Gabapentin

Analoghi di questo farmaco sono: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal, ecc.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicazioni Gabapentin

L'uso principale di questo farmaco è il trattamento dell'epilessia, una delle malattie neurologiche croniche più comuni. Come agente monoterapeutico, il gabapentin è prescritto ad adulti e bambini di età superiore ai 12 anni per le crisi locali (parziali o focali) non generalizzate causate da epilessia primaria (idiopatica), nonché per le crisi tonico-cloniche e i parossismi somatosensoriali nell'epilessia secondaria (sintomatica) (temporale, mesiale, ecc.).

Un'ulteriore indicazione all'uso del Gabapentin è l'epilessia parziale infantile con grave ritardo dello sviluppo psicomotorio, nella quale il trattamento farmacologico è inefficace (la cosiddetta epilessia resistente).

Inoltre, il Gabapentin è utilizzato come trattamento aggiuntivo negli adulti affetti da neuropatia periferica di varia eziologia ( diabetica, posterpetica) e nevralgia causata dall'herpes zoster.

[ 3 ], [ 4 ]

Modulo per il rilascio

Forma di rilascio: capsule; una capsula contiene 300 mg del principio attivo gabapentin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacodinamica

Le proprietà neuroprotettive terapeutiche del farmaco Gabapentin e dei suoi analoghi si basano sul loro principio attivo, il gabapentin, che è l'acido 1-amminometil-cicloesanacetico ed è strutturalmente un analogo del neurotrasmettitore endogeno, l'acido gamma-amminobutirrico (GABA).

La funzione che il GABA svolge nel sistema nervoso centrale è quella di modificare l'attività dei neuroni, rallentando (inibendo) la trasmissione sinaptica degli impulsi e la trasmissione dei segnali dai neuroni al tessuto muscolare. Pertanto, il gabapentin, in modo simile al GABA, agisce come mediatore inibitorio tra i recettori di membrana dei neuroni e specifiche sezioni del sistema nervoso centrale situate nella corteccia cerebrale.

Inoltre, il principio attivo del Gabapentin contribuisce ad aumentare il livello di acido gamma-amminobutirrico nel plasma sanguigno, riducendo la concentrazione di neurotrasmettitori monoamminici eccitatori e l'attività patologica dell'eccitazione del SNC. Di conseguenza, i processi eccitatori e inibitori si riequilibrano.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmacocinetica

La massima concentrazione plasmatica di gabapentin si osserva 2-3 ore dopo la somministrazione orale. Non più del 3-5% del principio attivo si lega alle proteine plasmatiche.

La biodisponibilità assoluta del farmaco in forma di capsula non supera il 60%, ma con l'aumento della dose la biodisponibilità diminuisce. L'emivita media del gabapentin nel plasma è compresa tra cinque e sette ore e non dipende dalla dose assunta.

Il gabapentin non viene metabolizzato e viene escreto immodificato dai reni. Il farmaco non promuove la produzione epatica di enzimi ossidativi coinvolti nel metabolismo dei farmaci. Nei pazienti anziani e nei pazienti con funzionalità renale compromessa, la velocità di clearance plasmatica del gabapentin è ridotta, pertanto il dosaggio deve essere aggiustato.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosaggio e somministrazione

Le capsule di gabapentin si assumono per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, con abbondante acqua. Il dosaggio del farmaco è stabilito dal medico curante. Per le crisi epilettiche, il trattamento inizia con l'assunzione di una capsula (300 mg) il primo giorno; due capsule - due volte il secondo giorno; tre capsule - tre volte il terzo giorno.

Il secondo metodo accettabile per assumere il gabapentin è una capsula (300 mg) tre volte al giorno. Per prevenire la recidiva delle crisi, il farmaco deve essere assunto a intervalli non superiori alle 12 ore.

