Ofloxacina

Ofloxacina è un antibiotico del gruppo di fluorochinoloni, che ha un ampio spettro di azione e penetra bene nei tessuti e nei fluidi del tratto urogenitale. È efficace contro la maggior parte degli Enterobacteriaceae, lo Staphylococcus saprofitico, i ceppi sensibili alla meticillina di S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis e Haemophilus ducreyi. Ofloxacina mostra un'attività intermedia contro l'ureaplasma urealyticum e la maggior parte degli enterococchi, ma un'attività limitata o nessuna contro Enterococchi, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa e molti anaerobi. Tuttavia, alte concentrazioni nelle urine forniscono la sua attività contro la maggior parte dei patogeni che causano infezioni del tratto urinario.

Ofloxacina ha dimostrato un'efficacia costante in un ampio spettro di infezioni del tratto urinario, ottenendo risposte batteriologiche superiori all'80% nelle infezioni complicate e 70% in complicate infezioni. L'efficacia dell'ofloxacina era simile a quella di tutti gli analoghi testati, tra cui altri fluorochinoloni, cefalosporine e cotrimoxazolo (trimetoprim/sulfametossazolo).

Ofloxacina è anche efficace come regime monodosaggio per il trattamento della gonorrea semplice, come regime di 7 giorni per infezioni da C. trachomatis semplice e monoterapia per la malattia infiammatoria pelvica semplice (PID). Ancora una volta diloxacina ha mostrato un'efficacia simile alle terapie alternative per ogni tipo di infezione. La disponibilità di formulazione endovenosa e biodisponibilità orale quasi completa consentono la somministrazione di ofloxacina come regime sequenziale senza perdita di attività.

La tollerabilità e il profilo di interazione farmacologica di Ofloxacina sono coerenti con quello di altri fluorochinoloni. Gli effetti collaterali più comunemente riportati della floxacina sono associati a reazioni gastrointestinali, nervose e dermatologiche. È associato a una minore incidenza di fotosensibilità e tendinite e una maggiore incidenza di alcuni eventi neurologici rispetto ad alcuni altri fluorochinoloni. Ofloxacina sembra avere una propensione inferiore a interagire con le xantine rispetto ad altri fluorochinoloni (Onrust, Lamb e amp; Barman Balfour, 2012).

Indicazioni Ofloxacina

1. Infezioni del tratto urinario: la ofloxacina può essere prescritta per il trattamento della cistite (infiammazione della vescica), uretrite (infiammazione dell'uretra) e pyelonefrite (infiammazione delle tazze renali e del bacino).
2. Infezioni respiratorie: compresa la bronchite (infiammazione dei bronchi), la polmonite (infiammazione dei polmoni) e la sinusite (infiammazione dei seni).
3. Infezioni della pelle e dei tessuti molli: la ofloxacina può essere usata per varie infezioni batteriche della pelle, come la cellulite (infiammazione del tessuto sottocutaneo), la follicolite (infiammazione dei follicoli piliferi) e altri.
4. Infezioni gastrointestinali: la ofloxacina può essere usata per trattare le infezioni batteriche dello stomaco e dell'intestino, come la diarrea batterica o la gastroenterite.
5. Infezioni ossee e articolari: inclusa l'osteomielite (infiammazione dell'osso) e le infezioni articolari.

Modulo per il rilascio

1. Compresse orali: questa è la forma più comunemente usata di ofloxacina per il trattamento sistemico di una vasta gamma di infezioni batteriche. Le compresse di solito contengono da 200 a 400 mg di principio attivo e sono destinate a essere assunte una o due volte al giorno.
2. Soluzione per la somministrazione endovenosa: utilizzata in ambienti ospedalieri per il trattamento di infezioni gravi o potenzialmente letali quando la somministrazione orale è impossibile o inefficace. La soluzione garantisce un rapido raggiungimento delle concentrazioni terapeutiche della sostanza nel sangue.
3. Colliri: usato per il trattamento topico delle infezioni batteriche degli occhi come congiuntivite o cheratite. Gli occhiali forniscono un'azione mirata direttamente all'area dell'infezione, minimizzando gli effetti collaterali sistemici.
4. Gocce per le orecchie: utilizzate per trattare le infezioni batteriche dell'orecchio, compresa l'otite media. Come i colliri, consentono di consegnare l'ingrediente attivo direttamente al sito di infezione.

