Karbapin

La carbapina è un farmaco anticonvulsivo che è un derivato carbossamidico. Il componente attivo carbamazepina causa il blocco dei canali Na all'interno della parete neurale, impedendo così la propagazione degli impulsi.

Il farmaco è spesso usato nel trattamento delle crisi convulsive combinate o semplici di natura parziale, e con esso nei sequestri di specie tonico-cloniche (primarie o secondarie). Allo stesso tempo, il farmaco viene prescritto per il trattamento di altri tipi di attacchi di epilessia (escluso absans).

Indicazioni Karbapyna

È usato nei seguenti disturbi:

• epilessia (crisi gravi, crisi parziali, accompagnate da manifestazioni semplici o complesse, tipi misti di epilessia e crisi tonico-cloniche di natura generalizzata);
• disturbi emotivi di una forma ciclica (che hanno una natura maniaco-depressiva della violazione);
• nevralgia (posterpetica, trigeminale o glossofaringea);
• sindrome da astinenza in persone con alcolismo cronico;
• neuropatia con genesi diabetica, contro cui c'è dolore;
• diabete centrale di tipo non zuccherino.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco prodotto in compresse con un volume di 0,2 g; in un pacchetto - 50 compresse.

Farmacodinamica

Il farmaco è prescritto per nevralgia del trigemino di varie origini e altri tipi di dolore di natura cronica. Si ritiene che carbamazepina sia in grado di ridurre l'intensità del dolore durante la nevralgia del trigemino sopprimendo la trasmissione all'interno del nucleo del nervo 3-nd.

Farmacocinetica

Il farmaco è quasi completamente assorbito all'interno del tratto gastrointestinale - in modo uniforme ea bassa velocità.

I valori di biodisponibilità della carbamazepina variano tra il 58-96% e non cambiano con l'assunzione di cibo. Il livello di Cmax plasmatico viene registrato dopo 2-8 ore. Il termine dell'emivita è piuttosto lungo ed è di circa 30 ore. Poiché il farmaco induce l'attività degli enzimi intraepatici, aumenta la velocità del proprio metabolismo e può ridurre l'emivita a 15 ore.

Indicatori del volume di distribuzione dei farmaci - nell'intervallo 0,8-1,9 l / kg.

Dosaggio e somministrazione

È necessario assumere farmaci per via orale, insieme al cibo. La selezione di una porzione del farmaco viene effettuata individualmente per ciascun paziente, tenendo conto dell'efficacia del farmaco e dei valori plasmatici del principio attivo. Il farmaco è prescritto per l'epilessia e in monoterapia e insieme ad altri anticonvulsivanti (fenobarbital, fenitoina o valproato Na).

adulti

Nell'epilessia, 0,2 g del farmaco viene usato per la prima volta 1-2 volte al giorno; persone anziane - 0,1 g (0,5 compresse) con la stessa frequenza. Quindi la porzione aumenta gradualmente a 0,4 g 2-3 volte al giorno, fino a raggiungere il dosaggio giornaliero ottimale di 0,8-1,2 g.Un adulto non può assumere più di 1,6 g di medicina al giorno.

In disturbi emotivi di natura ciclica: se il trattamento con farmaci al litio non ha effetto, il farmaco può essere usato in monoterapia o in combinazione con altri farmaci - durante la remissione della malattia o nella sua fase attiva. Il giorno nominato dal ricevimento di 1-1,6 g di Carbapin.

In caso di nevralgia, si assumono quotidianamente 0,2 g di farmaco. Successivamente, il farmaco viene utilizzato in un dosaggio di 0,4-0,8 g al giorno.

Con i sintomi di astinenza, viene assunta una media di 0,6 g di sostanza al giorno, dividendo la dose in 3 usi. In condizioni severe (nei primi giorni), il dosaggio giornaliero può essere aumentato a 1,2 g (in 3 usi).

Nel caso di una neuropatia di tipo diabetico (con dolore), una media di 0,2 a 4 volte al giorno viene somministrata 2-4 volte al giorno.

Avendo un'eziologia centrale, il diabete mellito di natura non zuccherina: una media di 0,4-0,6 g del farmaco viene utilizzata al giorno (2-3 usi).

Nel caso di una dose prolungata, la porzione deve essere ridotta da pause di 3 mesi a dosaggi minimamente efficaci (o completa cancellazione) al fine di prevenire la tolleranza verso i farmaci.

Con la completa abolizione della terapia, il dosaggio si riduce gradualmente, per un periodo di 14 giorni, per prevenire il ripetersi della malattia.

Le persone con insufficienza renale in grado grave sono tenute a prendere ¾ della razione giornaliera standard con la terapia convenzionale. Non è necessario regolare il dosaggio dopo le sedute di emodialisi.

bambini

I bambini devono usare 10-20 mg / kg di farmaci al giorno. All'età di 1-3 anni - 0,2-0,3 g al giorno; 4-7 anni - 0,3-0,5 g ciascuno; 8-14 anni - 0,5-1 g; 15-18 anni - di 0.8-1.2 g Dividere la porzione giornaliera in 2 usi.

