Neksium

Nexium contiene nella sua composizione l'elemento esomeprazolo. Rallenta in modo specifico l'azione della pompa protonica delle cellule di rivestimento della mucosa gastrica e, inoltre, agisce come la varietà S-isomerica del componente omeprazolo.

La sostanza si accumula e acquisisce una forma attiva all'interno dei tubuli escretori, dove l'influenza della pompa protonica (enzima H ⁺ K ⁺ -ATPasi) inibisce, a seguito della quale il rilascio dell'acido cloridrico viene rallentato.

Indicazioni Neksiuma

È usato per trattare tali disturbi:

• gastrinoma ;
• esofagite da reflusso (sotto forma di una sostanza sintomatica o per prevenire la recidiva, e inoltre, come trattamento eziologico per la gastrite da reflusso della varietà dell'ulcera);
• distruzione del microbo di H. Pylori (in combinazione con farmaci antibatterici) per le ulcere che colpiscono il tratto gastrointestinale;
• trattamento preventivo delle ulcere peptiche nel caso dell'uso di FANS, nonché per il trattamento delle ulcere risultanti dall'uso di FANS.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento terapeutico è prodotto in compresse con un volume di 20 o 40 mg. All'interno del blister: 7 compresse. Nella confezione: 1, 2 o 4 pacchi.

Farmacodinamica

L'effetto farmacologico si sviluppa dopo 1 ora dopo l'introduzione di 20-40 mg di esomeprazolo. Quando si assumono 20 mg di farmaco dopo 24 ore (1 volta al giorno), entro il 5 ° giorno di utilizzo, si ha una diminuzione del 90% della quantità di secrezione gastrica associata all'effetto della pentagastrina.

Ricevere una dose di 40 mg agisce efficacemente con esofagite da reflusso. È prescritto come agente terapeutico per le lesioni ulcerative della mucosa gastrointestinale; quando combinato con un antibiotico correttamente selezionato, aumenta l'efficacia della distruzione di Helicobacter pylori (nel 90% dei casi). Di solito, nella terapia combinata di un'ulcera, dopo il completamento dell'uso di antibiotici, non è necessario prolungare la monoterapia anti-secretoria.

Test clinici hanno rivelato che l'uso di farmaci porta ad un aumento dei valori ematici di gastrina (come reazione ad una diminuzione della produzione di acido cloridrico). L'aumento del numero di cellule endocrine che producono l'istamina, viene effettuato con un aumento dei livelli ematici di gastrina.

A volte si verificava un aumento della frequenza di sviluppo delle cisti granulari nella mucosa gastrica in caso di somministrazione prolungata di farmaci antisecretori. Questo fenomeno è considerato una risposta fisiologica alla soppressione della produzione di acido cloridrico. Tali cisti hanno sempre un carattere temporaneo e benigno, che passa alla fine del ciclo di trattamento.

Omeprazolo ad alta efficienza previene la formazione di varietà di ulcera peptica quando somministrato insieme ai FANS (questo include anche inibitori selettivi di COX-2).

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Farmacocinetica

L'esomeprazolo viene assorbito ad alta velocità, raggiungendo valori plasmatici di Cmax dopo circa 1-2 ore dal momento della somministrazione orale.

Il livello di biodisponibilità con l'introduzione di una singola dose di 40 mg equivale al 64% e con una somministrazione ripetuta aumenta al 90%. A un dosaggio di 20 mg, l'indice di biodisponibilità assoluta, rispettivamente, è del 50% e del 68%.

I valori della sintesi proteica intraplasma sono del 97%. L'introduzione insieme al cibo non modifica l'intensità dell'influenza anti-secretoria, ma rallenta il tasso di assorbimento.

I processi di scambio della parte principale di esomeprazolo sono realizzati con l'aiuto dell'enzima CYP 2С19 e l'equilibrio con la partecipazione dell'isomero dell'enzima CYP 3A4. Tutte queste reazioni procedono con l'aiuto dell'emoproteina P450. Il termine dell'emivita è di circa 70 minuti dopo l'introduzione di una seconda porzione dopo 24 ore.

