Preparazioni con acido succinico

I preparati farmaceutici contenenti acido succinico sono utilizzati come antiossidanti che normalizzano il metabolismo intracellulare e favoriscono il ripristino delle funzioni corporee compromesse a causa di malattie o dell'invecchiamento naturale delle cellule umane.

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Indicazioni preparazioni a base di acido succinico

Il nome di sistema dell'acido succinico è acido 1,4-butandioico, ed è anche chiamato succinato (dal nome latino dell'ambra, succinio). Si tratta di un composto organico appartenente alla classe degli acidi carbossilici bibasici, ovvero quelli con due gruppi carbossilici nella molecola. Questo acido è stato ottenuto per la prima volta riscaldando l'ambra naturale, per poi essere scoperto nelle cellule viventi come componente attivo della sintesi organica.

Attualmente, l'acido succinico viene prodotto dall'anidride maleica, che a sua volta si ottiene dal benzene o dall'n-butano. Pertanto, se sulla confezione degli integratori alimentari viene indicato che contengono acido succinico "ottenuto dall'ambra naturale", questa affermazione trae in inganno il consumatore.

L'acido succinico è ampiamente utilizzato come additivo alimentare E363, come regolatore del pH e sequestrante (approvato dalla FDA).

Nell'organismo, l'acido succinico viene sintetizzato negli organelli produttori di energia, i mitocondri, ed è una sostanza intermedia nella degradazione metabolica (fosforilazione ossidativa) di amminoacidi, carboidrati e grassi, ovvero il ciclo degli acidi tricarbossilici (ciclo di Krebs). Si tratta di una sequenza multistadio di reazioni enzimatiche intracellulari ripetute che forniscono risorse energetiche ai tessuti (sotto forma di ATP), nonché composti per la sintesi di sostanze necessarie al mantenimento della vitalità cellulare. Inoltre, nella fase di trasformazione del coenzima succinil-CoA in acido succinico (succinato), i suoi elettroni vengono trasferiti alla catena respiratoria dei mitocondri, garantendo l'apporto di ossigeno alle cellule dei tessuti di tutti gli organi.

La carenza di ossigeno nelle cellule (ipossia) causa molti disturbi patologici; il principale regolatore della risposta dell'organismo all'ipossia è una speciale proteina del nucleo cellulare: il fattore di trascrizione indotto dall'ipossia (HIF-alfa). A livelli normali di ossigeno, il contenuto di HIF-alfa è insignificante, ma non appena la quantità di ossigeno disponibile nelle cellule diminuisce, il livello di HIF aumenta e può portare all'apoptosi cellulare. Il succinato, ovvero l'acido succinico, può inibire il fattore HIF e stabilizzarne il livello.

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Modulo per il rilascio

Vengono prodotti preparati a base di acido succinico, utilizzati per attivare il metabolismo tissutale e normalizzare il bilancio energetico, ovvero per agire come metabolici. L'uso dell'acido succinico per ridurre l'intensità dei processi ossidativi è possibile grazie alle sue spiccate proprietà antiossidanti. I composti dell'acido succinico - succinati di Na, K, Ca, Mg - migliorano l'apporto di ossigeno alle cellule, esercitando un effetto antiipossico sui tessuti degli organi durante le alterazioni morfologiche e la distrofia causate da un'ampia gamma di malattie e condizioni patologiche.

La pratica clinica nazionale ha dimostrato che i farmaci con derivati dell'acido succinico, un metabolita endogeno, contribuiscono a rafforzare l'immunità e le capacità adattative dell'organismo dopo una lunga malattia o lesione, stimolano i processi di rigenerazione e ripristinano le funzioni fisiologiche di tutti i sistemi e organi. Inoltre, nella terapia complessa, i farmaci con acido succinico vengono utilizzati per trattare i vasi sanguigni, compresi quelli cerebrali. Si raccomanda l'uso di farmaci che utilizzano l'acido succinico come inibitore della perdita di ioni potassio nella terapia complessa di ictus, infarto, aterosclerosi, perdita di memoria senile e disturbi psiconeurologici.

