Fenorelaxano

Il fenorelaxano è un farmaco anticonvulsivante, tranquillante e ipnotico appartenente al gruppo delle benzodiazepine.

Indicazioni Fenorelaxano

Phenorelaxan è ottimo per trattare processi patologici come:

• Sindrome da astinenza (dovuta all'abuso di bevande alcoliche e droghe);
• Stato epilettico;
• Crisi epilettiche (indipendentemente dalla causa);
• Epilessia (temporale e mioclonica);
• Un disturbo del sonno che si manifesta come insonnia;
• Ossessione;
• Psicosi reattive;
• Condizioni nevrotiche e simili alla nevrosi;
• Condizioni psicopatiche e simil-psicotiche;
• Condizioni che sono accompagnate da aumento di ansia, irascibilità, tensione nervosa, instabilità emotiva;
• Seneto - patologie ipocondriache (anche quelle resistenti ad altri ansiolitici);
• Ipercinesia e contrazioni muscolari, rigidità muscolare, instabilità autonomica (in neurologia);
• Schizofrenia (inclusa la forma febbrile) con aumentata suscettibilità ai farmaci antipsicotici;
• Per la premedicazione (in anestesiologia, come componente dell'anestesia di induzione);
• Per ridurre la sensazione di paura e di tensione emotiva (in situazioni di emergenza).

Modulo per il rilascio

Sul mercato farmaceutico il farmaco è disponibile sotto forma di soluzione per diverse modalità di somministrazione (endovenosa e intramuscolare) e di compresse.

Farmacodinamica

Il fenorelaxano è un ansiolitico. È un derivato del benzodiazepam. Pertanto, ha effetti sull'organismo come: calmante, anticonvulsivante e antispasmodico.

L'effetto soppressivo che Phenorelaxan ha sul sistema nervoso centrale si realizza principalmente nel talamo e nell'ipotalamo e nel sistema limbico.

Utilizzando questo farmaco si verifica un aumento dell'effetto inibitorio sull'acido gamma-amminobutirrico (GABA), uno dei principali mediatori del rallentamento sinaptico (post- e pre-) della trasmissione degli impulsi nervosi nel sistema nervoso centrale.

Il meccanismo principale della sua azione è l'attivazione delle terminazioni nervose benzodiazepiniche dell'associazione sopramolecolare GABA-benzodiazepina-cloroionoforo-recettore, grazie alla quale vengono attivati i recettori GABA e si verifica una diminuzione della tensione delle strutture sottocorticali del cervello e un rallentamento delle reazioni spinali polisinaptiche.

Farmacocinetica

Assunto per via orale, Phenorelaxan è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. La sua massima densità viene raggiunta entro una o due ore. Il metabolismo avviene nel fegato.

L'emivita del farmaco varia dalle sei alle diciotto ore. L'escrezione avviene principalmente con le urine.

Dosaggio e somministrazione

Se Phenorelaxan viene prescritto sotto forma di soluzione (per somministrazione endovenosa (getto o flebo) o intramuscolare):

• Riduzione della paura, dell'ansia, della tensione, delle crisi vegetative e degli stati psicotici
• La prima dose è compresa tra 0,5 e 1 ml di soluzione, raggiungendo in media i tre-cinque millilitri al giorno. In alcuni casi, fino a sette-dieci millilitri.

Crisi epilettiche:

• Il trattamento inizia con 0,5 ml di soluzione allo 0,1%, per arrivare in media a uno-tre millilitri al giorno.
• Sindrome da astinenza;

La dose raccomandata è di 0,5 – 1 ml di soluzione allo 0,1%.

• Aumento del tono muscolare (in neurologia)

Si consiglia di somministrare per via intramuscolare una o due volte al giorno, mezzo millilitro di soluzione.
Premedicazione:

• La soluzione di Phenorelaxan allo 0,1% viene somministrata in una quantità da tre a quattro millilitri.

La quantità massima di farmaco somministrabile al giorno è di dieci millilitri. Se il trattamento viene effettuato per via endovenosa o intramuscolare, la durata ottimale è di tre o quattro settimane. Il trattamento non può essere interrotto immediatamente (a causa del possibile sviluppo di sindrome da astinenza), ma solo riducendo gradualmente il dosaggio.