L'eliminazione viene eseguita attraverso i reni, completamente, nell'intervallo tra l'uso di droghe; se somministrato una volta ogni 24 ore, non si accumula all'interno del corpo. Una porzione più piccola del farmaco viene escreta nelle feci. Gli elementi metabolici dei farmaci non influenzano il rilascio di acido cloridrico. Meno dell'1% del farmaco viene eliminato attraverso i reni invariati.

Dosaggio e somministrazione

Nexium può essere usato esclusivamente per via orale - le pillole vengono ingerite, senza masticare, con acqua semplice.

In caso di problemi con la funzione di deglutizione 1 pozzetto, una pillola di un farmaco viene aggiunta a semplice acqua non gassata (0,1 l), aspettano fino a quando non si scioglie e il liquido risultante viene bevuto (è possibile bere il medicinale entro un massimo di mezz'ora dopo che la compressa è stata dissolta). Eventuali altri solventi (latte o tè) non possono essere utilizzati, poiché possono danneggiare il rivestimento della compressa. Inoltre, in un bicchiere da cui hanno bevuto la medicina, hanno versato più acqua e ancora bevono.

Per problemi molto gravi con la deglutizione, il farmaco viene somministrato con un sondino nasogastrico. Prima dell'introduzione del tablet viene sciolto secondo lo schema sopra. Successivamente, il farmaco viene raccolto in una siringa (5-10 ml) e quindi iniettato nella sonda.

Terapia per esofagite da reflusso.

Nel periodo del 1 ° mese è necessario assumere 40 mg di farmaco al giorno. Se dopo questo periodo persistono i sintomi della malattia, il trattamento viene esteso per un altro 1 mese. Per prevenire il ripetersi della patologia, vengono somministrati 20 mg di farmaci al giorno.

Per eliminare i segni della malattia durante l'esofagite da reflusso, vengono somministrati 20 mg al giorno per il primo mese; Se i sintomi persistono, la diagnosi deve essere riesaminata. Quindi, se necessario, vengono somministrati 20 mg al giorno per controllare la situazione. È impossibile utilizzare Nexium "se necessario" come trattamento preventivo nelle persone che usano i FANS e che hanno una maggiore tendenza alla comparsa di ulcera peptica.

Ulcere gastrointestinali associate a Helicobacter pylori o trattamento anti-ricaduta.

La terapia di combinazione include l'uso di 20 mg di esomeprazolo e 1 g di amoxicillina, nonché 0,5 g di claritromicina 2 volte al giorno per un periodo di 7 giorni.

Le persone che usano i FANS da molto tempo devono consumare 20 mg 1 volta al giorno per 24 ore. Nel caso di ulcera peptica sviluppata a causa dell'uso di FANS, la durata del corso è di 1-2 mesi.

Nel caso dei gastrinomi, vengono utilizzati 2 volte al giorno per 40 mg di Nexium. La durata del ciclo viene selezionata individualmente, tenendo conto del quadro clinico. Con una tale malattia può essere consumato nel range di 0,08-0,16 g del farmaco al giorno.

Le persone con insufficienza epatica non possono immettere più di 20 mg di esomeprazolo al giorno.

Utilizzare Neksiuma durante la gravidanza

Ci sono pochissime informazioni sull'introduzione di esomeprazolo durante la gravidanza, a causa di ciò che è stato prescritto con molta attenzione. Nei test clinici, l'effetto teratogeno ed embriotossico del farmaco non è stato rilevato, così come l'effetto sul parto vaginale e il tasso di sviluppo postnatale.

Non ci sono dati sulla rimozione di Nexium con il latte materno, quindi durante l'allattamento non è prescritto.

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Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• sintomi di intolleranza nei confronti del farmaco (anche per quanto riguarda i benzimidazoli);
• somministrazione con atazanavir.

