Heptral

Heptral è un farmaco epatoprotettivo che ha anche un effetto antidepressivo.

Dimostra attività colecenetica e coleretica, inoltre ha un effetto rigenerante, antifibrinolitico, disintossicante, neuroprotettivo e antiossidante. Il medicinale consente non solo di ricostituire la carenza di ademetionina all'interno del corpo, ma stimola inoltre la produzione di questo elemento all'interno di vari organi (questo riguarda principalmente il midollo spinale con il cervello e il fegato). 

Indicazioni Heptral

Viene utilizzato per i seguenti disturbi:

• colestasi intraepatica;
• patologie epatiche, tra cui colangite e colecistite ulcerosa cronica;
• condizioni pre-cirrotiche e cirrotiche;
• intossicazione epatica, di natura alcolica, virale o farmacologica (sostanze antivirali o antitubercolari, antibiotici, contraccettivi e farmaci chemioterapici);
• epatite cronica o distrofia epatica grassa;
• uno stato di depressione;
• sintomi di astinenza (anche di origine alcolica).

Modulo per il rilascio

Il rilascio di una sostanza terapeutica è realizzato in compresse - 10 o 20 pezzi all'interno di una confezione.

Inoltre, viene prodotto sotto forma di liofilizzato per iniezione - all'interno di fiale da 5 ml. La scatola contiene 5 di questi flaconi e un solvente.

Farmacodinamica

L'ademetionina è un componente che si trova all'interno di quasi tutti i fluidi fisiologici insieme ai tessuti del corpo. La struttura chimica del farmaco lo rende un donatore della sottocategoria metile nei processi di transmetilazione. La sostanza è la base di molti legamenti tiolici biochimici (taurina con cisteina, coenzima A, ecc.) Durante lo sviluppo della transsulfonazione e inoltre è un precursore di poliammine (spermidina e putrescina con spermina, che sono inclusi nella struttura ribosomiale ). Stimola anche la riparazione cellulare.

La transmetilazione effettuata dall'ademetionina nei confronti di vari componenti dell'organismo (neurotrasmettitori, ormoni, fosfolipidi e proteine) è un processo metabolico molto importante. [1]

L'uso a lungo termine di farmaci provoca un aumento dei livelli epatici di glutammina, nonché della taurina plasmatica con cisteina; inoltre, diminuisce la quantità di metionina sierica, da cui si può concludere in merito alla stabilizzazione dei processi metabolici intraepatici e al miglioramento della funzionalità epatica. [2]

Il farmaco ha un effetto coleretico attraverso la stimolazione del legame della fosfatidilcolina all'interno delle membrane degli epatociti, nonché la polarizzazione e un aumento della loro elasticità. Di conseguenza, l'attività di trasporto degli acidi biliari è migliorata, il che consente loro di essere espulsi nel sistema biliare. Inoltre, il farmaco aiuta ad alleviare gli acidi biliari dalla tossicità - nel processo della loro solfatazione. Ciò migliora la loro eliminazione renale e facilita il loro passaggio attraverso le pareti degli epatociti e l'escrezione nella bile.

L'uso di Heptral porta allo sviluppo di dinamiche positive nei valori della bilirubina diretta e oltre all'attività delle aminotransferasi e della fosfatasi alcalina. Le proprietà epatoprotettive e coleretiche dei farmaci continuano a persistere per un periodo di 3 mesi dalla data di sospensione del farmaco.

Il livello di ademetionina in un bambino o in un adolescente è molto più alto che in una persona anziana, perché i suoi valori diminuiscono con l'età. Allo stesso tempo, i valori dell'ademetionina sono più bassi nelle persone con depressione. Con alti livelli della sostanza all'interno dei tessuti cerebrali, vengono stimolati i processi di metabolismo delle catecolamine (norepinefrina con adrenalina), istamina e indolamine (melatonina con serotonina).

L'uso di farmaci stabilizza la metilazione dei fosfolipidi all'interno delle pareti delle cellule neuronali, normalizzando il movimento degli impulsi neuronali e aumentando il periodo di attività delle cellule nervose.

Gli esperimenti hanno stabilito l'efficacia di Heptral nel trattamento della depressione. Il suo effetto antidepressivo si sviluppa a un ritmo elevato, raggiungendo tassi di picco entro il 5°-7° giorno di consumo di droga. Durante l'uso di farmaci, l'ademetionina supera fasi di trasformazione simili alla componente endogena.

Farmacocinetica

Aspirazione.

Quando si usano farmaci, la farmacocinetica dell'ademetionina ha un carattere biesponenziale con uno stadio di pronunciato e con un'alta velocità di distribuzione tissutale, nonché con lo stadio finale di eliminazione con un'emivita di circa 90 minuti.

L'assorbimento del farmaco dopo l'applicazione è quasi completo (96%) e i valori di Cmax vengono registrati dopo 45 minuti. Se assunta per via orale, una compressa di ademetionina, i suoi valori di Cmax sono legati alla dimensione della porzione e pari a 0,5-1 mg/l; per ottenere questo indicatore con l'introduzione di una porzione 1 volta nell'intervallo 0,4-1 g, sono necessarie 3-5 ore. Il livello intraplasmatico diminuisce ai livelli iniziali in un periodo di 24 ore.