Farmacodinamica

1. Inibizione del DNA girasi: la ofloxacina si lega all'enzima DNA girasi, che è necessaria per il posizionamento e la distorsione del DNA durante la sua duplicazione. Ciò provoca la formazione di un complesso con l'enzima e inibisce la sua attività, che impedisce la sintesi del DNA.
2. Azione battericida: poiché la sintesi del DNA è cruciale per la replicazione batterica e la sopravvivenza, l'inibizione del DNA girasi porta alla morte delle cellule batteriche. Ofloxacina ha un'azione battericida, il che significa che uccide i batteri, non solo inibisce la loro crescita.
3. Ampia spettro di attività: ofloxacina è attivo contro una vasta gamma di batteri, tra cui batteri Gram-positivi e Gram-negativi. Può essere usato per trattare le infezioni causate da agenti patogeni come Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae e altri.
4. Meccanismo di resistenza: sebbene la ofloxacina sia un antibiotico efficace, alcuni batteri possono sviluppare resistenza ad esso alterando la struttura del DNA girasi o aumentando il rilascio esteriore del farmaco.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: diloxacina è generalmente ben assorbito dopo la somministrazione orale. Il suo assorbimento può essere ritardato dopo un pasto, ma questo di solito non influisce sulla sua biodisponibilità.
2. Distribuzione: la floxacina è ben distribuita nei tessuti e negli organi del corpo, tra cui polmoni, reni, fegato, vescica, prostata e pelle. Penetra anche la barriera placentare ed è escreto nel latte materno.
3. Metabolismo: la ofloxacina viene metabolizzata nel corpo in misura minore.
4. Escrezione: la ofloxacina viene escreta principalmente dai reni, dove viene parzialmente escreto invariato e in parte come metaboliti. Una piccola quantità viene anche escreta nelle feci.
5. Emivita: l'emivita di Ofloxacina è di circa 3-5 ore, il che di solito garantisce che il farmaco possa essere assunto 1-2 volte al giorno.
6. Effetti sulla microflora intestinale: la ofloxacina può influire sulla composizione della microflora intestinale, che può portare allo sviluppo della disbatteriosi.

Dosaggio e somministrazione

Qui ci sono raccomandazioni generali per l'uso di Ofloxacina per gli adulti:

Compresse per amministrazione orale:

• Dosaggio per infezioni da lieve a moderata: 200 mg ogni 12 ore (due volte al giorno) è generalmente raccomandato.
• Dosaggio in gravi infezioni o infezioni causate da microrganismi meno sensibili: può essere aumentato a 400 mg ogni 12 ore.

Soluzione per iniezione endovenosa:

• Dosaggio: di solito da 200 a 400 mg ogni 12 ore, a seconda del tipo e della gravità dell'infezione. L'amministrazione endovenosa è preferita in ambienti ospedalieri.

Colliri:

• Dosaggio nella congiuntivite batterica e altre infezioni degli occhi superficiali: normalmente, una goccia viene iniettata nell'occhio colpito 2-4 volte al giorno. Durante i primi due giorni di terapia, il dosaggio può essere aumentato ogni 2 ore durante il giorno.

Gocce per le orecchie:

• Dosaggio per infezioni all'orecchio: gocce 5 gocce nell'orecchio interessato 2-3 volte al giorno.

Raccomandazioni generali:

• Le compresse devono essere prese 1 ora prima di un pasto o 2 ore dopo un pasto per massimizzare l'assorbimento.
• È importante completare un corso completo di trattamento, anche se i sintomi sono scomparsi prima, per evitare una ricorrenza dell'infezione.
• Non smettere di assumere il farmaco senza consultare il medico, anche se senti miglioramento.

Utilizzare Ofloxacina durante la gravidanza

L'uso di ofloxacina durante la gravidanza non è generalmente raccomandato, specialmente nel primo trimestre, poiché i dati sulla sua sicurezza per il feto sono limitati.

I fluorochinoloni possono avere effetti avversi sullo sviluppo della cartilagine nel feto, che può causare danni all'articolazione e ai tessuti. Pertanto, l'uso della floxacina durante la gravidanza è generalmente considerato inappropriato a meno che i potenziali benefici del trattamento non siano significativamente superiori ai potenziali rischi per il feto.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con ipersensibilità nota a ofloxacina, altri fluorochinoloni o uno qualsiasi degli ingredienti del farmaco non dovrebbero usarlo a causa del rischio di reazioni allergiche.
2. Epilessia e altri disturbi del SNC: la ofloxacina può causare effetti collaterali del sistema nervoso centrale (SNC) come una maggiore eccitabilità o convulsioni, quindi il suo uso può essere controindicato nei pazienti con epilessia o altri disturbi del SNC.
3. Grave compromissione renale: il farmaco può accumularsi nel corpo in caso di compromissione renale, pertanto il suo uso può essere limitato nei pazienti con grave compromissione renale.
4. Età pediatrica: l'uso di ofloxacina nei bambini e negli adolescenti può essere limitato in quanto questo farmaco può avere effetti avversi sullo sviluppo di articolazioni e tessuti ossei.
5. Ingreazione e allattamento al seno: la sicurezza dell'uso di floxacina durante la gravidanza e l'allattamento al seno non è stata stabilita e il suo uso in questi casi dovrebbe essere valutato e raccomandato da un medico.
6. Diabete mellito: la ofloxacina può influire sui livelli di glucosio nel sangue, quindi il suo uso può richiedere cautela nei pazienti con diabete mellito.
7. Pazienti con una storia di vomito o diarrea: può essere richiesta una particolare attenzione nei pazienti con una precedente storia di vomito o diarrea causata dall'assunzione di diloxacina o altri antibiotici.

