R-Butin

L'R-Butin è un agente antibatterico con un pronunciato effetto battericida. Appartiene al gruppo dei moderni antibiotici semisintetici ad ampio spettro ed è caratterizzato da un'elevata attività nella lotta contro i micobatteri dannosi per l'organismo. In medicina, il farmaco viene utilizzato per trattare e prevenire varie infezioni, in particolare la tubercolosi.

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Indicazioni R-Butin

L'R-butin è utilizzato come parte di una terapia complessa come efficace farmaco antitubercolare. Il nome commerciale internazionale del farmaco è "Rifabutina".

Indicazioni d'uso di R-Butin: trattamento della tubercolosi polmonare cronica causata da ceppi di Mycobacterium tuberculosis resistenti alla rifampicina. L'antibiotico è attivo contro le infezioni causate da Mycobacterium tuberculosis e Mycobacterium xenopi, M. tuberculosis, M. xenopi e microbatteri del complesso intracellulare di M. avium (MAIC), e può essere utilizzato in pazienti con immunodeficienza grave (pazienti con infezione da HIV e AIDS), sia a scopo terapeutico che preventivo.

Lo scopo del trattamento con R-Butin è prevenire la probabilità di recidiva della tubercolosi e ridurre la probabilità di infettare altri pazienti. Il farmaco contribuisce a prevenire lo sviluppo di resistenza ai farmaci nei pazienti e ne previene anche la morte. Il criterio di laboratorio per l'efficacia del farmaco è la riduzione e l'arresto del rilascio di M. tuberculosis.

In seguito all'assunzione del farmaco, i pazienti riscontrano una diminuzione della gravità dei sintomi, una diminuzione della frequenza delle ricadute e un aumento del peso corporeo.

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Modulo per il rilascio

R-Butin è un antibiotico semisintetico efficace contro vari tipi di micobatteri, tra cui il Mycobacterium tuberculosis.

Il farmaco è disponibile in capsule da 150 mg ciascuna, contenenti una polvere rosso-violacea che non si scioglie in acqua, si scioglie difficilmente in etanolo e si scioglie in metanolo e cloroformio.

Molti farmaci sono attualmente disponibili in capsule, come l'R-Butin. La forma farmaceutica in capsula presenta numerosi vantaggi: garantisce un'elevata precisione nel dosaggio dei farmaci e il contenuto delle capsule viene assorbito più facilmente e rapidamente nello stomaco. L'involucro della capsula protegge la mucosa gastrica e contribuisce a prevenire l'inattivazione dell'antibiotico da parte degli enzimi del succo gastrico. Inoltre, il farmaco in capsula è protetto da fattori avversi (luce, umidità, aria, agenti meccanici). Nella produzione di capsule vengono utilizzati meno eccipienti rispetto alla produzione di compresse. La capacità correttiva delle capsule consiste nell'eliminare il sapore e l'odore sgradevoli degli antibiotici. Un elevato impatto estetico si ottiene utilizzando diverse colorazioni per ottenere l'involucro della capsula.

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Farmacodinamica

La R-Butin (Rifabutina) è un antibiotico semisintetico ad ampio spettro, utilizzato in combinazione con altri farmaci che hanno un effetto attivo su numerose infezioni, tra cui il trattamento e la prevenzione della tubercolosi.

Farmacodinamica R-Butin: il farmaco ha un effetto attivo sui microrganismi situati sia a livello extracellulare che intracellulare. Ha un pronunciato effetto battericida e sopprime selettivamente la RNA polimerasi DNA-dipendente dei batteri microscopici Mycobacterium spp., nonché dei micobatteri atipici (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Inoltre, R-Butin è attivo contro i microrganismi Gram-positivi. La monoterapia con questo farmaco porta al rapido sviluppo di resistenza.

Non esistono criteri clinici chiari per valutare l'efficacia del farmaco. Tuttavia, è stato clinicamente dimostrato che l'agente antibatterico riduce la gravità dei sintomi, favorisce l'aumento di peso nel paziente e riduce la frequenza delle ricadute. Lo scopo principale dell'assunzione dell'antibiotico è quello di bloccare il rilascio di M. tuberculosis, prevenire possibili ricadute, infezioni ad altri pazienti e decessi durante il trattamento.

