Ofloxacina

L'ofloxacina è un antibiotico appartenente al gruppo dei fluorochinoloni, ad ampio spettro d'azione e con un'elevata penetrazione nei tessuti e nei fluidi del tratto urogenitale. È efficace contro la maggior parte delle Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, ceppi di S. aureus sensibili alla meticillina, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis e Haemophilus ducreyi. L'ofloxacina mostra un'attività intermedia contro Ureaplasma urealyticum e la maggior parte degli enterococchi, ma un'attività limitata o nulla contro enterococchi, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa e molti anaerobi. Tuttavia, le elevate concentrazioni urinarie ne giustificano l'attività contro la maggior parte dei patogeni che causano infezioni del tratto urinario.

L'ofloxacina ha dimostrato un'efficacia costante in un ampio spettro di infezioni del tratto urinario, ottenendo risposte batteriologiche superiori all'80% nelle infezioni non complicate e al 70% in quelle complicate. L'efficacia dell'ofloxacina è risultata simile a quella di tutti gli analoghi testati, inclusi altri fluorochinoloni, cefalosporine e cotrimoxazolo (trimetoprim/sulfametoxazolo).

L'ofloxacina è efficace anche come regime a dose singola per il trattamento della gonorrea non complicata, come regime di 7 giorni per le infezioni da C. trachomatis non complicate e come monoterapia per la malattia infiammatoria pelvica (PID) non complicata. Anche in questo caso, l'ofloxacina ha mostrato un'efficacia simile alle terapie alternative per ciascun tipo di infezione. La disponibilità di una formulazione endovenosa e la biodisponibilità orale pressoché completa consentono la somministrazione di ofloxacina come regime sequenziale senza perdita di attività.

Il profilo di tollerabilità e interazione farmacologica dell'ofloxacina è coerente con quello di altri fluorochinoloni. Gli effetti collaterali più comunemente segnalati con l'ofloxacina sono associati a reazioni gastrointestinali, del sistema nervoso e dermatologiche. È associata a una minore incidenza di fotosensibilità e tendinite e a una maggiore incidenza di alcuni eventi neurologici rispetto ad altri fluorochinoloni. L'ofloxacina sembra avere una minore propensione a interagire con le xantine rispetto ad altri fluorochinoloni (Onrust, Lamb e Barman Balfour, 2012).

Indicazioni Ofloxacina

1. Infezioni del tratto urinario: l'ofloxacina può essere prescritta per trattare la cistite (infiammazione della vescica), l'uretrite (infiammazione dell'uretra) e la pielonefrite (infiammazione delle cavità renali e della pelvi).
2. Infezioni respiratorie: tra cui bronchite (infiammazione dei bronchi), polmonite (infiammazione dei polmoni) e sinusite (infiammazione dei seni paranasali).
3. Infezioni della pelle e dei tessuti molli: l'Ofloxacina può essere utilizzata per varie infezioni batteriche della pelle, come la cellulite (infiammazione del tessuto sottocutaneo), la follicolite (infiammazione dei follicoli piliferi) e altre.
4. Infezioni gastrointestinali: l'ofloxacina può essere utilizzata per trattare le infezioni batteriche dello stomaco e dell'intestino, come la diarrea batterica o la gastroenterite.
5. Infezioni delle ossa e delle articolazioni: tra cui osteomielite (infiammazione delle ossa) e infezioni articolari.

Modulo per il rilascio

1. Compresse orali: questa è la forma di ofloxacina più comunemente utilizzata per il trattamento sistemico di un'ampia gamma di infezioni batteriche. Le compresse contengono solitamente da 200 a 400 mg di principio attivo e sono da assumere una o due volte al giorno.
2. Soluzione per somministrazione endovenosa: utilizzata in ambito ospedaliero per il trattamento di infezioni gravi o potenzialmente letali quando la somministrazione orale è impossibile o inefficace. La soluzione garantisce il rapido raggiungimento delle concentrazioni terapeutiche della sostanza nel sangue.
3. Collirio: utilizzato per il trattamento topico di infezioni oculari batteriche come congiuntivite o cheratite. Il collirio agisce direttamente sulla zona interessata dall'infezione, riducendo al minimo gli effetti collaterali sistemici.
4. Gocce auricolari: utilizzate per trattare le infezioni batteriche dell'orecchio, inclusa l'otite media. Come le gocce oculari, consentono al principio attivo di raggiungere direttamente la sede dell'infezione.

