Naclofen

Il Naklofen è un farmaco appartenente alla categoria dei FANS, un derivato dell'acido α-toluico. Le sue proprietà includono analgesico, antinfiammatorio e antipiretico.

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Indicazioni Naclofen

Tra le indicazioni:

• Patologie degenerative o processi infiammatori dell'apparato muscolo-scheletrico. Si tratta di malattie come l'artrite giovanile, reumatoide e psoriasica in fase cronica, nonché il morbo di Bechterew, le forme reattive e gottose di artrite. Sono inoltre presenti reumatismi dei tessuti molli, osteoartrosi della colonna vertebrale e delle articolazioni periferiche (può essere accompagnata dal sintomo di Minor), nonché borsite, tendinopatia, infiammazione dei muscoli scheletrici, periartrite e sinovite;
• Dolore lieve o moderato in caso di mialgia, nevralgia e lombosciatalgia. Anche nel dolore post-traumatico, con processi infiammatori a monte, mal di denti e mal di testa, dolore post-operatorio. Inoltre, in caso di emicrania, dismenorrea, infiammazione degli annessi, proctite, coliche biliari o renali;
• come parte di un trattamento completo delle malattie otorinolaringoiatriche di natura infettiva e infiammatoria, nelle quali si avverte un forte dolore (come otite, faringite e tonsillite);
• febbre.

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Modulo per il rilascio

Disponibile sotto forma di capsule a rilascio modificato. Il volume delle capsule è di 75 mg. Ogni blister contiene 10 capsule e ogni confezione contiene 2 blister.

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Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco è il diclofenac sodico. Agisce sull'organismo come segue: sopprime in modo non selettivo l'attività degli enzimi COX-1 e COX-2, interrompendo il metabolismo dell'acido eicosatetraenoico e riducendo i processi di sintesi del trombossano, della PG e della prostaciclina. La concentrazione di diverse PG nel liquido sinoviale, nelle urine e nella mucosa gastrica diminuisce.

È particolarmente efficace nell'eliminare il dolore causato da processi infiammatori. Nel trattamento delle patologie reumatiche, le proprietà analgesiche e antinfiammatorie del diclofenac contribuiscono a ridurre l'intensità del dolore, il gonfiore e la rigidità articolare percepibile al mattino, aumentandone la capacità funzionale. Il principio attivo contribuisce inoltre a ridurre l'infiammazione e il dolore nel periodo post-operatorio e in caso di lesioni.

Come altri FANS, il diclofenac ha proprietà antiaggreganti piastriniche. A dosaggi terapeutici, non ha praticamente alcun effetto sui processi di flusso sanguigno. In caso di terapia a lungo termine, l'efficacia del principio attivo non diminuisce.

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Farmacocinetica

Il principio attivo viene assorbito completamente e rapidamente. Il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto 0,5-1 ora dopo l'assunzione. Questo indicatore dipende linearmente dalla quantità di farmaco introdotta nell'organismo.

Con l'uso ripetuto del farmaco, non si osservano alterazioni nella farmacocinetica del principio attivo. Se si rispetta l'intervallo di somministrazione richiesto, il farmaco non si accumula nell'organismo. L'indice di biodisponibilità è del 50% e il legame con le proteine plasmatiche è superiore al 99% (la maggior parte, con le albumine). La sostanza passa nel liquido sinoviale e raggiunge la sua massima concentrazione in esso 2-4 ore dopo rispetto al plasma. Anche il tempo di eliminazione del diclofenac dal plasma sarà più breve.

A seguito del primo passaggio nel fegato, circa il 50% del principio attivo subisce un processo metabolico, che si sviluppa a seguito di processi di idrossilazione singola/multipla, nonché di coniugazione con l'acido glucuronico. Anche il sistema enzimatico P450CYP2C9 partecipa ai processi metabolici. I prodotti di decadimento presentano un'attività farmacologica inferiore a quella del principio attivo del farmaco.

