Eloksatin

Eloxatin è un farmaco antitumorale.

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Indicazioni Eloksatina

Applicabile nei seguenti casi:

• trattamento adiuvante per il cancro dell'intestino del 3o stadio, dopo aver eseguito l'escissione radicale del tumore primario - insieme con l'uso di 5-fluorouracile o calcio folinato;
• carcinoma del colon di natura disseminata - monoterapia o combinazione con folato di calcio o 5-fluorouracile;
• cancro alle ovaie (usato come terapia secondaria).

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco viene effettuato sotto forma di infusione liofilizzato, in capacità flakonchikah di 50 o 100 mg. In un pacchetto - 1 una bottiglia del genere.

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Farmacodinamica

Il farmaco ha un effetto antitumorale. È un derivato del platino, all'interno della sua struttura molecolare, l'atomo di platino forma un composto con ossalato e in aggiunta al 1,2-diamminocicloesano. Al Eloxatin vasta gamma di effetti citotossici, e insieme con esso quando essa influenza attivamente in vitro e in vivo in vari modelli di tumori aventi resistenza contro cisplatino.

L'effetto medicinale del farmaco è dovuto al fatto che interagisce con il DNA, formando ponti intra- ed interspirali, oltre a inibire il processo di legame al DNA.

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Farmacocinetica

Metabolica e processi di distribuzione.

Nei processi in vivo oxaliplatino sostanza attiva passa processo biotranformatsionny, e non viene rilevata nel plasma dal momento in cui il fine iniezione lotto 2 ore a 85 mg / m ². All'interno del sangue, si osserva il 15% della dose somministrata e il rimanente (85%) passa rapidamente la distribuzione all'interno dei tessuti o viene escreto nelle urine. Il platino è sintetizzato con albumina di plasma.

L'escrezione.

Il farmaco viene escreto nelle urine per le prime 48 ore. Il quinto giorno, circa il 54% dell'intera porzione è annotata all'interno delle urine e anche meno del 3% è presente nelle feci.

Parametri farmacocinetici in presenza di disturbi clinici.

Una significativa riduzione del livello di clearance - dalla velocità di 17,55 ± 2,18 litri / ora al livello di 9,95 ± 1,91 litri / ora - è nota con insufficienza renale. È anche statisticamente importante ridurre i valori Vd da un livello di 330 ± 40,9 a un valore di 241 ± 36,1 litri.

Quale impatto sui parametri di clearance del platino hanno stadi gravi di insufficienza renale - non è noto.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco è utilizzato esclusivamente da un adulto. La procedura di infusione endovenosa dura 2-6 ore.

L'iperidrria durante l'uso di un agente terapeutico non è necessaria. Quando una sostanza è combinata con 5-fluorouracile, deve essere eseguita prima un'infusione con la somministrazione di oxaliplatino e quindi deve essere usato 5-fluorouracile.

Nel trattamento adiuvante del tumore del colon medicinale viene somministrato nella dose che viene calcolato in ragione di 85 mg / m ². La procedura viene eseguita una volta per 2 settimane, durante 12 cicli di trattamento (il corso è di sei mesi).

Nel cancro, intestino disseminata natura del dosaggio sopra (85 mg / m ² ) viene somministrato una volta per 14 giorni come monoterapia o insieme con la sostanza è 5-fluorouracile.

Durante la terapia del carcinoma ovarico nella regione della porzione 85 mg / m ² somministrata per un tempo di 14 giorni in forma di monoterapia o in combinazione con altri farmaci chemioterapici.

Le infusioni di farmaci ripetute possono essere eseguite solo nei casi in cui la conta dei neutrofili è> 1500 / μL e la conta delle piastrine è> 50000 / μL.

Schemi consigliati per correggere le dimensioni delle porzioni, nonché le modalità di somministrazione del farmaco.