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Farmacocinetica

La R-Butina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale e rilasciata nel sangue subito dopo la somministrazione orale. Il livello massimo del principio attivo del farmaco viene raggiunto circa 2-4 ore dopo l'assunzione dell'antibiotico. Il farmaco ha un effetto deprimente sulla sintesi dei batteri patogeni inibendone la RNA polimerasi DNA-dipendente. Forse è l'elevata concentrazione intracellulare di Rifabutina a svolgere un ruolo chiave nel garantire l'attività del farmaco nei confronti di microrganismi patogeni intracellulari come i micobatteri.

La farmacocinetica dell'R-Butin è lineare. La rifabutina ha la proprietà di penetrare rapidamente nelle cellule e di distribuirsi nei tessuti di molti organi interni, ad eccezione del cervello. La sua massima concentrazione si verifica nel tessuto polmonare. È stato clinicamente dimostrato che la concentrazione nei polmoni 24 ore dopo l'assunzione dell'antibiotico è 5-10 volte superiore alla sua concentrazione nel plasma sanguigno. Allo stesso tempo, si osserva una scarsa penetrazione del farmaco attraverso la barriera emato-encefalica (BEE). La biodisponibilità della rifabutina è del 20% e l'indice di legame alle proteine plasmatiche è dell'85%. Il farmaco viene completamente biotrasformato nel tessuto epatico, formando metaboliti inattivi. Il 53% dell'R-Butin sotto forma di metaboliti viene escreto attraverso i reni, il 30% con la bile, il 5% con la bile nella sua forma originale e la stessa quantità con le urine. L'emivita dell'antibiotico nell'organismo è di circa 35-40 ore.

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Dosaggio e somministrazione

L'R-Butin viene solitamente prescritto al paziente una volta al giorno. La capsula viene assunta per via orale, prima o dopo i pasti. La durata dell'assunzione dell'antibiotico dipende dal regime terapeutico.

Metodo di somministrazione e dosaggio: agli adulti vengono solitamente prescritti da 150 a 600 mg di R-Butin al giorno. Tuttavia, in generale, l'assunzione di Rifabutina dipende dalla situazione specifica:

• In caso di trattamento di una tubercolosi polmonare nuovamente diagnosticata, si devono assumere 150-300 mg di Rifabutina al giorno (la durata del trattamento è di 6 mesi).
• Per il trattamento dei pazienti affetti da tubercolosi polmonare cronica multiresistente ai farmaci, vengono prescritti 300-450 mg del farmaco al giorno (la durata del trattamento è di 6-9 mesi).
• In caso di infezione micobatterica secondaria di natura non tubercolare – da 450 a 600 mg del farmaco al giorno (durata del trattamento – fino a 6 mesi).
• Per la prevenzione delle infezioni da MAC nei pazienti con immunodeficienza grave e AIDS: 300 mg del farmaco R-Butin al giorno.
• In caso di gravi disturbi e disfunzioni renali (l'indicatore CC (creatin chinasi) è inferiore a 30 ml/min), è necessario ridurre il dosaggio di R-Butin del 50%.
• In combinazione con altri farmaci antitubercolari (etambutolo o isoniazide, ecc.) - 450-600 mg del farmaco al giorno.

Ai pazienti anziani viene prescritto il consueto regime posologico di R-Butin: per via orale - una volta al giorno, indipendentemente dai pasti.

Durante l'intero periodo di trattamento con R-Butin, si raccomanda di monitorare periodicamente la conta piastrinica e leucocitaria nel sangue periferico, nonché l'attività degli enzimi epatici. L'assunzione di R-Butin ad alte dosi o in combinazione con Claritromicina aumenta il rischio di uveite (un processo infiammatorio della membrana vascolare dell'occhio). In questo caso, il paziente deve consultare un oculista e interrompere temporaneamente l'assunzione del farmaco.

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Utilizzare R-Butin durante la gravidanza

L'R-Butin è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento, come chiaramente indicato nel foglietto illustrativo. Pertanto, alle donne in gravidanza si sconsiglia l'assunzione di questo antibiotico, come a molte altre.

L'uso di R-Butin durante la gravidanza è irto di conseguenze negative per la salute della futura mamma e del bambino. Se è necessario assumere Rifabutina durante l'allattamento, è necessario decidere l'interruzione urgente dell'allattamento. Per quanto riguarda i risultati clinici, non sono stati condotti studi rigorosamente controllati sull'uso di R-Butin durante la gravidanza.