Nomi dei preparati con acido succinico:

• Acido succinico;
• Succinato di etilmetilidrossipiridina (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex, ecc.), Cytoflavin (compresse e soluzione iniettabile), soluzione per infusione antishock e disintossicante Reamberin (succinato di meglumina sodica), Gelofusina (soluzione per la reintegrazione del plasma in caso di emorragia e intossicazione dell'organismo).

Preparati con acido succinico per l'alcolismo: Mexidol, Limontar.

Preparati di acido ialuronico con acido succinico: Hyalual Arthro – un sostituto del liquido sinoviale nelle articolazioni affette da osteoartrite.

Farmacodinamica

Sebbene la struttura chimica dell'acido succinico esogeno sia simile a quella di un metabolita del ciclo degli acidi tricarbossilici intracellulari, raramente viene incluso nei farmaci nella sua forma pura. Anche nelle compresse di acido succinico, come riportato nelle istruzioni, il componente farmacologicamente attivo è l'acido acetilaminosuccinico. I composti chelati - sali ed esteri succinici chimicamente simili - vengono utilizzati per aumentare l'assorbimento intestinale dei farmaci con acido succinico.

Pertanto, la farmacodinamica dell'effetto regolatore sul metabolismo di farmaci come il Mexipridol è dovuta al succinato di 2-etil-6-metil-3-ossipiridina (succinato di etilmetilidrossipiridina), che è un derivato dell'acido succinico.

I produttori affermano che i medicinali contenenti questa sostanza regolano non solo i processi di ossidazione nelle cellule e aumentano il livello di adenosina trifosfato, ma normalizzano anche il funzionamento dei vasi cerebrali, del muscolo cardiaco (principalmente durante l'ipossia), del tratto gastrointestinale, delle ghiandole endocrine, ecc. Tuttavia, il processo biochimico dell'intero spettro di effetti benefici dei farmaci con acido succinico spesso non viene spiegato nelle istruzioni (ad esempio, come riducono i livelli di colesterolo nel sangue o eliminano i sintomi vegetativi-vascolari e migliorano l'immunità); nella migliore delle ipotesi, viene descritto il meccanismo del ciclo dell'acido tricarbossilico.

Il componente principale del farmaco antialcolico Mexidol è il succinato di emoxipina, mentre Limontar contiene acido succinico (200 mg in ogni compressa) e acido citrico monoidrato (50 g), il cui compito principale non è solo quello di migliorare il metabolismo, ma anche di aumentare la produzione di succo gastrico.

La farmacodinamica del rimedio vitaminico antiossidante Cytoflavin è descritta più dettagliatamente. Oltre all'acido succinico, contiene vitamina B2 (riboflavina) e precursori dell'adenosina trifosfato: riboxina (inosina) e vitamina PP (niacina). In altre parole, l'effetto del farmaco è garantito da tutti gli ingredienti del complesso.

Nella soluzione di Reamberin, utilizzata per eliminare le sostanze tossiche dall'organismo, il principio attivo è il succinato di N-metilammonio sodico, che aiuta a stabilizzare le membrane cellulari, rallenta l'ossidazione degli acidi grassi e attiva la scomposizione del glucosio per compensare i costi energetici in condizioni di ipossia.

La farmacodinamica di Gelofusin, una soluzione colloidale di gelatina medica succinilata, si basa su un aumento della pressione osmotica, in seguito alla quale, dopo l'introduzione di questo farmaco in una vena con significativa perdita di sangue, il volume del liquido nei vasi aumenta, garantendo il lavoro del cuore.

Hyalual Arto è un preparato a base di acido ialuronico con acido succinico, utilizzato per la viscosupplementazione, ovvero l'iniezione nella capsula articolare per reintegrare il liquido sinoviale, parzialmente o completamente perso nell'artrosi deformante di diverse articolazioni. L'acido succinico attiva il metabolismo nei tessuti ossei e cartilaginei e migliora la mobilità delle articolazioni danneggiate.