Se il paziente ha disturbi ematologici (la conta dei neutrofili è <1500 / microlitro o la conta piastrinica è <50000 / μL), il nuovo ciclo di trattamento deve essere posticipato fino a quando i parametri sopra menzionati non vengono ripristinati.

Se la diarrea sviluppa causa tossicità 4a fase, neutropenia avente 3-4-esimo gradino (neutrofili elemento pari <1000 / L) o trombocitopenia 3-4-esima gradi (conta piastrinica è <50.000 / ul), dimensione del lotto oxaliplatino durante queste infusioni devono essere abbassati per un valore di 65 mg / m ² (rimozione del tumore nelle ovaie o natura metastatica di cancro intestinale), o ad un 75 mg / m ² (trattamento adiuvante del carcinoma del colon) in combinazione con una riduzione standard dosaggio è 5-fluorouracile a la loro combinazione.

Quelle persone che hanno infusioni o poche ore dopo la procedura di infusione di 2 ore iniziano la disestesia acuta del carattere laringeo-faringeo, è necessario aumentare la durata di una nuova infusione di farmaci a 6 ore.

Con lo sviluppo del dolore (neurotossicità sintomo), che durano per più di 1 settimana, una nuova dose del farmaco deve essere ridotta a 65 anni mg / m ² (tumore del colon avendo natura disseminata o nel campo del cancro ovarico) o 75 mg / m ² (trattamento adiuvante del carcinoma intestinale).

Se parestesie là, contro i quali non esiste disturbo funzionale, e sono memorizzati prima del ciclo successivo, la successiva porzione di Eloxatin richiede ridotta a 65 anni mg / m ² (cancro dell'intestino forma disseminata o cancro nelle ovaie) o di 75 mg / m ² (trattamento adiuvante del carcinoma intestinale).

Con l'avvento delle parestesie con lo sviluppo di disturbi funzionali che persistono fino ad un nuovo ciclo di trattamento, è necessario abolire l'uso di oxaliplatino. Se la gravità dei segni di neurotossicità diminuisce dopo l'interruzione del consumo di droga, può essere considerata una variante con la ripresa della terapia.

Se la stomatite o la mucosite si verificano nella seconda o più alta fase di tossicità, la terapia deve essere interrotta fino alla loro eliminazione o i sintomi di tossicità si riducono al 1 ° stadio.

Non ci sono informazioni sull'uso di farmaci in persone con disturbi nel lavoro dei reni in misura grave.

Poiché le informazioni sulla tolleranza di Eloxatin a persone con uno stadio moderato di un disturbo della funzionalità renale sono limitate, è necessario valutare i benefici, nonché il rischio per la persona trattante dall'introduzione prima dell'inizio delle procedure. In questo gruppo di pazienti, il trattamento può iniziare con la porzione raccomandata. Durante il trattamento, è necessario monitorare costantemente il lavoro dei reni.

Lo schema di produzione e in aggiunta a questa somministrazione di farmaci.

Nella produzione di farmaci, così come nella sua infusione, è vietato utilizzare aghi e altre attrezzature se contengono alluminio.

Non diluire o diluire l'elemento del farmaco con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e, in aggiunta, miscelare con altre soluzioni alcaline (sale) o contenenti cloruro.

Quando si diluisce il liofilizzato, si deve usare acqua iniettabile o una soluzione al 5% di destrosio. In questo caso, aggiungere 10 ml di solvente all'interno del flacone di polvere da 50 mg (notare che 20 ml del solvente sono versati in un flaconcino da 100 mg per dare una sostanza con una concentrazione di 5 mg / ml).

Immediatamente dopo che il liofilizzato si è completamente dissolto, è necessario iniziare a preparare la soluzione per infusione.

Per preparare una sostanza per infusione, è necessario aggiungere il preparato disciolto in una soluzione di destrosio al 5% (0,25-0,5 L) in modo che la concentrazione della sostanza ottenuta sia di almeno 0,2 mg / ml. Al paziente deve essere somministrato un medicinale immediatamente dopo la sua produzione. La soluzione rimane stabile per 24 ore se conservata a una temperatura di 2-8 ° C.

