Carbapin

La carbapina è un farmaco anticonvulsivante derivato della carbossamide. Il principio attivo, la carbamazepina, blocca i canali del Na all'interno della parete neuronale, impedendo così la propagazione degli impulsi.

Il farmaco è spesso utilizzato nel trattamento delle crisi parziali combinate o semplici, e anche nelle crisi tonico-cloniche (primarie o secondarie). Il farmaco è prescritto anche per il trattamento di altri tipi di crisi epilettiche (escluse le assenze).

Indicazioni Karbapina

Viene utilizzato per i seguenti disturbi:

• epilessia (crisi gravi, crisi parziali accompagnate da manifestazioni semplici o complesse, epilessia di tipo misto e crisi tonico-cloniche generalizzate);
• disturbi emotivi di natura ciclica (avendo una natura maniaco-depressiva del disturbo);
• nevralgia (posterpetica, trigeminale o glossofaringea);
• sindrome di astinenza nelle persone con alcolismo cronico;
• neuropatia di origine diabetica, che provoca dolore;
• diabete insipido di origine centrale.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse da 0,2 g; ogni confezione contiene 50 compresse.

Farmacodinamica

Il farmaco è prescritto per la nevralgia del trigemino di varia origine e altri tipi di dolore cronico. Si ritiene che la carbamazepina sia in grado di ridurre l'intensità del dolore durante la nevralgia del trigemino sopprimendo la trasmissione all'interno del nucleo del nervo terziario.

Farmacocinetica

Il farmaco viene assorbito quasi completamente nel tratto gastrointestinale, in modo uniforme e a bassa velocità.

I valori di biodisponibilità della carbamazepina oscillano tra il 58 e il 96% e non variano con l'assunzione di cibo. La Cmax plasmatica viene registrata dopo 2-8 ore. L'emivita è piuttosto lunga e pari a circa 30 ore. Poiché il farmaco induce l'attività degli enzimi intraepatici, aumenta la velocità del proprio metabolismo e può ridurre l'emivita a 15 ore.

Il volume di distribuzione del farmaco è compreso tra 0,8 e 1,9 l/kg.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale, durante i pasti. Il dosaggio del farmaco viene scelto individualmente per ciascun paziente, tenendo conto dell'efficacia terapeutica e dei valori plasmatici del principio attivo. Il farmaco è prescritto per l'epilessia sia in monoterapia che in associazione ad altri anticonvulsivanti (fenobarbitale, fenitoina o valproato di sodio).

Adulti

Per l'epilessia, si utilizzano inizialmente 0,2 g di farmaco 1-2 volte al giorno; per gli anziani 0,1 g (0,5 compresse) con la stessa frequenza. Successivamente, la dose viene gradualmente aumentata a 0,4 g 2-3 volte al giorno fino a raggiungere la dose giornaliera ottimale di 0,8-1,2 g. Un adulto non può assumere più di 1,6 g di farmaco al giorno.

In caso di disturbi emotivi di natura ciclica: se il trattamento con agenti a base di litio non ha effetto, il farmaco può essere utilizzato in monoterapia o in combinazione con altri farmaci, durante la remissione della malattia o la sua fase attiva. La dose giornaliera è di 1-1,6 g di carbapina.

In caso di nevralgia, assumere inizialmente 0,2 g di farmaco al giorno. Successivamente, il farmaco viene utilizzato a un dosaggio di 0,4-0,8 g al giorno.

In caso di sindrome da astinenza, si assume in media 0,6 g di sostanza al giorno, suddividendola in 3 assunzioni. In condizioni gravi (nei primi giorni), la dose giornaliera può essere aumentata a 1,2 g (in 3 assunzioni).

In caso di neuropatia diabetica (con dolore), si somministrano in media 0,2 g del farmaco 2-4 volte al giorno.

Diabete insipido ad eziologia centrale: in media si utilizzano 0,4-0,6 g di farmaco al giorno (2-3 utilizzi).

In caso di uso a lungo termine, la dose deve essere ridotta con pause di 3 mesi fino al dosaggio minimo efficace (o alla sospensione completa) per prevenire lo sviluppo di tolleranza al farmaco.

Quando la terapia viene interrotta completamente, il dosaggio viene ridotto gradualmente nell'arco di 14 giorni per prevenire le ricadute della malattia.

I soggetti con grave insufficienza renale necessitano di ¾ della dose giornaliera standard per la terapia convenzionale. Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio dopo le sedute di emodialisi.

Bambini

I bambini devono assumere 10-20 mg/kg di farmaco al giorno. All'età di 1-3 anni: 0,2-0,3 g al giorno; 4-7 anni: 0,3-0,5 g; 8-14 anni: 0,5-1 g; 15-18 anni: 0,8-1,2 g. La dose giornaliera deve essere suddivisa in 2 assunzioni.

