Nexium

Nexium contiene l'elemento esomeprazolo. Rallenta specificamente l'azione della pompa protonica delle cellule parietali della mucosa gastrica e, inoltre, agisce come una variante isomerica S del componente omeprazolo.

La sostanza si accumula e assume la forma attiva all'interno dei tubuli escretori, dove inibisce l'effetto della pompa protonica (enzima H ⁺ K ⁺ -ATPasi), con conseguente rallentamento del processo di escrezione dell'acido cloridrico.

Indicazioni Nexium

Viene utilizzato per trattare i seguenti disturbi:

• gastrinoma;
• esofagite da reflusso (come sostanza sintomatica o per prevenire le ricadute, e anche come trattamento eziologico della gastrite ulcerosa da reflusso);
• distruzione del microbo H.pylori (in combinazione con farmaci antibatterici) nelle ulcere che colpiscono il tratto gastrointestinale;
• trattamento preventivo delle ulcere peptiche in caso di uso di FANS, nonché per il trattamento delle ulcere comparse a seguito dell'uso di FANS.

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Modulo per il rilascio

L'elemento terapeutico viene rilasciato in compresse da 20 o 40 mg. Il blister contiene 7 compresse. Ogni scatola contiene 1, 2 o 4 confezioni.

Farmacodinamica

L'effetto medicinale si manifesta dopo 1 ora dalla somministrazione di 20-40 mg di esomeprazolo. Con la somministrazione ripetuta di 20 mg del farmaco dopo 24 ore (1 volta al giorno), circa entro il quinto giorno di utilizzo, si verifica una riduzione del 90% del volume di secrezione gastrica associata all'effetto della pentagastrina.

L'assunzione di una dose da 40 mg è efficace nell'esofagite da reflusso. Viene prescritto come trattamento per le lesioni ulcerative della mucosa gastrointestinale; in associazione a un antibiotico opportunamente selezionato, aumenta l'efficacia nella distruzione dell'Helicobacter pylori (nel 90% dei casi). Di solito, con la terapia combinata per l'ulcera, dopo la sospensione dell'antibiotico, non è necessario prolungare la monoterapia antisecretoria.

Test clinici hanno dimostrato che l'uso del farmaco porta a un aumento dei livelli di gastrina nel sangue (in risposta a una diminuzione della produzione di acido cloridrico). Un aumento del numero di cellule endocrine che producono istamina si verifica con un aumento del livello di gastrina nel sangue.

Un'aumentata incidenza di cisti granulari nella mucosa gastrica è stata occasionalmente osservata in caso di somministrazione prolungata di farmaci antisecretori. Questo fenomeno è considerato una risposta fisiologica alla soppressione della produzione di acido cloridrico. Tali cisti sono sempre temporanee e benigne, scomparendo al termine del ciclo di trattamento.

L'omeprazolo è altamente efficace nel prevenire la formazione di ulcere peptiche quando somministrato insieme ai FANS (compresi gli inibitori selettivi della COX-2).

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Farmacocinetica

L'esomeprazolo viene assorbito rapidamente, raggiungendo i valori plasmatici di Cmax circa 1-2 ore dopo la somministrazione orale.

La biodisponibilità con una singola dose di 40 mg è del 64% e aumenta al 90% con somministrazioni ripetute. Al dosaggio di 20 mg, l'indice di biodisponibilità assoluta è rispettivamente del 50% e del 68%.

I valori della sintesi proteica intraplasmatica sono del 97%. La somministrazione con il cibo non modifica l'intensità dell'effetto antisecretorio, ma rallenta la velocità di assorbimento.

I processi metabolici della parte principale dell'esomeprazolo sono realizzati con l'ausilio dell'enzima CYP 2C19, mentre la restante parte con la partecipazione dell'isomero dell'enzima CYP 3A4. Tutte queste reazioni avvengono con l'ausilio dell'emoproteina P450. L'emivita è di circa 70 minuti, dopo l'assunzione ripetuta di una porzione dopo 24 ore.

