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Nelfiner
Ultima recensione: 04.07.2025
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Nelfiner è un farmaco antivirale con effetto terapeutico diretto. Appartiene al gruppo dei farmaci che inibiscono l'attività delle proteasi.
La proteasi dell'HIV è l'enzima necessario per effettuare la scissione proteolitica che avviene sui precursori virali poliproteici per formare le proteine che costituiscono i mattoni costitutivi dell'HIV attivo. La scissione di tali poliproteine è essenziale per la successiva formazione del virus.
Il componente nelfinavir viene sintetizzato con la regione attiva della proteasi dell'HIV e impedisce la scissione delle poliproteine. Di conseguenza, si formano particelle virali immature che non possono infettare le cellule circostanti.
Modulo per il rilascio
Il farmaco viene rilasciato sotto forma di compresse dal volume di 0,25 g.
Farmacodinamica
La somministrazione del farmaco in associazione ad altre sostanze antivirali riduce la carica virale intrasierica e aumenta il numero di cellule CD4. L'analisi di test precedenti e attuali conferma che Nelfiner riduce la velocità di progressione della patologia.
L'effetto antivirale del farmaco in vitro è stato osservato nella fase cronica o attiva dell'infezione da HIV nella linea linfocitaria con monociti e anche nelle cellule linfoblastiche con macrofagi nel sangue periferico. Il componente nelfinavir agisce su un gran numero di isolati clinici, così come su ceppi di laboratorio dei sottotipi di HIV-1 con HIV-2, e anche in relazione al ceppo di tipo ROD.
Il farmaco dimostra effetti sinergici e additivi come elemento di regimi terapeutici complessi 2 e 3 (incluse sostanze che inibiscono l'azione della trascrittasi inversa), senza potenziarne la citotossicità.
Processi in vitro hanno prodotto isolati di HIV con ridotta sensibilità al nelfinavir. La genotipizzazione della forma virale, la cui sensibilità era ridotta di nove volte, ha rivelato una sostituzione specifica dell'acido aspartico (tipo D) con l'asparagina (tipo N) all'interno della proteasi dell'HIV, integrata da frammenti di 30 amminoacidi (tipo D30N).
La resistenza crociata tra inibitori della trascrittasi inversa e nelfinavir è improbabile poiché questi farmaci hanno bersagli enzimatici diversi. Gli isolati di HIV resistenti agli analoghi nucleosidici e ai componenti non nucleosidici degli inibitori della trascrittasi inversa mantengono la loro sensibilità al nelfinavir in vitro.
Farmacocinetica
Con una somministrazione singola o ripetuta di 0,5-0,75 g della sostanza (2 o 3 compresse del farmaco) con il cibo, sono solitamente necessarie 2-4 ore per ottenere il livello plasmatico di Cmax. Dopo somministrazioni ripetute di 0,75 g a intervalli di 8 ore per 28 giorni (valori di equilibrio), i valori plasmatici di Cmax erano di 3-4 mcg/ml e la Cmin (immediatamente prima dell'assunzione di una nuova dose) era di 1-3 mcg/ml.
Non si conoscono i tassi di biodisponibilità del farmaco, ma i test di radioattività, date le grandi quantità di elementi metabolici presenti nelle urine, suggeriscono che circa il 78% della dose ingerita venga assorbita.
L'assunzione del farmaco con il cibo ne aumenta i livelli plasmatici di due o tre volte (rispetto all'assunzione a stomaco vuoto). Il contenuto di grassi degli alimenti non influenza l'intensità dell'aumento dei valori plasmatici del farmaco quando assunto con il cibo.
Il volume di distribuzione calcolato (compreso tra 2 e 7 l/kg) è superiore al volume totale di liquidi corporei, il che suggerisce che il nelfinavir penetra nei tessuti in grandi quantità. Nel siero, la sostanza subisce una sintesi proteica pressoché completa (98%). Elevati valori plasmatici di saquinavir aumentano i valori di nelfinavir in forma libera.
Con una singola somministrazione di 0,75 g di 14C-nelfinavir, il suo elemento immodificato era pari all'82-86% della radioattività intraplasmica. Nel plasma vengono registrati il principale componente metabolico e diversi altri formati durante l'ossidazione. Nei test in vitro, il principale ossimetabolita ha un effetto antivirale simile a quello dell'elemento originale. In vitro, i processi metabolici del farmaco sono realizzati con l'ausilio di numerosi isoenzimi dell'emoproteina P450, incluso il CYP3A.
La velocità di clearance dopo somministrazione singola (nell'intervallo 24-33 l/ora) e ripetuta (nell'intervallo 26-61 l/ora) indica un'elevata biodisponibilità intraepatica del farmaco. L'emivita plasmatica (fase terminale) è solitamente di 2,5-5 ore. Una porzione significativa della dose orale di 0,75 g, contenente 14C-nelfinavir, si ritrova nelle feci (87%); la radioattività fecale è associata al principio attivo marcato (22%), così come a molti dei suoi ossimetaboliti. Solo l'1-2% della porzione utilizzata si ritrova nelle urine (principalmente nelfinavir immodificato).
Nei bambini di età compresa tra 2 e 13 anni, la velocità di clearance è circa due o tre volte superiore a quella degli adulti. L'uso di compresse di Nelfiner a dosi di circa 20-30 mg/kg 3 volte al giorno con il cibo porta a valori plasmatici di equilibrio simili a quelli degli adulti che assumono 0,5-0,75 g del farmaco 3 volte al giorno.
