P-Butin

P-Butin è un agente antibatterico con un marcato effetto battericida. Appartiene al gruppo di moderni antibiotici semi-sintetici di ampio spettro ed è caratterizzato da un'elevata attività nella lotta contro i microbatteri nocivi per l'organismo. In medicina, il farmaco è usato per trattare e prevenire varie infezioni, in particolare la tubercolosi.

[1], [2]

Indicazioni P-Butin

L'R-Butina è usato come parte di una terapia complessa come un efficace agente antitubercolare. Il nome internazionale nonproprietario del farmaco è il nome "Rifabutin".

Indicazioni R-Butin: trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica tubercolosi polmonare che è causato da ceppi rifampicina-resistenti di Mycobacterium tuberculosis. L'antibiotico è attivo contro infezioni causate da batteri Mycobacterium tuberculosis e Mycobacterium xenopi, M. Tuberculosis micobatteri, M.xenopi e M.avium complesso intracellulare (MAIC), e può essere utilizzato in pazienti con grave immunodeficienza (AIDS pazienti affetti da HIV e) come per il trattamento e ai fini della prevenzione.

L'obiettivo del trattamento con il farmaco R-Butin è quello di prevenire la probabilità di sviluppare una recidiva di tubercolosi e ridurre la probabilità di infezione di altri. Il farmaco aiuta ad evitare lo sviluppo di resistenza ai farmaci nei pazienti e impedisce anche la morte del paziente. Il criterio di laboratorio per l'efficacia del farmaco è la riduzione e l'interruzione di M. Tuberculosis.

Come risultato dell'assunzione del farmaco nei pazienti, vi è una diminuzione della gravità dei sintomi, una diminuzione della frequenza di recidiva e un aumento del peso corporeo.

[3], [4], [5], [6], [7]

Modulo per il rilascio

L'R-Butin è un antibiotico semisintetico che esercita un effetto efficace su vari tipi di microbatteri, incluso il micobatterio tubercolare.

La forma del preparato - capsule da 150 mg, riempite con una polvere rosso-viola che non si scioglie in acqua, si scioglie scarsamente in etanolo e si dissolve in metanolo e cloroformio.

Molti farmaci oggi sono disponibili in capsule, come R-Butin. La forma di dosaggio della capsula ha una serie di vantaggi: assicura un'elevata precisione di dosaggio delle sostanze medicinali, il contenuto delle capsule è più facile e più veloce assorbito nello stomaco. Il guscio della capsula protegge la mucosa gastrica e aiuta a prevenire l'inattivazione dell'antibiotico da parte degli enzimi del succo gastrico. Inoltre, il medicinale in capsule è protetto da fattori avversi (luce, umidità, aria, influenze meccaniche). Nella produzione di capsule vengono utilizzate meno sostanze ausiliarie rispetto alla produzione di compresse di sostanze medicinali. La capacità correttiva delle capsule è quella di eliminare il gusto e l'odore sgradevoli degli antibiotici. Un'alta estetica si ottiene con l'uso di vari coloranti per ottenere gusci di capsule.

[8], [9], [10]

Farmacodinamica

R-Butin (Rifabutina) è un antibiotico semisintetico ad ampio spettro ed è usato in combinazione con altri farmaci che hanno un effetto attivo su un numero di infezioni, incluso il trattamento e la prevenzione della tubercolosi.

Farmakodinamika R-Butin: il farmaco ha un effetto attivo sui microrganismi localizzati sia a livello extracellulare che intracellulare. Ha un effetto battericida pronunciato e selettivamente inibisce la DNA-dipendente RNA polimerasi batteri microscopici spp Mycobacterium., E micobatteri atipici (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Inoltre, P-Butin è attivo contro i microrganismi Gram-positivi. La monoterapia con questo farmaco porta a un rapido sviluppo della resistenza.

Sono assenti i criteri clinici chiari per valutare l'efficacia del farmaco. Tuttavia, è stato clinicamente dimostrato che un agente antibatterico riduce la gravità dei sintomi, aumenta il peso corporeo del paziente e riduce anche l'incidenza di recidiva. Lo scopo principale di prendere un antibiotico è quello di fermare il rilascio di M. Tuberculosis, per prevenire possibili ricadute, per contaminare gli esiti circostanti e fatali nel trattamento dei pazienti.