Una volta ottenuto un risultato stabile, è possibile passare all'uso di Phenorelaxan sotto forma di pillole.

Le pillole devono essere assunte per via orale e la dose singola solitamente è pari a 0,5-1 mg.

Se si assume il farmaco circa tre volte al giorno, la dose media sarà di 1,5-5 mg. Al mattino e al pomeriggio, 0,5-1 mg, e alla sera, un massimo di 2,5 mg. La dose massima giornaliera non supera i dieci milligrammi.

Dosi consigliate per diverse patologie:

• Disturbi del sonno:

Si consiglia di assumere 0,25 – 0,5 mg venti o trenta minuti prima di andare a letto.

• Condizioni patologiche (ad esempio, nevrotiche, psicopatiche, simil-nevrotiche e simil-psicopatiche):

All'inizio del trattamento, si consiglia l'assunzione di 0,5-1 mg due o tre volte al giorno. Dopo due o quattro giorni (se il paziente tollera bene il farmaco e tenendo conto dell'efficacia del trattamento), il dosaggio può essere aumentato a quattro-sei milligrammi al giorno.

• Se il paziente ha una forte sensazione di paura e ansia

La terapia dovrebbe iniziare con tre milligrammi al giorno, aumentando rapidamente la dose fino al raggiungimento dell'effetto desiderato.

• Epilessia

La dose raccomandata è da due a dieci milligrammi al giorno.

• Astinenza da alcol

La dose giornaliera raccomandata è compresa tra due e mezzo e cinque milligrammi.

• Patologie caratterizzate da aumento del tono muscolare

Vale la pena assumerne due o tre milligrammi al giorno, dividendo la dose giornaliera in due dosi.

Phenorelaxan in compresse non deve essere utilizzato per più di due settimane per ridurre il rischio di dipendenza. In determinate circostanze, la durata dell'uso del farmaco può essere aumentata fino a sessanta giorni.

Se è necessario interrompere la somministrazione del farmaco, la dose deve essere ridotta gradualmente per ridurre al minimo il rischio di sindrome da astinenza.

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Utilizzare Fenorelaxano durante la gravidanza

A causa del fatto che il farmaco ha un effetto teratogeno, che contribuisce a danneggiare il feto e può causare mutazioni (congenite) a livello del DNA, è severamente vietato l'uso durante il periodo di gestazione. Questo è particolarmente vero per le donne nel primo trimestre, a causa della divisione cellulare più attiva durante l'intera gravidanza. Dopotutto, è molto probabile che il bambino sviluppi gravi malformazioni congenite se la madre assume Phenorelaxan durante questo periodo.

Successivamente (nel secondo e terzo trimestre) l'effetto teratogeno diminuisce, ma il rischio per la salute del bambino rimane invariato. Pertanto, in questo periodo di gestazione, questo farmaco può essere utilizzato, ma non è consigliabile.

Se una donna assume Phenorelaxan prima del parto, il farmaco può causare problemi respiratori al neonato.

Se il medico curante non può prescrivere un altro farmaco più sicuro e il paziente ha indicazioni vitali per l'assunzione di Phenorelaxan, l'uso del farmaco è possibile.

Poiché è stato dimostrato che il Phenorelaxan in piccole quantità passa nel latte materno e, di conseguenza, può compromettere la salute del bambino (causando quindi danni), il suo uso durante l'allattamento è vietato.

Controindicazioni

Il farmaco non deve essere utilizzato nei seguenti casi:

• Aumento della sensibilità individuale al principio attivo Phenorelaxan;
• Coma;
• Stato di shock;
• Miastenia;
• Glaucoma di tipo chiuso (in fase acuta o in presenza di predisposizione);
• Avvelenamento acuto da bevande alcoliche, farmaci stupefacenti o sonniferi;
• Broncopneumopatia cronica ostruttiva;
• Insufficienza respiratoria acuta;
• Periodo di gestazione;
• Depressione grave;
• Periodo di allattamento;

Tenendo conto di tutti i rischi, il farmaco può essere utilizzato nei seguenti casi:

• Insufficienza della funzionalità epatica o renale;
• Atassia (cerebrale o spinale);
• La presenza di dipendenza da farmaci nella storia clinica del paziente;
• Predisposizione all'abuso di farmaci psicoattivi;
• Ipercinesia;
• Tipo base di patologia cerebrale;
• Se il paziente appartiene alla popolazione anziana.

