Cardivas

Kardivas è un farmaco per il trattamento delle patologie cardiovascolari; appartiene alla categoria dei bloccanti α- e β-adrenergici. Ha un effetto bloccante sui recettori α1-, β1- e β2-adrenergici e, inoltre, dimostra attività antianginosa e vasodilatatrice.

L'effetto vasodilatante si sviluppa principalmente attraverso il blocco selettivo delle terminazioni α1. Durante la vasodilatazione, la resistenza sistemica dei vasi periferici si indebolisce. Il farmaco non ha proprietà antiossidanti proprie, ma ha un effetto stabilizzante di membrana. [ 1 ]

Indicazioni Cardivas

Viene utilizzato per trattare la malattia coronarica (angina pectoris), l'ipertensione e l'insufficienza cardiaca congestizia.

Modulo per il rilascio

Il principio attivo è disponibile in compresse (volume 6,25 mg) - 10 in una striscia; in una confezione - 3 strisce. Inoltre, le compresse possono avere un volume di 12,5 mg, così come 25 mg - una dozzina in una striscia, 1 o 3 strisce in una scatola.

Farmacodinamica

La vasodilatazione, associata al blocco dell'attività dei recettori β-adrenergici nei soggetti con elevati indicatori di pressione sanguigna, ne provoca la diminuzione, senza tuttavia determinare un aumento della resistenza sistemica dei vasi periferici né un indebolimento della circolazione periferica (ciò distingue il farmaco dai bloccanti β-adrenergici). Allo stesso tempo, la riduzione della frequenza cardiaca è piuttosto insignificante.

Nelle persone con malattia coronarica, il farmaco dimostra attività antianginosa. Inoltre, riduce il post- e il precarico. [ 2 ]

Nei pazienti con insufficienza del flusso sanguigno o disfunzione ventricolare sinistra, ha un effetto positivo sui valori emodinamici, stabilizza le dimensioni del ventricolo sinistro e migliora la sua frazione di eiezione. [ 3 ]

Ha proprietà antiossidanti, distruggendo i radicali liberi dell'ossigeno.

Farmacocinetica

Il farmaco viene assorbito ad alta velocità, quasi completamente, dopo somministrazione orale; la sintesi proteica è del 99% e l'indice di biodisponibilità è del 25%. I valori di Cmax plasmatica vengono raggiunti dopo 60 minuti.

I processi metabolici intraepatici portano alla formazione di elementi metabolici con effetti terapeutici, che hanno effetti antiossidanti e di blocco adrenergico.

La maggior parte del farmaco viene escreta per via biliare. In caso di insufficienza epatica, la biodisponibilità aumenta fino all'80%. L'emivita è compresa tra 7 e 10 ore.

I livelli plasmatici medi di carvedilolo negli anziani sono superiori del 50% rispetto a quelli dei giovani.

Dosaggio e somministrazione

Il medicinale deve essere assunto per via orale, deglutendo le compresse intere e bevendole con acqua naturale.

Regime terapeutico in caso di elevati livelli di pressione sanguigna.

In caso di aumento della pressione sanguigna, si consiglia di assumere inizialmente 12,5 mg del farmaco una volta al giorno per 2 giorni. In questo caso, si adotta un regime giornaliero con 1 compressa da 12,5 mg assunta una volta o 1 compressa da 6,25 mg assunta due volte al giorno. La dose di mantenimento è di 25 mg (1 dose da 25 mg al mattino o 1 compressa da 12,5 mg assunta due volte al giorno).

Se l'effetto desiderato non viene raggiunto, ma non prima del 14° giorno di terapia, la dose giornaliera può essere aumentata fino al valore massimo di 50 mg (1 compressa da 25 mg 2 volte al giorno). In questo caso, non si possono assumere più di 25 mg di farmaco per applicazione e non più di 50 mg al giorno.

Gli anziani dovrebbero assumere 12,5 mg di Cardivas al giorno per tutta la durata della terapia. Tuttavia, in assenza di risposta desiderata, la dose può essere aumentata gradualmente, con pause di 14 giorni.

Da utilizzare nei soggetti affetti da angina stabile.

Inizialmente (durante i primi 2 giorni) è necessario assumere 12,5 mg del farmaco 2 volte al giorno. La dose di mantenimento è di 25 mg con 2 somministrazioni al giorno.

Se il farmaco non è sufficientemente efficace (ma almeno dopo un periodo di 2 settimane), la dose può essere aumentata fino a un massimo di 50 mg con somministrazione raddoppio al giorno (1 compressa da 25 mg). Non si possono assumere più di 0,1 g di sostanza al giorno.

