Fazlodex

Faslodex è un efficace agente antitumorale che possiede proprietà antiestrogeniche, cioè ha un effetto opposto al recettore degli estrogeni.

Il farmaco è attivamente utilizzato per curare malattie oncologiche, in particolare neoplasie maligne della ghiandola mammaria.

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Indicazioni Fazlodex

Faslodex è prescritto per le forme di cancro al seno metastatiche e in rapida progressione, per le malattie oncologiche che presentano una percezione positiva degli estrogeni ( pazienti con cancro al seno estrogeno-dipendente).

Il suo utilizzo più frequente è nel periodo climaterico, quando la patologia si manifesta contemporaneamente o dopo la fine del trattamento con farmaci antiestrogenici.

Faslodex non è indicato nei giovani: viene solitamente utilizzato per curare adulti e donne anziane.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco Faslodex è destinato all'iniezione intramuscolare.

Viene prodotto e distribuito in una speciale siringa monouso in vetro con un pratico sistema di somministrazione. La siringa contiene 5 ml di farmaco, confezionati in una confezione trasparente a celle, nella quantità di 1 pezzo. Il kit include un ago sterile in una confezione protetta. Il farmaco viene confezionato in una scatola di cartone.

Il principio attivo del farmaco è il fulvestrant, nella quantità di 0,25 g. Ulteriori sostanze sono: etanolo al 96% - 0,5 g, alcol benzilico - 0,5 g, benzoato di benzile - 0,75 g/ml, olio di ricino, portato a 5 ml.

Il preparato è un liquido trasparente, eventualmente leggermente giallastro, leggermente viscoso (a causa dell'olio di ricino).

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Farmacodinamica

La farmacodinamica di Faslodex è determinata dall'azione del principio attivo del farmaco, una sostanza con proprietà antagoniste del recettore degli estrogeni. In termini di intensità di interazione con i recettori, ha un effetto simile all'estradiolo. Il principio attivo blocca l'effetto trofico degli estrogeni, senza rivelare un'attività indipendente, simile agli estrogeni.

Il principio d'azione del farmaco si basa sulla soppressione dell'attività attiva e sulla regressione dei recettori degli estrogeni.

Inoltre, il principio attivo di Faslodex riduce efficacemente l'espressione dei recettori del progesterone. Durante la somministrazione del farmaco, non si verifica alcuna stimolazione dell'endometrio durante il periodo postmenopausale.

Non è stato valutato l'effetto del farmaco sul tessuto endometriale durante il trattamento a lungo termine, né i possibili cambiamenti nella struttura tissutale.

Non sono stati condotti studi sugli effetti della terapia a lungo termine con il farmaco sul tessuto osseo.

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Farmacocinetica

Somministrato per via intramuscolare, il farmaco viene assorbito gradualmente. La quantità massima del principio attivo viene rilevata solo dopo una settimana. L'uso di Faslodex in un dosaggio di 0,5 g garantisce un equilibrio ottimale durante le prime 4 settimane di utilizzo. Questo equilibrio prevede fluttuazioni del livello del principio attivo nel plasma in un intervallo piuttosto ristretto: le letture massima e minima possono differire di circa 3 volte.

Se somministrato per via intramuscolare, il rapporto può essere proporzionale alla dose somministrata del farmaco (nell'intervallo 0,05-0,5 g).

Il principio attivo si distribuisce nell'organismo piuttosto rapidamente, principalmente al di fuori dei vasi. Si lega alle proteine plasmatiche al 99%. I componenti principali del legame sono le frazioni lipoproteiche a bassa, media e alta densità.

Le proprietà metaboliche del principio attivo del farmaco consistono in una combinazione di un gran numero di possibili modi di trasformazione biologica, identici agli schemi metabolici degli ormoni steroidei endogeni. I metaboliti determinati possono essere leggermente più passivi del principio attivo.

Il principio attivo del farmaco viene escreto principalmente con le feci, mentre circa l'1% può essere escreto attraverso i reni. La clearance della sostanza implica un elevato grado di estrazione nel fegato. L'emivita è stimata in 50 giorni.

La farmacocinetica di Faslodex non cambia in base alla categoria di età, al peso o alla razza del paziente.

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Dosaggio e somministrazione

Faslodex è destinato all'uso intramuscolare. Metodo di somministrazione: iniezione lenta (oltre 2 minuti). Se sono necessarie 2 dosi, il farmaco viene somministrato prima in un gluteo, poi nell'altro.

Agli adulti e agli anziani viene somministrato il farmaco in una dose di 0,25-0,5 g una volta ogni 30 giorni. Inizialmente è possibile somministrare Faslodex alla dose di 0,5 g due volte al mese, con un intervallo di 14-15 giorni.

