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Fenobarbital
Ultima recensione: 23.04.2024
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Indicazioni Fenobarbital
È utilizzato per il trattamento del tetano, dell'epilessia, dell'HDN e della necessità di eliminare immediatamente le crisi acute e la terapia con iperbilirubinemia (talvolta utilizzata per prevenirlo).
Insieme a questo, il farmaco può essere prescritto come un sedativo (ad esempio, come parte di un trattamento completo) al fine di alleviare il senso di paura, ansia e tensione.
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Farmacodinamica
Il fenobarbital è un barbiturico con un lungo tipo di esposizione. Il farmaco ha un effetto sedativo, anticonvulsivante e ipnotico.
Inoltre, migliora la sensibilità delle terminazioni GABA al mediatore, prolunga il periodo di apertura dei canali nervosi attraverso il quale passano le correnti degli ioni cloruro e li aiuta a muoversi all'interno delle cellule. Di conseguenza, inizia l'iperpolarizzazione delle pareti cellulari, che porta ad un indebolimento della loro attività. Inoltre, c'è un aumento nell'effetto rallentatore del GABA e l'inibizione del trasporto interneuronale all'interno del NS.
Se usato in porzioni medicinali, il farmaco aumenta il trasporto GABAergico e interferisce con i processi di neurotrasmissione glutammatergica. Ad alte concentrazioni, l'elemento medicato impedisce il flusso di ioni di calcio attraverso le pareti cellulari.
Il fenobarbitale ha un effetto schiacciante su HC. Indebolisce l'eccitabilità dei centri motori della subcortex cerebrale e della crosta, riduce l'attività motoria e promuove lo sviluppo dell'effetto sedativo con il successivo addormentamento del paziente.
Il farmaco può essere usato per fermare una varietà di eziologie di convulsioni. Un'influenza anticonvulsivante si sviluppa in seguito all'oppressione dell'attività del glutammato, all'attivazione delle funzioni del sistema GABAergico e in aggiunta a questo effetto dei farmaci in relazione ai canali del Na potenziale-dipendente. Inoltre, il livello di eccitabilità dei neuroni situati sul sito epilettogeno diminuisce e lo sviluppo e il movimento degli impulsi vengono bloccati. La droga rallenta l'alta frequenza di ripetute scariche neuronali.
Utilizzato in piccole porzioni di fenobarbitale ha un effetto calmante. In questo caso, i suoi grandi dosaggi possono causare la soppressione dell'attività dei centri del midollo allungato. Allo stesso tempo, sopprime il lavoro del centro respiratorio e riduce la sua sensibilità alla CO2, riducendo anche il volume della respirazione.
Farmacocinetica
La sostanza assorbita per via orale viene completamente assorbita all'interno dell'intestino tenue. I valori di picco vengono rilevati dopo 60-120 minuti. Il livello di biodisponibilità è dell'80%. Circa la metà di un singolo dosaggio di farmaci viene sintetizzata con una proteina intraplasica (20-45%).
L'elemento medicinale in quantità uniforme è distribuito all'interno dei tessuti con organi; una piccola parte di essa è anche annotata all'interno del tessuto cerebrale. L'emivita plasmatica del componente è di 2-4 giorni (persona adulta). La sostanza penetra nella placenta ed è in grado di essere distribuita in tutti i tessuti del feto; escreto con il latte materno.
L'escrezione del farmaco dal corpo procede lentamente. La scissione avviene con l'aiuto di enzimi epatici microsomiali. Durante questi processi, si formano prodotti metabolici inattivi. La derivazione sotto forma di glucuronide avviene attraverso i reni. Circa il 25-50% del LS viene escreto invariato.
In caso di problemi con l'attività renale, vi è un significativo prolungamento dell'azione del farmaco.
Dosaggio e somministrazione
Per i bambini (fino a 7 anni), utilizzare la soluzione allo 0,2% per 30-40 minuti prima di andare a dormire. È anche possibile utilizzare lo schema con la somministrazione di farmaci due volte al giorno (prima di coricarsi e durante la notte). L'uso di Phenobarbital è consentito senza legame con i pasti.