Effetti collaterali Fenorelaxano

Durante l'uso di Phenorelaxan, potrebbero verificarsi i seguenti effetti collaterali:

• Sistema nervoso: affaticamento, diminuzione della concentrazione, disorientamento, confusione, compromissione della memoria, andatura instabile.
• Sistema emopoietico: diminuzione dei livelli di leucociti, neutrofili, piastrine, agranulocitosi, anemia.
• Apparato digerente: disfunzione epatica, ittero, disturbi dell'evacuazione intestinale, perdita di appetito.
• Apparato urogenitale: anuria, disfunzione renale, disturbi della libido, dismenorrea.
• Allergia: eruzioni cutanee superficiali, prurito;
• Effetti sul feto durante la gestazione: teratogenicità, depressione del sistema nervoso centrale e della funzione respiratoria.
• Localmente: infiammazione delle vene o ostruzione del lume venoso da parte di un trombo;
• Generale: dipendenza, tossicodipendenza; diminuzione della pressione sanguigna, problemi alla vista, diminuzione del peso corporeo, aumento della frequenza cardiaca.

Vale anche la pena tenere presente che una rapida riduzione del dosaggio o la completa cessazione dell'uso di Phenorelaxan possono contribuire allo sviluppo della sindrome da astinenza.

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Overdose

Se si supera leggermente la dose raccomandata di Phenorelaxan, c'è la possibilità di un aumento dell'effetto terapeutico e di un effetto indesiderato.

Se si supera notevolmente la dose raccomandata, si verifica una grave depressione della coscienza e della funzionalità cardiaca e polmonare.

La terapia richiede:

• Monitoraggio dei segni vitali del corpo;
• Supporta la funzionalità cardiaca e polmonare;
• Terapia sintomatica;
• Introduzione di Nitrato di Stricnina (1 ml di soluzione allo 0,1% 2-3) – nel ruolo di antagonista del miorilassante Phenorelaxan;
• Introduzione di un antagonista speciale – Flumazenil (Anexate): per via endovenosa 0,2 mg (se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 1 mg) in soluzione di glucosio al 5% o soluzione di NaCl allo 0,9%.

Interazioni con altri farmaci

Nei pazienti affetti dal morbo di Parkinson che assumono contemporaneamente Levodopa e Phenorelaxan, l'efficacia della prima è ridotta.

Con Zidovudina – la somministrazione combinata con Phenorelaxan porta ad un aumento della tossicità della Zidovudina.

Se Phenorelaxan viene utilizzato insieme a farmaci appartenenti ai seguenti gruppi: antipsicotici (neurolettici), antiepilettici, miorilassanti, analgesici narcotici o con effetto ipnotico, si verificherà un aumento reciproco degli effetti.

Inibitori dell’ossidazione microsomiale: aumentano la probabilità di effetti avversi.

Induttori del catalizzatore epatico (microsomiali) – riducono l’efficacia di Phenorelaxan.

Il fenorelaxano, se usato contemporaneamente all'imipramina, aumenta la densità di quest'ultima nel plasma sanguigno.

Se utilizzato insieme a farmaci che abbassano la pressione sanguigna, l'effetto ipotensivo è più pronunciato.

Può verificarsi depressione respiratoria quando la Clozapina viene utilizzata con la Fenorelaxantina.

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Condizioni di archiviazione

Il fenorelaxano appartiene all'elenco B (farmaci potenti).

Conservare in un luogo asciutto, al riparo dalla luce solare diretta e fuori dalla portata dei bambini. La temperatura deve essere intorno ai 25 °C.

Data di scadenza

Se vengono rispettate tutte le condizioni di conservazione, il medicinale può essere conservato per tre anni.

Recensioni

Il fenorelaxano non è un prodotto nuovo sul mercato farmaceutico. Nel corso della sua esistenza, si è dimostrato un rimedio eccellente ed efficace. Il suo campo di applicazione è molto ampio, dalla sindrome di astinenza alla schizofrenia. Tuttavia, sia i medici che i pazienti notano la comparsa di numerosi effetti indesiderati e, soprattutto, lo sviluppo di dipendenza, che ne rende problematico l'uso a lungo termine.