Effetti collaterali Neksiuma

I principali segni di sughero:

• lesioni associate all'attività del sistema nervoso centrale e PNS: depressione, insonnia, vertigini, sonnolenza e aggressività, così come parestesie, aumento dell'eccitabilità e allucinazioni (specialmente in individui con stadi gravi della malattia);
• violazioni del tratto gastrointestinale: stomatite o candidosi;
• problemi con i processi ematopoietici: leucoma, trombocito o pancitopenia e anche agranulocitosi;
• disturbi del fegato: insufficienza epatica, epatite (accompagnata da ittero o meno), così come encefalopatia (con anamnesi di gravi anomalie epatiche);
• Lesioni da ODA: dolore alle articolazioni e debolezza muscolare;
• segni associati all'epidermide: rash, alopecia, fotosensibilità e PET;
• altri: sintomi di intolleranza (febbre, iperidrosi, spasmo bronchiale e nefrite), iponatriemia, gonfiore e alterazioni del gusto.

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Overdose

Sono disponibili pochissime informazioni sui casi di intossicazione da esomeprazolo. Con l'introduzione di farmaci in porzioni fino a 80 mg, non vi è stato alcuno sviluppo di un forte effetto tossico. Dopo aver applicato una porzione di 0,28 g, sono stati osservati i sintomi di una malattia del tratto gastrointestinale e debolezza sistemica.

Esomeprazolo non ha antidoto. Le procedure di emodialisi saranno inefficaci, poiché la maggior parte del farmaco viene sintetizzata con proteine plasmatiche. Quando compaiono segni di avvelenamento, vengono eseguite azioni sintomatiche e di supporto.

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Interazioni con altri farmaci

Nei farmaci il cui assorbimento dipende dal livello di pH gastrico, l'esomeprazolo è in grado di migliorare o indebolire la capacità di assorbimento. Nel caso dell'uso di farmaci, si nota una diminuzione dell'assorbimento di ketoconazolo con itraconazolo.

L'inibizione della produzione dell'elemento CYP 2C19 provoca un aumento dei valori plasmatici di quegli agenti i cui processi metabolici sono eseguiti utilizzando questo enzima (tra questi, diazepam con fenitoina, citalopram e imipramina con clomipramina). Spesso, in questi casi, è necessaria una riduzione della porzione di tali farmaci.

Nel caso dell'introduzione di Nexium con warfarin, è necessario monitorare i parametri di coagulazione.

La combinazione del farmaco con cisapride provoca un aumento dei valori di AUC del 32% e un'estensione del 31% dell'emivita di termine di cisapride. Ma questo non porta a un cambiamento significativo nei parametri del sangue di cisapride.

La combinazione con ritonavir o atazanavir provoca un indebolimento della gravità dell'azione dei farmaci antivirali, anche nel caso di aumento delle loro porzioni.

Poiché il principio attivo del farmaco è sottoposto a processi metabolici con la partecipazione di enzimi CYP 3A4 con CYP 2C19, la sua introduzione insieme alla claritromicina (rallenta l'attività degli enzimi CYP 3A4) aumenta il livello di AUC del Nexium. Ma tali cambiamenti non richiedono la correzione di una porzione di esomeprazolo.

L'uso di farmaci con voriconazolo aumenta l'esposizione dei primi più che raddoppiati (ma ciò non richiede il cambiamento della dose del farmaco).

Condizioni di archiviazione

Nexium deve essere tenuto in un luogo chiuso per bambini piccoli. Il livello di temperatura è massimo 30 ° С.

Data di scadenza

Nexium può essere usato per un periodo di 3 anni dal momento in cui viene prodotto il farmaco.

Domanda per bambini

È impossibile da utilizzare per le persone di età inferiore a 12 anni, perché non sono stati eseguiti test clinici per il sottogruppo dell'età specificata.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono sostanze Emanera, Losek Maps, Omep e Lansoprazolo con Ultop, e in aggiunta Omeprazolo, Hasek e Pariet con Sanpraz e Lansoprol.

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Recensioni

Nexium riceve buone recensioni dai pazienti - agisce in modo molto efficace e aiuta ad eliminare le violazioni descritte nella medicazione. Tra gli svantaggi noti solo l'alto costo del farmaco.