Gli anziani dovrebbero inizialmente assumere il farmaco (per i primi 2 giorni) 2 volte al giorno alla dose di 12,5 mg. Successivamente, la terapia viene proseguita con 2 assunzioni giornaliere di 25 mg (dose massima giornaliera).

Terapia in caso di ICC.

Il dosaggio deve essere selezionato individualmente, monitorando attentamente le condizioni del paziente in caso di aumento della dose. È inoltre necessario monitorare le sue condizioni per 2-3 ore dal momento del primo utilizzo del farmaco o dopo il primo aumento della dose. Il farmaco può essere utilizzato in aggiunta solo in caso di indicatori clinici stabili.

Le dimensioni delle porzioni e l'assunzione di altri farmaci (diuretici, digossina e ACE inibitori) devono essere regolati prima di assumere Cardivas. Il farmaco deve essere assunto con il cibo (per ridurre la probabilità di collasso ortostatico).

Inizialmente, si consiglia l'assunzione di 3,125 mg (0,5 compresse da 6,25 mg) due volte al giorno per 2 settimane. Se la terapia è ben tollerata, la dose può essere aumentata a 6,25 mg due volte al giorno. Successivamente, il dosaggio può essere aumentato a 12,5 mg due volte al giorno e, in seguito, a 25 mg due volte al giorno. Il dosaggio deve essere aumentato fino al raggiungimento della tolleranza massima del farmaco da parte del paziente.

Le persone di peso inferiore a 85 kg dovrebbero assumere 25 mg della sostanza due volte al giorno. Le persone di peso superiore a 85 kg (con una forma lieve di insufficienza cardiaca) dovrebbero assumere il farmaco in una dose doppia da 50 mg al giorno. Il dosaggio deve essere aumentato a 50 mg con molta attenzione e sotto costante controllo medico.

Nella fase iniziale della terapia o con l'aumento del dosaggio, si può osservare un peggioramento transitorio delle manifestazioni dello scompenso cardiaco, soprattutto nei soggetti con una forma grave della malattia o in caso di assunzione di dosi elevate di diuretici. In questo caso, non è necessario interrompere la terapia o aumentarne il dosaggio.

Se il trattamento viene interrotto per un periodo superiore a 14 giorni, deve essere ripreso con una dose giornaliera di 6,25 mg, con aumento graduale secondo lo schema sopra descritto.

Se è necessario interrompere il trattamento, la somministrazione del farmaco viene sospesa gradualmente nell'arco di 14 giorni.

In caso di disfunzione epatica moderata o insufficienza epatica, la dose viene scelta individualmente per il paziente.

Il farmaco viene assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo, ma i soggetti affetti da insufficienza cardiaca dovrebbero assumerlo con il cibo per rallentarne l'assorbimento e ridurre la probabilità di collasso ortostatico.

• Domanda per i bambini

Il farmaco non viene utilizzato in pediatria perché non vi sono sufficienti informazioni riguardanti il suo utilizzo in soggetti di età inferiore ai 18 anni.

Utilizzare Cardivas durante la gravidanza

Cardivas non è indicato durante la gravidanza. Se la terapia è necessaria durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza associata al carvedilolo o ad altri componenti del farmaco;
• CH 4a classe secondo la classificazione NYHA;
• patologia polmonare ostruttiva cronica accompagnata da ostruzione bronchiale;
• disfunzione epatica di tipo clinico;
• Laurea triennale;
• shock cardiogeno;
• Blocco AV 2-3 stadi;
• bradicardia pronunciata (inferiore a 50 battiti/min);
• SSSU (include anche il blocco SA);
• un forte calo dei livelli di pressione sanguigna (indicatore sistolico – inferiore a 85 mm Hg);
• acidosi metabolica;
• angina variante;
• un grave disturbo del flusso sanguigno nelle arterie periferiche;
• somministrazione complessa con diltiazem o verapamil.

Effetti collaterali Cardivas

Nella fase iniziale della terapia (reazione alla prima dose) e in caso di aumento della dose, si può osservare un forte calo della pressione arteriosa. In questi casi, il disturbo si risolve spontaneamente, senza modificare il dosaggio del farmaco. Tra gli altri effetti collaterali:

• lesioni a carico del sistema nervoso centrale: vertigini, debolezza muscolare, mal di testa e sincope (raramente e spesso solo all'inizio del ciclo di trattamento), nonché depressione, disturbi del sonno e parestesie;
• problemi agli organi visivi: diminuzione della lacrimazione, danni alla vista e irritazione agli occhi;
• disturbi associati al tratto gastrointestinale: diarrea, stitichezza, nausea, dolore nella zona addominale e vomito;
• disturbi del sistema cardiovascolare: sintomi ortostatici, attacchi di angina, bradicardia, disturbo della conduzione AV, diminuzione del flusso sanguigno periferico, sviluppo di insufficienza cardiaca acuta e progressione di insufficienza cardiaca esistente;
• lesioni epidermiche: occasionalmente compaiono prurito, eruzioni cutanee allergiche, orticaria e manifestazioni simili al lichen planus. Contemporaneamente, possono comparire placche di psoriasi o può svilupparsi un'esacerbazione della psoriasi preesistente;
• disturbi metabolici: ipervolemia o -colesterolemia, edema periferico, ritenzione idrica e iperglicemia (nei diabetici);
• Altri: leucopenia o trombocitopenia, congestione nasale, problemi di minzione, dolore alle estremità, gonfiore alle gambe o ai genitali, riduzione della funzionalità renale, xeroftalmia, aumento dell'attività delle transaminasi sieriche e aumento di peso.

Le persone con tendenza a sviluppare l'asma sperimentano attacchi di grave soffocamento o dispnea di origine asmatica.

Raramente, nei soggetti affetti da aterosclerosi si sono sviluppate disfunzioni epatiche e insufficienza renale acuta.

Nei diabetici, Cardivas può portare allo sviluppo di diabete mellito latente. L'uso del farmaco può provocare un moderato disturbo del bilancio glicemico, ma ciò si verifica solo raramente.

Overdose

In caso di intossicazione possono verificarsi insufficienza cardiaca, bradicardia, shock cardiogeno, brusco calo della pressione sanguigna e arresto cardiaco.

Se la vittima non ha perso conoscenza, si deve indurre il vomito, dopodiché si deve sdraiare la vittima in posizione supina con la testa rivolta verso il basso e le gambe sollevate. Se il paziente ha perso conoscenza, si deve sdraiare su un fianco. Inoltre, si devono eseguire interventi sintomatici.

Tra i metodi di terapia:

• in caso di bradicardia grave si somministrano 0,5-2 mg di atropina;
• uso di simpaticomimetici (tenendo conto dell'intensità della loro azione e del peso del paziente): isoprenalina, dobutamina o adrenalina.

Se il sintomo più evidente di avvelenamento è la dilatazione dei vasi periferici, si consiglia l'uso di mesatone o noradrenalina. Allo stesso tempo, è necessario monitorare costantemente il flusso sanguigno.

Per eliminare lo spasmo bronchiale si utilizzano agonisti β-adrenergici (per via endovenosa o sotto forma di aerosol) oppure aminofillina per via endovenosa.

Se si verificano convulsioni, si deve somministrare clonazepina o diazepam per via endovenosa a bassa velocità.

Nei casi di avvelenamento grave, con predominanti segni di shock, la terapia viene continuata fino alla stabilizzazione delle condizioni del paziente, tenendo conto dell'emivita del carvedilolo (che è di 6-10 ore).

Il farmaco non viene escreto durante la dialisi.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco potenzia l'attività dell'insulina (riduce l'intensità o maschera le manifestazioni dell'ipoglicemia).

La somministrazione concomitante con diltiazem o SG può causare un rallentamento dei processi di conduzione AV.

Il farmaco aumenta i livelli sierici di digossina.

Gli anestetici potenziano le proprietà inotrope negative e antipertensive del carvedilolo.

Quando utilizzato con rifampicina e fenobarbitale, si verifica un aumento della velocità del metabolismo e una diminuzione dei valori plasmatici del farmaco.

L'introduzione di ACE inibitori e diuretici aumenta la gravità dell'ipotensione.

È vietato usare Cardivas in combinazione con triciclici, tranquillanti, sonniferi ed etanolo, perché ciò può potenziarne l'attività terapeutica.

L'associazione con i FANS comporta una diminuzione delle proprietà antipertensive del farmaco.

Il farmaco non deve essere usato insieme agli antagonisti del calcio, che vengono somministrati tramite iniezioni endovenose.

L'uso di farmaci da parte di soggetti che assumono diuretici, CG o ACE inibitori nello sviluppo di insufficienza cardiaca deve essere effettuato con estrema cautela.

È vietato prescrivere il farmaco in combinazione con sostanze che bloccano l'azione dei canali del Ca (con verapamil) e farmaci antiaritmici di classe I.

Condizioni di archiviazione

Conservare Cardivas in un luogo fuori dalla portata dei bambini piccoli. Temperatura massima: 25 °C.

Data di scadenza

Cardivas può essere utilizzato per un periodo di 24 mesi dalla data di vendita dell'agente terapeutico.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Corvazan, Carvidex con Carvedigama, Coriol e Carvedilol con Carvid e Cardilol, nonché Medocardil e Carvetrend, Cardiostad e Talliton, nonché Protecard con Lacardia.