I bambini di età inferiore ai 15 anni non possono usare più di 1 g di farmaco al giorno; più di 15 anni - un massimo di 1,2 g al giorno.

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Utilizzare Karbapyna durante la gravidanza

L'uso di farmaci durante la gravidanza è permesso solo se ci sono indicazioni severe; il 1 ° trimestre non dovrebbe essere applicato.

Il farmaco viene escreto nel latte materno, motivo per cui deve essere usato con molta attenzione durante l'allattamento. È necessario valutare i benefici ei rischi dell'allattamento al seno per un bambino in una situazione del genere. L'allattamento al seno per donne che usano carbamazepina può essere eseguito solo se il bambino è monitorato per possibili effetti collaterali (ad esempio, sonnolenza).

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata agli elementi del farmaco o triciclici;
• Blocco AV (escluse le persone con pacemaker impiantato);
• problemi con l'attività ematopoietica del midollo osseo;
• tipo intermittente di porfiria (in fase attiva);
• utilizzare insieme con farmaci al litio o IMAO.

Effetti collaterali Karbapyna

I sintomi negativi si presentano spesso durante la terapia complessa; di solito si sviluppano nella fase iniziale del trattamento e dipendono dalle dimensioni della porzione:

• Lesioni del SNC: vertigini, sonnolenza, stanchezza, confusione e mal di testa e coordinazione del movimento appaiono spesso. Le persone anziane possono provare ansia e confusione. Anche da solo appariva aggressività nel comportamento, depressione, rumore dell'orecchio e ritardo mentale. Occasionalmente, ci sono movimenti involontari (nistagmo o tremore di tipo radicale). Inoltre, gli anziani e le persone con lesioni cerebrali organiche possono sviluppare movimenti involontari nel viso e nelle mascelle (coreoatetosi o discinesia). Neurite, disturbi del linguaggio, miastenia, disgeusia e paresi delle gambe apparivano singolarmente. La maggior parte di questi sintomi scompare da sola dopo 8-14 giorni o dopo una riduzione temporanea della porzione. Per questo motivo, il farmaco nella fase iniziale della terapia viene somministrato in piccole dosi con il successivo aumento;
• Compromissione visiva: può verificarsi una congiuntivite, che a volte si trasforma in disturbi oculari, visione offuscata e diplopia. Può anche verificarsi una opacizzazione della lente dell'occhio;
• problemi associati alla struttura dei muscoli e delle ossa: dolori muscolari e articolari (mialgia o artralgia) o spasmi muscolari si sviluppano sporadicamente. Dopo l'interruzione del farmaco, tali segni scompaiono;
• lesioni delle mucose e dell'epidermide: sviluppo di segni epidermici di allergia - prurito, eritema multiforme, orticaria, TEN, dermatite esfoliativa, fotosensibilità, eritroderma, SSD e lupus eritematoso del tipo disseminato. Una singola occorrenza di iperidrosi o alopecia;
• disturbi dei processi ematopoietici: trombociti o leucopenia, eosinofilia e leucocitosi. La leucopenia di solito ha un carattere benigno. Un singolo tipo di anemia emolitica, aplastica o megaloblastica, agranulocitosi e splenomegalia si sviluppa individualmente e, in aggiunta, i linfonodi sono ingranditi;
• problemi con il lavoro del tubo digerente: a volte vomito, secchezza delle mucose delle mucose o nausea e anche l'appetito. Occasionalmente, si verifica stitichezza o diarrea. Il dolore nella zona addominale e l'infiammazione delle mucose nasofaringee (glossite con stomatite e gengivite) sono raramente osservati. Tali segni scompaiono dopo 8-14 giorni di terapia o dopo una riduzione temporanea della dose di farmaci;
• lesioni epatiche: a volte c'è un cambiamento nei valori dei campioni funzionali di fegato. Occasionalmente sviluppa ittero. L'epatite (granulomatosa, colestatica, così come mista o epatocellulare) è raramente osservata;
• Violazioni di EBV e sistema endocrino: la galattorrea (donna) o la ginecomastia (uomo) appaiono sporadicamente. Inoltre, il Karbapin può avere un effetto sull'attività tiroidea, specialmente quando combinato con altri anticonvulsivanti. Poiché la carbamazepina ha un effetto antidiuretico, la riduzione degli indici plasmatici di Na (iponatremia), che causa mal di testa e vomito, oltre a confusione, è osservata raramente. C'erano solo pochi gonfiori e aumento di peso. Forse una diminuzione dei valori plasmatici di Ca;
• problemi con la funzione respiratoria: una singola intolleranza del farmaco, manifestata sotto forma di dispnea, febbre, fibrosi polmonare e infiammazione;
• disturbi del tratto urogenitale: occasionalmente ematuria, proteinuria o oliguria. Lo sviluppo dell'insufficienza renale o del disturbo dell'attività sessuale avviene singolarmente;
• Disfunzione cardiovascolare: casi singoli negli anziani o persone con problemi cardiaci possono causare disturbi del ritmo cardiaco e bradicardia e, inoltre, peggioramento del decorso della IHD. Occasionalmente si osserva il blocco AV, talvolta accompagnato da perdita di conoscenza. Ci può essere un aumento o una diminuzione significativa dei valori della pressione arteriosa (quest'ultima si verifica di solito quando si assumono grandi quantità di farmaco). Allo stesso tempo, è stato notato lo sviluppo di tromboflebiti, vasculite o tromboembolismo;
• manifestazioni di intolleranza grave: occasionalmente compare vasculite, stato febbrile, eruzioni cutanee, linfonodi ingrossati, alterazioni del numero dei leucociti, artralgia, alterazioni dei valori del test funzionale intraepatico, epatosplenomegalia; Inoltre, altri disturbi dei sistemi e degli organi - i reni, i polmoni, il miocardio e il pancreas.

