Benzilpenicillina

La benzilpenicillina è un antibiotico naturale appartenente alla categoria delle penicilline. È resistente agli acidi, ma può essere distrutta dalla penicillinasi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicazioni Benzilpenicillina

Il farmaco è indicato per l'eliminazione di patologie infettive ed infiammatorie causate da batteri ad esso sensibili:

• apparato respiratorio: bronchite, polmonite ambulatoriale e piotorace;
• malattie ORL;
• organi dell'apparato urogenitale: cistite, cervicite e pielonefrite, nonché pielite e uretrite;
• organi delle vie biliari: colecistite o colangite;
• tessuti molli e pelle: infezioni penetrati nella ferita, impetigine ed erisipela, nonché dermatosi reinfettate;
• malattie degli occhi: congiuntivite acuta causata da gonococco, nonché ulcera corneale;
• endocardite batterica (forma subacuta o acuta), e inoltre sepsi;
• sviluppo di osteomielite, meningite o peritonite;
• la comparsa di sifilide o gonorrea;
• carbonchio, scarlattina, ma anche difterite e malattia fungina della razza.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Modulo per il rilascio

Disponibile in polvere (per soluzioni intramuscolari e sottocutanee) in volumi da 500.000 e 1.000.000 U. Un flacone contiene 10 ml. La confezione può contenere 1 flacone. Una scatola di cartone contiene 10 flaconi. Per uso stazionario, una scatola di cartone contiene 50 flaconi.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacodinamica

Proprietà medicinali: battericide e antibatteriche. Il farmaco impedisce il processo di sintesi peptidica all'interno delle pareti cellulari e favorisce anche la lisi dei microbi.

È attivo contro microrganismi Gram-positivi (ceppi di stafilococchi che non producono penicillinasi e streptococchi, incluso lo pneumococco), corinebatteri difterici, batteri anaerobi che formano spore e bacilli del carbonchio. Inoltre, è efficace anche contro attinomiceti, cocchi Gram-negativi (meningococchi e gonococchi), Treponema pallido e Spirochaeta spp.

Non ha effetto sulla maggior parte dei microbi Gram-negativi, sui funghi con virus, nonché sui protozoi e sulle rickettsie.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione intramuscolare del principio attivo, il picco di concentrazione nel sangue si osserva dopo 0,5-1 ora e dopo 3-4 ore compaiono tracce dell'antibiotico. L'assorbimento della sostanza è piuttosto basso, il farmaco ha un effetto prolungato.

Dopo una singola iniezione del farmaco, la penicillina in concentrazione terapeutica rimane nel sangue per un massimo di 12 ore. La sintesi proteica plasmatica è del 60%. Il principio attivo penetra rapidamente nei tessuti, compresi gli organi, e nei fluidi biologici (ad eccezione della prostata e del liquido cerebrospinale). In caso di infiammazione delle meningi, la sostanza penetra nella barriera ematoencefalica.

Dopo l'instillazione nel sacco congiuntivale, la concentrazione del farmaco si osserva nella sostanza principale della cornea (con l'uso locale, non penetra quasi per niente nell'umidità della camera oculare anteriore). L'indicatore di significatività terapeutica nell'umidità della camera oculare anteriore e della cornea si ottiene grazie all'introduzione del farmaco per via sottocongiuntivale (tuttavia, la concentrazione all'interno del corpo vitreo non è clinicamente significativa).

Dopo somministrazione intravitreale, l'emivita è di circa 3 ore.

L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni, per filtrazione glomerulare (circa il 10%) e anche per secrezione tubulare (circa il 90%), in forma immodificata. Nei neonati e nei bambini, il processo di escrezione rallenta e, in caso di insufficienza renale, l'emivita aumenta fino a 4-10 ore.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare ed endovenosa (ad eccezione del sale di novocaina). Inoltre, per via sottocutanea ed endolombare (esclusivamente con sale sodico), intratracheale e in cavità. Nel trattamento delle patologie oftalmologiche, le instillazioni vengono eseguite all'interno del sacco congiuntivale e, inoltre, la somministrazione avviene per via sottocongiuntivale e intravitreale.