La Cl sistemica è di 260 ml/min e il volume di distribuzione è di 550 ml/kg. L'emivita plasmatica della sostanza è di 2 ore. Circa il 70% della dose assunta viene eliminato attraverso i reni sotto forma di prodotti di decadimento farmacologicamente inattivi, e meno dell'1% della sostanza viene escreto immodificato. La restante parte viene escreta nella bile sotto forma di prodotti di decadimento.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale, deglutendo la capsula senza masticarla e bevendola con acqua. L'assunzione deve essere effettuata alla fine del pasto o subito dopo (preferibilmente al mattino). Il dosaggio viene determinato individualmente, in base alla gravità della patologia. Per gli adulti, la dose è solitamente di 1 capsula 1-2 volte al giorno. Non si possono assumere più di 150 mg di farmaco al giorno.

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Utilizzare Naclofen durante la gravidanza

L'uso del farmaco durante la gravidanza è consentito solo nei casi in cui il possibile beneficio superi il rischio di sviluppare conseguenze negative per il feto. Tuttavia, nel terzo trimestre, l'uso di Naklofen è vietato in ogni caso.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• intolleranza individuale al diclofenac;
• una combinazione (in forma parziale o completa) di asma bronchiale, poliposi nasale con seni paranasali (in forma ricorrente), nonché ipersensibilità all'aspirina e ad altri FANS (anche nell'anamnesi);
• periodo postoperatorio dopo bypass aorto-coronarico;
• la presenza di ulcere ed erosioni sulle mucose del duodeno o dello stomaco, nonché emorragie attive nel tratto gastrointestinale;
• infiammazione aggravata nell'intestino (come la colite ulcerosa aspecifica, nonché l'enterite regionale);
• emorragie cerebrovascolari o di altro tipo, nonché disturbi dell'emostasi;
• grave insufficienza epatica o patologia epatica attiva;
• insufficienza renale grave (creatinina Cl inferiore a 30 ml/minuto), iperkaliemia diagnosticata e malattia renale in fase progressiva;
• forma scompensata di insufficienza cardiaca;
• soppressione dei processi emopoietici nel midollo osseo;
• bambini di età inferiore a 18 anni.

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Effetti collaterali Naclofen

L'assunzione del medicinale può portare allo sviluppo dei seguenti effetti collaterali:

• Organi dell'apparato digerente: spesso - vomito con nausea, dolore all'epigastrio, sindrome dolorosa addominale, sintomi dispeptici, diarrea, gonfiore. Inoltre, anche anoressia e aumento dell'attività delle transaminasi. In rari casi, si sviluppa emorragia nel tratto gastrointestinale (si osservano diarrea o vomito con sangue, nonché melena). Inoltre, possono svilupparsi disturbi come gastrite, processi ulcerativi nel tratto gastrointestinale (con/senza perforazione o sanguinamento), nonché ittero con epatite e disfunzione epatica. Isolati - secchezza delle mucose (anche nel cavo orale), glossite e stomatite, nonché lesioni esofagee, stenosi intestinali diaframmatiche (forma aspecifica di colite emorragica, colite ulcerosa esacerbata o enterite regionale), pancreatite, stitichezza ed epatite a decorso fulminante;
• Organi del sistema nervoso centrale: spesso - vertigini o mal di testa. Raramente - sensazione di sonnolenza. Disturbi della sensibilità (ad esempio, parestesia) compaiono sporadicamente, si sviluppano convulsioni, tremori, problemi di memoria e ansia. Inoltre, disturbi cerebrovascolari, meningite asettica, sensazione di depressione, sviluppo di insonnia, disorientamento e comparsa di incubi. Sono inoltre presenti sensazione di eccitazione o irritabilità e disturbi mentali;
• Organi sensoriali: spesso si sviluppano vertigini. Occasionalmente si osservano disturbi della vista (diplopia o visione offuscata), del gusto o dell'udito e può comparire acufene;
• organi dell'apparato urinario: ematuria, insufficienza renale acuta, nefrite tubulointerstiziale, oltre a proteinuria e sindrome nefrosica, possono svilupparsi occasionalmente papillite necrotica ed edema;
• organi del sistema emopoietico: trombocito- o leucopenia, anemia aplastica o emolitica, eosinofilia e inoltre agranulocitosi si osservano in casi isolati;
• Allergia: reazioni anafilattoidi e anafilattiche (inclusa una significativa diminuzione della pressione sanguigna e stato di shock). Casi isolati: sviluppo di edema di Quincke (anche sul viso). La reazione allergica è provocata dalle sostanze contenute nel farmaco: metilparaidrossibenzoato e propilparaidrossibenzoato;
• Organi del sistema cardiovascolare: occasionalmente si possono verificare tachicardia, aritmie, dolore toracico, extrasistolia e aumento della pressione sanguigna. Inoltre, possono svilupparsi insufficienza cardiaca, vasculite o infarto del miocardio;
• organi respiratori: in rari casi, comparsa di tosse o asma bronchiale (anche dispnea); casi isolati – sviluppo di edema laringeo o polmonite;
• Cute: si sviluppano principalmente eruzioni cutanee. In rari casi, può verificarsi orticaria. Si osservano disturbi isolati come eruzioni bollose ed eczema (incluso eczema poliforme). Inoltre, si possono osservare eritema essudativo maligno, necrolisi epidermica tossica, prurito cutaneo, dermatite esfoliativa, alopecia, fotofobia e porpora (possibilmente in forma allergica).

