Naklofen

Il naklofen è un farmaco appartenente alla categoria dei FANS, un derivato dell'acido α-toluico. Tra le sue proprietà - antidolorifici, anti-infiammatori e antipiretici.

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Indicazioni Naklofen

Tra le indicazioni:

• patologie degenerative o processi infiammatori nell'ODE. Si tratta di malattie come l'artrite giovanile, reumatoide e psoriasica nella fase cronica e, in aggiunta, la malattia di Bechterew, una forma di artrite reattiva e gottosa. Inoltre, quando i reumatismi dei tessuti molli, artrosi della colonna vertebrale con le articolazioni periferiche (può essere accompagnata da sintomi minori), e in aggiunta, quando la borsite, tenosinovite, infiammazione del muscolo scheletrico e periartritah sinovite;
• dolore debole o moderato con mialgia, nevralgia e anche lombosciatica. Anche con dolori post-traumatici, con processi infiammatori sullo sfondo, con mal di denti e mal di testa, dolore dopo interventi chirurgici. Oltre a emicrania, dismenorrea, infiammazione delle appendici, proctite, colica biliare o renale;
• come componente del trattamento integrato delle patologie otorinolaringoiatriche di natura infettiva-infiammatoria, in cui si sente dolore severo (come otite, faringite e tonsillite);
• febbre.

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Modulo per il rilascio

È disponibile in capsule con rilascio modificato. Il volume delle capsule è di 75 mg. Ci sono 10 capsule su un blister e 2 blister in un unico pacchetto.

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Farmacodinamica

Il componente attivo del farmaco è diclofenac sodico. Essa colpisce il corpo come segue: - inibisce non selettiva COX-1 enzimi, nonché COX-2, in modo che vi sia un processo disturbo eicosatetraenoic metabolismo degli acidi, e processi di sintesi trombossano ridotti e PG e prostaciclina. La concentrazione di varie PG nel liquido sinoviale, nelle urine e nella mucosa gastrica diminuisce.

La massima efficacia si manifesta nell'eliminazione del dolore, sviluppandosi a seguito di processi infiammatori. Nel trattamento delle patologie reumatiche di antidolorifici e antinfiammatorie di diclofenac può ridurre l'effetto del dolore, gonfiore e rigidità delle articolazioni evidenti al mattino - aumenta la capacità funzionale del giunto. Il principio attivo aiuta anche a ridurre l'infiammazione e il dolore nel periodo post-chirurgico e in aggiunta alle lesioni.

Come altri FANS, il diclofenac ha proprietà antipiastriniche. Nel dosaggio terapeutico, quasi non influenza i processi del flusso sanguigno. In caso di terapia prolungata, l'efficacia del principio attivo non è compromessa.

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Farmacocinetica

Il principio attivo viene assorbito completamente e rapidamente. Il picco della concentrazione plasmatica raggiunge 0,5-1 ore dopo l'ingestione. Questo indicatore dipende linearmente dalla quantità di dosaggio somministrata al corpo.

Con l'uso ripetuto del farmaco, non vi è alcun cambiamento nella farmacocinetica del principio attivo. Se si mantiene l'intervallo necessario tra i farmaci, non si accumula nel corpo. L'indice di biodisponibilità è del 50% e con le proteine plasmatiche si lega oltre il 99% (la parte principale - con albumine). La sostanza passa all'interno del liquido sinoviale e il picco di concentrazione in esso raggiunge 2-4 ore più tardi rispetto al plasma. Anche il tempo di rimozione del diclofenac dal plasma sarà più breve.

Come risultato del primo passaggio nel fegato, circa il 50% del principio attivo subisce un processo metabolico che si sviluppa come risultato di un processo di idrossilazione uno o più volte, così come la coniugazione con acido glucuronico. Un partecipante ai processi metabolici è anche il sistema enzimatico P450CYP2C9. I prodotti di decomposizione hanno un'attività farmacologica inferiore rispetto al componente attivo dei farmaci.

La lettura del sistema Cl è di 260 ml / minuto e il volume di distribuzione è di 550 ml / kg. L'emivita plasmatica della sostanza è di 2 ore. Circa il 70% della dose utilizzata viene eliminato attraverso i reni sotto forma di prodotti di decadimento farmacologicamente inattivo e anche meno dell'1% della sostanza viene escreto immodificato. Il residuo viene escreto insieme alla bile sotto forma di prodotti di decadimento.