Dosaggio e somministrazione
Il farmaco si assume per via orale, spesso con il cibo. Agli adolescenti di età superiore ai 13 anni e agli adulti viene prescritta una dose di 0,75 g di farmaco al giorno (1 compressa tre volte al giorno).
I bambini di età compresa tra 2 e 13 anni devono assumere 20-30 mg/kg 3 volte al giorno.
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Utilizzare Nelfinera durante la gravidanza
Non ci sono informazioni riguardanti l'uso del nelfinavir durante la gravidanza, quindi la prescrizione del farmaco durante questo periodo è consentita solo in caso di indicazioni specifiche.
Non ci sono informazioni sull'escrezione del farmaco nel latte materno. L'allattamento al seno non è consentito durante l'uso di Nelfiner.
Controindicazioni
Controindicato nei soggetti con grave intolleranza a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.
Effetti collaterali Nelfinera
Gli effetti collaterali derivanti dall'uso del farmaco sono per lo più di lieve intensità. La diarrea è il più comune.
Raramente si sviluppano disturbi quali gonfiore, dolore addominale, nausea, astenia, rash epidermico, aumento del numero dei linfociti, diminuzione del numero dei neutrofili e aumento dell'attività di ALT e CPK.
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Overdose
Esistono solo informazioni limitate sull'avvelenamento acuto da Nelfiner.
Non esiste un antidoto per il farmaco. Può essere rimosso con lavanda gastrica e induzione del vomito. La sostanza non assorbita viene escreta utilizzando carbone attivo. Poiché una porzione significativa di nelfinavir viene sintetizzata con proteine intraplasmatiche, la probabilità di efficacia della dialisi è estremamente bassa.
Interazioni con altri farmaci
Il metabolismo del nelfinavir è parzialmente mediato dall'emoproteina P450 3A (fattore CYP3A). Sebbene il nelfinavir non inibisca significativamente l'effetto del CYP3A (rispetto ad altri inibitori - ritonavir, indinavir o ketoconazolo), deve essere somministrato in associazione a sostanze che inducono l'azione del CYP3A o a farmaci potenzialmente tossici il cui metabolismo è mediato dal CYP3A.
Altre sostanze antivirali.
Poiché la didanosina deve essere assunta a stomaco vuoto, Nelfiner viene assunto con il cibo: 2 ore prima o 1 ora dopo la somministrazione di didanosina.
Agenti che inducono l'azione degli enzimi metabolici.
I farmaci con un forte effetto induttore sul CYP3A (nevirapina, fenitoina e rifampicina con carbamazepina, nonché fenobarbital) possono ridurre i livelli plasmatici di nelfinavir. Pertanto, se un paziente che assume Nelfiner necessita di una terapia con i farmaci sopra menzionati, è necessario scegliere un'alternativa.
La somministrazione combinata del farmaco con rifabutina richiede la riduzione della metà del dosaggio di quest'ultima.
Altre possibili interazioni.
Il farmaco aumenta i livelli plasmatici di terfenadina, pertanto i due farmaci non possono essere somministrati insieme per prevenire lo sviluppo di aritmie gravi o potenzialmente letali.
Poiché esiste la possibilità di interazioni farmacologiche simili con cisapride e astemizolo, i due farmaci non vengono utilizzati in combinazione.
Sebbene non siano stati effettuati test rilevanti, il farmaco non deve essere usato insieme a sedativi i cui processi metabolici sono condotti con la partecipazione del CYP3A (tra cui midazolam o triazolam), perché il loro effetto sedativo può essere prolungato.
Il farmaco è in grado di aumentare i livelli plasmatici di altri farmaci che sono substrati dell'elemento CYP3A (comprese le sostanze che bloccano l'azione dei canali del Ca), pertanto, in tali situazioni, i pazienti devono essere attentamente esaminati per diagnosticare sintomi di tossicità di questi farmaci.
Il farmaco riduce l'efficacia della contraccezione orale se usato in combinazione.
Condizioni di archiviazione
Conservare Nelfiner in un luogo chiuso alla luce solare e alla portata dei bambini. La temperatura non deve superare i 25 °C.
Data di scadenza
Nelfiner può essere utilizzato per un periodo di 24 mesi dalla data di vendita del medicinale.
Uso nei bambini
Non sono disponibili dati sulla sicurezza e l'efficacia medicinale del farmaco nei bambini di età inferiore ai 2 anni, pertanto viene utilizzato in questo gruppo solo in situazioni in cui il beneficio derivante dalla sua somministrazione è più probabile del rischio di complicazioni.
Attenzione!
Per semplificare la percezione delle informazioni, questa istruzione per l'utilizzo del farmaco "Nelfiner" è stata tradotta e presentata in una forma speciale sulla base delle istruzioni ufficiali per l'uso medico del farmaco. Prima dell'uso leggere l'annotazione che è arrivata direttamente al farmaco.
Descrizione fornita a scopo informativo e non è una guida all'autoguarigione. La necessità di questo farmaco, lo scopo del regime di trattamento, i metodi e la dose del farmaco sono determinati esclusivamente dal medico curante. L'automedicazione è pericolosa per la tua salute.