1 cucchiaino contiene circa 10 mg di sostanza medicinale; 1 dessert - circa 20 mg; 1 sala da pranzo - circa 30 mg.
Dimensioni delle porzioni singole massime ammissibili:
- bambini fino a 6 mesi di età - 0,005 g del farmaco;
- bambini di età compresa tra 0,5 e 1 anno - ricevono 0,01 g di farmaci;
- bambini 2 anni - uso di 0,02 g di medicamento;
- bambini della categoria di età di 3-4 anni - uso di 0,03 g di farmaci;
- bambini dal gruppo di 5-6 anni - ricevendo 0,04 g di fenobarbital;
- bambini di età compresa tra 7-9 anni: 0,05 g di sostanza;
- bambini di età 10-14 anni - l'uso di 0,075 g di droghe.
Per fornire effetti spasmolitici e sedativi, è necessario assumere il farmaco 2-3 volte al giorno.
Le dimensioni delle singole porzioni per un adulto vengono selezionate singolarmente dal medico curante. Il farmaco viene assunto 1-3 volte al giorno e la dose è solitamente compresa tra 10 e 200 mg. È necessario assumere compresse all'interno.
Se il farmaco viene assunto come sonnifero, dovresti usarlo prima di andare a dormire ad una velocità di 100-200 mg. Se è richiesto un effetto anticonvulsivante, vengono assunti 50-100 mg (due volte) al giorno. Per fornire un effetto sedativo, è necessario assumere un dosaggio di 30-50 mg LS 2-3 volte al giorno. Per causare effetti spasmolitici, sono necessari 10-50 mg di farmaci al giorno (2-3 volte).
Per il / i in una singola porzione PM (adulto) è richiesto 0,1-0,14 g di sostanza, e per il / m puntura - 0,01-02 g neonati richiede somministrato per via endovenosa a 1-20 mg / kg, per via intramuscolare - 1-10 mg / kg del farmaco. Molteplicità di procedure sono selezionate dal medico curante, per ciascuno dei pazienti separatamente. Con l'iniezione endovenosa, occorrono almeno 30 minuti affinché il medicinale agisca.
La dimensione della dose singola massima ammissibile per un adulto è di 0,2 g. Per un giorno, è possibile somministrare un massimo di 0,5 g del farmaco in totale.
Approssimativamente dopo la scadenza di 14 giorni di utilizzo, il farmaco di solito inizia a dare assuefazione. Può svilupparsi dipendenza psichica o fisica da un farmaco. C'è anche una sindrome da astinenza.
Utilizzare Fenobarbital durante la gravidanza
Non può essere nominato nel 1 ° trimestre.
Al l'uso di farmaci in gravidanza al 3 ° trimestre di gravidanza, il neonato può avere una dipendenza fisica su di esso, così come i sintomi di astinenza (forse anche in forma acuta), i cui sintomi sono crisi epilettiche e una maggiore eccitabilità, che si celebra subito dopo la nascita o durante le prime settimane vita.
Nel caso di assunzione di droghe durante il parto, a volte la funzione respiratoria del bambino inizia a essere soppressa, specialmente se è nata prematuramente.
Quando si usa un farmaco come anticonvulsivante in gravidanza, il bambino può avere un'emorragia nei primi giorni della sua vita.
Controindicazioni
Le principali controindicazioni:
- porfiria, che ha una forma mista, acuta o intermittente (anche in presenza di questa malattia nell'anamnesi);
- miastenia grave;
- disturbi che influenzano il funzionamento dei reni o del fegato e che presentano una forma grave;
- dipendenza da droghe o alcol;
- la presenza di intolleranza rispetto al farmaco;
- l'allattamento al seno.
Effetti collaterali Fenobarbital
Lo sviluppo di segni negativi è di solito notato con l'uso prolungato del farmaco. Tra questi, spesso i sintomi di allergia, la soppressione del sistema nervoso centrale e una significativa diminuzione della pressione sanguigna.