Se la precipitazione si verifica nella soluzione preparata, dovrebbe essere distrutta. Il paziente può essere somministrato una sostanza esclusivamente trasparente.

L'oxaliplatino non deve essere miscelato in un set di infusione con altri farmaci (in particolare acido folinico e 5-fluorouracile). È inoltre controindicato l'iniezione di sostanza non diluita.

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Utilizzare Eloksatina durante la gravidanza

L'elozatina non deve essere somministrata alle donne in gravidanza, né alle madri che allattano al seno.

Uomini e donne che sono in età fertile devono utilizzare contraccettivi affidabili durante il trattamento con il farmaco.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• presenza di mielosoppressione prima dell'inizio del primo ciclo di trattamento con conta dei neutrofili inferiore a 2000 / μL o piastrine sotto 100.000 / μL;
• polineuropatia di carattere sensoriale prima dell'inizio del primo ciclo terapeutico;
• problemi con la funzionalità renale in forma pronunciata (valori CC inferiori a 30 ml / minuto);
• presenza di alta sensibilità all'oxaliplatino.

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Effetti collaterali Eloksatina

L'uso del farmaco può causare la comparsa di effetti collaterali:

• disturbi della funzione ematopoietica: si osservano spesso leucotomia, trombocitopenia, neutropenia o linfopenia, oltre all'anemia. Spesso sviluppa febbre neutropenica (anche 3-4 gradi) e sepsi sul suo sfondo. Occasionalmente, si osserva trombocitopenia di origine immunitaria e anemia emolitica;
• disturbi della attività digestiva: appaiono spesso vomito, stomatite, diarrea, costipazione, nausea, mal di stomaco, mucosite, e in aggiunta, la perdita di appetito e aumento dell'attività degli enzimi epatici, indicatori di LDH, fosfatasi alcalina e bilirubina. Spesso ci sono singhiozzo, dispepsia e GERD. Possibile sviluppo dell'ostruzione intestinale. Occasionalmente c'è una colite (a volte la sua forma pseudomembranosa);
• lesioni nel sistema nervoso centrale e PNS: nella maggior parte dei casi si osservano disturbi della sensibilità, polineuropatia sensoriale-simile, astenia e mal di testa. Spesso si nota la depressione, la malattia di Dupree e l'insonnia. Potrebbe esserci una sensazione di forte nervosismo. La disartria si sviluppa occasionalmente. La gravità della neurotossicità dipende dalla dimensione della porzione del farmaco. I sintomi della polineuropatia sensoriale sono spesso causati dal freddo. La durata di queste manifestazioni (di solito vengono fermate negli intervalli tra i cicli di trattamento) aumenta in base alla dimensione totale della dose di oxaliplatino. I disturbi funzionali (problemi con l'implementazione di movimenti precisi) possono essere una conseguenza di un deficit sensoriale. Dopo aver interrotto la terapia, il grado di segni neurologici è generalmente ridotto o scompare completamente. Nel 3% dei pazienti dopo 3 anni dopo il completamento della terapia, sono state osservate parestesie stabili localmente con forma moderata (2,3%) o parestesia che influenza l'attività funzionale (0,5%). Quando i sintomi neurosensoriali infusione oxaliplatino sono stati osservati nella fase acuta, di solito si sviluppa per diverse ore dopo la somministrazione di farmaci e sono spesso causata dall'azione del freddo. Sono stati manifestati sotto forma di parestesia temporanea, ipestesia o disestesia. Occasionalmente c'era una sindrome di disestesia del carattere laringeo-faringeo in forma acuta. Sue manifestazioni erano dispnea con disfagia senza dover sintomi oggettivi RDS (ipossia o cianosi), e in aggiunta, broncospasmo (dispnea, stridore o no osservato), o della laringe. Inoltre, c'erano segni come la disestesia del linguaggio, lo spasmo nella muscolatura della mascella, una sensazione pressante nello sterno e la disartria. Tali manifestazioni di solito passavano rapidamente senza l'uso di droghe (anche se a volte venivano eliminate con l'aiuto di broncodilatatori e antistaminici). Il rinnovo della procedura di infusione durante i nuovi cicli di trattamento può ridurre l'incidenza di questa sindrome;
• violazioni della funzione muscolo-scheletrica: spesso sviluppano dolore alla schiena. Inoltre, l'aspetto del dolore nelle ossa e lo sviluppo di artralgia;
• disturbi nel lavoro dell'apparato respiratorio: dispnea spesso marcata e tosse. A volte c'è un naso che cola e infezioni che colpiscono la parte superiore dei dotti respiratori. Occasionalmente, si nota la fibrosi polmonare;
• problemi nel lavoro del CAS: spesso dolore al petto, tromboembolia nelle arterie polmonari, così come tromboflebiti che colpiscono le vene profonde;
• disturbi della funzione urinaria: spesso c'è uno sviluppo di disuria o ematuria;
• disturbi dermatologici: spesso si notano eruzioni cutanee e alopecia. A volte c'è un'eruzione eritematosa, peeling della pelle nella zona dei piedi e dei palmi, problemi con le unghie e iperidrosi;
• problemi con la funzione uditiva e visiva: a volte ci sono disturbi visivi e congiuntivite. Occasionalmente, la neurite sorge nella zona del nervo uditivo, indebolimento dell'udito, indebolimento transitorio della vista e scivolamento dei campi visivi;
• sintomi di allergia: occasionale (monoterapia) o spesso (se somministrati in concomitanza con calcio folinato o sostanza è 5-fluorouracile) appaiono broncospasmo, anafilassi, edema angioneurotico, e diminuire i valori della pressione del sangue. Spesso sviluppa sintomi allergici sotto forma di eruzioni cutanee (spesso orticaria), un raffreddore o congiuntivite;
• lesioni locali: con stravaso di farmaci, infiammazione e dolore si verificano sul sito di iniezione;
• indicazioni di test di laboratorio: spesso indicano ipokaliemia e una disfunzione dell'equilibrio di glucosio con sodio nel siero del sangue. I tassi di creatinina spesso aumentano;
• altri: spesso c'è una sensazione di grave affaticamento, un notevole aumento di temperatura o di peso, oltre a un disturbo del gusto.

