Penygra

Penigra contiene il principio attivo sildenafil, che rallenta selettivamente l'azione del componente cGMP-specifico della PDE-5.

Il processo fisiologico dello sviluppo dell'erezione peniena è associato al rilascio di NO all'interno del corpo cavernoso a seguito dell'impatto di uno stimolo sessuale su di esso. La componente NO contribuisce ad attivare l'enzima guanilato ciclasi, a seguito del quale il livello di cGMP aumenta e la muscolatura liscia del corpo cavernoso si rilassa, con conseguente potenziamento del flusso sanguigno. [ 1 ]

Indicazioni Penygra

Viene utilizzato dagli uomini in caso di problemi di erezione.

Modulo per il rilascio

L'elemento terapeutico viene rilasciato in compresse - 1 o 4 pezzi da 50 o 100 mg di volume - all'interno di un blister. All'interno della confezione - 1 di queste compresse.

Farmacodinamica

Il sildenafil non dimostra un effetto rilassante diretto sulla muscolatura dei corpi cavernosi, ma potenzia l'effetto dell'NO, rallentando l'attività della PDE-5. È importante tenere presente che in assenza di stimolo sessuale, il sildenafil non avrà alcun effetto.

I volontari che hanno assunto sildenafil una volta alla dose di 0,1 g non hanno manifestato alterazioni clinicamente significative nelle letture ECG. Il suo utilizzo ha determinato una diminuzione moderata o lieve della pressione arteriosa, che non ha influito sull'efficacia del farmaco. Una diminuzione più significativa della pressione arteriosa è stata osservata nei soggetti che hanno assunto il farmaco insieme ai nitrati. [ 2 ]

Farmacocinetica

Il citrato di sildenafil viene rapidamente assorbito quando somministrato per via orale, con una biodisponibilità di circa il 40%. I parametri farmacocinetici della sostanza dipendono dalla dimensione della dose (all'interno dello spettro terapeutico).

I valori plasmatici di Cmax si osservano dopo 0,5-2 ore (in media 1 ora) dalla somministrazione orale a stomaco vuoto. L'assunzione del farmaco con cibi grassi riduce l'intensità di assorbimento, per cui il raggiungimento della Cmax richiede in media 1 ora in più.

I valori medi del volume di distribuzione (equilibrio) del sildenafil sono pari a 105 l.

I processi metabolici dell'elemento avvengono con la partecipazione degli isoenzimi epatici CYP3A4 (la via principale) e CYP2C9, dopodiché viene trasformato nel componente metabolico attivo N-desmetilsildenafil, che ha proprietà simili al sildenafil. Il livello plasmatico di questo metabolita è circa il 40% di quello registrato per il sildenafil. Di conseguenza, questo elemento possiede quasi il 20% dell'effetto terapeutico del sildenafil. Entrambi questi componenti sono sintetizzati per circa il 96% con le proteine.

L'emivita di queste sostanze è di 4 ore. La clearance sistemica del sildenafil è di 41 l/ora e l'emivita è di 3-5 ore. I metaboliti del sildenafil vengono escreti principalmente nelle feci (circa l'80% della dose assunta per via orale) e in misura minore nelle urine (13% della dose).

Dosaggio e somministrazione

Penigra si assume solitamente in una dose da 50 mg, circa 1 ora prima del rapporto sessuale. In generale, l'intervallo di assunzione consentito prima del rapporto sessuale è di 4-0,5 ore. In base all'effetto e alla reazione del paziente, il dosaggio può essere aumentato al massimo giornaliero (0,1 g) o ridotto al minimo (25 mg).

Assumerlo con il cibo ne rallenta l'effetto rispetto all'assunzione a stomaco vuoto. Inoltre, è necessaria la stimolazione sessuale affinché il farmaco faccia effetto.

Fattori che aumentano il livello plasmatico del farmaco: età superiore a 65 anni, insufficienza epatica o renale (livello di clearance della creatinina <30 ml al minuto), nonché combinazione con sostanze che inibiscono l'azione dell'emoproteina P4503A4 (tra cui eritromicina con ketoconazolo, saquinavir e itraconazolo).

Poiché l'aumento dei livelli plasmatici può potenziare gli effetti e gli effetti collaterali del farmaco, i pazienti con fattori di rischio dovrebbero inizialmente usare una dose da 25 mg.

