Ibuprofene e alcol o Alcol e FANS

Nonostante tutti siano a conoscenza dei danni dell'alcol, alcuni sono interessati a sapere se è possibile combinare l'alcol con... farmaci e, ad esempio, quali antidolorifici si possono assumere con l'alcol in caso di mal di testa o dolori muscolari, articolari o nevralgia. [ 1 ]

I medici ritengono inaccettabile assumere farmaci e bere alcolici contemporaneamente. E questa affermazione non è infondata, anzi è confermata dai farmacologi.

Ibuprofene e altri FANS contro l'alcol

Diciamolo subito: l'alcol è uno xenobiotico multiorgano e l'ibuprofene è un farmaco appartenente a un vasto gruppo di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), derivati dell'acido arilalcanoico (tra cui i derivati dell'acido arilacetico, propionico, eteroarilacetico e indolacetico), che non hanno solo un effetto terapeutico, ma purtroppo possono anche causare effetti collaterali piuttosto gravi dal punto di vista clinico.

Innanzitutto, si nota irritazione della mucosa dello stomaco e dell'intestino tenue con formazione di ulcere e rischio di emorragia gastrointestinale, quest'ultima associata a una riduzione della sintesi di trombossano (un lipide con proprietà vasocostrittrici e aggreganti piastrinici). È emerso che l'ibuprofene e altri FANS inibiscono la formazione di trombossano, riducendo l'adesione delle piastrine durante la formazione di un coagulo di sangue che arresta l'emorragia. Questa proprietà è intrinseca anche all'alcol, quindi il rischio di emorragia prolungata aumenta in coloro che assumono ibuprofene prima o dopo aver bevuto bevande alcoliche.

Gli effetti collaterali possono includere anche disturbi renali funzionali e insufficienza epatica; aumento della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna; diminuzione dei livelli di piastrine e leucociti nel sangue, ecc. Mal di testa e vertigini, iperidrosi, disturbi del sonno e psicomotori, stati depressivi, ecc., associati agli effetti collaterali di questi farmaci a livello del sistema nervoso (centrale e periferico). E se a questo si aggiungono gli effetti che si verificano quando si beve alcol...

Perché è impossibile combinare ibuprofene e alcol, e perché non si può bere, per esempio, uno shot di vodka a pranzo (come si dice, "per stuzzicare l'appetito") e prendere una pillola dopo mangiato? Prestate attenzione alla sezione "Interazioni con altri farmaci" nelle istruzioni per l'uso dei farmaci: tutto è chiaramente indicato lì. [ 2 ]

L'interazione di tutti i tipi di FANS con l'alcol, come con altri farmaci, può essere farmacodinamica, in cui l'etanolo indebolisce o annulla il loro effetto terapeutico, e farmacocinetica, quando l'alcol consumato (anche una bevanda a bassa gradazione alcolica) interferisce con il metabolismo del farmaco.

Ibuprofene e alcol: interazione farmacodinamica

Brevemente sull'interazione farmacodinamica tra ibuprofene e alcol.

Il meccanismo generale dell'azione analgesica, antinfiammatoria e ipotermica (antipiretica) di tutti i farmaci affini ai FANS è dovuto all'inibizione dell'enzima di membrana cicloossigenasi (COX-1 e COX-2), che a sua volta blocca la biosintesi delle prostaglandine (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2) che trasmettono i segnali infiammatori e del dolore.

L'alcol, al contrario, induce la COX-2, e l'espressione dell'enzima raggiunge il suo livello massimo 15-16 ore dopo l'ultima dose di alcol (se la dose è elevata, anche più velocemente), aumentandone la reattività immunitaria. Inoltre, l'etanolo è in grado di attivare vie di segnalazione intracellulari con la formazione di citochine proinfiammatorie (IL-1, IL-6, IL-8) e, interagendo con i lipidi di membrana, può attivare i recettori TLR4 e IL-1RI, trasmettendo segnali dolorosi e infiammatori.