L'eliminazione avviene completamente attraverso i reni nell'intervallo tra le somministrazioni del farmaco; con una singola somministrazione, non si accumula nell'organismo per 24 ore. Una porzione minore del farmaco viene escreta con le feci. I componenti metabolici del farmaco non influenzano l'escrezione di acido cloridrico. Meno dell'1% del farmaco viene eliminato immodificato attraverso i reni.

Dosaggio e somministrazione

Nexium può essere assunto solo per via orale: le compresse vanno deglutite senza masticarle, accompagnate da acqua naturale.

In caso di difficoltà di deglutizione, aggiungere 1 compressa di LS a una tazza di acqua naturale (0,1 l), attendere che si sciolga e bere il liquido risultante (il medicinale può essere assunto entro mezz'ora dal momento in cui la compressa si è sciolta). Non utilizzare altri solventi (latte o tè), perché potrebbero danneggiare l'involucro della compressa. Versare quindi altra acqua nel bicchiere da cui è stato bevuto il medicinale e berlo nuovamente.

In caso di gravi difficoltà di deglutizione, il farmaco viene somministrato tramite sondino nasogastrico. Prima della somministrazione, la compressa viene sciolta secondo lo schema sopra descritto. Successivamente, il farmaco viene aspirato in una siringa (5-10 ml) e iniettato nel sondino.

Terapia per l'esofagite da reflusso.

Durante il primo mese, si consiglia l'assunzione di 40 mg di farmaco al giorno. Se dopo questo periodo i segni della malattia persistono, il trattamento viene prolungato per un altro mese. Per prevenire una recidiva della patologia, si somministrano 20 mg di farmaco al giorno.

Per eliminare i sintomi della malattia durante l'esofagite da reflusso, si somministrano 20 mg al giorno durante il primo mese; se i sintomi persistono, è necessario rivedere la diagnosi. Successivamente, se necessario, si somministrano 20 mg al giorno per controllare la situazione. Nexium non deve essere usato "al bisogno" come trattamento preventivo nei soggetti che assumono FANS e che hanno una maggiore predisposizione a sviluppare ulcere peptiche.

Ulcere del tratto gastrointestinale associate a Helicobacter pylori o trattamento anti-recidiva.

La terapia di combinazione prevede l'uso di 20 mg di esomeprazolo e 1 g di amoxicillina, nonché 0,5 g di claritromicina 2 volte al giorno per 7 giorni.

Le persone che assumono FANS per un lungo periodo dovrebbero assumere 20 mg una volta al giorno. In caso di ulcera peptica sviluppatasi a causa dell'assunzione di FANS, la durata del trattamento è di 1-2 mesi.

In caso di gastrinoma, si assumono 40 mg di Nexium due volte al giorno. La durata del ciclo viene scelta individualmente, tenendo conto del quadro clinico. In caso di tale patologia, è possibile assumere fino a 0,08-0,16 g di farmaco al giorno.

Ai soggetti affetti da insufficienza epatica non possono essere somministrati più di 20 mg di esomeprazolo al giorno.

Utilizzare Nexium durante la gravidanza

Esistono pochissime informazioni sull'assunzione di esomeprazolo durante la gravidanza, motivo per cui viene prescritto con grande cautela. Gli studi clinici non hanno rilevato effetti teratogeni ed embriotossici del farmaco, né effetti sulla gestazione e sul parto, né sulla velocità di sviluppo postnatale.

Non sono disponibili dati sull'escrezione di Nexium nel latte materno, pertanto il farmaco non è prescritto durante l'allattamento.

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Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• sintomi di intolleranza al farmaco (anche ai benzimidazoli);
• co-somministrazione con atazanavir.