[11], [12], [13],

Farmacocinetica

L'R-Butina viene rapidamente assorbita dal tratto digestivo nel sangue immediatamente dopo l'ingestione. Il livello massimo del principio attivo del farmaco viene raggiunto circa 2-4 ore dopo l'uso dell'antibiotico. Il farmaco ha un effetto deprimente sulla sintesi di batteri patogeni inibendo la loro RNA polimerasi dipendente dal DNA. Forse, è l'alto livello di concentrazione intracellulare di Rifabutina che svolge un ruolo chiave nel garantire l'attività del farmaco rispetto a tali microrganismi patogeni intracellulari che sono micobatteri.

La farmacocinetica R-Butin ha un carattere lineare. La rifabutina ha la proprietà di penetrare rapidamente nelle cellule e di essere distribuita nei tessuti di molti organi interni, ad eccezione del cervello. La sua maggiore concentrazione è creata nel tessuto polmonare. È stato dimostrato clinicamente che la concentrazione nei polmoni in un giorno dopo l'assunzione di un antibiotico è 5-10 volte superiore alla sua concentrazione nel plasma sanguigno. Allo stesso tempo c'è una scarsa penetrazione del farmaco attraverso la barriera BBB - sangue-cervello. L'indice di biodisponibilità di Rifabutina è del 20% e la velocità di legame con le proteine plasmatiche è dell'85%. Il farmaco è completamente biotrasformato nei tessuti del fegato, formando così metaboliti inattivi. Il 53% di P-Butin nella forma di metabolites è escreto attraverso i reni, il 30% - insieme con bile, il 5% - con bile nella sua forma originale, e lo stesso - con urina. L'emivita di eliminazione dell'antibiotico dal corpo è di circa 35-40 ore.

[14], [15], [16], [17]

Dosaggio e somministrazione

L'R-Butin viene solitamente somministrato al paziente una volta al giorno. La capsula viene assunta per via orale, prima o dopo un pasto. La durata dell'antibiotico dipende dal regime di trattamento.

Dosaggio e somministrazione: gli adulti sono generalmente prescritti da 150 a 600 mg di P-Butin al giorno. Tuttavia, in generale, l'uso di Rifabutina dipende dalla situazione specifica:

• Nel caso del trattamento della tubercolosi polmonare ricorrente, occorrere 150-300 mg di Rifabutina al giorno (durata del trattamento - 6 mesi).
• Per il trattamento di pazienti con tubercolosi polmonare cronica resistente ai farmaci, vengono prescritti 300-450 mg di farmaci al giorno (il trattamento dura 6-9 mesi).
• Quando si verifica un'infezione micobatterica secondaria di natura non tubercolare, da 450 a 600 mg al giorno (la durata del ciclo di trattamento è di 6 mesi).
• Per la prevenzione delle infezioni MAC in pazienti con immunodeficienza grave e AIDS - 300 mg della droga P-Butin al giorno.
• In caso di gravi violazioni e fallimenti nel lavoro dei reni (KK (creatina chinasi) - inferiore a 30 ml / min, è necessario ridurre il dosaggio di P-Butina del 50%.
• In combinazione con altri farmaci anti-tubercolosi (Etambutolo o Isoniazide, ecc.) - 450-600 mg di farmaco al giorno.

Ai pazienti anziani viene somministrato il solito regime posologico di P-Butin: per via orale - una volta al giorno, indipendentemente dal cibo.

Durante tutto il periodo di trattamento con P-Butin, si raccomanda di controllare periodicamente la conta piastrinica e leucocitaria nel sangue periferico, nonché l'attività degli enzimi epatici. Quando assume P-Butin in dosi elevate o in associazione con Claritromicina, il paziente ha il rischio di sviluppare uveite (un processo infiammatorio nella coroide dell'occhio). In questo caso, il paziente ha bisogno di consultazione di un oftalmologo e anche temporaneamente smette di prendere la medicina.

[27], [28], [29], [30], [31]

Utilizzare P-Butin durante la gravidanza

R-Butin è controindicato in gravidanza e allattamento, - questo è chiaramente indicato nelle istruzioni al farmaco. Pertanto, le donne in gravidanza non sono raccomandate a prendere questo antibiotico, come molti altri.

L'uso di P-Butin durante la gravidanza è irto di conseguenze negative per la salute della futura madre e del suo bambino. Se è necessario usare Rifabutina durante l'allattamento al seno, è necessario risolvere il problema della cessazione urgente della lattazione. Per quanto riguarda i risultati clinici, non sono stati condotti studi rigorosamente controllati relativi all'uso di R-Butina durante la gravidanza.

