Uso di anticonvulsivanti nel trattamento del mal di schiena

Carbamazepina (Carbamazepina)

Compresse, compresse a rilascio prolungato, compresse rivestite con film a rilascio prolungato, sciroppo.

Azione farmacologica

Farmaco antiepilettico (derivato della dibenzazepina) che presenta anche effetti normotimici, antimaniacali, antidiuretici (nei pazienti con diabete insipido) e analgesici (nei pazienti con nevralgia).

Il meccanismo d'azione è associato al blocco dei canali del Na+ potenziale-dipendenti, che porta alla stabilizzazione della membrana neuronale, all'inibizione della comparsa di scariche neuronali seriali e a una riduzione della conduzione sinaptica degli impulsi. Previene la formazione ripetuta di potenziali d'azione Na+-dipendenti nei neuroni depolarizzati. Riduce il rilascio dell'amminoacido neurotrasmettitore eccitatorio glutammato, aumentando la soglia convulsiva e riducendo così il rischio di sviluppare una crisi epilettica. Aumenta la conduttività per il K+, modula i canali del Ca2+ potenziale-dipendenti, che possono anche determinare l'effetto anticonvulsivante del farmaco.

Corregge i cambiamenti di personalità dovuti all'epilessia e, in definitiva, aumenta la socialità dei pazienti, favorendone il reinserimento sociale. Può essere prescritto come farmaco terapeutico principale e in combinazione con altri farmaci anticonvulsivanti.

È efficace nelle crisi epilettiche focali (parziali) (semplici e complesse), accompagnate o non accompagnate da generalizzazione secondaria, nelle crisi epilettiche tonico-cloniche generalizzate, nonché nelle combinazioni dei tipi sopra menzionati (solitamente inefficace nelle crisi minori: piccolo male, assenze e crisi miocloniche).

Nei pazienti con epilessia (in particolare bambini e adolescenti), è stato osservato un effetto positivo sui sintomi di ansia e depressione, nonché una riduzione di irritabilità e aggressività. L'effetto sulla funzione cognitiva e sulle prestazioni psicomotorie dipendeva dalla dose ed era molto variabile.

L'insorgenza dell'effetto anticonvulsivante varia da alcune ore a diversi giorni (talvolta fino a 1 mese a causa dell'autoinduzione del metabolismo).

Nella nevralgia del trigemino essenziale e secondaria, previene gli attacchi di dolore nella maggior parte dei casi. È efficace nell'alleviare il dolore neurogeno nella tabe dorsale, nella parestesia post-traumatica e nella nevralgia posterpetica. Il sollievo dal dolore nella nevralgia del trigemino si osserva dopo 8-72 ore.

Nella sindrome di astinenza da alcol, aumenta la soglia convulsiva (che solitamente è ridotta in questa condizione) e riduce la gravità delle manifestazioni cliniche della sindrome (aumento dell'eccitabilità, tremori, disturbi dell'andatura).

Nei pazienti affetti da diabete insipido porta ad una rapida compensazione del bilancio idrico, riduce la diuresi e la sensazione di sete.

L'effetto antipsicotico (antimaniacale) si sviluppa dopo 7-10 giorni e può essere dovuto all'inibizione del metabolismo della dopamina e della noradrenalina.

La formulazione a dosaggio prolungato garantisce il mantenimento di una concentrazione di carbamazepina nel sangue più stabile, senza "picchi" e "cali", il che consente di ridurre la frequenza e la gravità delle possibili complicanze della terapia, aumentandone l'efficacia anche a dosi relativamente basse. Un altro importante vantaggio della formulazione a dosaggio prolungato è la possibilità di assumere il farmaco 1-2 volte al giorno.

Indicazioni per l'uso

• Epilessia (escluse le assenze, le crisi miocloniche o flaccide) - crisi parziali con sintomi complessi e semplici, forme di crisi primariamente e secondariamente generalizzate con convulsioni tonico-cloniche, forme miste di crisi (in monoterapia o in combinazione con altri anticonvulsivanti).
• Nevralgia del trigemino idiopatica, nevralgia del trigemino nella sclerosi multipla (tipica e atipica), nevralgia glossofaringea idiopatica.
• Stati maniacali acuti (in monoterapia e in combinazione con Li+ e altri farmaci antipsicotici). Disturbi affettivi in fase avanzata (incluso il disturbo bipolare): prevenzione delle riacutizzazioni, attenuazione delle manifestazioni cliniche durante le riacutizzazioni.
• Sindrome da astinenza da alcol (ansia, convulsioni, ipereccitabilità, disturbi del sonno).
• Neuropatia diabetica con sindrome del dolore.
• Diabete insipido di origine centrale. Poliuria e polidipsia di natura neuro-ormonale.
• È possibile utilizzare anche (le indicazioni si basano sull'esperienza clinica, non sono stati condotti studi controllati):
  • nei disturbi psicotici (disturbi affettivi e schizoaffettivi, psicosi, disturbi di panico, schizofrenia resistente al trattamento, disfunzione del sistema limbico),
  • in caso di comportamento aggressivo di pazienti con danni cerebrali organici, depressione, corea;
  • per ansia, disforia, somatizzazione, tinnito, demenza senile, sindrome di Kluver-Bucy (distruzione bilaterale dell'amigdala), disturbi ossessivo-compulsivi, astinenza da benzodiazepine, cocaina;
  • per sindrome dolorosa di origine neurogena: tabe dorsale, sclerosi multipla, neurite idiopatica acuta (sindrome di Guillain-Barré), polineuropatia diabetica, dolore fantasma, sindrome delle "gambe stanche" (sindrome di Ekbom), spasmo emifacciale, neuropatia e nevralgia post-traumatica, nevralgia posterpetica;
  • per la prevenzione dell'emicrania.

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Gabapentin

Capsule, compresse rivestite con film

Azione farmacologica

Il gabapentin è strutturalmente simile al GABA, ma il suo meccanismo d'azione differisce da quello di altri farmaci che interagiscono con i recettori GABA (acido valproico, barbiturici, benzodiazepine, inibitori delle transaminasi GABA, inibitori della ricaptazione del GABA, agonisti del GABA e profarmaci del GABA) e non si lega ai seguenti recettori a concentrazioni terapeutiche (recettori GABA A a e b, benzodiazepine, glutammato, glicina e N-metil-D-aspartato). In vitro, sono stati identificati nuovi recettori peptidici nel tessuto cerebrale di ratto, inclusi neocorteccia e ippocampo, che potrebbero mediare l'attività anticonvulsivante del gabapentin e dei suoi derivati (la struttura e la funzione dei recettori del gabapentin non sono completamente comprese).

Indicazioni per l'uso

Epilessia: crisi parziali con e senza generalizzazione secondaria negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni (monoterapia); crisi parziali con e senza generalizzazione secondaria negli adulti (farmaco aggiuntivo); epilessia resistente nei bambini di età superiore ai 3 anni (farmaci aggiuntivi).

Dolore neuropatico nei pazienti di età superiore ai 18 anni.

Pregabalin (Pregabalin)

Capsule

Azione farmacologica

Agente antiepilettico; si lega alla subunità aggiuntiva (proteina α2-delta) dei canali del Ca2+ voltaggio-dipendenti nel sistema nervoso centrale, contribuendo alla manifestazione di effetti analgesici e anticonvulsivanti. Una riduzione della frequenza delle crisi epilettiche inizia entro la prima settimana.

Indicazioni per l'uso

Dolore neuropatico, epilessia.