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Dosaggio e somministrazione

Prendi la medicina per bocca, inghiottendo la capsula, non masticando e lavandola con acqua. Fatelo alla fine del pasto o subito dopo (meglio la mattina). I dosaggi sono determinati individualmente, in base alla gravità della patologia. Per gli adulti, la dose è di solito 1 capsula 1-2 volte al giorno. Un giorno è permesso prendere non più di 150 mg della droga.

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Utilizzare Naklofen durante la gravidanza

L'uso del farmaco durante la gravidanza è consentito solo nei casi in cui l'eventuale beneficio superi il rischio di sviluppare conseguenze negative per il feto. Ma nel 3 ° trimestre, Naklofen è vietato in ogni caso.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• intolleranza individuale a diclofenac;
• una combinazione di (a forma parziale o totale) asma bronchiale, poliposi nasale con seni paranasali (in forma ricorrente), e ipersensibilità all'aspirina e altri FANS (e storia);
• Periodo postoperatorio dopo la procedura per bypass aortocoronarico;
• la presenza di ulcere ed erosioni sulla mucosa del duodeno o dello stomaco, così come il sanguinamento attivo nel tratto gastrointestinale;
• infiammazione esacerbata nell'intestino (come forma aspecifica di colite ulcerosa e enterite regionale);
• cerebrovascolare o altra forma di sanguinamento, nonché disturbi dell'emostasi;
• forma grave di insufficienza epatica o patologia epatica attiva;
• una forma pronunciata di insufficienza renale (punteggio di creatinina di Cl inferiore a 30 ml / minuto), iperkaliemia diagnosticata e malattia renale in fase di progressione;
• forma scompensata di insufficienza cardiaca;
• soppressione dei processi ematopoietici nel midollo osseo;
• bambini sotto i 18 anni.

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Effetti collaterali Naklofen

L'assunzione di farmaci può portare allo sviluppo di tali reazioni avverse:

• gli organi dell'apparato digerente: spesso - vomito, nausea, dolore epigastrico dolore addominale, sindrome di sintomi dispeptici, diarrea, gonfiore. Oltre esso anche l'anoressia, e aumento delle transaminasi. In rari casi - nel tratto gastrointestinale si sviluppa il sanguinamento (c'è diarrea o vomito di sangue, e melena). Inoltre può sviluppare disturbi come gastriti, processi ulcerosa nell'intestino (con / senza perforazione o sanguinamento) e inoltre ittero epatite e disturbi del fegato. Solitari - secchezza delle mucose (in bocca), glossite e stomatite, ed inoltre danno esofageo diafragmopodobnye stenosi intestinali (forma non specifica di colite emorragica, colite ulcerosa o aggravato enterite regionale), pancreatite, costipazione e epatite fulminante con;
• organi dell'Assemblea nazionale: spesso sono capogiri o mal di testa. Occasionalmente - una sensazione di sonnolenza. Si sviluppano disturbi individuali di sensibilità (per esempio parestesia), convulsioni, tremori, problemi di memoria, sentimenti ansiosi. Inoltre, disturbi cerebrovascolari, meningite asettica, senso di depressione, sviluppo di insonnia, disorientamento e comparsa di incubi. Anche una sensazione di eccitazione o irritabilità e disturbi mentali;
• sensi: spesso si sviluppa la vertigine. Disturbi della vista visivamente osservati (diplopia o appannamento), sensazioni gustative o udito, ci sono rumori nelle orecchie;
• organi del sistema urinario: un singolo può sviluppare ematuria, forma acuta di insufficienza renale, nefrite tubulo-interstiziale, a parte che la proteinuria e la sindrome nefrosica, necrotizzante papillite e gonfiore;
• organi del sistema ematopoietico: c'è trombocito o leucopenia individuale, forma aplastica o emolitica dell'anemia, eosinofilia e inoltre agranulocitosi;
• allergia: reazioni anafilattoidi e anafilattiche (tra cui una notevole diminuzione della pressione sanguigna, nonché uno stato di shock). Single - lo sviluppo di edema Quincke (anche sul viso). La reazione allergica è provocata dalle sostanze contenute nel methylparahydroxybenzoate della droga, così come il propyl paraidrossibenzoato;
• organi del sistema cardiovascolare: la tachicardia si sviluppa individualmente, problemi con il ritmo cardiaco, dolore al petto, extrasistole, aumento del livello di pressione sanguigna. Inoltre, lo sviluppo di insufficienza cardiaca, così come vasculite o infarto del miocardio;
• organi respiratori: in rare occasioni, comparsa di tosse o asma bronchiale (anche dispnea); single - sviluppo di edema laringeo o polmonite;
• Pelle: per lo più sviluppare eruzioni cutanee. In rare situazioni, possono verificarsi orticaria. Si osservano singole violazioni, come eruzione bollosa, così come eczema (incluso polyform). Inoltre, eritema maligno essudativo, necrolisi epidermica tossica, prurito cutaneo, dermatite esfoliante, alopecia, fotofobia e porpora (possibilmente in forma allergica).