Effetti collaterali Nexium

Principali segnali di ingorghi stradali:

• lesioni associate all'attività del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: depressione, insonnia, vertigini, sonnolenza e aggressività, nonché parestesia, aumento dell'eccitabilità e allucinazioni (soprattutto negli individui con stadi gravi della malattia);
• disfunzione gastrointestinale: stomatite o candidosi;
• problemi con i processi emopoietici: leucopenia, trombocitopenia o pancitopenia, nonché agranulocitosi;
• disfunzione epatica: insufficienza epatica, epatite (con o senza ittero) ed encefalopatia (con una storia di gravi patologie epatiche);
• disturbi muscoloscheletrici: dolore nella zona delle articolazioni e debolezza muscolare;
• segni associati all'epidermide: eruzioni cutanee, alopecia, fotosensibilità e NET;
• altri: sintomi di intolleranza (aumento della temperatura, iperidrosi, spasmo bronchiale e nefrite), iponatriemia, edema e disturbi del gusto.

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Overdose

Esistono pochissime informazioni sui casi di intossicazione da esomeprazolo. Quando il farmaco è stato somministrato a dosi fino a 80 mg, non si sono manifestati effetti tossici gravi. Dopo l'assunzione di una dose di 0,28 g, sono stati osservati sintomi di disturbi gastrointestinali e debolezza sistemica.

L'esomeprazolo non ha antidoti. Le procedure di emodialisi saranno inefficaci poiché la maggior parte del farmaco viene sintetizzata con proteine plasmatiche. In caso di comparsa di segni di avvelenamento, si adottano misure sintomatiche e di supporto.

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Interazioni con altri farmaci

Per i farmaci il cui assorbimento dipende dal pH gastrico, l'esomeprazolo può aumentarne o diminuirne l'assorbimento. In caso di assunzione di farmaci, si osserva un indebolimento dell'assorbimento di ketoconazolo con itraconazolo.

L'inibizione della produzione dell'enzima CYP 2C19 provoca un aumento dei valori plasmatici di quei farmaci i cui processi metabolici si svolgono con l'ausilio di questo enzima (tra cui diazepam con fenitoina, citalopram e imipramina con clomipramina). Spesso in questi casi è necessario ridurre il dosaggio di tali farmaci.

Quando Nexium viene somministrato con warfarin, è necessario monitorare i parametri della coagulazione.

L'associazione del farmaco con cisapride determina un aumento dei valori di AUC del 32% e un prolungamento dell'emivita di cisapride del 31%. Tuttavia, ciò non comporta una variazione significativa dei livelli ematici di cisapride.

L'associazione con ritonavir o atazanavir provoca un indebolimento dell'effetto dei farmaci antivirali, anche se ne vengono aumentate le dosi.

Poiché il principio attivo del farmaco subisce processi di scambio che coinvolgono gli enzimi CYP 3A4 con il CYP 2C19, la sua somministrazione concomitante con claritromicina (che rallenta l'attività degli enzimi CYP 3A4) aumenta il livello di AUC di Nexium. Tuttavia, tali variazioni non richiedono una correzione della dose di esomeprazolo.

L'uso del farmaco insieme al voriconazolo aumenta di più del doppio i tassi di esposizione al primo (ma ciò non richiede una modifica del dosaggio del farmaco).

Condizioni di archiviazione

Nexium deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. Temperatura massima: 30 °C.

Data di scadenza

Nexium può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.

Domanda per i bambini

Non deve essere utilizzato da persone di età inferiore ai 12 anni, poiché non sono stati effettuati test clinici su questa fascia d'età.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Emanera, Losek Maps, Omep e Lansoprazolo con Ultop, e anche Omeprazolo, Gasec e Pariet con Sanpraz e Lansoprol.

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Recensioni

Nexium riceve ottime recensioni dai pazienti: funziona in modo molto efficace e aiuta a eliminare i disturbi descritti nelle indicazioni del farmaco. L'unico inconveniente è il costo elevato del farmaco.