La dose massima giornaliera di questo farmaco è di 3600 mg, suddivisa in tre dosi uguali. La dose per l'insufficienza renale viene selezionata in base ai dati dei test sull'efficacia dei reni nella depurazione del sangue dai prodotti metabolici, ovvero la clearance della creatinina.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Utilizzare Gabapentin durante la gravidanza

Poiché non sono disponibili dati sull'uso di gabapentin durante la gravidanza, l'uso di questo farmaco (e dei suoi analoghi) per il trattamento delle donne in gravidanza è giustificato solo se il beneficio atteso per la salute della futura mamma supera il possibile rischio per il feto.
Il gabapentin penetra nel latte materno, ma l'effetto di questo farmaco su un neonato allattato al seno non è stato studiato. Per questo motivo, se l'assunzione di gabapentin coincide con il periodo di allattamento, si raccomanda di interrompere l'allattamento.

Controindicazioni

Le controindicazioni all'uso del farmaco antiepilettico Gabapentin e dei suoi analoghi sono l'ipersensibilità ai componenti del farmaco e l'età inferiore ai 12 anni. La prescrizione di questo farmaco a pazienti con insufficienza renale richiede cautela.

[ 16 ]

Effetti collaterali Gabapentin

Gli effetti collaterali indesiderati del Gabapentin e di tutti i suoi analoghi a livello del sistema cardiovascolare si manifestano sotto forma di tachicardia (aumento della frequenza cardiaca), aumento della pressione sanguigna e aumento del lume dei vasi sanguigni (vasodilatazione), che si verifica a causa di una temporanea diminuzione del tono dei muscoli della parete vascolare.

Dal punto di vista del sistema nervoso centrale si osservano vertigini e mal di testa, tinnito, aumento della stanchezza, disturbi del sonno, ansia, confusione e allucinazioni, amnesia, depressione, nonché problemi alla vista: diminuzione reversibile della vista (ambliopia) e visione doppia (diplopia).

L'assunzione di questo farmaco può anche causare dolore addominale, diarrea, flatulenza, secchezza delle fauci, nausea e vomito, ittero. Sono possibili edema e reazioni allergiche cutanee (prurito, eruzione cutanea, eritema essudativo). Spesso si verificano dolori muscolari, lombari e articolari e una maggiore fragilità ossea.

Tra i possibili effetti collaterali del Gabapentin rientrano anche l'aumento di peso e le fluttuazioni dei livelli di glucosio nel sangue nei pazienti affetti da diabete.

[ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Il superamento del dosaggio del farmaco Gabapentin e dei suoi analoghi si manifesta con sintomi quali vertigini, sonnolenza, frequenti feci molli (diarrea), diplopia (visione doppia), difficoltà a parlare, nonché una manifestazione più intensa degli effetti collaterali di questo farmaco.

In caso di sovradosaggio di gabapentin, si raccomanda di eseguire una lavanda gastrica, assumere carbone attivo e seguire le istruzioni del medico curante per la terapia sintomatica. In caso di grave insufficienza renale, i pazienti possono essere sottoposti a emodialisi.

[ 25 ], [ 26 ]

Interazioni con altri farmaci

L'uso di gabapentin in concomitanza con altri farmaci antiepilettici è considerato possibile, ma tale combinazione riduce l'efficacia dei contraccettivi ormonali orali. Alcol e sedativi possono aumentare tutti gli effetti collaterali del gabapentin sopra descritti.

La biodisponibilità del gabapentin è significativamente ridotta da alcuni farmaci antiacidi contenenti magnesio e alluminio (utilizzati nel trattamento delle malattie gastrointestinali acido-dipendenti). Pertanto, si raccomanda di assumere il gabapentin almeno due ore dopo l'assunzione di un antiacido.

Il farmaco antistaminico cimetidina, utilizzato per il trattamento dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale, riduce l'escrezione di Gabapentin dai reni.

[ 27 ], [ 28 ]

Condizioni di archiviazione

Il gabapentin e tutti i suoi analoghi devono essere conservati a una temperatura non superiore a +24-25°C, in un luogo asciutto, al riparo dalla luce e fuori dalla portata dei bambini.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Data di scadenza

La durata di conservazione del farmaco è di 24 mesi.