Calumide

Kalumid è un medicinale efficace indicato per il trattamento dei tumori.

Indicazioni Calumide

Kalumid 50 mg è prescritto per il trattamento del cancro alla prostata in fase avanzata. Fa parte di un trattamento complesso con terapia a base di analoghi del fattore di rilascio dell'ormone luteinizzante (LHF) o con castrazione chirurgica.

Kalumid con un volume di 150 mg è destinato alla monoterapia o come agente aggiuntivo durante l'asportazione della prostata o la radioterapia nei pazienti con carcinoma prostatico localmente avanzato con un rischio aumentato di progressione della patologia.

Kalumid 150 mg è utilizzato nel trattamento del carcinoma prostatico localmente avanzato non metastatico, nel quale non è possibile ricorrere alla castrazione chirurgica o ad altri metodi di trattamento.

Modulo per il rilascio

Viene prodotto sotto forma di compresse da 50 mg. Un blister contiene 15 compresse. Una confezione contiene 2 o 6 blister. Vengono prodotte anche compresse da 150 mg. Un blister contiene 10 compresse e la confezione contiene 3 blister.

Farmacodinamica

Kalumid è un antiandrogeno che non ha altri effetti sul sistema endocrino. Legandosi ai conduttori androgeni, indebolisce l'effetto degli stimoli androgeni senza attivare l'espressione genica. Come risultato di tale soppressione, il tumore che si è sviluppato nella prostata inizia a regredire. Dopo l'interruzione del farmaco, alcuni pazienti possono manifestare la cosiddetta sindrome da astinenza.

Calumid è una miscela racemica con proprietà antiandrogeniche. Il farmaco è rappresentato quasi esclusivamente dall'enantiomero (R).

Farmacocinetica

La bicalutamide viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale. Non è stato dimostrato che l'assunzione di cibo abbia un effetto clinicamente significativo sulla biodisponibilità del farmaco.

L'enantiomero (S) viene eliminato dall'organismo piuttosto rapidamente, rispetto all'enantiomero (R). L'emivita di quest'ultimo nel plasma sanguigno è di circa una settimana.

In caso di somministrazione giornaliera del farmaco, l'(R)-enantiomero, a causa della sua lunga emivita, si accumula nel plasma sanguigno in una concentrazione 10 volte superiore.

La concentrazione all'equilibrio dell'enantiomero (R) è di circa 9 μg/ml con una dose giornaliera di 50 mg del farmaco e di circa 22 μg/ml con una dose giornaliera di 150 mg. Nella fase stabile, il 99% del numero totale di enantiomeri attivi è costituito dall'enantiomero (R) attivo.

Le proprietà farmacocinetiche del principio attivo non sono influenzate da disfunzioni epatiche o renali lievi o moderate, né dall'età del paziente. È stato dimostrato che nei pazienti con grave disfunzione epatica l'eliminazione dell'enantiomero (R) dal plasma sanguigno avviene più lentamente.

Il farmaco ha un elevato tasso di legame alle proteine plasmatiche (96% per il racemo e oltre il 99% per l'enantiomero (R)), viene metabolizzato efficacemente (tramite glucuronidazione e ossidazione) e i suoi prodotti di degradazione vengono escreti in egual misura nella bile e nelle urine.

Esistono prove che il livello medio di (R)-bicalutamide nello sperma di pazienti che assumono Calumid al dosaggio di 150 mg sia di 4,9 mcg/ml. Durante il rapporto sessuale, circa 0,3 mcg/ml di bicalutamide possono potenzialmente entrare nell'organismo della donna. Questo livello è inferiore ai valori a cui si sono verificate alterazioni nella prole negli animali da laboratorio.

Dosaggio e somministrazione

Farmaco orale per uomini adulti. Nel trattamento complesso del cancro alla prostata diffuso in combinazione con castrazione chirurgica o assunzione di analoghi del GnRH, il dosaggio è di 50 mg 1 volta al giorno. È opportuno tenere presente che l'uso di Kalumid deve essere iniziato contemporaneamente ai metodi di trattamento sopra descritti.