Effetti collaterali Ofloxacina

1. Disturbi gastrointestinali: tra cui nausea, vomito, diarrea o dispepsia (disturbi digestivi). Questi sintomi possono essere temporanei e possono scomparire dopo aver smesso di assumere il farmaco.
2. Disturbi del sistema nervoso: mal di testa, vertigini, sonnolenza, sonnolenza, insonnia o sintomi più gravi come ansia, depressione o persino allucinazioni. Raramente, possono svilupparsi convulsioni.
3. Reazioni cutanee: possono verificarsi reazioni allergiche come orticaria, prurito, eruzione cutanea o angioedema (gonfiore della pelle, tessuto sottocutaneo o mucose).
4. Fucia secca: questo è un effetto collaterale abbastanza comune che può causare disagio.
5. Gutdysbiosi: l'uso di antibiotici può cambiare la microflora intestinale, che può portare a diarrea o candidosi (infezione fungina dell'intestino).
6. Aumentata sensibilità alla luce solare: in rari casi, la loxacina può aumentare la sensibilità alla luce solare, che può causare scottature solari o altre reazioni cutanee con esposizione prolungata alla luce solare.

Overdose

1. Aumento degli effetti collaterali: il sovradosaggio di loxacina può comportare una maggiore intensità e frequenza di effetti collaterali come mal di testa, vertigini, nausea, vomito, diarrea e sonnolenza o insonnia.
2. Effetti tossici aumentati sul sistema nervoso centrale: nel caso di un overdose grave, possono verificarsi sintomi più gravi come convulsioni, ansia, nervosismo e cambiamenti nella percezione o nello stato di coscienza.
3. Aumento della cardiotossicità: disturbi del ritmo cardiaco o altre complicanze cardiache possono verificarsi in caso di sovradosaggio.
4. Reazioni allergiche potenzialmente pericolose: possono verificarsi reazioni allergiche gravi, gravi come shock anafilattico o anafilattiche.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci contenenti magnesio, alluminio, ferro o zinco: questi metalli possono ridurre l'assorbimento di floxacina, quindi i farmaci contenenti (ad esempio antiacidi, vitamine o preparazioni di ferro) devono essere assunti almeno 2 ore prima o dopo l'assunzione di laloxacina.
2. Anti-acidi contenenti magnesio o alluminio: questi possono rallentare l'assorbimento di ofloxacina dal tratto gastrointestinale.
3. I farmaci che aumentano il pH del contenuto gastrico: i farmaci che aumentano il pH del contenuto gastrico (ad esempio pompe protoniche o antiacidi) possono ridurre l'assorbimento di ofloxacina.
4. Farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale: la ofloxacina può aumentare l'effetto dei farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (ad esempio, alcuni antidepressivi o analgesici narcotici), che possono portare ad un aumentato rischio di effetti indesiderati.
5. Farmaci che deprimono il sistema cardiovascolare: la co-somministrazione di ofloxacina con farmaci che deprimono il sistema cardiovascolare (ad es. Farmaci antiaritmici o beta-adrenologi) può aumentare il rischio di aritmie.
6. Farmaci che prolungano l'intervallo QT: la pale di floxacina può aumentare il prolungamento dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma se usati in concomitanza con altri farmaci che possono anche causare questo effetto collaterale (ad esempio farmaci antiaritmici o alcuni antidepressivi).

Condizioni di archiviazione

Ofloxacina, come la maggior parte dei farmaci, richiede adeguate condizioni di stoccaggio per mantenere la sua stabilità e efficacia. Generalmente, le raccomandazioni di archiviazione per Ofloxacina sono le seguenti:

1. Temperatura: conservare il farmaco a temperatura ambiente, che di solito è di 15-30 gradi Celsius (da 59 a 86 gradi Fahrenheit). Evita di surriscaldare il farmaco e congelare.
2. Luce: archiviare ofloxacina nel pacchetto originale o contenitore scuro per prevenire l'esposizione alla luce solare diretta, che può influire negativamente sulla stabilità del farmaco.
3. Umidità: garantire condizioni di conservazione a secco per il farmaco per evitare l'esposizione all'umidità, che può portare alla distruzione o al degrado del farmaco.
4. BAMBINI: Mantieni la loxacina fuori dalla portata dei bambini per prevenire l'uso accidentale.
5. Packaging: seguire le istruzioni di archiviazione fornite sul pacchetto prodotto o nelle sue istruzioni per l'uso. Alcuni produttori possono avere i propri raccomandazioni di stoccaggio.