I bambini di età inferiore ai 15 anni non possono assumere più di 1 g di farmaco al giorno; quelli di età superiore ai 15 anni possono assumere al massimo 1,2 g al giorno.

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Utilizzare Karbapina durante la gravidanza

L'uso del farmaco durante la gravidanza è consentito solo in presenza di precise indicazioni; non deve essere utilizzato nel primo trimestre.

Il farmaco viene escreto nel latte materno, pertanto deve essere usato con estrema cautela durante l'allattamento. In tale situazione, è necessario valutare i benefici e i rischi dell'allattamento al seno per il neonato. L'allattamento al seno può essere praticato dalle donne che assumono carbamazepina solo se il neonato viene monitorato per possibili effetti collaterali (ad esempio, grave sonnolenza).

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata ad elementi del farmaco o ai triciclici;
• Blocco AV (esclusi i soggetti con pacemaker impiantato);
• problemi con l'ematopoiesi del midollo osseo;
• porfiria intermittente (in fase attiva);
• usare con farmaci a base di litio o MAO-inibitori.

Effetti collaterali Karbapina

Gli effetti collaterali si manifestano spesso durante la terapia combinata; solitamente si sviluppano nella fase iniziale del trattamento e dipendono dalla dimensione della porzione:

• Lesioni del SNC: vertigini, sonnolenza, grave affaticamento, confusione, mal di testa e compromissione della coordinazione motoria sono comuni. Gli anziani possono manifestare ansia e confusione. Sono stati segnalati sporadicamente anche aggressività comportamentale, depressione, tinnito e ritardo mentale. Occasionalmente si verificano movimenti involontari (nistagmo o tremore lancinante). Inoltre, gli anziani e le persone con lesioni cerebrali organiche possono manifestare movimenti involontari del viso e delle mascelle (coreoatetosi o discinesia). Sono stati segnalati sporadicamente neurite, disturbi del linguaggio, miastenia, disgeusia e paresi delle gambe. La maggior parte di questi sintomi scompare spontaneamente dopo 8-14 giorni o dopo una temporanea riduzione della dose. Per questo motivo, il farmaco viene somministrato a piccole dosi nella fase iniziale della terapia e poi aumentato;
• Disturbi visivi: può verificarsi congiuntivite, che a volte evolve in disturbo dell'accomodazione oculare, visione offuscata e diplopia. Può anche verificarsi opacizzazione del cristallino;
• Problemi legati alla struttura di muscoli e ossa: dolori muscolari e articolari (mialgia o artralgia) o spasmi muscolari si manifestano sporadicamente. Dopo l'interruzione del farmaco, tali sintomi scompaiono;
• Lesioni delle mucose e dell'epidermide: sviluppo di segni epidermici di allergia - prurito, eritema multiforme, orticaria, necrolisi epidermica tossica, dermatite esfoliativa, fotosensibilità, eritrodermia, sindrome di Stevens-Johnson e lupus eritematoso disseminato. Iperidrosi o alopecia si verificano sporadicamente;
• Disturbi dell'ematopoiesi: trombocitopenia o leucopenia, eosinofilia e leucocitosi. La leucopenia è solitamente benigna. Occasionalmente si sviluppano anemia emolitica, aplastica o megaloblastica, agranulocitosi e splenomegalia, a cui si aggiunge l'ingrossamento dei linfonodi;
• Problemi gastrointestinali: a volte si verificano vomito, secchezza delle fauci o nausea e perdita di appetito. Occasionalmente si verificano stitichezza o diarrea. Sporadicamente si osservano dolore addominale e infiammazione delle mucose nasofaringee (glossite con stomatite e gengivite). Tali sintomi scompaiono dopo 8-14 giorni di terapia o dopo una temporanea riduzione della dose del farmaco;
• Danni al fegato: a volte si osserva un'alterazione dei valori dei test di funzionalità epatica. Occasionalmente si sviluppa ittero. L'epatite si osserva sporadicamente (granulomatosa, colestatica, mista o epatocellulare);
• Disturbi del sistema endocrino e da EBV: occasionalmente possono verificarsi galattorrea (donne) o ginecomastia (uomini). Inoltre, la carbamazepina può influire sulla funzionalità tiroidea, soprattutto se associata ad altri anticonvulsivanti. Poiché la carbamazepina ha un effetto antidiuretico, i livelli plasmatici di Na possono occasionalmente diminuire (iponatriemia), causando mal di testa e vomito, nonché confusione. Occasionalmente possono verificarsi gonfiore e aumento di peso. I livelli plasmatici di Ca possono diminuire;
• problemi della funzionalità respiratoria: si osservano casi isolati di intolleranza al farmaco, che si manifesta sotto forma di dispnea, febbre, fibrosi polmonare e infiammazione;
• disturbi associati al tratto urogenitale: occasionalmente si verificano ematuria, proteinuria o oliguria. Occasionalmente possono svilupparsi insufficienza renale o disfunzione sessuale;
• Disturbi del sistema cardiovascolare: occasionalmente, negli anziani o nelle persone con problemi cardiaci, possono verificarsi disturbi del ritmo cardiaco e bradicardia, e inoltre, il decorso della malattia coronarica può peggiorare. Occasionalmente si osserva blocco AV, talvolta accompagnato da perdita di coscienza. Può verificarsi un aumento o una diminuzione significativa della pressione sanguigna (quest'ultima solitamente si verifica in caso di assunzione di dosi elevate del farmaco). Parallelamente, è stato osservato lo sviluppo di tromboflebite, vasculite o tromboembolia;
• manifestazioni di grave intolleranza: occasionalmente compaiono vasculite, febbre, eruzioni cutanee, ingrossamento dei linfonodi, alterazioni del numero dei leucociti, artralgia, alterazioni dei valori del test funzionale intraepatico, epatosplenomegalia; inoltre, si verificano altri disturbi dei sistemi e degli organi: reni, polmoni, miocardio e pancreas.

