Kalumid

Kalumid è un farmaco efficace progettato per trattare i tumori.

Indicazioni Kalumid

Calumid con un volume di 50 mg è prescritto per il trattamento del cancro alla prostata nelle fasi successive. Fa parte di un trattamento complesso con terapia con l'aiuto di analoghi del fattore di rilascio dell'ormone luteinizzante o con la castrazione chirurgica.

Il calumide con un volume di 150 mg è destinato alla monoterapia, o come rimedio aggiuntivo per la rimozione della prostata o la radioterapia - per i pazienti con una forma localmente avanzata di cancro alla prostata con un aumentato rischio di progressione della patologia.

Calumid con un volume di 150 mg è usato nel trattamento della forma non metastatica del carcinoma prostatico localmente avanzato, in cui è impossibile applicare la castrazione chirurgica o altri metodi di trattamento.

Modulo per il rilascio

Prodotto sotto forma di compresse, 50 mg. In un blister 15 tab. Una confezione contiene 2 o 6 piastre blister. Vengono anche prodotte compresse con un volume di 150 mg. Un blister contiene 10 compresse e nella confezione - 3 blister.

Farmacodinamica

Il Kalumid è un antiandrogeno che non ha alcun altro effetto sul sistema endocrino. Collegandosi a conduttori androgeni, indebolisce l'effetto degli stimoli androgeni, senza attivare l'espressione genica. A causa di questa soppressione, il tumore che si sviluppa nella prostata inizia a regredire. Dopo l'abolizione dell'uso della medicina nei singoli pazienti, il cosiddetto. Sindrome da astinenza.

Il Kalumid è una miscela racemica con proprietà antiandrogeniche. Il farmaco è rappresentato quasi esclusivamente dall'enantiomero (R).

Farmacocinetica

La bicalutamide viene rapidamente assorbita dopo l'uso interno. Non è provato che il mangiare abbia un effetto clinicamente significativo sulla biodisponibilità del farmaco.

(S) -enantiomero viene rapidamente rimosso dal corpo, in confronto con l'enantiomero (R). L'emivita dal plasma sanguigno di quest'ultimo è di circa 1 settimana.

Nel caso di un farmaco giornaliero, l'enantiomero (R) viene accumulato nel plasma sanguigno ad una concentrazione di 10 volte a causa di un'emivita prolungata.

La concentrazione di equilibrio dell'enantiomero (R) nell'intervallo di circa 9 μg / ml viene rilevata quando viene utilizzato un dosaggio giornaliero di 50 mg del farmaco, nonché circa 22 μg / ml quando viene somministrato un dosaggio giornaliero di 150 mg. Nella fase stabile, il 99% del numero totale di enantiomeri è attivo (R) -enantiomero.

Le proprietà farmacocinetiche del principio attivo non sono influenzate da disturbi lievi o moderati nel fegato, così come i reni e con essa l'età del paziente. È dimostrato che nei pazienti con gravi disfunzioni epatiche, la rimozione dell'enantiomero (R) dal plasma sanguigno è più lenta.

Alle alte farmaco indicatori legame alle proteine plasmatiche (racemo, la cifra è 96%, mentre l'enantiomero (R) - 99%), viene efficacemente metabolizzata (tramite glucuronidazione e ossidazione), ei suoi derivati sono visualizzati insieme con l'equivalente bile e urina.

Esistono prove che il valore medio (R) -bicalutamide contenuto nello sperma di pazienti che hanno assunto Calumid alla dose di 150 mg è di 4,9 μg / ml. Nel corso del rapporto sessuale, circa 0,3 μg / ml di bicalutamide possono potenzialmente entrare nel corpo della donna. Questo livello è inferiore a quello degli indici in cui è cambiata la progenie negli animali da laboratorio.

Dosaggio e somministrazione

Farmaci per somministrazione orale, uomini adulti. Nel trattamento complesso di una forma comune di cancro alla prostata in concomitanza con la castrazione chirurgica o l'ammissione di analoghi del GnRH, il dosaggio è di 50 mg 1 r./giorno. Va tenuto presente che l'uso di Kalumid deve iniziare contemporaneamente ai metodi di trattamento sopra descritti.