Farmacodinamica

1. Inibizione della DNA girasi: l'ofloxacina si lega all'enzima DNA girasi, necessario per il posizionamento e lo svolgimento del DNA durante la sua duplicazione. Questo fa sì che l'ofloxacina formi un complesso con l'enzima e ne inibisca l'attività, impedendo la sintesi del DNA.
2. Azione battericida: poiché la sintesi del DNA è fondamentale per la replicazione e la sopravvivenza batterica, l'inibizione della DNA girasi porta alla morte delle cellule batteriche. L'ofloxacina ha un'azione battericida, il che significa che uccide i batteri, non solo ne inibisce la crescita.
3. Ampio spettro d'azione: l'ofloxacina è attiva contro un'ampia gamma di batteri, inclusi batteri Gram-positivi e Gram-negativi. Può essere utilizzata per trattare infezioni causate da patogeni come Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae e altri.
4. Meccanismo di resistenza: sebbene l'ofloxacina sia un antibiotico efficace, alcuni batteri possono sviluppare resistenza alterando la struttura della DNA girasi o aumentando il rilascio verso l'esterno del farmaco.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: l'ofloxacina è generalmente ben assorbita dopo somministrazione orale. Il suo assorbimento può essere ritardato dopo un pasto, ma ciò di solito non ne influenza la biodisponibilità.
2. Distribuzione: l'ofloxacina è ben distribuita nei tessuti e negli organi del corpo, inclusi polmoni, reni, fegato, vescica, prostata e pelle. Inoltre, penetra la barriera placentare ed è escreta nel latte materno.
3. Metabolismo: l'ofloxacina viene metabolizzata dall'organismo in misura minore.
4. Escrezione: l'ofloxacina viene escreta principalmente per via renale, in parte immodificata e in parte sotto forma di metaboliti. Una piccola quantità viene escreta anche con le feci.
5. Emivita: l'emivita dell'ofloxacina è di circa 3-5 ore, il che solitamente garantisce che il farmaco possa essere assunto 1-2 volte al giorno.
6. Effetti sulla microflora intestinale: l'ofloxacina può alterare la composizione della microflora intestinale, con conseguente possibile sviluppo di disbatteriosi.

Dosaggio e somministrazione

Ecco le raccomandazioni generali per l'uso dell'ofloxacina negli adulti:

Compresse per somministrazione orale:

• Dosaggio per infezioni da lievi a moderate: solitamente si raccomanda una dose di 200 mg ogni 12 ore (due volte al giorno).
• Dosaggio in caso di infezioni gravi o causate da microrganismi meno sensibili: può essere aumentato a 400 mg ogni 12 ore.

Soluzione per iniezione endovenosa:

• Dosaggio: solitamente da 200 a 400 mg ogni 12 ore, a seconda del tipo e della gravità dell'infezione. In ambito ospedaliero, è preferibile la somministrazione endovenosa.

Collirio:

• Dosaggio in caso di congiuntivite batterica e altre infezioni oculari superficiali: normalmente, si inietta una goccia nell'occhio interessato 2-4 volte al giorno. Durante i primi due giorni di terapia, il dosaggio può essere aumentato a ogni 2 ore nell'arco della giornata.

Gocce per le orecchie:

• Dosaggio per le infezioni dell'orecchio: 5 gocce nell'orecchio interessato 2-3 volte al giorno.

Raccomandazioni generali:

• Per massimizzarne l'assorbimento, le compresse devono essere assunte 1 ora prima o 2 ore dopo il pasto.
• È importante completare un ciclo completo di trattamento, anche se i sintomi sono già scomparsi, per evitare una recidiva dell'infezione.
• Non interrompere l'assunzione del farmaco senza consultare il medico, anche se si avvertono miglioramenti.

Utilizzare Ofloxacina durante la gravidanza

L'uso di ofloxacina durante la gravidanza è generalmente sconsigliato, soprattutto nel primo trimestre, poiché i dati sulla sua sicurezza per il feto sono limitati.

I fluorochinoloni possono avere effetti avversi sullo sviluppo della cartilagine nel feto, con conseguenti danni alle articolazioni e ai tessuti. Pertanto, l'uso di ofloxacina durante la gravidanza è generalmente considerato inappropriato, a meno che i potenziali benefici del trattamento non superino significativamente i potenziali rischi per il feto.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità all'ofloxacina, ad altri fluorochinoloni o ad uno qualsiasi degli ingredienti del farmaco non devono usarlo a causa del rischio di reazioni allergiche.
2. Epilessia e altri disturbi del SNC: l'ofloxacina può causare effetti collaterali sul sistema nervoso centrale (SNC), come aumento dell'eccitabilità o convulsioni, pertanto il suo uso può essere controindicato nei pazienti affetti da epilessia o altri disturbi del SNC.
3. Grave compromissione renale: il farmaco può accumularsi nell'organismo in caso di compromissione renale, pertanto il suo uso può essere limitato nei pazienti con grave compromissione renale.
4. Età pediatrica: l'uso dell'ofloxacina nei bambini e negli adolescenti può essere limitato in quanto questo farmaco può avere effetti avversi sullo sviluppo delle articolazioni e dei tessuti ossei.
5. Gravidanza e allattamento: la sicurezza dell'uso dell'ofloxacina durante la gravidanza e l'allattamento non è stata stabilita e il suo uso in questi casi deve essere valutato e raccomandato da un medico.
6. Diabete mellito: l'ofloxacina può influenzare i livelli di glucosio nel sangue, pertanto il suo utilizzo nei pazienti affetti da diabete mellito potrebbe richiedere cautela.
7. Pazienti con anamnesi di vomito o diarrea: potrebbe essere necessaria particolare cautela nei pazienti con anamnesi di vomito o diarrea causati dall'assunzione di ofloxacina o altri antibiotici.