È necessario interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco se si manifestano gravi sintomi di allergia, esantema, alterazioni dei valori di laboratorio del sangue (neutro-, leucopenia- o trombocitopenia) e febbre.

Overdose

La carbamazepina provoca una significativa depressione del sistema nervoso centrale, motivo per cui esiste il rischio di gravi sintomi di intossicazione.

Segnali.

• Disfunzione del SNC: depressione del SNC, allucinazioni, agitazione, disorientamento, coma e sonnolenza. Inoltre, compaiono disartria, iperreflessia che evolve in iporeflessia, nistagmo, disturbi dell'acuità visiva, atassia, convulsioni, discinesia, ipotermia, mioclono e disturbi psicomotori;
• danni alla funzionalità dell'apparato cardiovascolare: disturbo della conduzione cardiaca accompagnato da allargamento del sistema QRS, tachicardia, aumento o diminuzione dei valori della pressione arteriosa e arresto cardiaco;
• problemi respiratori: edema polmonare o depressione respiratoria;
• disturbi gastrointestinali: problemi con la funzione di evacuazione dello stomaco, vomito e motilità indebolita del colon;
• segni associati all'apparato urinario: anuria o oliguria, iponatriemia e ritenzione idrica.

Terapia.

Non esiste un antidoto. La terapia iniziale si basa sulle condizioni cliniche del paziente; è inoltre necessario il ricovero ospedaliero. È necessario determinare il livello di carbamazepina nel plasma sanguigno per confermare l'intossicazione e valutarne l'entità. Vengono eseguite l'evacuazione del contenuto gastrico, la lavanda gastrica e l'uso di carbone attivo. Le procedure di supporto e sintomatiche vengono eseguite in terapia intensiva, l'attività cardiaca viene monitorata e i valori di EBV vengono corretti.

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Interazioni con altri farmaci

I farmaci che possono aumentare i livelli plasmatici di carbamazepina includono eritromicina, verapamil, destropropossifene con viloxazina, cimetidina e diltiazem con isoniazide. Quando questi farmaci vengono usati contemporaneamente, i livelli ematici di carbamazepina devono essere monitorati e la dose giornaliera deve essere ridotta se necessario.

L'etosuccinide, il valproato di sodio, il fenobarbitale con primidone e la fenitoina possono ridurre i livelli plasmatici dei farmaci a causa dell'induzione degli enzimi microsomiali intraepatici.

Il farmaco riduce l'emivita e aumenta la velocità di clearance (a causa di una diminuzione della concentrazione) delle seguenti sostanze: warfarin con GCS, teofillina, aloperidolo e doxiciclina. Quest'ultima deve essere assunta con una pausa di 12 ore.

È vietato l'uso della carbapina con MAOI (è necessario osservare un intervallo di almeno 14 giorni) e sostanze a base di litio.

Quando si prescrive o si interrompe una terapia farmacologica, è opportuno modificare la dose degli anticoagulanti (tenendo conto dei valori clinici).

Il farmaco aumenta la velocità dei processi metabolici della contraccezione orale, motivo per cui è necessario selezionare altri contraccettivi.

La carbamazepina riduce la tolleranza alle bevande alcoliche, pertanto i soggetti che assumono questo farmaco dovrebbero astenersi dal berne durante la terapia.

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Condizioni di archiviazione

La carbapina deve essere conservata in un luogo protetto dall'umidità. Le temperature indicate sono comprese tra 15 e 25 °C.

Data di scadenza

La carbapina può essere utilizzata per un periodo di 3 anni dalla data di vendita del medicinale.

Domanda per i bambini

Uso nei bambini di età superiore a 1 anno. Tuttavia, il farmaco deve essere usato con molta cautela nei bambini di età inferiore ai 7 anni, a causa della possibilità di effetti collaterali.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Finlepsin, Zeptol, Tegretol con Carbalex, Oxapin e Carbamazepina con Timonil e Mezakar.