Fentanil

Il fentanil è un antidolorifico di tipo narcotico.

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Indicazioni Fentanil

Viene utilizzato nelle seguenti situazioni:

• sollievo dal dolore per un breve periodo di tempo - come anestesia durante l'induzione o la premedicazione, e anche come misura di mantenimento nel periodo successivo a un intervento chirurgico;
• per fornire un forte effetto analgesico, in aggiunta all'anestesia locale o generale;
• in combinazione con neurolettici (ad esempio con droperidolo) durante la premedicazione e anche come farmaco adiuvante durante l'anestesia locale o generale;
• come anestetico nei soggetti con un rischio maggiore di complicazioni durante interventi chirurgici importanti (ad esempio, nell'area cardiaca).

Inoltre, il Fentanyl può essere utilizzato durante procedure ortopediche o neurologiche: viene prescritto come analgesico adiuvante.

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Modulo per il rilascio

Viene commercializzato sotto forma di liquido iniettabile (in flacone da 50 ml) e sotto forma di sistema di trattamento transdermico: 5 bustine speciali all'interno di una scatola.

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Farmacodinamica

Il farmaco ha un effetto sedativo e analgesico. Durante l'uso, è necessario ricordare che le variazioni della ventilazione degli alveoli polmonari e della frequenza respiratoria possono essere più durature dell'effetto analgesico.

Aumentando la dose, gli scambi polmonari si indeboliscono. Dosi eccessive possono causare apnea.

Il fentanil ha un effetto emetico meno pronunciato rispetto a sostanze come la meperidina o la morfina.

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Farmacocinetica

Il periodo di distribuzione della sostanza è di 1,7 minuti e il periodo di ridistribuzione è di 13 minuti. L'emivita del farmaco è di 219 minuti.

Il volume di distribuzione del farmaco è di 4 l/kg. La capacità di sintesi delle proteine plasmatiche diminuisce con l'aumentare della ionizzazione del farmaco. Le variazioni del pH possono influenzare i processi di distribuzione del farmaco tra il sistema nervoso centrale e il plasma.

Il principio attivo si accumula nei muscoli scheletrici e nei tessuti adiposi, per poi essere rilasciato a bassa velocità, penetrando nel sangue. Il farmaco viene convertito nel fegato ad alta frequenza.

Circa il 75% della dose somministrata per via endovenosa viene escreto nelle urine (principalmente sotto forma di prodotti di degradazione). Meno del 10% dell'elemento immodificato viene escreto nelle urine. Circa il 9% della dose di farmaco viene escreto (sotto forma di prodotti di degradazione) nelle feci.

L'effetto attivo del Fentanyl inizia a manifestarsi quasi immediatamente dopo l'iniezione endovenosa. Tuttavia, la massima intensità del sollievo dal dolore non dura più di pochi minuti. In media, l'effetto analgesico dura circa 0,5-1 ora (con iniezione endovenosa di una dose fino a 2 ml di soluzione (100 mcg)). Con un'iniezione intramuscolare, il farmaco inizia ad agire 7-8 minuti dopo la procedura e la durata totale dell'effetto farmacologico è di circa 2 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco può essere prescritto solo da medici con conoscenza ed esperienza nella gestione di potenti farmaci oppioidi utilizzati per trattare il dolore cronico.

Poiché esiste la possibilità di depressione respiratoria, il farmaco è prescritto solo a soggetti con buona tolleranza a tali farmaci. Durante l'uso di Fentanyl, è necessario ridurre al minimo l'uso di altri anestetici.

Le persone che hanno assunto in precedenza almeno 60 mg di morfina, 30 mg di ossicodone, 8 mg di idromorfone o altri farmaci oppioidi al giorno per 7 giorni o più sono considerate resistenti agli effetti degli oppioidi.

La selezione delle dosi per ogni paziente viene effettuata individualmente, tenendo conto della storia pregressa di utilizzo di analgesici durante la terapia, nonché dei fattori di rischio per lo sviluppo di tossicodipendenza nel soggetto.

Dopo aver prescritto una qualsiasi dose del farmaco, il medico deve monitorare attentamente la reazione del paziente, ad esempio la soppressione dell'attività respiratoria, soprattutto durante le prime 24-72 ore dall'inizio del ciclo, quando il farmaco raggiunge il suo massimo nel siero.

Dimensioni delle porzioni di dosaggio.