Effetti collaterali Ofloxacina

1. Disturbi gastrointestinali: tra cui nausea, vomito, diarrea o dispepsia (disturbi digestivi). Questi sintomi possono essere temporanei e scomparire dopo l'interruzione del farmaco.
2. Disturbi del sistema nervoso: possono verificarsi mal di testa, vertigini, sonnolenza, sonnolenza, insonnia o sintomi più gravi come ansia, depressione o persino allucinazioni. Raramente, possono manifestarsi convulsioni.
3. Reazioni cutanee: possono verificarsi reazioni allergiche come orticaria, prurito, eruzione cutanea o angioedema (gonfiore della pelle, del tessuto sottocutaneo o delle mucose).
4. Secchezza delle fauci: si tratta di un effetto collaterale piuttosto comune che può causare fastidio.
5. Disbiosi intestinale: l'uso di antibiotici può alterare la microflora intestinale, provocando diarrea o candidosi (infezione fungina dell'intestino).
6. Aumento della sensibilità alla luce solare: in rari casi, l'ofloxacina può aumentare la sensibilità alla luce solare, causando scottature o altre reazioni cutanee in caso di esposizione prolungata alla luce solare.

Overdose

1. Aumento degli effetti collaterali: il sovradosaggio di ofloxacina può causare un aumento dell'intensità e della frequenza degli effetti collaterali, quali mal di testa, vertigini, nausea, vomito, diarrea e sonnolenza o insonnia.
2. Aumento degli effetti tossici sul sistema nervoso centrale: in caso di sovradosaggio grave possono manifestarsi sintomi più gravi, come convulsioni, ansia, nervosismo e alterazioni della percezione o dello stato di coscienza.
3. Aumento della cardiotossicità: in caso di sovradosaggio possono verificarsi disturbi del ritmo cardiaco o altre complicazioni cardiache.
4. Reazioni allergiche potenzialmente pericolose: in caso di grave sovradosaggio possono verificarsi gravi reazioni allergiche, come shock anafilattico o reazioni anafilattiche.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci contenenti magnesio, alluminio, ferro o zinco: questi metalli possono ridurre l'assorbimento dell'ofloxacina, pertanto i farmaci che li contengono (ad esempio antiacidi, vitamine o preparati a base di ferro) devono essere assunti almeno 2 ore prima o dopo l'assunzione di ofloxacina.
2. Antiacidi contenenti magnesio o alluminio: possono rallentare l'assorbimento dell'ofloxacina dal tratto gastrointestinale.
3. Farmaci che aumentano il pH del contenuto gastrico: i farmaci che aumentano il pH del contenuto gastrico (ad esempio pompe protoniche o antiacidi) possono ridurre l'assorbimento dell'ofloxacina.
4. Farmaci che deprimono il SNC: l'ofloxacina può aumentare l'effetto dei farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (ad esempio alcuni antidepressivi o analgesici narcotici), il che può portare a un aumento del rischio di effetti indesiderati.
5. Farmaci che deprimono il sistema cardiovascolare: la somministrazione concomitante di ofloxacina con farmaci che deprimono il sistema cardiovascolare (ad esempio farmaci antiaritmici o beta-adrenobloccanti) può aumentare il rischio di aritmie.
6. Farmaci che prolungano l'intervallo QT: l'ofloxacina può aumentare il prolungamento dell'intervallo QT nell'elettrocardiogramma quando usata in concomitanza con altri farmaci che possono causare questo effetto collaterale (ad esempio farmaci antiaritmici o alcuni antidepressivi).

Condizioni di archiviazione

L'Ofloxacina, come la maggior parte dei farmaci, richiede condizioni di conservazione adeguate per mantenerne la stabilità e l'efficacia. Generalmente, le raccomandazioni per la conservazione dell'Ofloxacina sono le seguenti:

1. Temperatura: conservare il farmaco a temperatura ambiente, solitamente tra 15 e 30 gradi Celsius (tra 59 e 86 gradi Fahrenheit). Evitare di surriscaldare il farmaco e di congelarlo.
2. Luce: conservare Ofloxacin nella confezione originale o in un contenitore scuro per evitare l'esposizione alla luce solare diretta, che potrebbe influire negativamente sulla stabilità del farmaco.
3. Umidità: garantire condizioni di conservazione asciutte per il farmaco, per evitare l'esposizione all'umidità, che potrebbe causarne la distruzione o la degradazione.
4. Bambini: tenere Ofloxacin fuori dalla portata dei bambini per evitare un uso accidentale.
5. Imballaggio: seguire le istruzioni di conservazione riportate sulla confezione del prodotto o nelle relative istruzioni per l'uso. Alcuni produttori potrebbero fornire raccomandazioni di conservazione specifiche.