare e accelerato, la soppressione delle vie respiratorie, febbre o coma, insufficienza respiratoria, convulsioni e rash. I sintomi di avvelenamento possono verificarsi entro 24 ore.

La medicina non ha un antidoto. Le misure sintomatiche sono eseguite.

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Interazioni con altri farmaci

Combinazioni medicinali vietate.

La combinazione con simpaticomimetici può portare ad un forte aumento della pressione sanguigna.

L'uso con la petidina è proibito, perché è noto che questi farmaci possono portare alla morte durante l'interazione, sebbene il meccanismo di questa combinazione non sia stato ancora studiato.

Tramadol può anche entrare in una interazione farmacologica con il farmaco.

L'applicazione in combinazione con fluoxetina porta alla comparsa di iperemia, tremore, convulsioni, ipertermia, iperidrosi, atassia e inoltre sensazione di confusione o eccitazione. Inoltre, vertigini, allucinazioni, battito cardiaco accelerato, diminuzione o aumento del livello di pressione sanguigna, possono verificarsi coma e delirio. Poiché la fluoxetina con i suoi prodotti metabolici attivi ha una lunga emivita, tra la cessazione dell'uso e l'inizio del trattamento con Eldepril, deve esserci un intervallo di almeno 5 settimane. Con la seleghilina e i suoi prodotti di metabolismo, una breve emivita, ecco perché dopo l'annullamento della sua assunzione, l'uso di fluoxetina può essere avviato dopo 14 giorni.

La combinazione con triciclici porta alla comparsa di sintomi tossici dal lato del sistema nervoso centrale (sviluppo di tremori, vertigini o convulsioni). A volte ci può essere iperidrosi o un aumento della pressione sanguigna. Poiché il meccanismo di sviluppo di tali caratteristiche è poco conosciuto, è impossibile combinare tali farmaci.

L'ammissione simultaneamente all'MAOI può portare a una forte e drammatica riduzione o aumento della pressione.

Combinazioni di farmaci non raccomandate.

Cautela deve essere combinato con i contraccettivi orali Eldepril carattere combinato (tra cui etinilestradiolo con levonorgestrel progestinici o etinilestradiolo con), perché questi fondi sono in grado di aumentare la biodisponibilità degli indicatori di droga.

Mangiare con il cibo

La selegilina è un MAOI-B specifico, che differisce dagli IMAO standard che hanno un effetto deprimente sugli elementi MAO-A e MAO-B.

L'uso di farmaci nelle porzioni raccomandate dopo l'ingestione di cibo con un basso livello di tiramina non ha portato allo sviluppo di un effetto ipertensivo (l '"effetto tiramina"). Questo ti permette di prendere il farmaco senza aderire ad una dieta specifica.

Ma con la combinazione di Eldepril con MAOI standard o IMAO-A, è necessaria una dieta rigorosa (è necessario abbandonare l'assunzione di cibo contenente grandi quantità di tiramina - prodotti contenenti lievito e formaggi stagionati).

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Condizioni di archiviazione

Eldepril deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini. I valori di temperatura sono nei limiti di 15-25 ° C.

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Data di scadenza

Eldepril può essere usato per 3 anni dopo il rilascio dell'agente terapeutico.

Domanda per i bambini

Non ci sono dati sull'uso di droghe per bambini, a causa di ciò che non può essere assegnato a questo gruppo di pazienti.

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Analoghi

Analoghi farmaci sono farmaci con pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar e Stalevo e aggiunta Bromkriptin-q, Parlodel, pramipexolo Orion Azilekt con Yumeksom. L'elenco comprende anche Vinpotropil, Bromergon e il PC-Merz, e in aggiunta, bromocriptina, e amantadina Midantan.

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