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Overdose

Manifestazioni di sovradosaggio: aumento degli effetti collaterali - nausea con vomito, dolore addominale, diarrea, sanguinamento del tratto gastrointestinale, nonché vertigini con mal di testa, convulsioni e tinnito. Inoltre, elevata eccitabilità, sviluppo di iperventilazione polmonare con aumentata predisposizione alle convulsioni. In caso di sovradosaggio significativo - sviluppo di effetti epatotossici e insufficienza renale acuta.

Per eliminare i disturbi, è necessario lavare lo stomaco e bere carbone attivo, oltre a eseguire un trattamento sintomatico. L'efficacia dell'emodialisi e delle procedure di diuresi forzata è molto bassa, poiché in caso di sovradosaggio si verifica un significativo legame con le proteine e si osserva anche un metabolismo intenso.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco aumenta la concentrazione plasmatica di sostanze come metotrexato e digossina, nonché di ciclosporina e farmaci a base di litio. Riduce l'efficacia dei diuretici. In associazione con diuretici risparmiatori di potassio, aumenta il rischio di iperkaliemia. In associazione con anticoagulanti, antiaggreganti piastrinici e farmaci fibrinolitici (alteplase e streptochinasi con urochinasi), aumenta il rischio di emorragia (nel tratto gastrointestinale).

Riduce l'effetto di sonniferi e farmaci antipertensivi. In combinazione con GCS e altri FANS, aumenta il rischio di sviluppare i loro effetti collaterali (sanguinamento nel tratto gastrointestinale), nonché le proprietà tossiche del metotrexato e l'effetto nefrotossico della ciclosporina.

L'aspirina riduce la concentrazione ematica di diclofenac. E in associazione al paracetamolo, aumenta il rischio di nefrotossicità del principio attivo del Naklofen.

In associazione a farmaci antidiabetici, si può verificare ipoglicemia o iperglicemia. In caso di associazione di Naklofen con questi farmaci, è necessario monitorare attentamente la glicemia.

L'associazione con cefotetan, cefamandolo, plicamicina, nonché cefoperazone e acido valproico aumenta l'incidenza di ipoprotrombinemia.

L'effetto del diclofenac sui processi di sintesi della PG nei reni aumenta in combinazione con ciclosporina e preparati a base di oro, di conseguenza aumentano le sue proprietà nefrotossiche.

Gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina aumentano il rischio di emorragia gastrointestinale.

In caso di associazione con farmaci a base di erba di San Giovanni e sostanze come colchicina, etanolo e corticotropina, aumenta il rischio di emorragia gastrointestinale.

I medicinali che provocano lo sviluppo di fotosensibilità potenziano l'effetto sensibilizzante del diclofenac nei confronti delle radiazioni UV.

I bloccanti della secrezione tubulare aumentano la concentrazione plasmatica del diclofenac, aumentandone così la tossicità.

Gli agenti antibatterici della classe dei chinoloni aumentano il rischio di sviluppare convulsioni.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in condizioni standard per i medicinali, in un luogo inaccessibile ai bambini. Temperatura massima: 30 °C.

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Data di scadenza

L'uso del Naklofen è consentito per 3 anni a partire dalla data di fabbricazione del farmaco.

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