A proposito, tutti i farmaci sinonimi contenenti ibuprofene – Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex, Ibuprom e alcol interagiscono in modo identico. [ 3 ]

Per le stesse ragioni, non si devono assumere farmaci antinfiammatori non steroidei Ketorolac, Ketorol, Ketolong o Ketanov e alcol, Ketoprofene e il suo sinonimo Ketonal e alcol, così come i FANS, un derivato dell'acido fenilacetico Diclofenac e alcol. [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Allo stesso modo, i farmaci Next o Ibuclin e l'alcol hanno un rapporto antagonistico, poiché queste compresse contengono Paracetamolo e Ibuprofene, che sono FANS.

Alcol, ibuprofene e altri FANS: interazioni farmacocinetiche

Quando le bevande alcoliche entrano nello stomaco, aumentano il flusso sanguigno, causando un aumento della secrezione gastrica. Tuttavia, il flusso sanguigno ai tessuti muscolari si indebolisce notevolmente, il che può causare debolezza muscolare e sensazioni dolorose.

Sebbene l'alcol venga assorbito lentamente nello stomaco, può essere rilevato nel sangue entro cinque minuti dall'ingestione e impiega un'ora per raggiungere il livello massimo del suo contenuto, pari all'intera dose assunta.

Le interazioni farmacocinetiche tra alcol, ibuprofene e altri FANS si verificano solitamente nel fegato, dove sia i farmaci assunti per via orale sia l'alcol consumato vengono trasformati dagli stessi enzimi: il citocromo P450 (CYP) e le citocromo C reduttasi (CYP2E1, nonché CYP2C8 e CYP2C9). Tuttavia, per metabolizzare l'etanolo è necessario un altro enzima, l'aldeide deidrogenasi (ALDH).

Poiché il carico sul fegato e sul suo apparato enzimatico aumenta, l'impatto negativo dell'alcol sul metabolismo epatico di questi farmaci è indubbio. Ulteriori informazioni sono disponibili nel materiale " Metabolismo dei farmaci nel fegato".

E ancora sul fegato. A causa del sovraccarico, la sua capacità di neutralizzare ed eliminare tutto ciò che non è necessario dall'organismo diminuisce, grazie all'enzima antiossidante glutatione da esso prodotto, che previene i danni cellulari causati dai radicali liberi. E quando la scomposizione dell'alcol e del farmaco assunto si combina, non solo si forma ulteriore ossigeno reattivo, ma diminuisce anche la quantità di glutatione nei mitocondri delle cellule epatiche. Di conseguenza, le cellule sono soggette a stress ossidativo.

I ricercatori hanno scoperto che nelle persone che bevono raramente alcol, l'enzima CYP2E1 scompone una piccola porzione di etanolo. Ma in coloro che bevono regolarmente, l'attività di questo enzima aumenta di quasi dieci volte, motivo per cui gli effetti collaterali dell'ibuprofene e di altri FANS si verificano più spesso e sono più gravi.

Una parte dell'alcol ingerito (non più del 10%) viene trasformata tramite il metabolismo di primo passaggio nel fegato, mentre la restante parte entra nel flusso sanguigno sistemico e si distribuisce in tutti i tessuti del corpo, per poi finire nuovamente nel fegato. In primo luogo, l'alcol viene ossidato dall'enzima ALDH, che separa l'idrogeno dall'etanolo e produce l'etanoaldeide, ovvero il metabolita più tossico: l'acetaldeide; in una seconda fase, l'acetaldeide viene convertita in acido etano (acetico), che a sua volta si scompone in anidride carbonica e H₂O. Questo processo dura dalle 8 alle 12 ore e l'etanolo viene rilevato nelle urine più a lungo che nel sangue. In base a questi parametri, è possibile calcolare per quanto tempo è possibile assumere ibuprofene dopo l'assunzione di alcol. [ 7 ]

I FANS vengono scomposti in metaboliti idrossilati e carbossilati e acil glucuronidi, e devono "competere" con l'alcol, quindi la loro eliminazione è ritardata. A questo proposito, non si può escludere il rischio di un effetto cumulativo con lo sviluppo di complicanze.