Per il carcinoma prostatico localmente avanzato, è necessario assumere 150 mg del farmaco una volta al giorno. Il ciclo di trattamento deve essere lungo, almeno 2 anni.

Se si manifestano sintomi di progressione della patologia, l'uso del farmaco deve essere interrotto.

In caso di disturbi renali, non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio. Anche in caso di lieve disfunzione epatica, non è necessario alcun aggiustamento, ma in caso di forme gravi o moderate è possibile un aumento dell'accumulo di farmaco.

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Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nei bambini e nelle donne. È inoltre vietato ai pazienti con intolleranza individuale ai principi attivi o ad altre sostanze contenute nel farmaco.

Non deve essere usato in combinazione con astemizolo, cisapride o terfenadina.

Effetti collaterali Calumide

Gli effetti collaterali del farmaco Calumid includono:

• Sistema linfatico e circolazione sanguigna – sviluppo dell’anemia;
• Sistema immunitario: edema di Quincke, ipersensibilità e orticaria;
• Nutrizione e processi metabolici: perdita di appetito;
• Reazioni mentali: depressione, diminuzione della libido;
• NS: sonnolenza e vertigini;
• Cuore: sviluppo di insufficienza cardiaca e infarto del miocardio;
• Vasi: comparsa di vampate di calore;
• Torace, mediastino, vie aeree: malattia polmonare interstiziale;
• Apparato digerente: nausea, stitichezza e dolori addominali, nonché gonfiore e dispepsia;
• Sistema epatobiliare: si osserva ittero, epatotossicità e, inoltre, insufficienza epatica, possono essere attivate le transaminasi epatiche;
• Tessuto sottocutaneo e pelle: calvizie, eruzioni cutanee e prurito, pelle secca, irsutismo;
• Organi urinari e reni: sviluppo di ematuria;
• Ghiandole mammarie e apparato riproduttivo: dolore alle ghiandole mammarie, ginecomastia, problemi di erezione;
• Patologie generali: gonfiore, dolore toracico, astenia;
• Altro: aumento di peso.

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Interazioni con altri farmaci

La bicalutamide non interagisce con gli analoghi del GnRH.

I test in vitro hanno dimostrato che l'enantiomero (R) del principio attivo inibisce il CYP 3A4, ma ha scarso effetto sul funzionamento del CYP 2C9, 2C19 e 2D6.

Non è stata identificata la potenziale capacità del componente attivo di Calumid di interagire con altri farmaci, ma nel caso di utilizzo di bicalutamide per 28 giorni in combinazione con midazolam, i livelli di AUC di questo farmaco aumentano dell'80%.

È necessario associare Kalumid con cautela a sostanze come la ciclosporina e a farmaci calcioantagonisti. Potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio di tali farmaci in caso di potenziamento o comparsa di effetti collaterali.

Dopo l'inizio o l'interruzione dell'uso di Calumid, si raccomanda di monitorare attentamente il livello di concentrazione nel plasma sanguigno della ciclosporina, nonché di monitorare le condizioni cliniche del paziente.

Se si associa Kalumid a farmaci che inibiscono l'ossidazione della monoossigenasi dei farmaci (come ketoconazolo e cimetidina), la sua concentrazione nel plasma sanguigno può aumentare e può aumentare anche l'insorgenza di effetti collaterali.

Il farmaco potenzia le proprietà degli anticoagulanti cumarinici, come il warfarin (si verifica competizione per il legame con le proteine plasmatiche).

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini. Temperatura: tra 15 e 30 °C.

Data di scadenza

Kalumid può essere utilizzato per 5 anni (se si tratta di compresse da 50 mg) o 2 anni (se si tratta di compresse da 150 mg).