I valori di biodisponibilità orale aumentano quando i farmaci vengono utilizzati tra i pasti. Dopo somministrazione orale, le compresse vengono assorbite all'interno del tratto gastrointestinale e aumentano significativamente i valori di ademetionina plasmatica.

I test sugli animali che utilizzano processi isotopici hanno confermato che la somministrazione orale di ademetionina stimola la formazione di legamenti intraepatici metilati. Inoltre, è stato dimostrato che la sostanza viene assimilata attraverso le tipiche vie metaboliche caratteristiche dei legamenti endogeni (transsulfonazione con transmetilazione, decarbossilazione, ecc.).

Processi di distribuzione.

Gli indicatori del volume di distribuzione sono pari a 0,41, così come 0,44 l / kg con porzioni di 0,1 e 0,5 g La sintesi proteica è piuttosto debole - pari a 5%.

Processi di scambio.

I processi mediante i quali l'ademetionina viene prodotta, rigenerata e assorbita sono chiamati ciclo dell'ademetionina. Durante la prima fase di questo ciclo, la metilasi ademetionina-dipendente utilizza l'ademetionina come substrato per la produzione di S-adenosil-omocisteina e questo elemento viene ulteriormente idrolizzato per formare adenosina con omocisteina (con la partecipazione di S-adenosil-omocisteina idrolasi).

In questo caso, l'omocisteina viene riconvertita in metionina - attraverso il trasferimento della sottocategoria metilica dal 5-metiltetraidrofolato. Alla fine, la metionina si trasforma in ademetionina, che conclude il ciclo.

Escrezione.

Durante i test dei radioisotopi con la partecipazione di volontari - l'ingestione di ademetionina marcata radioattivamente (come il metil 14C) ha dimostrato l'escrezione di un elemento radioattivo nelle urine, pari a 15,5 ± 1,5% dopo 48 ore; con le feci in 72 ore, il 23,5 ± 3,5% è stato escreto. Allo stesso tempo, circa il 60% dei farmaci è rimasto incorporato nei pool stabili.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene utilizzato per via orale (in compresse) o iniettato per via endovenosa / intramuscolare (liofilizzato disciolto nel solvente L-lisina fornito prima della procedura di iniezione). La procedura endovenosa viene eseguita a una velocità molto bassa.

Durante la terapia intensiva, Heptral viene somministrato tramite iniezioni (una porzione giornaliera è pari a 1-2 flaconcini (0,4-0,8 g) per i primi 14-21 giorni di trattamento).

Con il trattamento di mantenimento, il farmaco viene assunto per via orale in una dose giornaliera di 800-1600 mg (corrisponde a 2-4 compresse).

Il medicinale deve essere assunto lontano dai pasti. Si consiglia di farlo durante la prima metà della giornata, perché con l'introduzione di farmaci si può osservare una leggera eccitazione nervosa. Le compresse vengono inghiottite senza masticare e lavate con acqua semplice.

La durata del ciclo di trattamento di supporto è selezionata dal medico curante (in media è 0,5-2 mesi).

• Applicazione per bambini

Non ci sono informazioni riguardanti l'efficacia del farmaco e la sicurezza del suo uso in pediatria.

Utilizzare Heptral durante la gravidanza

Non puoi prescrivere farmaci nel 1o e nel 2o trimestre; nel 3° trimestre il suo utilizzo è possibile, ma solo in situazioni in cui il probabile beneficio è più atteso dei possibili rischi di complicanze.

Se l'uso di Heptral è richiesto per l'epatite B, è necessario prima risolvere il problema dell'annullamento dell'allattamento al seno.

Controindicazioni

È controindicato prescrivere a persone con intolleranza personale agli elementi del farmaco.

Effetti collaterali Heptral

I principali segni collaterali:

• disturbi associati al lavoro del tratto gastrointestinale: dispepsia, nausea, bruciore di stomaco o gastralgia;
• problemi con il lavoro del sistema nervoso centrale: il ritmo del sonno può cambiare (per correggerlo, puoi assumere sedativi durante la notte);
• sintomi di allergia.

Interazioni con altri farmaci

Esistono informazioni sulla comparsa di intossicazione da serotonina nelle persone che hanno usato l'ademetionina insieme alla clomipramina. Pertanto, sebbene la probabilità di interazione sia solo teorica, è necessario prestare molta attenzione quando si utilizza il farmaco in combinazione con SSRI, elementi vegetali che contengono triptofano e triciclici (compresa la clomipramina).

Condizioni di archiviazione

Heptral deve essere conservato in un luogo protetto dalla penetrazione dell'umidità, a temperature entro il segno di 25 ° C.

Data di scadenza

Heptral può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di produzione dell'elemento farmaco.

Analoghi

Gli analoghi dei farmaci sono Heptor e Ademetionine.

Recensioni

Molti pazienti chiamano Heptral uno dei farmaci epatoprotettivi più efficaci o addirittura l'unico davvero utile. Molte recensioni indicano che il farmaco aiuta molto bene nel trattamento del fegato. Sebbene ci siano anche opinioni di coloro per i quali il farmaco non si adattava affatto. Tra le carenze, si nota solo il costo molto elevato dei farmaci.