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Overdose

Manifestazioni di intossicazione: in caso di sovradosaggio, la gravità dei sintomi laterali sopra menzionati può essere potenziata.

Nello sviluppo delle violazioni deve monitorare attentamente le condizioni del paziente (per condurre, tra le altre cose, il controllo ematologico), oltre a eseguire misure sintomatiche. L'Eloxatin non ha antidoto.

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Interazioni con altri farmaci

Nessun cambiamento significativo in termini di sintesi proteica dell'oxaliplatino nel plasma sanguigno combinando un farmaco o un farmaco con salicilati eritromicina, nonché valproato di sodio e droghe paclitaxel e granisetron.

Il farmaco non ha compatibilità con le soluzioni alcaline e alcaline.

La combinazione di Eloxatin e alluminio può causare precipitazione, oltre a una diminuzione dell'attività di oxaliplatino.

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Condizioni di archiviazione

Eloxatin deve essere tenuto in un luogo chiuso da bambini piccoli, a temperature non superiori a 30 ° C.

Data di scadenza

L'Eloxatin può essere utilizzato per 3 anni dalla data di produzione del farmaco.

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Domanda per i bambini

Il farmaco è vietato applicare ai bambini.

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Analoghi

Farmaci analoghi sono farmaci Oxaliplatino Medak, Oxaliplatino-Filaksis, Oxaliplatino-Teva, Lachema Oxaliplatino, e in aggiunta Oksatera, Platikad con oxaliplatino Ebewe e Plaksat con Ekzorum.

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