Inoltre, possono verificarsi trombocitopenia, agranulocitosi, un disturbo del metabolismo del calcio, mal di testa e collasso vascolare.
Tra le possibili reazioni vi sono anche nausea, osteomalacia, stitichezza, bradicardia, forma megaloblastica di anemia e vomito.
Anche l'ipocalcemia, la mancanza di folato, il disordine della libido e l'impotenza sono registrati.
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Overdose
Quando il farmaco è intossicato, i segni di un disturbo potrebbero non manifestarsi durante le prossime ore. Un adulto può avere un avvelenamento grave se assume oralmente 1000 mg di LS. Se lo assumi in una dose di 2-10 g, questo porterà alla morte del paziente.
In intossicazione acuta sviluppare un senso di eccitazione o grave confusione, e oltre a atassia, oliguria, cianosi. In aggiunta, ci sono mal di testa, riduzione dei livelli di pressione sanguigna osservato i movimenti degli occhi strani, ipotermia, sonnolenza e un forte senso di debolezza, vertigini, e slurring del discorso. Inoltre sviluppa tachicardia, coma e respiro periodico. Con questa soppressione può verificarsi in funzione respiratoria e pupillare nistagmo, emorragia (nelle zone pressatura) dell'impulso attenuata, nonché per diminuire o scomparire completamente reazione riflessa.
Nelle forme gravi di avvelenamento, apnea, edema polmonare, collasso vascolare (con una diminuzione del tono dei vasi del tipo periferico), si interrompe l'arresto dell'attività cardiaca e respiratoria e la morte.
Quando utilizzato in una porzione LAN, che è in pericolo di vita, può verificarsi inibizione dell'attività elettrica del cervello, ma non dovrebbe essere considerata morte clinica, perché questo effetto è completamente reversibile (in assenza di danni causati da ipossia).
Con una overdose cronica di farmaci, si notano insonnia, sensazione di apatia, vertigini, irritabilità costante, deterioramento dell'attività mentale e senso di confusione. Inoltre, c'è sonnolenza, sensazione di debolezza generale, confusione nella parola e problemi nel mantenere l'equilibrio. Tuttavia, possono verificarsi convulsioni con allucinazioni, grave agitazione e alterazione dell'attività renale o funzione gastrointestinale con CVS.
L'intossicazione può provocare insufficienza cardiaca in forma stagnante, polmonite, insufficienza renale e aritmia.
Quando è necessario un intossicazione acuta per accelerare il processo di escrezione del componente attivo dei farmaci e sostenere il lavoro dei sistemi importanti della vita del corpo.
Per indebolire l'assorbimento del farmaco, è possibile indurre il vomito e quindi somministrare il carbone attivo interessato. Inoltre, vengono eseguite procedure per prevenire l'aspirazione di vomito. Se è impossibile indurre il vomito, si esegue un lavaggio gastrico.
Per aumentare il tasso di escrezione di fenobarbital, viene prescritto l'uso di soluzioni alcaline e tipi di sale lassativo, oltre a condurre la diuresi forzata.
Insieme a questo, è necessario controllare il lavoro di importanti per i sistemi di organismo e mantenere l'equilibrio idrico.
Possibili procedure di supporto includono:
- mantenimento di valori stabili della pressione sanguigna;
- assicurare la libera penetrazione dell'aria nei dotti respiratori;
- se necessario - misure anti-shock;
- ricevimento di antibiotici (se c'è un sospetto di polmonite);
- fornitura di ossigeno e uso della ventilazione;
- uso di vasocostrittori (se c'è una diminuzione della pressione arteriosa);
- prevenzione dell'aspirazione, polmonite congestizia, piaghe da decubito e altre complicanze.
Si raccomanda di abbandonare l'uso degli analettici e di evitare il sovraccarico del corpo con sodio o liquidi.
In caso di grave avvelenamento, anuria o stato di shock, vengono eseguite sedute di emodialisi o dialisi peritoneale. Allo stesso tempo, è necessario monitorare i livelli ematici di droghe.