Nella medicina pratica vengono utilizzati solo gli antibiotici che non influenzano negativamente lo sviluppo del feto. Di solito, il trattamento con antibiotici durante la gravidanza ha senso solo se l'effetto terapeutico sulla patologia infettiva in una futura mamma è superiore al danno (probabile o potenziale) per il feto. Le donne incinte devono considerare che quasi tutti gli antibiotici sono prescritti con la prescrizione, quindi è obbligatoria la visita di un medico in caso di malattia. Il controllo medico della terapia consente di evitare conseguenze negative che possono essere causate da un trattamento improprio, in particolare, un'assunzione indipendente incontrollata di agenti antibatterici.

Controindicazioni

R-Butin è usato in medicina per il trattamento di infezioni causate da batteri, anche per il trattamento della tubercolosi. Nonostante l'efficacia e l'azione prolungata, il farmaco ha una serie di controindicazioni, che devono essere prese in considerazione prima di iniziare il trattamento.

Controindicazioni per l'uso R-Butin:

• la gravidanza,
• periodo di allattamento (allattamento al seno),
• ipersensibilità al farmaco,
• età a 18 anni,
• intolleranza individuale a Rifabutina e altre ansamicine,
• gravi violazioni nel lavoro del fegato e dei reni.

Quando si assume P-Butin, è strettamente necessario aderire al regime di trattamento stabilito dal medico curante. Va notato che durante il trattamento, il colore della pelle, l'urina e la saliva possono essere osservate con una tonalità rossastro-arancione.

Se le condizioni del paziente peggiorano durante il trattamento antibiotico, è necessario consultare un medico. Dovrebbe anche essere preso in considerazione il fatto che la sicurezza della preparazione di R-Butin nei gruppi di età pediatrica non è stata studiata. Pertanto, i bambini non sono autorizzati a prendere questo farmaco. Ciò è dovuto alla possibilità di manifestazione di maggiore epatotossicità di Rifabutina a causa di alterazioni epatiche correlate all'età.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Effetti collaterali P-Butin

R-Butin deve essere assunto in stretta conformità con le prescrizioni del medico. In caso di deterioramento o osservazione di qualsiasi sintomo avverso, il paziente deve consultare il medico curante in merito all'ulteriore somministrazione del farmaco. Potrebbe essere necessario ridurre la dose del farmaco o trovare modi alternativi per trattare l'infezione.

Gli effetti collaterali di P-Butin possono manifestarsi come:

• nausea e vomito,
• cambiamenti nel gusto (disgeusia),
• diarrea e dolore addominale,
• ittero,
• aumento dell'attività delle transaminasi epatiche,
• anemia (riduzione dell'emoglobina negli eritrociti),
• trombocitopenia (diminuzione del numero di piastrine),
• leucopenia (una diminuzione del contenuto di leucociti nel sangue),
• artralgia (dolore delle articolazioni),
• Mialgia (dolore ai muscoli).

Inoltre, reazioni collaterali dell'organismo al farmaco R-Butin possono essere allergiche (rash, febbre), rare - uveite (infiammazione della coroide), broncospasmo (improvvisa riduzione dei muscoli della parete bronchiale), shock anafilattico.

In caso di sovradosaggio di antibiotici, potrebbe verificarsi un aumento degli effetti collaterali. In questo caso, il paziente ha bisogno di risciacquare lo stomaco. Sono anche prescritti terapia sintomatica e diuretici.

[25], [26]

Overdose

P-Butin deve essere utilizzato per medico regime, che è stato sviluppato da un medico specialista, seguendo rigorosamente il dosaggio indicato. In caso contrario, i seguenti sintomi di droga sovradosaggio: vertigini, nausea, vomito, aumento degli effetti collaterali (per esempio, dolori addominali, diarrea, ittero, i cambiamenti nella composizione del sangue, ecc), così come inconscio. È severamente vietato effettuare trattamenti con R-Butin.

Un sovradosaggio di una medicina è una condizione molto pericolosa che può portare a conseguenze negative e causare reazioni irreversibili del corpo. Ai primi segni di overdose, è necessario chiamare urgentemente un'ambulanza. Prima che il medico venga al paziente, è necessario risciacquare lo stomaco, causando il vomito. A tal fine, puoi bere 3 tazze di acqua salata (2 cucchiaini di sale per 200 mg). Dopo aver lavato lo stomaco dovrebbe prendere alcune compresse schiacciate di carbone attivo.