Con la forma localmente avanzata di cancro alla prostata, è necessario bere 150 mg di farmaco 1 p. / Giorno. Il corso del trattamento dovrebbe essere lungo - almeno 2 anni.

In caso di sintomi di progressione della patologia, l'uso del farmaco deve essere interrotto.

Nei disturbi del lavoro dei reni, non è necessario regolare il dosaggio. Con una forma lieve di disturbo della funzionalità epatica, non è necessaria anche la correzione, ma nel caso di una forma grave o moderata, è possibile un aumento del cumulo del farmaco.

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Controindicazioni

Il farmaco è controindicato per i bambini, così come per le donne. Inoltre, è vietato l'uso a pazienti con principi attivi di intolleranza individuale o sostanze aggiuntive contenute nei farmaci.

Non usare in combinazione con astemizolo, cisapride e terfenadina.

Effetti collaterali Kalumid

Tra le reazioni avverse al farmaco Kalumid:

• Sistema linfatico e circolazione - sviluppo dell'anemia;
• Il sistema immunitario: edema di Quincke, ipersensibilità e orticaria;
• Nutrizione e processi metabolici: deterioramento dell'appetito;
• Reazioni mentali: depressione, diminuzione della libido;
• NS: sonnolenza e vertigini;
• Cuore: sviluppo di insufficienza cardiaca, nonché infarto miocardico;
• Vasi: l'aspetto delle maree;
• Torace, mediastino, vie respiratorie: patologia interstiziale dei polmoni;
• Sistema di digestione: nausea, stitichezza e dolore all'addome, nonché gonfiore e indigestione;
• Sistema epatobiliare: si osserva ittero, epatotossicità e, in aggiunta, insufficienza epatica, le transaminasi epatiche possono diventare più attive;
• Grasso sottocutaneo e pelle: alopecia, eruzioni cutanee e prurito, pelle secca, irsutismo;
• Organi urinari e reni: sviluppo di ematuria;
• Ghiandole mammarie e sistema riproduttivo: dolore alle ghiandole mammarie, ginecomastia, problemi di erezione;
• Disturbi generali: gonfiore, dolore toracico e astenia;
• Altro: aumento di peso.

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Interazioni con altri farmaci

Bicalutamide non interagisce con gli analoghi del GnRH.

I test in vitro hanno dimostrato che l'enantiomero (R) del principio attivo sopprime il CYP 3A4, ma ha scarso effetto sul funzionamento di CYP 2C9, 2C19 e 2D6.

La potenziale capacità del componente attivo di Kalumid di interagire con altri farmaci non è stata rivelata, ma nel caso di bicalutamide per 28 giorni. In combinazione con midazolam, i livelli di AUC di questo farmaco sono aumentati dell'80%.

È necessario combinare attentamente Kalumid con sostanze come la ciclosporina e i farmaci antagonisti del calcio. Potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio di tali farmaci se inizia il potenziamento o se compaiono effetti collaterali.

Dopo l'inizio dell'applicazione o l'abolizione dell'uso di Kalumid, si raccomanda di monitorare da vicino il livello di concentrazione nel plasma sanguigno della ciclosporina e anche di monitorare le condizioni cliniche del paziente.

Quando combinato Kalumida con farmaci che sopprimono l'ossidazione monoossigenasi di PM (come ketoconazolo, e cimetidina) può aumentare la sua concentrazione nel plasma sanguigno, nonché eventualmente accelerazione di reazioni collaterali.

Il farmaco aumenta le proprietà degli anticoagulanti cumarinici, ad esempio il warfarin (esiste una competizione per il legame con le proteine plasmatiche).

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Condizioni di archiviazione

Conservare la medicina in un luogo non accessibile ai bambini. Condizioni di temperatura - entro 15-30 ° C.

Data di scadenza

Kalumid può essere usato per 5 anni (se si tratta di compresse da 50 mg) o 2 anni (se si tratta di compresse da 150 mg).