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Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il Mexipridol (così come il Mexidol) viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale, con concentrazioni plasmatiche massime osservate dopo 25-30 minuti. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti che vengono escreti dai reni (emivita di circa cinque ore).

Tutti i componenti della citoflavina entrano nel flusso sanguigno e nei tessuti; l'acido succinico viene metabolizzato più rapidamente (dopo mezz'ora di somministrazione orale, dopo 1,5-2 minuti di somministrazione parenterale). La niacina raggiunge il suo livello massimo nel plasma sanguigno dopo due ore e l'inosina dopo cinque ore dalla singola dose. Tutte le sostanze, ad eccezione dell'acido succinico, vengono metabolizzate nel fegato ed escrete nelle urine.

Il 99% di Gelofusine viene escreto dall'organismo attraverso i reni in forma immodificata (con un'emivita di circa 4,5 ore).

La farmacocinetica dei farmaci Limontar e Reamberin non è presentata nelle istruzioni.

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Dosaggio e somministrazione

Acido succinico: una compressa tre volte al giorno (prima dei pasti); durata massima di utilizzo: 4 settimane.

Mexidol, Mexipridol, ecc. – una compressa tre volte al giorno; durata della somministrazione – da 14 giorni a 1,5 mesi.

Cytoflavin – due compresse due volte al giorno (prima dei pasti); la durata del trattamento è di tre settimane.

Reamberin e Gelofusin vengono somministrati per via endovenosa tramite un contagocce; la dose e la durata dell'uso sono prescritte dal medico su base individuale.

La polvere di Limontar si scioglie in acqua (0,25 g per dose) e si assume per via orale fino a quattro volte al giorno.

Il preparato di acido ialuronico con acido succinico Hyalual Arthro viene iniettato direttamente nella capsula articolare. Le istruzioni indicano che tre iniezioni forniscono un effetto terapeutico stabile per 12 mesi.

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Utilizzare preparazioni a base di acido succinico durante la gravidanza

L'uso di tutti i farmaci contenenti succinati durante la gravidanza è controindicato.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni all'uso dell'acido succinico e dei suoi derivati: ipersensibilità, insufficienza epatica acuta, insufficienza renale, ulcera gastrica e duodenale, pressione alta.

Inoltre, l'uso di Cytoflavin è controindicato nel trattamento di pazienti di età inferiore a 18 anni; Reamberin - per traumi cranici ed edema cerebrale; Gelofusin - per scarsa coagulazione del sangue e insufficienza cardiaca acuta.

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Effetti collaterali preparazioni a base di acido succinico

L'acido succinico può causare allergie (arrossamento e prurito della pelle), diarrea e aumento della sonnolenza.

Inoltre, l'uso di Mexipridol, Mexidol e Limontar può causare secchezza delle fauci, nausea e aumento dell'acidità gastrica a causa dell'ipersecrezione di acido cloridrico. Questo può provocare mal di stomaco.

La somministrazione endovenosa può essere accompagnata da parestesia delle estremità, alterazioni della pressione sanguigna, mal di testa, shock anafilattico.

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Overdose

Il sovradosaggio di farmaci contenenti acido succinico causa un aumento degli effetti collaterali.

Interazioni con altri farmaci

I preparati contenenti acido succinico sono incompatibili con i sedativi del gruppo dei barbiturici, i tranquillanti e i miorilassanti.

I preparati contenenti succinato di etilmetilidrossipiridina potenziano l'azione dei farmaci per il trattamento dell'epilessia e del morbo di Parkinson.

La citoflavina non viene prescritta contemporaneamente ad antibiotici, ormoni tiroidei e ormoni della corteccia surrenale.

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Condizioni di archiviazione

I preparati contenenti acido succinico devono essere conservati al riparo dalla luce, ad una temperatura massima di +25°C.

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Data di scadenza

Periodo di validità: Acido succinico – 12 mesi; Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro – 2 anni; Mexidol, Reamberin, Limontar – 3 anni.

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