Irin

L'irinotecan è un farmaco terapeutico appartenente a un sottogruppo di farmaci antineoplastici. Il suo principio attivo principale è l'irinotecan cloridrato, appartenente al gruppo degli irinotecani (derivati semi-artificiali del componente camptotecina).

Il farmaco ha spiccate proprietà antitumorali e, inoltre, rallenta specificamente l'attività degli enzimi isomerasi, che hanno un effetto attivo sulla topologia del DNA (topoisomerasi). [ 1 ]

Indicazioni Irin

Viene utilizzato per trattare il cancro del colon-retto e anche nello sviluppo di attacchi causati dalla sindrome di Lennox-Gastaut.

Può essere utilizzato in monoterapia o in combinazione con capecitabina, leucovorin, 5-fluorouracile e cetuximab o bevacizumab.

Modulo per il rilascio

Il prodotto è disponibile sotto forma di liquido iniettabile, in fiale da 5 ml.

Farmacodinamica

Rispetto ad altri agenti antitumorali, presenta una maggiore citotossicità contro alcuni tipi di cancro, compresi quelli che non hanno risposto ai farmaci vinblastina e doxorubicina.

Un altro effetto medicinale pronunciato dell'irinotecan cloridrato è la sua capacità di sopprimere l'azione dell'enzima idrolitico acetilcolinesterasi. [ 2 ]

L'attività citotossica dipende dallo stadio del ciclo di sviluppo cellulare e dal tempo di esposizione. [ 3 ]

Farmacocinetica

La degradazione intraplasmatica del farmaco corrisponde a un modello a 2 o addirittura 3 fasi. L'emivita plasmatica allo stadio 1 è di 12 minuti, allo stadio 2 di 2,5 ore e allo stadio 3 di 14,2 ore. Nell'arco di 24 ore, il 19,9% della dose somministrata viene escreto nelle urine.

La sintesi proteica di SN-38 e irinotecan in vitro è rispettivamente del 95% e del 65%.

Dopo l'iniezione endovenosa, l'irinotecan partecipa ai processi metabolici con la formazione del prodotto di degradazione attivo SN-38. I processi metabolici avvengono principalmente nel fegato.

L'escrezione urinaria media dell'elemento metabolico SN-38 nell'arco di 24 ore è dello 0,25%. La farmacocinetica dell'irinotecan è indipendente dalla dose somministrata.

Dosaggio e somministrazione

L'irina viene utilizzata sotto forma di farmaco per infusione, somministrato in vena centrale o periferica. La diluizione e l'infusione devono essere eseguite solo da uno specialista medico esperto. Il dosaggio è stabilito da un oncologo esperto. Il farmaco deve essere diluito in una soluzione di glucosio o NaCl.

Spesso il farmaco viene utilizzato una volta ogni 3 settimane; più raramente, si utilizza un regime con somministrazione una volta ogni 1 settimana. In caso di trattamento combinato, una volta ogni 2 settimane. L'infusione viene somministrata a una velocità di 0,5-1,5 ore.

In caso di monoterapia, la dose è generalmente di 0,35 g/m². Durante la terapia di combinazione, il farmaco viene solitamente somministrato a un dosaggio di 0,18 g/m².

• Domanda per i bambini

Il farmaco non è utilizzato in pediatria.

Utilizzare Irin durante la gravidanza

Irin non deve essere prescritto durante la gravidanza (è consentito solo in presenza di indicazioni vitali).

Se devi assumere farmaci durante l'allattamento, devi interrompere l'allattamento per un po'.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di grave intolleranza al principio attivo del farmaco o ai suoi elementi aggiuntivi;
• infiammazioni intestinali di natura cronica, ostruzione intestinale;
• iperbilirubinemia;
• forma grave di insufficienza del midollo osseo;
• gli indicatori generali di salute del paziente sono inferiori a 2 (secondo l'indice dell'OMS);
• forma grave di neutropenia.

È vietato l'uso concomitante con medicinali contenenti iperico. Potrebbero esserci anche altre controindicazioni in caso di associazione con altri antineoplastici.

Effetti collaterali Irin

Gli effetti collaterali includono:

• vertigini, nervosismo, cefalea;
• disturbi della vista, del linguaggio o del pensiero;
• vomito, diarrea;
• neutro- o leucopenia.

L'uso concomitante di altri farmaci può causare disturbi caratteristici di quel farmaco. La somministrazione di bevacizumab causa un aumento dei valori pressori.

Inoltre, potrebbe verificarsi quanto segue:

• tromboembolia o trombosi;
• infarto del miocardio o malattia coronarica;
• febbre neutropenica.

Overdose

Se la dose viene superata due volte, il paziente può morire (un caso su due). Inoltre, possono svilupparsi diarrea grave o neutropenia grave.

Il farmaco non ha antidoti. È necessario per prevenire lo sviluppo di infezioni e disidratazione acuta.

Interazioni con altri farmaci

L'irinotecan ha un effetto anticolinesterasico e pertanto può aumentare la durata del blocco neuromuscolare quando si utilizza il succinilcolina.

Se associato a miorilassanti non depolarizzanti, è possibile un effetto antagonista sulla trasmissione neuromuscolare.

Alcuni test hanno dimostrato che, in associazione con anticonvulsivanti che inducono l'effetto del CYP3A (ad esempio, fenobarbital con carbamazepina o fenitoina), si verifica una riduzione dell'esposizione all'SN-38 con irinotecan, SN-38-glucuronide e proprietà farmacodinamiche. Oltre all'induzione degli enzimi dell'emoproteina P4503A, il potenziamento della glucuronidazione e un aumento dell'intensità dell'escrezione biliare possono influenzare la riduzione dell'esposizione all'irinotecan e ai suoi prodotti di degradazione.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei soggetti che assumono contemporaneamente farmaci che inibiscono (ad esempio ketoconazolo) o inducono (ad esempio fenitoina o carbamazepina con fenobarbital) i processi metabolici che avvengono tramite l'emoproteina P450 3A. È necessario evitare la combinazione di induttori/inibitori di questa via metabolica, poiché ciò potrebbe influenzare i processi metabolici.

L'erba di San Giovanni non deve essere usata insieme al farmaco perché riduce i valori plasmatici di SN-38.

Condizioni di archiviazione

L'Irin deve essere conservato a temperature non superiori a 25°C.

Data di scadenza

Irin può essere utilizzato entro un periodo di 2 anni dalla data di produzione del medicinale.