Irin

L'irin è un farmaco terapeutico del sottogruppo di farmaci di tipo antineoplastico. Il suo principale ingrediente attivo è l'irinotecan cloridrato, che è un membro del gruppo di sostanze irinotecan (sono derivati semi-artificiali del componente camptotecina).

Il farmaco ha spiccate proprietà antitumorali e, inoltre, rallenta in modo specifico l'attività degli enzimi isomerasi, che hanno un effetto attivo sulla topologia del DNA (topoisomerasi). [1]

Indicazioni Irin

È usato per il trattamento del cancro del colon-retto e, inoltre, con lo sviluppo di convulsioni causate dalla sindrome di Lennox-Gastaut .

Può essere usato da solo o in combinazione con capecitabina, leucovorin, 5-fluorouracile e cetuximab o bevacizumab.

Modulo per il rilascio

Il rilascio è realizzato sotto forma di un liquido di iniezione, all'interno di fiale da 5 ml.

Farmacodinamica

Rispetto ad altre sostanze antitumorali, ha una maggiore citotossicità contro alcuni tipi di tumori, compresi quelli che non hanno ceduto all'influenza dei farmaci vinblastina e doxorubicina.

Un altro effetto medicinale pronunciato dell'irinotecan cloridrato è la sua capacità di sopprimere l'azione di un enzima idrolitico, l'acetilcolinesterasi. [2]

L'attività citotossica dipende dallo stadio del ciclo cellulare e dal tempo di esposizione. [3]

Farmacocinetica

La disintegrazione intraplasmatica del farmaco corrisponde a un modello a 2 o addirittura a 3 fasi. Il termine emivita plasmatica al 1° stadio è di 12 minuti, al 2° - 2,5 ore e al 3° - 14,2 ore. In un periodo di 24 ore, il 19,9% del dosaggio applicato viene escreto nelle urine.

La sintesi proteica di SN-38 e irinotecan in vitro è del 95% e del 65%.

Dopo l'iniezione endovenosa, l'irinotecan è coinvolto nei processi metabolici con la formazione di un prodotto di degradazione attivo di SN-38. I processi metabolici avvengono principalmente all'interno del fegato.

Il tasso medio di escrezione dell'elemento metabolico SN-38 con le urine per un periodo di 24 ore è dello 0,25%. La farmacocinetica di irinotecan non dipende dall'entità del dosaggio.

Dosaggio e somministrazione

L'irin viene utilizzato sotto forma di farmaco per infusione, viene iniettato nella regione della vena centrale o periferica. La diluizione e l'infusione devono essere eseguite solo da un operatore sanitario esperto. Il dosaggio è selezionato da un oncologo esperto. È necessario diluire il medicinale in una soluzione di glucosio o NaCl.

Spesso il farmaco viene applicato 1 volta in 3 settimane; più raramente, il regime viene utilizzato con l'introduzione di 1 volta a 1 settimana. Con trattamento combinato - 1 volta in 2 settimane. L'infusione viene somministrata a una velocità di 0,5-1,5 ore.

Nel caso della monoterapia, la porzione è generalmente di 0,35 g/m2. Durante il trattamento complesso, il farmaco viene solitamente somministrato alla dose di 0,18 g / m2.

• Applicazione per bambini

Il farmaco non è utilizzato in pediatria.

Utilizzare Irin durante la gravidanza

Irin non può essere prescritto durante la gravidanza (è consentito solo se ci sono indicazioni vitali).

Se hai bisogno di usare droghe durante l'epatite B, devi interrompere l'allattamento al seno per un po'.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di grave intolleranza al principio attivo del farmaco o ai suoi elementi aggiuntivi;
• infiammazione intestinale cronica, blocco intestinale;
• iperbilirubinemia;
• forma grave di insufficienza midollare;
• gli indicatori generali della salute del paziente sono inferiori al segno 2 (secondo l'indice dell'OMS);
• forma grave di neutropenia.

È vietato utilizzarlo insieme a medicinali che contengono erba di San Giovanni. Ci possono essere anche altre controindicazioni se combinato con altri antineoplastici.

Effetti collaterali Irin

Tra i sintomi collaterali:

• vertigini, nervosismo, cefalea;
• disturbi della vista, del linguaggio o del pensiero;
• vomito, diarrea;
• neutro- o leucopenia.

Se usato insieme ad altri farmaci, possono comparire disturbi caratteristici di quel farmaco. La somministrazione con bevacizumab provoca un aumento dei valori della pressione sanguigna.

Inoltre, possono essere presenti:

• tromboembolia o trombosi;
• infarto del miocardio o cardiopatia ischemica;
• febbre neutropenica.

Overdose

Se la porzione viene superata due volte, è possibile la morte del paziente (1 caso). Inoltre, possono svilupparsi diarrea grave o neutropenia grave.

La medicina non ha antidoto. È necessario prevenire lo sviluppo di infezioni e disidratazione acuta.

Interazioni con altri farmaci

Irinotecan ha un effetto anticolinesterasico, quindi può aumentare la durata del blocco neuromuscolare in caso di utilizzo di suxametonio.

In combinazione con miorilassanti di tipo non depolarizzante, è possibile un effetto antagonista rispetto alla trasmissione neuromuscolare.

Alcuni test hanno rivelato che quando combinato con anticonvulsivanti che inducono l'effetto del CYP3A (ad esempio, fenobarbital con carbamazepina o fenitoina), c'è una diminuzione dell'esposizione di SN-38 con irinotecan, SN-38-glucuronide, nonché farmacodinamica proprietà. Oltre all'induzione degli enzimi dell'emoproteina P450ZA, il potenziamento della glucuronidazione e l'aumento dell'intensità dell'escrezione biliare possono influenzare la diminuzione dell'esposizione dell'irinotecan ai suoi prodotti di degradazione.

Il farmaco deve essere usato con cautela nelle persone che usano contemporaneamente farmaci che inibiscono (ad esempio ketoconazolo) o inducono (ad esempio fenitoina o carbamazepina con fenobarbital) i processi metabolici dei farmaci che si verificano con l'aiuto dell'emoproteina P450 3A. È necessario abbandonare la combinazione di induttori / inibitori di questa via metabolica, poiché ciò può influenzare i processi metabolici di Irina.

È vietato utilizzare l'erba di San Giovanni in combinazione con il medicinale, poiché riduce i valori plasmatici di SN-38.

Condizioni di archiviazione

Irin deve essere conservato a una temperatura non superiore a 25 ° C.

Data di scadenza

Irin può essere applicato entro un termine di 2 anni dalla data di produzione della sostanza farmaceutica.