In preparazione di un adulto a un intervento chirurgico, si somministrano 0,05-0,1 mg del farmaco per via endovenosa (in associazione a droperidolo (2,5-5 mg)). Questa somministrazione deve essere effettuata circa 15 minuti prima dell'anestesia. In caso di anestesia chirurgica: si somministrano 0,05-0,2 mg del farmaco per via endovenosa ogni 30 minuti.

In caso di preparazione di un bambino a un intervento chirurgico, somministrare 0,002 mg/kg di farmaco. Per l'anestesia chirurgica, è necessaria una dose endovenosa di 0,01-0,15 mg/kg o un'iniezione intramuscolare di 0,15-0,25 mg/kg. Per il mantenimento dell'anestesia chirurgica, è necessaria un'iniezione intramuscolare di 0,001-0,002 mg/kg di farmaco.

Il cerotto deve essere applicato sull'epidermide (area piatta) per 72 ore. Condizione fondamentale per la procedura è la presenza di una quantità minima di peli nella zona da trattare e l'assenza di segni evidenti di irritazione allergica.

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Utilizzare Fentanil durante la gravidanza

Il fentanil non deve essere usato durante l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza ai farmaci oppioidi;
• asma bronchiale;
• tossicodipendenza;
• condizioni in cui si osserva la soppressione della funzione del centro respiratorio;
• eseguire procedure ostetriche;
• insufficienza respiratoria;
• c'è il sospetto di un'ostruzione intestinale.

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Effetti collaterali Fentanil

Il farmaco può causare diversi effetti negativi:

• in caso di uso eccessivo o prolungato di droghe, può svilupparsi dipendenza;
• forme gravi di disturbi respiratori;
• diminuzione dei valori della pressione sanguigna;
• bradicardia;
• rigidità muscolare a breve termine;
• broncocostrizione moderata.

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Overdose

In caso di avvelenamento acuto si osservano sensazione di sonnolenza, soppressione dell'attività respiratoria, spasmi muscolari, stato comatoso o stupore, diminuzione della pressione sanguigna e bradicardia.

Raramente un sovradosaggio del farmaco può causare la morte del paziente.

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Interazioni con altri farmaci

Associazione con antidepressivi.

L'associazione con altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale (inclusi tranquillanti, ipnotici o sedativi, oppioidi e anestetici generali) può aumentare il rischio di disfunzione respiratoria, sedazione profonda e coma, e persino di morte. In caso di assunzione contemporanea di uno qualsiasi dei farmaci sopra menzionati, il dosaggio di uno di essi deve essere ridotto.

Medicinali che inibiscono l'attività del CYP3A4.

Poiché il CYP3A4 è un componente importante del metabolismo dei farmaci, i farmaci che ne inibiscono l'attività possono ridurre i valori di clearance del fentanil, con conseguente aumento dei livelli plasmatici e prolungamento degli effetti oppioidi. Questi effetti possono essere più pronunciati in caso di associazione con inibitori del CYP3A4.

Sostanze che inducono la funzione del CYP3A4.

Gli elementi che inducono il CYP450 3A4 sono in grado di innescare il processo di metabolizzazione del farmaco, aumentandone la clearance e, al contrario, riducendone la concentrazione plasmatica. Di conseguenza, si verifica una perdita di efficacia farmacologica o il possibile verificarsi di sindrome da astinenza nei soggetti che successivamente sviluppano dipendenza.

Associazione con MAO-inibitori.

L'associazione del farmaco con gli IMAO non è stata ancora sufficientemente studiata, motivo per cui l'uso contemporaneo di queste sostanze è assolutamente vietato.

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Condizioni di archiviazione

Il fentanil deve essere conservato in un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini piccoli. La temperatura non deve superare i 25 °C.

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Data di scadenza

Il fentanil può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di fabbricazione del farmaco.

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Domanda per i bambini

È vietato prescrivere il medicinale ai bambini di età inferiore ai 2 anni.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Lunaldin con Dolforin, Fentadol con Durogesic Matrix e Fendivia.

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Recensioni

Il fentanil riceve recensioni piuttosto contrastanti riguardo alla natura del suo effetto medicinale. Spesso, i pazienti che lo hanno utilizzato non sono in grado di valutarne adeguatamente l'efficacia, a causa della gravità delle patologie per cui il farmaco viene prescritto.

Ma la maggior parte degli esperti ritiene che il farmaco sia piuttosto efficace, perché elimina in modo molto efficace il dolore intenso sia durante il trattamento che dopo gli interventi chirurgici.