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Overdose

Manifestazioni overdose PM: aumento degli effetti collaterali - nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, sanguinamento nel tratto gastrointestinale, e vertigini con mal di testa, convulsioni e rumore nelle orecchie. Inoltre, alta eccitabilità, lo sviluppo di iperventilazione dei polmoni con maggiore prontezza convulsa. Nel caso di un eccesso significativo della dose - lo sviluppo di effetti epatotossici e forma acuta di insufficienza renale.

Per eliminare le violazioni, è necessario risciacquare lo stomaco e bere carbone attivo, oltre a svolgere un trattamento sintomatico. L'efficacia delle procedure per l'emodialisi e la diuresi forzata è molto ridotta, poiché il sovradosaggio è associato a un significativo legame alle proteine e ad un metabolismo intensivo.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco aumenta la concentrazione plasmatica di sostanze come il metotrexato e la digossina, così come i farmaci a base di ciclosporina e litio. Indebolire l'efficacia dei diuretici. In combinazione con diuretici risparmiatori di potassio, aumenta il rischio di iperkaliemia. In combinazione con anticoagulanti, antiaggreganti e farmaci fibrinolitici (alteplase e streptochinasi, urochinasi) aumenta il rischio di sanguinamento (nella zona dello stomaco).

Allevia l'effetto di sonniferi e farmaci antipertensivi. In combinazione con GCS e altri FANS aumenta il rischio di sviluppare reazioni avverse (sanguinamento all'interno del tratto gastrointestinale) e inoltre le proprietà tossiche del metotrexato e degli effetti nefrotossici della ciclosporina.

L'aspirina indebolisce la concentrazione sanguigna di diclofenac. E quando combinato con paracetamolo, aumenta il rischio di sviluppare proprietà nefrotossiche del componente attivo di Naclofen.

In concomitanza con farmaci antidiabetici, l'ipo o l'iperglicemia possono svilupparsi. Nel caso di combinazione di Naklofen con questi farmaci, è necessario monitorare attentamente il livello di glucosio nel sangue.

A causa della combinazione con cefotetan, cefamandolo, plikamicina, nonché cefoperazone e acido valproico, la frequenza dell'ipoprotrombinemia aumenta.

L'effetto del diclofenac sui processi di sintesi della PG all'interno dei reni aumenta in concomitanza con la ciclosporina e i preparati a base di oro - di conseguenza, le sue proprietà nefrotossiche aumentano.

Gli inibitori selettivi della cattura inversa della serotonina aumentano il rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale.

In caso di combinazione con erba di San Giovanni e sostanze come la colchicina, l'etanolo e la corticotropina, aumenta il rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale.

Farmaci che promuovono lo sviluppo della fotosensibilità, aumentano l'effetto sensibilizzante del diclofenac in relazione alla radiazione UV.

I bloccanti della secrezione tubulare aumentano la concentrazione plasmatica di diclofenac, aumentando così la sua tossicità.

Incluso nella categoria degli agenti antibatterici dei chinoloni aumenta il rischio di convulsioni.

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Condizioni di archiviazione

È necessario mantenere il farmaco in condizioni standard per medicinali, in un luogo inaccessibile ai bambini. Il regime di temperatura è al massimo di 30 ° C.

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Data di scadenza

Naklofen può essere utilizzato per 3 anni dalla data di produzione del medicinale.

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