In casi gravi di sovradosaggio di P-Butin, il paziente ha bisogno di assistenza medica in modalità stazionaria. Il trattamento viene effettuato tenendo conto dei sintomi. In questo caso, i farmaci dell'azione inversa sono generalmente prescritti o diretti a mantenere il fegato.

È molto importante determinare quale preparazione la persona ha avvelenato. Ciò contribuirà a sviluppare le giuste tattiche di trattamento e a fare una previsione dei possibili effetti collaterali.

Di solito nominato così come i farmaci mirati, per esempio, a una dose eccessiva di un medicinale che riduce la pressione, prescrive un mezzo che stimoli il lavoro del cuore.

Interazioni con altri farmaci

L'R-Butina ha un effetto diverso su alcuni farmaci e può causare cambiamenti organici nel corpo. In particolare, aiuta ad accelerare il metabolismo dei farmaci nel fegato.

Interazioni di P-Butin con altri farmaci:

• zidovudina - Rifabutina riduce la sua concentrazione nel plasma;
• claritromicina, fluconazolo: aumenta la concentrazione di P-Butina nel plasma sanguigno;
• contraccettivi orali - Rifabutina riduce la loro efficacia.

È improbabile lo sviluppo di interazioni clinicamente significative della preparazione di P-Butina con farmaci come l'etambutolo, le sulfonamidi, le sulfonamidi, la teofillina, la zalcitabina e la pirazinamide. Inoltre, Rifabutina influenza la farmacocinetica dei farmaci metabolizzati dal sistema del citocromo P450 IIIA.

Il paziente deve osservare rigorosamente il regime di trattamento prescritto e assumere P-Butin in un dosaggio strettamente specificato. Il farmaco può essere bevuto a stomaco vuoto, durante o dopo un pasto. L'attività della rifabutina si manifesta con la colorazione di urina, lacrime, pelle, saliva e persino con le lenti a contatto di colore rossastro-arancio.

Se sta assumendo farmaci, prima di iniziare il trattamento con Rifabutina, è necessario informarne il medico per evitare possibili conseguenze negative.

[32], [33], [34],

Condizioni di archiviazione

R-Butin deve essere conservato in conformità con le regole prescritte dal Ministero della Sanità per i farmaci del Programma B, che contengono potenti farmaci, che devono essere conservati con precauzioni speciali e necessariamente separatamente da altri farmaci.

Condizioni di stoccaggio P-Butin:

• a una temperatura non superiore a 25 ° C;
• in un luogo asciutto, protetto in modo sicuro dalla luce;
• in confezione originale sigillata.

Sotto l'influenza della luce solare diretta in capsule, possono verificarsi reazioni chimiche che spesso portano a una perdita dell'effetto terapeutico e al rapido deterioramento del farmaco. Per questo motivo, R-Butin dovrebbe essere conservato in un luogo buio, meglio di tutti - su un ripiano separato in un armadio con ante opache.

Inoltre, le capsule sono in grado di assorbire attivamente l'umidità, facilmente bagnarsi e rovinarsi. Pertanto, il farmaco deve essere conservato lontano da luoghi con alta umidità, come un bagno. Dopo ogni assunzione, la fiala della capsula deve essere chiusa ermeticamente per evitare che il farmaco reagisca con l'ossigeno presente nell'aria.

Tutti i medicinali devono essere conservati in un luogo separato, ad esempio, sul ripiano superiore nell'armadietto, lontano da bambini piccoli e membri anziani di una famiglia con problemi di vista.

[35], [36], [37], [38], [39]

Data di scadenza

L'R-Butin, come qualsiasi altro medicinale, ha un periodo di applicazione chiaramente limitato, che deve essere preso in considerazione per ciascun paziente.

La durata di questo medicinale è di 2 anni, a partire dalla data di produzione indicata sulla confezione. Va ricordato che in nessun caso si possono prendere farmaci in ritardo, in quanto possono avere effetti imprevedibili sul corpo umano. Dopo la scadenza del periodo di conservazione, il medicinale deve essere smaltito immediatamente.

Non è consigliabile versare le capsule in un altro contenitore, conservare l'R-Butin nella confezione originale e preferibilmente con le istruzioni all'interno per, se necessario, chiarire le informazioni sul farmaco. È necessario rispettare tutte le condizioni di conservazione del medicinale, che sono prescritte nelle istruzioni. Prestare particolare attenzione alle precauzioni, controindicazioni, effetti collaterali e all'interazione farmacologica con altri medicinali.

[40], [41], [42]