Dosi giornaliere per adulti: 2-12 milioni di unità per via intramuscolare ed endovenosa per 4-6 iniezioni. Per il trattamento ambulatoriale della polmonite: 8-12 milioni di unità al giorno per 4-6 procedure di somministrazione. Per l'eliminazione di endocardite, meningite o mionecrosi: 18-24 milioni di unità per 6 iniezioni al giorno.

La durata del ciclo di trattamento dipende dalla gravità della malattia e dalla sua forma e può variare da 7-10 giorni a 2 mesi o più (ad esempio, nel trattamento della sepsi o dell'endocardite infettiva).

[ 25 ], [ 26 ]

Utilizzare Benzilpenicillina durante la gravidanza

L'uso in gravidanza è consentito solo in situazioni in cui il potenziale beneficio per la paziente superi la probabilità di effetti avversi sul feto. L'allattamento al seno è vietato durante il trattamento con il farmaco.

Controindicazioni

L'uso in gravidanza è consentito solo in situazioni in cui il potenziale beneficio per la paziente superi la probabilità di effetti avversi sul feto. L'allattamento al seno è vietato durante il trattamento con il farmaco.

[ 23 ]

Effetti collaterali Benzilpenicillina

L'uso del farmaco può causare i seguenti effetti collaterali:

• allergia: orticaria, angioedema, anafilassi, febbre/brividi, dolori articolari, mal di testa ed eruzioni cutanee. Inoltre, broncospasmo e sviluppo di eosinofilia o nefrite tubulointerstiziale;
• altri: per il sale di sodio – disturbo del processo di contrattilità miocardica; per il sale di potassio – sviluppo di iperkaliemia o aritmia e inoltre arresto cardiaco.

A seguito dell'introduzione del farmaco per via endovenosa, possono verificarsi effetti neurotossici: nausea con vomito. Inoltre, si possono verificare convulsioni e sintomi meningei, nonché aumento dell'eccitabilità riflessa e stato di coma.

[ 24 ]

Overdose

Un sovradosaggio del farmaco si manifesta con i seguenti sintomi: perdita di coscienza e comparsa di convulsioni.

Se si presentano questi sintomi è necessario interrompere l'uso di Benzilpenicillina e iniziare una terapia volta ad eliminare i disturbi.

[ 27 ], [ 28 ]

Interazioni con altri farmaci

Si osserva sinergismo con antibiotici del gruppo battericida (come rifampicina e vancomicina, nonché cefalosporine con aminoglicosidi) e antagonismo con antibiotici del gruppo batteriostatico (come lincosamidi, macrolidi, nonché cloramfenicolo e tetracicline).

FANS, diuretici, allopurinolo e farmaci che bloccano la secrezione tubulare aumentano la concentrazione del principio attivo della benzilpenicillina e riducono la gravità della secrezione tubulare. In combinazione con allopurinolo, aumenta la probabilità di allergie cutanee, sotto forma di eruzioni cutanee.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato nelle normali condizioni per la conservazione dei medicinali: in un luogo protetto dalla luce solare e dall'umidità. Temperatura: non superiore a 30 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Istruzioni speciali

Il sale sodico di benzilpenicillina è una polvere bianca finemente cristallina dal sapore amaro. Ha deboli proprietà igroscopiche. Si dissolve facilmente in acqua. Si dissolve rapidamente anche in metanolo e, in aggiunta, in etanolo. Viene rapidamente distrutto se esposto ad alcali, acidi e ossidanti. La sostanza viene somministrata per via endovenosa, intramuscolare e sottocutanea, nonché per via intratracheale ed endolombare.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Data di scadenza

La benzilpenicillina è adatta all'uso per 4 anni. Allo stesso tempo, la soluzione iniettabile pronta all'uso può essere conservata per non più di 24 ore (in frigorifero - massimo 72 ore) e la soluzione per infusione - massimo 12 ore (in frigorifero - massimo 24 ore).

[ 39 ]