Il farmaco non è utilizzato nei bambini e negli adolescenti.

In caso di malattie del fegato e dell'apparato urinario non è necessario modificare il dosaggio del farmaco.

Avvertenza: l'ago fornito con l'antiestrogeno non richiede ulteriore sterilizzazione. Non toccare l'ago durante l'intera somministrazione del farmaco.

Schema applicativo:

• estraiamo la siringa trasparente dalla cella di imballaggio e la ispezioniamo per verificare la presenza di crepe e scheggiature;
• stampiamo la protezione esterna dell'ago;
• rompere la partizione del cappuccio di plastica bianca della cannula della siringa e rimuovere il cappuccio insieme al tappo di gomma;
• Utilizzando il metodo di rotazione, collegare l'ago alla cannula della siringa;
• rimuovere la protezione dell'ago, procedere con cautela, cercando di non incastrare l'estremità dell'ago;
• premendo leggermente, far uscire le bolle in eccesso dalla cavità della siringa;
• effettuiamo un'iniezione nel quadrante superiore esterno del gluteo, somministriamo il farmaco lentamente (fino a 2 minuti);
• Rimuovere l'ago e premere l'apposita leva, spostandola completamente in avanti per chiudere l'estremità dell'ago. Se questa manovra non dovesse funzionare, è sufficiente riporre l'ago nell'apposito contenitore per evitare il possibile contatto dei residui di farmaco con la pelle.

La procedura deve essere eseguita con la massima cura e l'iniezione deve essere eseguita indossando i guanti. Non è consentito a persone estranee di eseguire la procedura: la somministrazione del farmaco deve essere supervisionata da un medico specialista competente.

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Utilizzare Fazlodex durante la gravidanza

L'uso del farmaco è vietato durante la gravidanza e l'allattamento.

Controindicazioni

Le controindicazioni all'uso di Faslodex sono:

• reazioni allergiche al principio attivo o a qualsiasi altro principio attivo del farmaco;
• forma grave di disturbo funzionale del fegato;
• periodo di gravidanza e allattamento;
• bambini di età inferiore a 18 anni.

Si raccomanda cautela nel prescrivere il farmaco a pazienti affetti da disturbi dell'apparato urinario.

Effetti collaterali Fazlodex

Il farmaco Faslodex può causare alcuni effetti collaterali, che elenchiamo in ordine di frequenza decrescente:

• attacchi di nausea;
• diarrea, perdita di peso, perdita di appetito, vomito;
• attacchi periodici di "calore", casi di tromboembolia;
• eruzioni cutanee;
• segni di una reazione infiammatoria nel sito di iniezione;
• cistite, uretrite;
• mughetto, perdite vaginali;
• aumento dell'attività di ALT, AST, fosfatasi alcalina;
• livelli elevati di bilirubina;
• mal di testa, gonfiore.

Solitamente gli effetti collaterali scompaiono dopo la sospensione del farmaco.

Overdose

Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio con Faslodex.

Negli esperimenti sugli animali in cui sono state somministrate dosi elevate di Faslodex, sono stati osservati solo segni diretti e indiretti di soppressione della capacità funzionale degli estrogeni.

Il trattamento del sovradosaggio viene effettuato in base ai sintomi riscontrati.

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Interazioni con altri farmaci

Sulla base dei risultati dell'interazione sperimentale di Faslodex e Midazolam, non si è osservata alcuna soppressione dell'attività del citocromo P450 3A4. Le informazioni ottenute ci permettono di concludere che il principio attivo del farmaco non influenza i citocromi P450 1A2, 2D6, 2C9 e 2C19. Non è stato osservato alcun effetto su altri citocromi.

Durante l'esperienza sperimentale di associazione di Faslodex con farmaci quali Rifampicina e Ketoconazolo, non sono state osservate alterazioni evidenti nella clearance del principio attivo di Faslodex. Da ciò si può concludere che l'uso di Faslodex contemporaneamente a farmaci che inducono o inibiscono il citocromo P450 3A4 non richiede una revisione del dosaggio del farmaco.

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Condizioni di archiviazione

Faslodex può essere conservato solo in luoghi assolutamente inaccessibili ai bambini. La temperatura ottimale per la conservazione del farmaco è compresa tra +2 e +8 °C. Il farmaco non deve essere congelato o riscaldato.

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Data di scadenza

La durata di conservazione del farmaco, se conservata correttamente, è fino a 4 anni. Non utilizzare questo medicinale se la data di scadenza è scaduta o se il blister o la siringa di vetro stessa sono danneggiati.

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