È necessario annullare immediatamente il farmaco in caso di comparsa di sintomi gravi di allergia, esantema, alterazioni dei valori ematici di laboratorio (neutro, leuco o trombocitopenia) e febbre.

Overdose

La carbamazepina porta ad una significativa inibizione della funzione del sistema nervoso centrale, motivo per cui vi è il rischio di gravi sintomi di intossicazione.

Segni.

• Disturbi del SNC: soppressione del CNS, allucinazioni, agitazione, disorientamento, coma e sonnolenza. Inoltre, la disartria, iperreflessia, si sviluppa in iporeflessia, nistagmo, disturbo visivo acuto, atassia, convulsioni, discinesia, ipotermia, mioclono e disturbi psicomotori;
• Lesioni CVS: disturbo della conduzione cardiaca, accompagnato dall'espansione del sistema QRS, tachicardia, aumento o diminuzione dei valori della pressione arteriosa e arresto cardiaco;
• problemi con la funzione respiratoria: edema polmonare o depressione respiratoria;
• disturbi del tratto gastrointestinale: problemi con la funzione gastrica dell'evacuatore, vomito e indebolimento della motilità del colon;
• segni associati al sistema urinario: anuria o oliguria, iponatriemia e ritenzione di liquidi.

Terapia.

Non c'è antidoto. Inizialmente, la terapia viene eseguita, tenendo conto delle condizioni cliniche del paziente; è richiesto anche il ricovero. È necessario determinare il livello di carbamazepina nel plasma sanguigno per confermare l'intossicazione e valutarne il grado. L'evacuazione dei contenuti gastrici, la lavanda gastrica e l'uso di carbone attivo. Vengono eseguite procedure di supporto e sintomatiche per terapia intensiva, monitoraggio dell'attività cardiaca e correzione dei valori EBV.

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Interazioni con altri farmaci

Farmaci che possono aumentare i valori plasmatici di carbamazepina: eritromicina, verapamil, destropropossifene con viloxazina, cimetidina e diltiazem con isoniazide. Nel caso dell'uso combinato di tali farmaci, è necessario monitorare gli indicatori del sangue di carbamazepina e ridurre la porzione giornaliera, se necessario.

Etosucimide, Na valproato, fenobarbital con primidone e fenitoina possono ridurre i parametri plasmatici dei farmaci a causa dell'induzione degli enzimi dei microsomi intraepatici.

Il farmaco riduce il periodo di emivita e aumenta il tasso di clearance (a causa di una diminuzione della concentrazione) delle seguenti sostanze: warfarin con GCS, teofillina, aloperidolo e doxiciclina. Quest'ultimo deve essere applicato con una pausa di 12 ore.

È vietato utilizzare Karbapin con un IMAO (devono essere osservati almeno 14 giorni) e sostanze al litio.

Durante l'appuntamento o la cancellazione del farmaco deve essere cambiata la porzione di anticoagulanti (tenendo conto dei valori clinici).

Il farmaco aumenta il tasso di processi metabolici della contraccezione orale, motivo per cui è necessario selezionare altri contraccettivi.

La carbamazepina riduce la tolleranza delle bevande alcoliche, quindi chi usa il farmaco deve smettere di usarle al momento della terapia.

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Condizioni di archiviazione

Karbapin deve essere conservato in un luogo protetto dall'umidità. Indicatori di temperatura - nell'intervallo 15-25 ° C.

Data di scadenza

Karbapin può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dalla vendita della sostanza farmaceutica.

Domanda per bambini

Utilizzare nei bambini di età superiore a 1 anno. Ma allo stesso tempo, in persone di età inferiore ai 7 anni, il farmaco deve essere usato con molta attenzione, perché c'è una probabilità di sintomi collaterali.

Analoghi

Analoghi di farmaci sono Finlepsin, Septol, Tegretol con Carbalex, Oksapin e Carbamazepine con Timonil e Mezacar.