In medicina pratica, vengono utilizzati solo antibiotici la cui azione non influisce negativamente sullo sviluppo del feto. Di solito, il trattamento antibiotico in gravidanza ha senso solo quando l'effetto terapeutico sulla patologia infettiva della futura mamma è superiore al danno (probabile o potenziale) per il feto. Le donne in gravidanza devono tenere presente che quasi tutti gli antibiotici sono prescritti, quindi è obbligatoria una visita medica in caso di malattia. Il controllo medico della terapia consente di evitare le conseguenze negative che possono essere causate da un trattamento improprio, in particolare dall'assunzione incontrollata di agenti antibatterici.

Controindicazioni

L'R-Butin è utilizzato in medicina per trattare le infezioni causate da batteri, inclusa la tubercolosi. Nonostante la sua efficacia e la sua azione prolungata, il farmaco presenta una serie di controindicazioni che devono essere considerate prima di iniziare il trattamento.

Controindicazioni all'uso di R-Butin:

• gravidanza,
• periodo di allattamento (allattamento al seno),
• ipersensibilità al farmaco,
• età inferiore a 18 anni,
• intolleranza individuale alla Rifabutina e ad altre ansamicine,
• gravi disturbi nel funzionamento del fegato e dei reni.

Durante l'assunzione di R-Butin, è necessario attenersi scrupolosamente al regime terapeutico prescritto dal medico curante. È importante tenere presente che durante il trattamento, la pelle, le urine e la saliva possono assumere una colorazione rosso-arancio.

Se le condizioni del paziente peggiorano durante l'assunzione dell'antibiotico, è necessario consultare un medico. È inoltre opportuno tenere presente che la sicurezza di R-Butin nei bambini non è stata studiata. Pertanto, l'assunzione di questo farmaco nei bambini è controindicata. Ciò è dovuto alla possibilità di una maggiore epatotossicità della Rifabutina dovuta alle alterazioni epatiche legate all'età.

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Effetti collaterali R-Butin

L'R-Butin deve essere assunto rigorosamente secondo le prescrizioni del medico. Se la condizione peggiora o si osservano sintomi sfavorevoli, il paziente deve consultare il medico curante per valutare l'ulteriore assunzione del farmaco. Potrebbe essere necessario ridurre la dose del farmaco o trovare metodi alternativi per trattare l'infezione.

Gli effetti collaterali di R-Butin possono includere:

• nausea e vomito,
• alterazioni del gusto (disgeusia),
• diarrea e dolore addominale,
• ittero,
• aumento dell'attività delle transaminasi epatiche,
• anemia (riduzione del contenuto di emoglobina nei globuli rossi),
• trombocitopenia (riduzione della conta piastrinica),
• leucopenia (diminuzione del contenuto di leucociti nel sangue),
• artralgia (dolore alle articolazioni),
• mialgia (dolore muscolare).

Inoltre, gli effetti collaterali sull'organismo derivanti dall'assunzione del farmaco R-Butin possono comprendere allergie (eruzione cutanea, febbre), raramente uveite (infiammazione della membrana vascolare dell'occhio), broncospasmo (contrazione improvvisa dei muscoli delle pareti bronchiali) e shock anafilattico.

In caso di sovradosaggio di antibiotici, gli effetti collaterali possono aumentare. In questo caso, è necessario effettuare un lavaggio gastrico. Vengono inoltre prescritti terapia sintomatica e diuretici.

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Overdose

R-Butin deve essere utilizzato secondo il regime terapeutico predisposto da un medico specialista, attenendosi scrupolosamente al dosaggio da lui prescritto. In caso contrario, sono possibili i seguenti sintomi di sovradosaggio: vertigini, nausea, vomito, aumento degli effetti collaterali (in particolare dolore addominale, diarrea, ittero, alterazioni della composizione del sangue, ecc.), nonché perdita di coscienza. È severamente vietato eseguire il trattamento con R-Butin in autonomia.

Il sovradosaggio di un farmaco è una condizione molto pericolosa che può portare a conseguenze negative e causare reazioni irreversibili nell'organismo. Ai primi segni di sovradosaggio, è necessario chiamare immediatamente un'ambulanza. Prima dell'arrivo del medico, il paziente deve effettuare un lavaggio gastrico inducendo il vomito. A questo scopo, si possono bere 3 bicchieri di acqua salata (2 cucchiaini di sale per 200 mg). Dopo il lavaggio gastrico, si consiglia di assumere diverse compresse frantumate di carbone attivo.