Nel trattare l'avvelenamento in forma cronica, è necessario ridurre gradualmente il dosaggio fino a quando non viene completamente eliminato. Vengono anche eseguite procedure sintomatiche. A volte potresti aver bisogno di una sessione di psicoterapia.
Interazioni con altri farmaci
Quando combinato con farmaci che sopprimono il lavoro di HC, e in aggiunta con farmaci contenenti alcol etilico, e in realtà l'etanolo stesso, è possibile aumentare l'effetto inibitorio sul SNC.
L'indebolimento dell'effetto ipnotico del farmaco viene notato quando assunto con caffeina.
La combinazione con l'IMAO e il metilfenidato porta ad un aumento dei parametri plasmatici del fenobarbital, quindi anche la sua tossicità e l'effetto inibitorio su HC sono migliorati.
Ridotta efficacia e la durata di esposizione di tali preparazioni è notata quando utilizzato con pentobarbital: cloramfenicolo, carbamazepina con corticosteroidi, ed inoltre con dacarbazina anticonvulsivanti categoria di succinimmidi, metronidazolo, doxiciclina e corticotropina. Questa lista anche anticoagulanti (cumarinici con indandiona), ciclosporina clorpromazina, chinidina, calciferol con triciclici, glicosidi digitalici, fenilbutazone, contraccettivi orali contenenti estrogeni, ed inoltre xantine e fenoprofen.
Se combinato con la sostanza acetazolamide, possono svilupparsi rachitismo o osteomalacia.
L'uso di acido valproico causa un aumento dei valori dei farmaci all'interno del plasma, che può provocare un forte effetto sedativo e uno stato di letargia. L'indice plasmatico dell'acido valproico diminuisce leggermente.
La combinazione con nimodipina, verapamil e in aggiunta felodipina riduce i valori di questi agenti all'interno del plasma.
L'uso simultaneo con enflurano, alotano e anche ftorotan o metossiflurano può portare al potenziamento del metabolismo degli agenti usati per l'anestesia. Di conseguenza, aumenta il rischio di effetti tossici sul fegato (e sui reni se viene usato metossiflurano).
La combinazione con griseofulvin riduce il grado di assorbimento intestinale.
L'applicazione insieme a grandi porzioni di maprotilina porta ad una diminuzione della soglia convulsiva e degli effetti anticonvulsivi dei barbiturici.
La combinazione con il farmaco provoca una diminuzione dell'efficacia del paracetamolo. Può verificarsi epatotossicità.
Ingresso al giorno 0,2 g di piridossina riduce l'indice plasmatico del fenobarbital. L'uso simultaneo con felbamate o primidonom al contrario aumenta.
Con una carenza di acido folico, la somministrazione di farmaci con il suo contenuto provoca un indebolimento dell'effetto del farmaco.
La combinazione con altri farmaci sedativi può causare un'intensa soppressione dei processi respiratori.
Domanda per i bambini
La prescrizione del farmaco ai neonati è consentita esclusivamente per il trattamento dell'HDN. Il fenobarbitale aumenta l'attività di detossificazione del fegato e riduce la bilirubina sierica.
Recensioni
Il fenobarbitale è spesso usato in una varietà di avvelenamento, perché aumenta la disintossicazione dell'attività epatica. Tuttavia, molte revisioni indicano che il farmaco ha un buon effetto sedativo (spesso in combinazione con altri farmaci) e funziona bene nel trattamento dei disturbi neurovegetativi.
Delle carenze di droghe, si nota che provoca alcune manifestazioni negative. I bambini o gli adulti indeboliti spesso sviluppano una forte eccitazione. Insieme a questo, ci sono informazioni sulla comparsa di astenia, vomito, vertigini, stitichezza, una sensazione di debolezza generale e nausea. Occasionalmente parlano di atassia, stati depressivi, allergie, svenimenti, allucinazioni e disturbi emolitici. Alcune persone che hanno assunto la medicina per un lungo periodo, hanno notato la comparsa di rachitismo.
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