• Domanda per i bambini

Il farmaco non è utilizzato in pediatria.

Utilizzare Penygra durante la gravidanza

Penigra non è prescritto alle donne.

Controindicazioni

Poiché il farmaco potenzia l'effetto antipertensivo del nitrato di amile e di altri nitrati, non è prescritto a soggetti che assumono queste sostanze o nitrati organici di qualsiasi tipo (costantemente o secondo un altro regime).

Il farmaco non deve essere utilizzato in caso di intolleranza a uno qualsiasi degli ingredienti contenuti nelle compresse.

È controindicato per le persone che non dovrebbero avere rapporti sessuali (ad esempio, persone affette da patologie cardiovascolari in stadio avanzato, tra cui grave insufficienza cardiaca e angina instabile).

Effetti collaterali Penygra

Gli effetti collaterali si sviluppano spesso con l'aumento del dosaggio. Tra questi: dispepsia, disturbi della vista, mal di testa, aumento della fotosensibilità, iperemia epidermica, cromatopsia, rash, gonfiore della mucosa nasale, vertigini e diarrea.

In alcuni pazienti, 60 minuti dopo l'assunzione di 0,1 g del farmaco, si è sviluppato un debole e transitorio disturbo della percezione dei colori (associato ai colori verde e blu), che è scomparso dopo 2 ore.

Nei test a dose flessibile, i disturbi gastrointestinali erano più comuni con la dose da 0,1 g rispetto a dosi inferiori.

Nel periodo post-marketing sono stati osservati i seguenti sintomi singoli o atipici a seguito della somministrazione del farmaco:

• manifestazioni immunitarie: segni di intolleranza (inclusa eruzione cutanea);
• lesioni legate al funzionamento del sistema cardiovascolare: sincope, tachicardia, calo della pressione sanguigna e sanguinamenti nasali;
• problemi con la funzione digestiva: vomito;
• disturbi visivi: arrossamento o dolore nella zona degli occhi.

Solo in casi isolati si sono osservati erezioni di lunga durata (oltre le 4 ore) e priapismo dopo l'uso di sildenafil.

Overdose

I test condotti su volontari hanno dimostrato che somministrando dosi singole fino a 0,8 g, l'incidenza di sintomi avversi era simile a quella osservata con dosi inferiori, ma il numero di tali casi e la loro gravità erano maggiori.

In caso di avvelenamento, vengono adottate le misure di supporto standard. Le procedure di dialisi renale non accelerano l'eliminazione del farmaco, poiché il sildenafil viene sintetizzato strettamente con le proteine plasmatiche e non viene escreto con le urine.

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione di sildenafil insieme ad agenti che inibiscono specificamente l'azione del CYP3A4 (eritromicina e ketoconazolo con itraconazolo), nonché a sostanze che inibiscono in modo non specifico l'attività del CYP (cimetidina), comporta una diminuzione del livello della sua clearance.

L'uso del farmaco e dei farmaci che inducono l'azione del CYP3A4 (rifampicina) provoca una notevole diminuzione dei livelli plasmatici del primo.

Inoltre, il livello plasmatico di Cmax del sildenafil aumenta quando viene associato al saquinavir (rallenta l'attività del CYP3A4).

È vietato l'uso in combinazione con ritonavir, che rallenta l'effetto del P450, perché provoca modifiche nella farmacocinetica del sildenafil.

Il succo di pompelmo inibisce leggermente l'azione del CYP3A4 e può quindi aumentare leggermente i livelli plasmatici del farmaco.

L'introduzione di 0,1 g di Penigra in combinazione con amlodipina porta ad una diminuzione dei valori della pressione diastolica e sistolica rispettivamente di 7 e 8 mm Hg.

L'AT è ridotta nel caso di una combinazione del farmaco (in una dose da 25 mg) con una sostanza che blocca l'azione dei recettori α-adrenergici (doxazosina in una dose da 4 mg) nei soggetti con iperplasia prostatica benigna.

Condizioni di archiviazione

Penigra deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli, a una temperatura massima di 25°C.

Data di scadenza

Penigra può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di produzione dell'agente terapeutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Viagra, Lovigra e Superviga con Eroton, nonché Konegra e Viafil.