Quanto tempo impiega l'ibuprofene ad essere eliminato dall'organismo? Una singola dose del farmaco assunta per via orale dopo un pasto viene assorbita nel sangue con una concentrazione massima nel plasma dopo 60-90 minuti. Il farmaco è presente nel siero sanguigno per circa 4-5 ore e, dopo l'assunzione dell'ultima dose, viene completamente eliminato dall'organismo (da tutti i fluidi biologici) solo dopo 24 ore. [ 8 ]

Alcol e antipiretici

Anche l'alcol debole e gli antipiretici sono incompatibili e la combinazione di etanolo con farmaci antipiretici può portare allo sviluppo di conseguenze negative sulla mucosa gastrica e sul tessuto epatico.

Sono stati scientificamente provati cambiamenti funzionali nei meccanismi effettori termoregolatori durante il consumo di alcol, in quanto agisce sulla formazione reticolare del tronco encefalico e sui nuclei autonomi del midollo allungato.

Quando il flusso sanguigno verso la pelle aumenta, la persona inizialmente diventa rossa e suda, ma la sudorazione provoca una perdita di calore dose-dipendente e una diminuzione della temperatura corporea interna (a volte molto inferiore alla norma fisiologica). Pertanto, i medici non raccomandano di assumere alcol e antipiretici contemporaneamente. [ 9 ]

L'analgesico e antipiretico Paracetamolo e l'alcol interagiscono farmacocineticamente. Quasi il 97% di questo farmaco viene trasformato dalle citocromo C reduttasi nel fegato: l'80% per coniugazione con solfati e acido glucuronico (con formazione di metaboliti inattivi), e il resto per idrossilazione, che porta alla formazione di diversi principi attivi. Il loro metabolismo finale e la loro disattivazione comportano anch'essi una combinazione, ma con l'enzima antiossidante glutatione precedentemente menzionato. In caso di carenza di quest'ultimo - in caso di consumo di alcol - questi metaboliti hanno un effetto epatotossico. [ 10 ]

Leggi anche – Farmaci antipiretici

Citramon e alcol

Anche l'analgesico non narcotico Citramon e l'alcol – in caso di mal di testa o febbre – non possono essere assunti contemporaneamente, poiché questo farmaco è composto al 56% da Aspirina (che è un FANS) e contiene anche Paracetamolo e caffeina. [ 11 ], [ 12 ]

L'interazione dei FANS e del paracetamolo con l'alcol è stata discussa sopra, e la caffeina, che ha un effetto stimolante sul cervello e favorisce la vasodilatazione, in combinazione con l'etanolo ha un effetto negativo sulle cellule cerebrali e sul sistema cardiovascolare, che può essere espresso in un aumento del mal di testa e nella comparsa di una maggiore eccitabilità nervosa, così come un aumento della pressione sanguigna e dei disturbi del ritmo cardiaco. [ 13 ]

La caffeina viene metabolizzata principalmente dal citocromo CYP1A2 nel fegato.

Tolperisone e alcol

Il tolperisone (altri nomi commerciali: Tolizor, Calmirex, Mydocalm), un miorilassante ad azione centrale utilizzato nel trattamento sintomatico dell'ipertonia muscolare e delle condizioni spastiche dei muscoli scheletrici, è un chetone aromatico e rilassa i muscoli bloccando i canali ionici delle fibre nervose. Inoltre, questo farmaco, agendo sulle terminazioni nervose periferiche, aiuta a ridurre il dolore in caso di radicolite, sciatica e lombalgia. [ 14 ]

Secondo il database DrugBank, l'esatto meccanismo d'azione del principio attivo del farmaco, il 2-metil-1-(4-metilfenil)-3-(1-piperidinil)-1-propanone, non è stato completamente studiato. E le istruzioni ufficiali del farmaco sottolineano che i dati clinici attualmente disponibili consentono di affermare che il Tolperisone e l'alcol non interagiscono. [ 15 ]