Nei casi gravi di sovradosaggio da R-Butin, il paziente necessita di cure mediche ospedaliere. Il trattamento viene effettuato tenendo conto dei sintomi. In questo caso, vengono solitamente prescritti farmaci con effetto inverso o mirati a supportare la funzionalità epatica.

È molto importante determinare con quale farmaco la persona è stata avvelenata. Questo aiuterà a sviluppare la corretta strategia terapeutica e a prevedere i possibili effetti collaterali.

Di solito, i farmaci mirati ad esempio, in caso di sovradosaggio di un farmaco che abbassa la pressione sanguigna, vengono prescritti farmaci che stimolano il cuore.

Interazioni con altri farmaci

L'R-Butin ha effetti diversi su alcuni farmaci e può causare alterazioni organiche nell'organismo. In particolare, favorisce l'accelerazione del metabolismo dei farmaci nel fegato.

Interazioni di R-Butin con altri farmaci:

• zidovudina - La rifabutina riduce la sua concentrazione nel plasma;
• claritromicina, fluconazolo - aumentano la concentrazione di P-Butin nel plasma sanguigno;
• Contraccettivi orali: la rifabutina ne riduce l'efficacia.

È improbabile lo sviluppo di interazioni clinicamente significative del farmaco R-Butin con farmaci quali etambutolo, sulfonamidi, teofillina, zalcitabina e pirazinamide. Inoltre, la rifabutina influenza la farmacocinetica dei farmaci metabolizzati dal sistema del citocromo P450 IIIA.

Il paziente deve attenersi scrupolosamente al regime terapeutico prescritto dal medico e assumere R-Butin nel dosaggio strettamente specificato. Il farmaco può essere assunto a stomaco vuoto, durante o dopo i pasti. L'attività della rifabutina si manifesta nella colorazione rosso-arancio di urina, lacrime, pelle, saliva e persino lenti a contatto.

Se si stanno assumendo farmaci, è necessario informare il medico prima di iniziare il trattamento con Rifabutina, per evitare possibili conseguenze negative.

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Condizioni di archiviazione

L'R-Butin deve essere conservato in conformità alle norme prescritte dal Ministero della Salute per i farmaci dell'elenco B, che comprendono farmaci potenti che devono essere conservati con particolare cura e sempre separatamente dagli altri farmaci.

Condizioni di conservazione per R-Butin:

• ad una temperatura non superiore a 25°C;
• in un luogo asciutto e ben protetto dalla luce;
• in confezioni di fabbrica sigillate.

Sotto l'influenza della luce solare diretta, possono verificarsi reazioni chimiche nelle capsule, che spesso portano alla perdita dell'effetto terapeutico e al rapido deterioramento del farmaco. Per questo motivo, R-Butin deve essere conservato in un luogo buio, preferibilmente su un ripiano separato in un armadietto con ante opache.

Inoltre, le capsule possono assorbire attivamente l'umidità, bagnarsi facilmente e deteriorarsi. Pertanto, il farmaco deve essere conservato lontano da luoghi con elevata umidità, come il bagno. Dopo ogni utilizzo, il flacone con le capsule deve essere chiuso ermeticamente per evitare che il farmaco reagisca con l'ossigeno presente nell'aria.

Tutti i medicinali devono essere conservati in un luogo separato, ad esempio sul ripiano più alto di un mobile, lontano dalla portata dei bambini piccoli e degli anziani con problemi di vista.

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Data di scadenza

L'R-Butin, come qualsiasi altro farmaco, ha un periodo di utilizzo chiaramente limitato, di cui ogni paziente deve tener conto.

La validità di questo medicinale è di 2 anni a partire dalla data di produzione indicata sulla confezione. È importante ricordare che in nessun caso si devono assumere farmaci scaduti, in quanto possono avere effetti imprevedibili sull'organismo umano. Alla scadenza del termine di validità, il medicinale deve essere smaltito immediatamente.

Si sconsiglia di versare le capsule in un altro contenitore. R-Butin deve essere conservato nella confezione originale e preferibilmente con le istruzioni all'interno, in modo da poter chiarire, se necessario, le informazioni sul farmaco. È fondamentale rispettare tutte le condizioni di conservazione del farmaco prescritte nelle istruzioni. Particolare attenzione deve essere prestata alle precauzioni, alle controindicazioni, agli effetti collaterali e alle interazioni del farmaco con altri farmaci.

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